Amoxicilin + kyselina klavulanová

  • Bronchitida

bikonvexní, oválné potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy, s vyrytým „A“ na jedné straně a zářezem mezi vyraženými „6“ a „5“ na druhé straně. Průřez: světle žluté jádro obklopené bílou nebo téměř bílou fóliovou skořápkou.

Aktivní složky: Amoxicilin 875 mg (ve formě amoxicilinu trihydrátu 1003,44 mg. Kyselina klavulanová 125 mg (ve formě klavulanátu draselného 277,77 mg) Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa 110,74 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu 14,35 mg, koloidní oxid křemičitý 14, 35 mg, stearát hořečnatý 14,35 mg, bílý opadry 06B58855 (hypromelóza-5cP 30,96 mg, hypromelóza-15cP 2,88 mg, makrogol-400 4,62 mg, oxid titaničitý 12,96 mg.

Pro orální podání. Minimální průběh antibiotické terapie je 5 dní. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dní bez revize klinické situace. Pro optimální vstřebávání a pro snížení možných vedlejších účinků na trávicí systém se lék doporučuje užívat na začátku jídla. V případě potřeby je možné provádět postupnou terapii (nejprve intravenózní podání léčiva obsahujícího amoxicilin a kyselinu klavulanovou, v dávkové formě jako prášek pro přípravu roztoku k intravenóznímu podání, poté přejít na léčivo obsahující amoxicilin a kyselinu klavulanovou, v dávkových formách pro orální podání. že 2 tablety léku Amoxicillin + kyselina klavulanová v dávce 250 mg + 125 mg neodpovídají jedné tabletě léku Amoxicillin + kyselina klavulanová v dávce 500 mg + 125 mg. Dospělí a děti od 12 let nebo starší nebo s hmotností 40 kg nebo více 1 tableta 250 mg + 125 mg třikrát denně u infekcí mírné až střední závažnosti. V případě závažných infekcí (včetně chronických a opakovaných infekcí močových cest, chronických a opakujících se infekcí dolních cest dýchacích) se dávka 250 mg + 125 mg nedoporučuje. 125 mg třikrát denně nebo 1 tableta 875 mg + 125 mg dvakrát a denně u infekcí střední a závažné závažnosti. Zvláštní skupiny pacientů Děti do 12 let nebo vážící méně než 40 kg Doporučuje se používat jiné lékové formy léku Amoxicillin + kyselina klavulanová. Starší pacienti Úprava dávkování není nutná. U starších pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka u dospělých s poruchou funkce ledvin upravena níže uvedeným způsobem. Pacienti s poruchou funkce ledvin Oprava dávkovacího režimu je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a hodnotě clearance kreatininu. Clearance kreatininu Dávkovací režim léku Amoxicilin + kyselina klavulanová> 30 ml / min Oprava dávkovacího režimu není nutná 10-30 ml / min 1 tableta 250 mg + 125 mg (s mírnou a středně těžkou infekcí) 2krát denně 1 tableta 500 mg + 125 mg (se středně těžkou a těžkou infekcí) 2krát denně

Před zahájením léčby přípravkem Amoxicillin + kyselina klavulanová je nutné shromáždit podrobnou anamnézu předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiné látky, které způsobují u pacienta alergickou reakci. Byly popsány závažné a někdy smrtelné hypersenzitivní reakce (anafylaktické reakce) na peniciliny. Riziko těchto reakcí je nejvyšší u pacientů s anamnézou reakcí přecitlivělosti na peniciliny. V případě alergické reakce je nutné léčbu přípravkem Amoxicillin + kyselina klavulanová přerušit a zahájit vhodnou alternativní léčbu. U závažných anafylaktických reakcí by měl být pacientovi okamžitě podán epinefrin. Může být také nutná kyslíková terapie, intravenózní podání glukokortikosteroidů a řízení dýchacích cest, včetně intubace. V případě podezření na infekční mononukleózu by se přípravek Amoxicillin + kyselina klavulanová neměl používat, protože u pacientů s tímto onemocněním může amoxicilin způsobit vyrážku podobnou spalničkám, což ztěžuje diagnostiku onemocnění. Dlouhodobá léčba přípravkem Amoxicillin + kyselina klavulanová může vést k nadměrné reprodukci necitlivých mikroorganismů. Obecně je lék Amoxicillin + kyselina klavulanová dobře snášen a má nízkou toxicitu charakteristickou pro všechny peniciliny. Během dlouhodobé léčby amoxicilinem + kyselinou klavulanovou se doporučuje pravidelně hodnotit funkci ledvin, jater a krvetvorby. Byly popsány případy pseudomembranózní kolitidy s antibiotiky, jejichž závažnost se může pohybovat od mírné až po život ohrožující. Proto je důležité zvážit možnost vzniku pseudomembranózní kolitidy u pacientů s průjmem během nebo po užívání antibiotik. Pokud je průjem prodloužený nebo závažný nebo se u pacienta objeví křeče v břiše, měla by být léčba okamžitě přerušena a pacient by měl být vyšetřen. U pacientů, kteří dostávali kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou ve spojení s nepřímými (perorálními) antikoagulancii, bylo ve vzácných případech hlášeno zvýšení protrombinového času (zvýšení INR). Při společném jmenování nepřímých (orálních) antikoagulancií s kombinací amoxicilinu s kyselinou klavulanovou je nutné kontrolovat odpovídající ukazatele. Může být nutná úprava dávky k udržení požadovaného účinku perorálních antikoagulancií. U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka přípravku Amoxicillin + kyselina klavulanová snížena podle stupně poškození (viz bod „Dávkování a způsob podání“ - Pacienti s poruchou funkce ledvin). Krystallurie je velmi vzácná u pacientů se sníženou diurézou, zejména při parenterální léčbě. Během podávání vysokých dávek amoxicilinu se doporučuje užívat dostatečné množství tekutiny a udržovat adekvátní diurézu, aby se snížila pravděpodobnost tvorby krystalů amoxicilinu (viz část „Předávkování“). Při užívání léku Amoxicillin + kyselina klavulanová uvnitř je vysoký obsah amoxicilinu v moči, což může vést k falešně pozitivním výsledkům. vede ke stanovení glukózy v moči (například Benediktův test, Fehlingův test). V tomto případě se pro stanovení koncentrace glukózy v moči doporučuje použít glukózooxidační metodu. Kyselina klavulanová může způsobit nespecifickou vazbu imunoglobulinu G a albuminu na membrány erytrocytů, což vede k falešně pozitivním výsledkům Coombsova testu. Zneužívání a drogová závislost Závislost na drogách, závislost a euforické reakce spojené s užíváním drogy Amoxicillin + kyselina klavulanová nebyly pozorovány. Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy: Protože kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou může způsobit závratě, je třeba při řízení nebo jiných mechanismech postupovat opatrně.

Současné užívání léku Amoxicilin + kyselina klavulanová a probenecid se nedoporučuje. Probenecid snižuje tubulární sekreci amoxicilinu, a proto současné užívání léku Amoxicillin + kyselina klavulanová a probenecid může vést ke zvýšení a přetrvávání koncentrace amoxicilinu v krvi, ale ne kyseliny klavulanové. Současné užívání alopurinolu a amoxicilinu může zvýšit riziko alergických kožních reakcí. V současné době nejsou v literatuře k dispozici žádné údaje o současném užívání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a alopurinolem. Peniciliny jsou schopny zpomalit vylučování methotrexátu z těla tím, že inhibují jeho tubulární sekreci, proto současné užívání léku Amoxicillin + kyselina klavulanová a methotrexátu může zvýšit toxicitu methotrexátu. Stejně jako jiná antibakteriální léčiva může lék Amoxicillin + kyselina klavulanová ovlivnit střevní mikroflóru, což vede ke snížení absorpce estrogenu z gastrointestinálního traktu a ke snížení účinnosti kombinovaných perorálních kontraceptiv. Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů s kombinovaným užíváním acenokumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je nutné současně předepisovat lék Amoxicillin + kyselina klavulanová s antikoagulancii, je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas nebo INR při předepisování nebo vysazování léku Amoxicillin + kyselina klavulanová, může být nutná úprava dávky antikoagulancií pro perorální podání. U pacientů užívajících mykofenolát mofetnl bylo po zahájení užívání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou pozorováno snížení koncentrace aktivního metabolitu kyseliny mykofenolové před podáním další dávky léku přibližně o 50%. Změny této koncentrace nemusí přesně odrážet celkové změny expozice kyselině mykofenolové.

Mechanismus účinku Amoxicilin je polosyntetické širokospektré antibiotikum s aktivitou proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Současně je amoxicilin náchylný k destrukci beta-laktamázami, a proto spektrum aktivity amoxicilinu nepřesahuje mikroorganismy, které tento enzym produkují. Kyselina klavulanová, inhibitor beta-laktamázy, strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Kyselina klavulanová je dostatečně účinná proti plazmidovým beta-laktamázám, které nejčastěji způsobují bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomálním beta-laktamázám typu 1, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou. Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku Amoxicillin + kyselina klavulanová chrání amoxicilin před destrukcí enzymy - beta-laktamázami, což umožňuje rozšířit antibakteriální spektrum amoxicilinu. Níže je uveden in vitro účinek kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou. Bakterie obvykle citlivé na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou Grampozitivní aeroby Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus pyogenes1,2 Streptococcus agalactiae1,2 Streptococcus spp. (jiné beta-hemolytické streptokoky) 1.2 Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin) ​​1 Staphylococcus saprophyticus (citlivý na meticilin) ​​Koaguláza-negativní stafylokoky (citlivý na meticilin) ​​Grampozitivní anaeroby Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micro Peptostreptococcus spp. Gramnegativní aeroby Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis1 Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae Gramnegativní anaeroby Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Jiné Borrelia burgdorferi Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum Bakterie, které pravděpodobně získají získanou rezistenci na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou Gramnegativní aerobní bakterie Escherichia coli1 Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae s1 Klebs. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Grampozitivní aeroby Corynebaclerium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae1,2 Skupina viridanů streptokoky Bakterie, které jsou přirozeně rezistentní vůči kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou Gramnegativní aeroby Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Jiné Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp. 1 - u těchto bakterií byla v klinických studiích prokázána klinická účinnost kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou. 2 - kmeny těchto typů bakterií neprodukují beta-laktamázu. Citlivost na monoterapii amoxicilinem naznačuje podobnou citlivost jako kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou.

Absorpce Obě účinné složky léčiva Amoxicilin + kyselina klavulanová, amoxicilin a kyselina klavulanová jsou po perorálním podání rychle a úplně absorbovány z gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek léčiva Amoxicilin + kyselina klavulanová je optimální, pokud je lék užíván na začátku jídla. Níže jsou uvedeny farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové získané v různých studiích, kdy zdraví dobrovolníci nalačno užívali: 1 tabletu léčiva obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 250 mg + 125 mg (375 mg); 2 tablety přípravku obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 250 mg + 125 mg (375 mg); 1 tableta přípravku obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 500 mg + 125 mg (625 mg); - 500 mg amoxicilinu; - 125 mg kyseliny klavulanové; - 2 tablety přípravku obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 875 mg + 125 mg (1000 mg). Cmax - maximální koncentrace v krevní plazmě. Tmax je doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě. AUC je plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase. T1 / 2 - poločas. Při použití léku obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou jsou plazmatické koncentrace amoxicilinu podobné koncentracím pro orální podání ekvivalentních dávek amoxicilinu. Distribuce Stejně jako při intravenózním podání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou se terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nacházejí v různých tkáních a intersticiální tekutině (ve žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukových a svalových tkáních, synoviálních a peritoneálních tekutinách, žluči, hnisavých ). Kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou se slabě váže na bílkoviny krevní plazmy. Studie prokázaly, že asi 25% z celkového množství kyseliny klavulanové a 18% amoxicilinu v krevní plazmě se váže na bílkoviny krevní plazmy. Ve studiích na zvířatech nebyla v žádném orgánu zjištěna žádná kumulace složek kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou. Amoxicilin, stejně jako většina penicilinů, přechází do mateřského mléka. Stopové množství kyseliny klavulanové lze nalézt také v mateřském mléce. S výjimkou možnosti vzniku senzibilizace, průjmu a kandidózy ústní sliznice nejsou známy žádné další negativní účinky amoxicilinu a kyseliny klavulanové na zdraví dětí krmených mateřským mlékem. Reprodukční studie na zvířatech prokázaly, že amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou. Nebyly však zjištěny žádné negativní účinky na plod. Metabolismus 10-25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami jako neaktivní metabolit (kyselina penicilinová). Kyselina klavulanová podléhá intenzivnímu metabolismu na kyselinu 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylovou a l-amino-4-hydroxybutan-2-on a je vylučována ledvinami, gastrointestinálním traktem a vydechovaným vzduchem ve formě oxidu uhličitého. Vylučování Stejně jako ostatní peniciliny se amoxicilin vylučuje primárně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová se vylučuje renálními i extrarenálními mechanismy. Přibližně 60-70% amoxicilinu a asi 40-65% kyseliny klavulanové se vylučuje nezměněno ledvinami během prvních 6 hodin po podání 1 tablety léčiva v dávkové formě potahované tablety, 250 mg + 125 mg nebo 500 mg + 125 mg. Současné podávání probenecidu zpomaluje vylučování amoxicilinu, nikoli však kyseliny klavulanové (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).

Infekční zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou: Infekce orgánů ORL, například rekurentní tonzilitida, sinusitida, zánět středního ucha, obvykle způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella pyarrhalis a Streptococcus. Infekce dolních cest dýchacích, jako jsou exacerbace chronické bronchitidy, lobární pneumonie a bronchopneumonie, běžně způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis. Infekce urogenitálního traktu, jako je cystitida, uretritida, pyelonefritida, infekce ženských pohlavních orgánů běžně způsobované Enterobacteriaceae (hlavně Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus a Enterococcus species a kapavka způsobená Neisseria gonorrhoeae. Infekce kůže a měkkých tkání běžně způsobené druhy Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes a Bacteroides. Infekce kostí a kloubů, jako je osteomyelitida, obvykle způsobené Staphylococcus aureus, mohou být v případě potřeby léčeny po dlouhou dobu. Další smíšené infekce (např. Septický potrat, poporodní sepse, intraabdominální sepse) jako součást postupné léčby. Odontogenní infekce, např. Periodontitida, odontogenní maxilární sinusitida, těžké zubní abscesy se šířící se celulitidou. Citlivost bakterií na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou se liší podle regionu a v průběhu času. Pokud je to možné, měla by být zohledněna data místní citlivosti. V případě potřeby odeberte mikrobiologické vzorky a analyzujte bakteriologickou citlivost.

- Anamnéza přecitlivělosti na amoxicilin, kyselinu klavulanovou, další složky léčiva, beta-laktamová antibiotika (např. Peniciliny, cefalosporiny); - předchozí epizody žloutenky nebo jaterní dysfunkce při použití kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou v anamnéze; - děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg; - závažné poškození ledvin (clearance kreatininu (CC)

Příznaky: Mohou se objevit gastrointestinální příznaky a nerovnováha vody a elektrolytů. Popsaná krystalurie amoxicilinu, která v některých případech vede k rozvoji selhání ledvin (viz část „Zvláštní pokyny“). Záchvaty se mohou objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako u pacientů užívajících vysoké dávky léku. Léčba: symptomatická léčba, korekce rovnováhy vody a elektrolytů. Amoxicilin + kyselina klavulanová jsou odstraněny z krve hemodialýzou.

Níže uvedené nežádoucí účinky jsou seřazeny podle poškození orgánů a orgánových systémů a frekvence výskytu. Četnost výskytu je definována takto: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a

Potahované tablety, 875 mg + 125 mg - 14 kusů spolu s návodem k použití v papírové krabičce.

Amoxicilin + kyselina klavulanová

Složení

Složení přípravků obsahuje aktivní složky amoxicilin + kyselina klavulanová a další složky.

Formulář vydání

Amoxicilin + kyselina klavulanová se vyrábí ve formě tablet s obsahem účinné látky 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg a také ve formě sirupu, suspenze, kapek, prášku pro přípravu injekčního roztoku.

farmaceutický účinek

Přípravky amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vyznačují antibakteriálním a baktericidním účinkem..

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kombinovaný přípravek Amoxicillin + kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy s baktericidním účinkem, který inhibuje syntézu bakteriální stěny. V tomto případě se aktivita léčiva projevuje proti různým aerobním grampozitivním bakteriím, včetně kmenů produkujících beta-laktamázy, například: Staphylococcus aureus, některé aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. a další citlivé patogeny, anaerobní grampozitivní bakterie, anaerobní a aerobní gramnegativní bakterie atd..

Kyselina klavulanová je schopna inhibovat beta-laktamázy typu II-V, aniž by vykazovala aktivitu proti beta-laktamázám typu 1, které produkují Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. A Serratia spp. Tato látka se také vyznačuje vysokým tropismem pro penicilinázy, které tvoří stabilní komplex s enzymem a zabraňují enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamáz.

V těle každá ze složek podléhá rychlé absorpci v gastrointestinálním traktu. Terapeutická koncentrace je zaznamenána do 45 minut. Navíc v různých přípravcích kyseliny klavulanové je poměr s amoxicilinem stejná dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.

Lék se mírně váže na plazmatické bílkoviny: kyselina klavulanová asi o 22-30%, amoxicilin o 17-20%. Metabolismus těchto látek se provádí v játrech: kyselina klavulanová téměř o 50% a amoxicilin o 10% přijaté dávky.

Lék se vylučuje v nezměněné formě hlavně ledvinami do 6 hodin od okamžiku aplikace.

Indikace pro použití

Tento lék je předepsán k léčbě různých bakteriálních infekcí:

  • dolní dýchací cesty - bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces;
  • Orgány ORL, například zánět vedlejších nosních dutin, zánět středního ucha, tonzilitida;
  • urogenitální systém a další orgány malé pánve s pyelonefritidou, pyelitidou, cystitidou, uretritidou, prostatitidou, cervicitidou, salpingitidou, salpingo-ooforitidou, endometritidou, bakteriální vaginitidou atd.;
  • kůže a měkké tkáně, například s erysipelem, impetigo, sekundárně infikovanými dermatózami, abscesy, flegmony;
  • stejně jako suspeomyelitida, pooperační infekce, prevence infekcí v chirurgii.

Kontraindikace pro použití

Lék není předepsán pro:

  • přecitlivělost;
  • infekční mononukleóza;
  • fenylketonurie, epizody žloutenky nebo problémy s játry způsobené tímto lékem nebo podobným lékem.

Během léčby kojících a těhotných žen, pacientů s těžkou poruchou funkce jater, gastrointestinálních onemocnění je třeba postupovat opatrně.

Vedlejší efekty

Při léčbě přípravkem Amoxicillin + kyselina klavualanová se mohou vyvinout různé vedlejší účinky, které ovlivňují práci trávicího systému, hematopoetických orgánů, nervového systému atd..

Proto se mohou projevit nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, cholestatická žloutenka, hepatitida, trombocytopenie, trombocytóza, eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza, závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita a síla,.

Rovněž není vyloučen vývoj lokálních a alergických reakcí a dalších nežádoucích účinků..

Amoxicilin + kyselina klavualanová, návod k použití (metoda a dávkování)

Přípravky na bázi těchto látek mohou být použity pro orální podávání, intravenózní nebo intramuskulární podávání. V tomto případě jsou dávkování, schéma a doba trvání léčby stanoveny s ohledem na složitost onemocnění, citlivost patogenu, lokalizaci infekce a vlastnosti pacienta..

Například pacientům do 12 let se doporučuje užívat lék ve formě sirupu, suspenze nebo kapek, které jsou určeny pro vnitřní použití. Jedna dávka se stanoví v závislosti na hmotnosti a věku pacientů..

Maximální denní dávka amoxicilinu pro děti od 12 let a dospělé pacienty je 6 g a pro mladé pacienty mladší 12 let se doporučuje vypočítat dávku 45 mg na kg tělesné hmotnosti.

Maximální povolená dávka kyseliny klavulanové pro děti starší 12 let a dospělé je 600 mg a pro děti do 12 let v dávce 10 mg na kg tělesné hmotnosti.

Průměrná doba léčby může být 10-14 dní.

Předávkovat

V případě předávkování je možné vyvinout poruchy gastrointestinálního traktu nebo rovnováhy vody a elektrolytů.

V tomto případě se provádí symptomatická léčba, je možné použít hemodialýzu.

Interakce

Při léčbě přípravkem spolu s antacidy, glukosaminem, laxativy a aminoglykosidy se absorpce zpomaluje a snižuje a kyselina askorbová naopak zvyšuje absorpci.

Některá Acteriostatická léčiva, jako jsou makrolidy, linkosamidy, chloramfenikol, tetracykliny a sulfonamidy, jsou antagonistická..

Lék může zvýšit účinnost nepřímých antikoagulancií, což je doprovázeno potlačením střevní mikroflóry, snížením syntézy vitaminu K a protrombinovým indexem. Kombinace s antikoagulancii vyžaduje pečlivé sledování parametrů srážení krve.

Účinek perorálních kontraceptiv, ethinylestradiolu i léků, jejichž metabolismus produkuje PABA, klesá, což zvyšuje riziko krvácení. Diuretika, fenylbutazon, alopurinol, léky, které blokují tubulární sekreci - mohou zvýšit koncentraci amoxicilinu.

speciální instrukce

Léčba kurzu by měla být prováděna pod přísnou kontrolou funkcí hematopoetických orgánů, ledvin a jater. Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků v gastrointestinálním traktu, musí být lék užíván s jídlem.

S růstem mikroflóry necitlivé na léčivo se mohou vyvinout superinfekce vyžadující vhodnou antibiotickou léčbu. Někdy jsou falešně pozitivní výsledky zaznamenány v případech stanovení glukózy v moči. K nastavení koncentrace glukózy v moči se doporučuje použít metodu oxidace glukózy.

Naředěná suspenze může být uchovávána v chladničce, avšak nejvýše 7 dní bez zmrazení. U pacientů s intolerancí penicilinu nejsou křížové alergické reakce v kombinaci s cefalosporinovými antibiotiky vyloučeny.

Tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové, tj. 125 mg, takže je třeba mít na paměti, že 2 tablety po 250 mg mají odlišný obsah látek ve srovnání s 500 mg.

Podmínky prodeje

V lékárnách je lék vydáván na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Místo pro uchovávání léku by mělo být suché, chladné a mimo dosah dětí..

Amoxicilin + kyselina klavulanová

Amoxicilin + kyselina klavulanová: návod k použití a recenze

Latinský název: Amoxicilin + kyselina klavulanová

ATX kód: J01CR02

Léčivá látka: amoxicilin + kyselina klavulanová (amoxicilin + kyselina klavulanová)

Výrobce: Krasfarma (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Ceny v lékárnách: od 87 rublů.

Amoxicilin + kyselina klavulanová - širokospektré antibiotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy amoxicilinu + kyseliny klavulanové:

  • potahované tablety: oválné, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, s vyraženým „A“ na jedné straně, „63“ (tablety 250 mg + 125 mg) nebo „64“ (tablety 500 mg + 125 mg ), nebo gravírování dělené řádkem - „6 | 5“ (tablety 875 mg + 125 mg); průřez ukazuje světle žluté jádro obklopené bílou nebo téměř bílou skořápkou (7 ks v blistrech, 2 blistry v lepenkové krabici);
  • prášek pro přípravu suspenze pro orální podání (jahoda): granulovaný, téměř bílý nebo bílý (v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g každý v průsvitných lahvičkách o objemu 150 ml, v dávce 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g každá v průsvitných 150 ml lahvičkách; každá lahvička v papírové krabičce);
  • prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (IV) podání: od bílé po bílou se nažloutlým nádechem (v 10 ml lahvičkách, 1 nebo 10 lahvičkách v papírové krabičce; balení pro nemocnice - od 1 do 50 injekčních lahviček v papírové krabičce).

Složení 1 tablety:

  • aktivní složky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 250 mg nebo 500 mg nebo 875 mg, kyselina klavulanová (ve formě klavulanátu draselného) - 125 mg;
  • pomocné (neaktivní) složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, bílý opadry 06B58855 (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza-15cP, hypromelóza-5cP).

Složení 5 ml suspenze (vyrobené z prášku pro přípravu suspenze):

  • aktivní složky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 125 mg a kyselina klavulanová (ve formě klavulanátu draselného) - 31,25 mg nebo amoxicilin - 250 mg a kyselina klavulanová - 62,5 mg;
  • pomocné složky: xanthanová guma, oxid křemičitý, hypromelóza, aspartam, kyselina jantarová, koloidní oxid křemičitý, jahodová příchuť.

Účinné látky v 1 injekční lahvičce s práškem pro přípravu roztoku pro intravenózní podání: amoxicilin - 500 mg a kyselina klavulanová - 100 mg nebo amoxicilin - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Působení léčiva Amoxicilin + kyselina klavulanová je způsobeno vlastnostmi jeho účinných látek.

Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinku, je aktivní proti mnoha gramnegativním a grampozitivním mikroorganismům. Nemá žádný účinek na mikroorganismy produkující beta-laktamázové enzymy, protože je jejich působením zničeno.

Kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy strukturně příbuzný penicilinům. Má schopnost inaktivovat většinu beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech rezistentních na působení cefalosporinů a penicilinů. Kyselina klavulanová je docela účinná proti plazmidovým beta-laktamázám, které jsou nejčastěji rezistentní, ale nejsou aktivní proti chromozomálním beta-laktamázám typu 1.

Kyselina klavulanová v přípravku chrání amoxicilin před ničivými účinky beta-laktamáz a rozšiřuje jeho spektrum účinku, a to i proti bakteriím, které jsou na amoxicilin obvykle rezistentní..

Následující mikroorganismy jsou citlivé na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové:

  • grampozitivní aeroby: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, methicilin-citlivý Staphylococcus aureus, meticilin-citlivý Staphylococcus aureus, methicilin spp. 12;
  • grampozitivní anaeroby: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micro;
  • gramnegativní aeróby: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • gramnegativní anaeroby: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • ostatní: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Získaná rezistence na léčivo Amoxicilin + kyselina klavulanová je pravděpodobná u následujících mikroorganismů:

  • gramnegativní aeroby: Proteus spp. (včetně Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • grampozitivní aeroby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupina

Následující mikroorganismy jsou přirozeně rezistentní vůči působení amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou:

  • gramnegativní aeroby: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganii, Acinetobacter spp.;
  • další: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 U těchto bakterií byla účinnost užívání amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou stanovena v klinických studiích.

2 Kmeny těchto typů mikroorganismů neprodukují beta-laktamázy, jsou citlivé na amoxicilin, a proto pravděpodobně na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové.

Farmakokinetika

Po užití léku Amoxicilin + kyselina klavulanová uvnitř jsou účinné látky rychle a úplně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je dosaženo za 1–2 hodiny. Optimální absorpce byla pozorována, když byl lék užíván na začátku jídla..

Při perorálním a intravenózním podání mají účinné látky mírný stupeň vazby na plazmatické bílkoviny: amoxicilin - 17–20%, kyselina klavulanová - 22–30%.

Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v tělesných tekutinách a tkáních. Nalezeno v plicích, středním uchu, pleurálních a peritoneálních tekutinách, děloze, vaječnících. Pronikají do tajemství paranazálních dutin, palatinových mandlí, synoviální tekutiny, bronchiálních sekrecí, svalové tkáně, prostaty, žlučníku a jater. Amoxicilin je schopen přecházet do mateřského mléka, stejně jako většina penicilinů. Stopová kyselina klavulanová nalezená v mateřském mléce.

Amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou. Neprostupuje hematoencefalickou bariérou, pokud nejsou mozkové pleny zanícené.

Obě složky se metabolizují v játrech: amoxicilin - asi 10% dávky, kyselina klavulanová - asi 50% dávky.

Amoxicilin (50–78% dávky) se vylučuje ledvinami téměř beze změny glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Kyselina klavulanová (25-40% dávky) se vylučuje glomerulární filtrací ledvinami, částečně ve formě metabolitů a beze změny. Obě složky jsou vyloučeny během prvních 6 hodin. Malé množství se může vylučovat plícemi a střevy.

Při závažném selhání ledvin se poločas zvyšuje: u amoxicilinu - až 7,5 hodiny, u kyseliny klavulanové - až 4,5 hodiny.

Obě účinné látky antibiotika se odstraňují hemodialýzou, v malém množství peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Amoxicillin + kyselina klavulanová používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na kombinaci účinných látek:

  • infekce orgánů ORL a horních cest dýchacích: akutní a chronická sinusitida, recidivující tonzilitida, akutní a chronická otitis media, faryngitida a absces hltanu, obvykle způsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infekce dolních cest dýchacích: exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, bronchopneumonie, pneumonie, obvykle způsobená Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infekce kostí a pojivových tkání a kloubů, včetně osteomyelitidy, obvykle způsobené Staphylococcus aureus;
  • infekce žlučových cest: cholangitida, cholecystitida;
  • infekce urogenitálního traktu: pyelitida, pyelonefritida, uretritida, cystitida, chancre, prostatitida, kapavka (způsobená Neisseria gonorrhoeae), infekce ženských pohlavních orgánů, obvykle způsobené druhy z čeledi Enterobacteriaceae (hlavně Escherichia coli), druhy rodu Enterococcus, Staphylococcus. vaginitida, salpingitida, endometritida, salpingo-ooforitida, cervicitida, tubo-ovariální absces, septický potrat;
  • infekce kůže a měkkých tkání: sekundárně infikované dermatózy, flegmon, erysipel, absces, impetigo a infekce rány, obvykle způsobené druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • meningitida, peritonitida, endokarditida, sepse;
  • odontogenní infekce;
  • jiné smíšené infekce, například nitrobřišní infekce, potrat nebo poporodní sepse (jako součást postupné léčby).

Při chirurgickém zákroku se antibiotikum používá k prevenci pooperačních infekcí.

Kontraindikace

  • infekční mononukleóza (včetně případů, kdy se objeví vyrážka podobná spalničkám);
  • zhoršená funkce jater a cholestatická žloutenka spojená s užíváním kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nebo s anamnézou penicilinu;
  • děti do 12 let (pro tablety);
  • fenylketonurie (pro suspenzi);
  • clearance kreatininu méně než 30 ml / min (pro tablety 875 mg + 125 mg);
  • přecitlivělost na složky léčiva, beta-laktamová antibiotika, cefalosporiny nebo peniciliny.

Lék Amoxicillin + kyselina klavulanová by měl být používán s opatrností v následujících případech:

  • závažné selhání jater;
  • chronické selhání ledvin;
  • onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy kolitidy v důsledku užívání penicilinů);
  • těhotenství a kojení.

Návod k použití Amoxicilin + kyselina klavulanová: metoda a dávkování

Potahované tablety

Ve formě tablet je léčivo indikováno pro orální podání. Pro optimální vstřebávání a pro snížení rizika vedlejších účinků na trávicí systém se doporučuje užívat tablety na začátku jídla..

Lékař stanoví dávkovací režim individuálně, v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, jeho tělesné hmotnosti a funkci ledvin..

V případě potřeby se provádí postupná léčba: nejprve se intravenózně podá lék Amoxicillin + kyselina klavulanová, poté přejde na perorální podání.

Doporučené dávky pro dospělé a děti starší 12 let nebo vážící více než 40 kg:

  • infekce mírné až střední závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodin nebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodin;
  • závažné infekce, infekce dýchacích cest: 500 mg + 125 mg 3krát denně nebo 875 mg + 125 mg 2krát denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu by neměla překročit 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.

Minimální doba léčby je 5 dní, maximální je 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař vyhodnotí klinickou situaci a v případě potřeby se rozhodne pokračovat v léčbě. Doba léčby nekomplikovaného akutního otitis media - 5-7 dní.

Je důležité si uvědomit, že 2 tablety 250 mg + 125 mg, pokud jde o obsah kyseliny klavulanové, neodpovídají 1 tabletě 500 mg + 125 mg.

V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na clearance kreatininu (CC):

  • CC> 30 ml / min: není nutná žádná korekce;
  • CC 10-30 ml / min: 2krát denně, 1 tableta 250 mg (pro mírné a středně závažné infekce) nebo 1 tableta 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Dospělí na hemodialýze dostávají 1 tabletu 500 mg + 125 mg nebo 2 tablety 250 mg + 125 mg jednou denně. Během dialýzy je předepsána další dávka a na konci léčby další dávka.

Prášek pro přípravu perorální suspenze

Suspenze Amoxicilin + kyselina klavulanová se obvykle předepisuje dětem do 12 let.

V této dávkové formě je léčivo určeno k orálnímu podávání. Z prášku se připraví suspenze: převařená pitná voda ochlazená na teplotu místnosti se nalije do láhve 2/3, dobře se protřepe, poté se objem doplní po značku (100 ml) a znovu se silně protřepe. Před každou dávkou lahvičku protřepejte.

Pro přesné dávkování obsahuje sada odměrku s 2,5 ml, 5 ml a 10 ml zářezy. Po každém použití musí být omyty čistou vodou..

Lékař stanoví dávkovací režim individuálně, v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, jeho tělesné hmotnosti a funkci ledvin..

Pro optimální vstřebávání účinných látek a pro snížení rizika nežádoucích účinků na trávicí systém se doporučuje užívat suspenzi Amoxicillin + kyselina klavulanová na začátku jídla..

Délka léčby je nejméně 5 dní, ale ne více než 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař vyhodnotí klinickou situaci a v případě potřeby se rozhodne pokračovat v léčbě.

U dětí od 3 měsíců do 12 let nebo s hmotností do 40 kg je suspenze předepsána v dávce 125 mg + 31,25 mg na 5 ml nebo 250 mg + 62,5 mg na 5 ml třikrát denně v intervalech 8 hodin.

Minimální denní dávka amoxicilinu je 20 mg / kg, maximální je 40 mg / kg. V nízkých dávkách se lék používá pro opakované angíny, infekce kůže a měkkých tkání. Ve vysokých dávkách - na zánět vedlejších nosních dutin, zánět středního ucha, infekce dolních dýchacích cest, močových cest, kostí a kloubů.

U dětí od narození do 3 měsíců se doporučuje denní dávka amoxicilinu 30 mg / kg. Měl by být rozdělen do 2 dávek..

Žádná doporučení pro dávkování předčasně narozených dětí.

V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na CC:

  • CC> 30 ml / min: není nutná žádná korekce;
  • CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg tělesné hmotnosti dvakrát denně, ale ne více než 500 mg + 125 mg dvakrát denně;
  • QC