ANTIANGINÁLNÍ DROGY

  • Zánět hltanu

ANTIANGINÁLNÍ LÁTKY - sloučeniny, které mají schopnost předcházet nebo zmírňovat záchvaty anginy pectoris (angina pectoris).

Podle mechanismu terapeutického působení jsou antianginální látky rozděleny do dvou skupin. První zahrnuje látky, které zvyšují průtok krve do myokardu - amylnitrit (viz), nitroglycerin (viz), erinit (viz), papaverin (viz), aminofylin (viz), prenylamin (viz Difril), karbochromen) (viz), dipyridamol (curantil), veraiamil (isoptin), chloracizin (viz), validol (viz) atd.; do druhé - sloučeniny, které snižují energetický výdej srdce - propranolol (viz) atd. Toto rozdělení je libovolné, protože řada látek první skupiny (chloracizin, verapamil, dusičnany) má také vlastnost snižovat srdeční potřebu kyslíku.

Téměř všechna antianginální léčiva, která zvyšují přívod krve do myokardu (kromě validolu a dusičnanů), způsobují tento účinek v důsledku myotropického vazodilatačního účinku. Validol reflexně eliminuje spasmus koronárních cév a stimuluje receptory ústní sliznice. Nitroglycerin a další dusičnany spolu s myotropiky mají také neurotropní spazmolytický účinek na koronární cévy a blokují reflexní konstrikční účinky na ně působením na vazomotorická centra.

Mechanismus terapeutického působení dusičnanů u anginy pectoris není jasný. I přes vysokou terapeutickou účinnost nitroglycerinu je jeho vazodilatační účinek mnohem slabší než u jiných látek rozšiřujících korónu (papaverin, dipyridamol, prenylamin). Tento rozpor lze vysvětlit pravděpodobně tím, že nitroglycerin rozšiřuje krevní cévy srdce pouze jejich křečemi. Odstranění neurogenního tónu, který podporuje tento křeč, vede k normalizaci koronárního průtoku krve. Terapeutický účinek nitroglycerinu na anginu pectoris lze vysvětlit také rychlým poklesem krevního tlaku jednoduchým a dostupným způsobem podávání léku pacientovi, který vede ke snížení energetického výdeje srdce v nejkritičtějším okamžiku.

Koronární dilatátory zvyšují přísun kyslíku do srdce zvýšením průtoku krve. Některé z nich (aminofylin, papaverin) současně zvyšují potřebu kyslíku v myokardu. V tomto ohledu panuje názor, že tyto látky způsobují „maligní“ vazodilataci srdce a při koronární nedostatečnosti mohou pouze zvýšit hladovění myokardu kyslíkem. Nicméně se speciální studií aminofylinu a papaverinu na klinice a v experimentu byla prokázána jejich účinnost při koronární nedostatečnosti. Je zřejmé, že terapeutický účinek těchto léků se projevuje hlavně v případech, kdy si koronární cévy zachovávají schopnost expandovat v reakci na zvýšení energetické potřeby myokardu..

Zvýšení přívodu krve do oblasti ischémie myokardu pomocí koronárních ředidel lze zajistit zlepšením kolaterální cirkulace v důsledku expanze již existujících anastomóz mezi koronárními tepnami nebo stimulací rozvoje kolaterálů v myokardu (pomocí papaverinu, chloracizinu, dipyrndamolu).

Snížení srdeční potřeby kyslíku lze dosáhnout snížením jeho zátěže. V tomto ohledu začali užívat látky potlačující funkci štítné žlázy, protože hormony tyroxin a trijodtyronin zvyšují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí a zvyšují absorpci kyslíku myokardem. Jmenování těchto látek u ischemické choroby srdeční je však nepraktické, protože snížená funkce štítné žlázy může přispět k rozvoji aterosklerózy, procesu, který je základem patogeneze ischemické choroby. Důležitým krokem v léčbě ischemické choroby srdeční bylo použití β-blokátorů. Snížením vlivu sympatických nervů na srdce snižují frekvenci a sílu kontrakcí myokardu, snižují srdeční výdej a tím snižují energetický výdej. Účinnost propranololu a dalších β-blokátorů při ischemické chorobě srdeční byla stanovena na základě mnoha studií. V důsledku snížení absorpce kyslíku srdcem pod vlivem propranololu se také snižuje koronární průtok krve, protože objemový průtok koronárního oběhu odpovídá energetické potřebě myokardu.

Snížení srdeční potřeby kyslíku lze dosáhnout také zvýšením účinnosti energetického metabolismu v myokardu. Tento účinek se projevuje například chloracizinem. Tento lék aktivuje oxidativní fosforylaci, v důsledku čehož je snížena absorpce kyslíku srdcem, zatímco úroveň tvorby vysokoenergetických sloučenin fosforu zůstává nezměněna. Výsledkem těchto změn je zvýšení účinnosti srdce pod vlivem chloracizinu: navzdory poklesu spotřeby kyslíku a oxidačních substrátů se krevní tlak, srdeční výdej a srdeční frekvence s použitím této látky nesnižují..

Bibliografie: Gatsura VV Farmakologická regulace kolaterální koronární cirkulace, M., 1969, bibliogr.; Kaverina NV Farmakologie koronárního oběhu, M., 1963, bibliogr.; Gregg D. E. Koronární oběh ve zdraví a nemoci, Philadelphia, 1950, bibliogr.; Parratt J. R. Některé aspekty farmakologie prospektivních antianginózních léků, Acta cardiol. (Brux.), Suppl. 13, s. 191, 1969, bibliogr.; Russek H. I. Jsou xantiny účinné při angině pectoris? Amer. J. med. Sci., V. 239, s. 187, 1960, bibliogr.

2.2.2. Antianginální léky

Léky této skupiny se používají k léčbě a prevenci závažných onemocnění kardiovaskulárního systému - ischemické choroby srdeční (IHD) a jejích komplikací (infarkt myokardu).

V srdci patogeneze ischemické choroby srdeční je nerovnováha mezi dodávkou kyslíku do myokardu a jeho potřebou. Hlavní způsoby farmakologické eliminace této nerovnováhy jsou: expanze koronárních cév, která podporuje zvýšení koronárního průtoku krve, snížení potřeby kyslíku v myokardu, zvýšení rezistence myokardu vůči hypoxii a normalizaci reologických vlastností krve.

Podle mechanismu účinku se rozlišuje několik skupin antianginózních léků:

1) snížení potřeby kyslíku v myokardu (b - adrenergní blokátory);

2) zvýšení dodávky kyslíku do srdce (koronární dilatátory myotropního spasmolytického a adenosinového typu účinku);

3) snížení potřeby kyslíku v myokardu a zvýšení dodávky kyslíku do srdce (dusičnany, antagonisté vápníku).

Na antianginální léky je kladena řada požadavků: musí mít antiagregační aktivitu, podporovat tvorbu kolaterálů, nepodávat syndrom „krádeže“, nesmí mít negativní vliv na metabolismus lipidů a sacharidů.

V moderní kardiologii v léčbě a prevenci ischemické choroby srdeční jsou hlavními prostředky nitráty, β-blokátory a antagonisté vápníku..

Antianginální léky. Klasifikace podle mechanismu účinku. Dusičnany a antagonisté vápníku, mechanismus jejich antianginálního působení, vedlejší účinky.

Antianginózní (koronární) léky - léky používané k léčbě anginy pectoris.

Hlavní příčinou anginy pectoris je křeč koronárních (koronárních) cév způsobená nadbytkem adrenalinu. Angina pectoris nastává, když existuje nesoulad mezi potřebou srdce pro kyslík a jeho zásobením krví.. Tento jev lze pozorovat při nadměrném fyzickém nebo emočním stresu).

Princip působení antianginózních léků:

Buď snížená funkce srdce a snížená potřeba kyslíku

Buď zvýšený přívod krve do srdce

Klasifikace antianginálních léků.

Mechanismem působení

1. Dusičnany. Rozšiřte koronární cévy, zvyšte zásobování krví.

Krátkodobě působící: nitroglycerin

Dlouhodobě působící: sustac, nitrong, isosorbid dinitrát (nitrosorbid)

isosorbid mononitrát (cardiket)

2. Antagonisté iontů vápníku. Narušují průchod vápníku do myofibril cév, způsobují vazodilataci, blokují tok iontů vápníku do myokardu a snižují práci srdce a snižují potřebu kyslíku. Rozděleno podle typu

3. Β- blokátory. Snižte srdeční frekvenci, snižte srdeční funkce, snižte spotřebu kyslíku.

Neselektivní: propranolo (anaprilin)

Neselektivní: metoprolol, atenolol

Z přípravků obsahujících nitro jsou nejrozšířenější nitroglycerin a jeho různé formy a nitrosorbid.

Mechanismus účinku.

Antianginální účinnost nitroglycerinu spočívá v jeho účinku na centrální a periferní hemodynamiku a lokálním specifickém antispastickém účinku. Změny centrální hemodynamiky - pokles end-diastolického a end-systolického tlaku v levé komoře, snížení jeho objemu a snížení napětí stěny myokardu vede ke snížení práce srdce a zlepšení průtoku koronární krve. Změny periferní hemodynamiky, které spočívají v dilataci žilních a v menší míře arteriálních cév (snížení předpětí a snížení předpětí), vedou k trvalému snižování energetického výdeje. Práce srdce klesá, poptávka myokardu po kyslíku klesá. Přímý expanzní účinek a eliminace křečí věnčitých tepen nastává v důsledku skutečnosti, že se v těle uvolňuje nitroglycerin (a další dusičnany) oxid dusnatý (NO), ze kterého se tvoří S-nitrosothioly. Tyto sloučeniny aktivují rozpustnou cytosolickou guanylátcyklázu, což způsobuje snížení obsahu volných cytosolických iontů vápníku. Dochází k uvolnění hladkého svalstva cév, cévy se rozšiřují. Kromě toho je pod vlivem nitroglycerinu redistribuován průtok krve ve prospěch subendokardiálních vrstev myokardu. Obecně tyto účinky vedou k eliminaci ischemie obnovením korespondence mezi přísunem kyslíku a jeho spotřebou..

Blokátory vápníkového kanálu

Mechanismus účinku.

Antianginální účinek těchto léků je spojen jak s přímým účinkem na myokard a koronární cévy, tak s účinkem na periferní hemodynamiku. Antagonisté vápníku blokují vstup iontů vápníku do buňky pomalými Ca-kanály (typ L), čímž snižují jeho schopnost vyvinout mechanické napětí a následně snižují kontraktilitu myokardu. Účinek těchto prostředků na stěnu koronárních cév vede k jejich expanzi a zvýšení koronárního průtoku krve a účinek na periferní tepny vede k systémové arteriální dilataci, snížení periferního odporu a systolickému krevnímu tlaku. Tím je dosaženo zvýšení přívodu kyslíku do myokardu, zatímco jeho potřeba klesá. Zlepšuje tok krve v subendokardu. Antagonisté vápníku mají také antiarytmické vlastnosti. Používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Nežádoucí účinky dusičnanů

Dusičnany mají mnoho vedlejších účinků. Vysvětlují se většinou zvýšením plnění žilní krve mozkem a jeho kavernózními dutinami - bolestmi hlavy, tinnitem, nevolností, zvracením, hypotenzí; univerzální vazodilatace - ortostatický kolaps, reflexní tachykardie (zvýšení srdeční frekvence o více než 10-15 úderů / min od počáteční), ke kterému dochází v důsledku aktivace sympatické části nervového systému a může zvýšit potřebu kyslíku v myokardu; metglobinemie jako výsledek transformací oxidu dusnatého a spojení s hemoglobinem; exacerbace glaukomu, kontaktní dermatitida, abstinenční syndrom.

Bolest hlavy (dusičnan) se objevuje na začátku léčby v důsledku expanze mozkových cév. V případě ostré bolesti hlavy by měla být poskytnuta nevolnost, zvracení, závratě, individuální nesnášenlivost vůči dusičnanům. Pokud jsou nitráty špatně tolerovány, může být předepsán molsidimin.

U všech dávkových forem dusičnanů, zejména náplastí, se může vyvinout inverzní zkřížená tolerance spojená s vyčerpáním sulfhydrylových skupin hladkého svalstva cév. K úplnému odstranění tolerance vůči dusičnanům je nutné dusičnany zrušit na 3–10 dní. Existuje několik způsobů, jak zabránit rozvoji tolerance na dusičnany: zajištění přerušení jejich příjmu po dobu 8-12 hodin, střídání příjmu dusičnanů a dalších antianginózních mediátorů během dne, použití takzvaných korektorů v kombinaci s dusičnany (dárci skupin SH - acetylcystein, kaptopril).

Nežádoucí účinky antagonistů vápníku

Jako každý lék mají i antagonisté vápníku vedlejší účinky. Druhé jsou navíc pro různé léky zcela odlišné, stejně jako farmakologické vlastnosti. Pouze výskyt edému na nohou je charakteristický, když jsou předepsáni všichni antagonisté vápníku; nejčastěji se to pozoruje při použití derivátů dihydropyridinu.

Nežádoucí účinky antagonistů vápníku dihydropyridinu jsou nejčastěji spojeny s nadměrnou vazodilatací, spočívají ve vzhledu pocitu tepla, zarudnutí kůže (hlavně na obličeji), výskytu bolestí hlavy a výrazného snížení krevního tlaku. Antagonisté vápníku, kteří snižují rytmus, pravděpodobně způsobují abnormality v atrioventrikulárním vedení, mohou také zhoršit kontraktilitu levé komory.

Příčné profily násypů a příbřežních břehů: V městských oblastech je ochrana pobřeží navržena s ohledem na technické a ekonomické požadavky, ale přikládá zvláštní význam estetice.

Papilární vzory prstů jsou známkou atletických schopností: dermatoglyfické příznaky se tvoří po 3–5 měsících těhotenství, během života se nemění.

Obecné podmínky pro výběr drenážního systému: Drenážní systém je vybrán v závislosti na povaze chráněného.

Seznam antianginózních léků pro léčbu CVD nemocí a jejich mechanismus účinku

Angina pectoris, infarkt myokardu, mrtvice jsou onemocnění kardiovaskulárního systému, která si každoročně vyžádají stovky tisíc lidských životů. Tento druh patologie vyžaduje komplexní srdeční léčbu, kdy jednou z hlavních složek je užívání léků..

Antianginózní léčiva jsou farmakologická skupina léčiv určených k terapeutickým a profylaktickým účelům proti angině pectoris. V tomto ohledu si téma získalo velkou oblibu: „antianginální léky, klasifikace s drogami“

Jaké jsou léky skupiny a hlavní mechanismus účinku

Antianginózní léčiva - skupina léků používaných v kardiologii k léčbě různých forem anginy pectoris, ischemické patologie, prevence mrtvice a infarktu.

Hlavní účinky skupiny léků na tělo:

  • expanze a zlepšení elasticity koronárních cév;
  • výrazné snížení předpětí myokardu;
  • snížený průtok venózní krve do srdečního svalu;
  • pokles periferního odporu, bolest na hrudi;
  • pokles indikátorů tlaku v plicní aortě a síních.
Dopad na osobu

Léky zahrnuté do skupiny mají intenzivní účinek na tělo. Proto je většina antianginálních léků předepsána odborníkem, jsou vydávány v lékárnách na lékařský předpis..

Důležité! Samopodání skupinových léků může být fatální.

Klasifikace antianginálních léků

Léky této farmakologické skupiny jsou určeny k léčbě ischemické choroby, anginy pectoris a prevenci infarktu. Základem pro rozvoj ischemie je nerovnováha mezi krevním oběhem a poptávkou po myokardu. Hlavním úkolem užívání léků je stabilizace tohoto druhu poruchy..

Léky této skupiny se vyznačují mechanismem působení na tělo:

  • zvýšení toku krve, kyslíku do srdce;
  • snížení potřeby kyslíku v myokardu;
  • kombinované léky, které dělají obojí.

Léky skupiny splňují několik hlavních požadavků: nemají negativní vliv na metabolismus sacharidů a tuků a zlepšují tvorbu kolaterálů. Existuje několik odborných tabulek, které poskytují ucelený obraz o drogách ve skupině..

Prvním typem jsou léky, které zlepšují přísun kyslíku:

  • koronarolytické léky: papaverin a drotaverin hydrochloridy, karbocromen;
  • validol;
  • dipyridamol a amiodaron.

Léky, které účinně stabilizují průběh metabolických procesů v srdečním svalu:

  • trimetazidin;
  • riboxin.

Léky ovlivňující snížení spotřeby kyslíku:

  • beta-blokátory;
  • organické dusičnany: nitroglycerin a jeho prodloužené formy;
  • selektivní a neselektivní beta-blokátory;
  • antagonisté vápníku;
  • deriváty benzodiazepinu, fenylakylaminu, dihydropyridinu.
Antianginální léky

Ve farmakologii a kardiologii je zvláštní pozornost věnována organickým nitrátům, betablokátorům a blokátorům vápníku.

Charakteristika organických dusičnanů a seznam účinných léků

Léky skupiny patří mezi nejúčinnější a v lékařské praxi se používají již více než století. Hlavním představitelem skupiny je nitroglycerin a jeho deriváty s prodlouženým uvolňováním. Nitroglycerin je lék, který může rychle zastavit rozvoj záchvatu anginy pectoris.

Hlavním mechanismem působení na tělo je výrazné snížení srdeční potřeby kyslíku. Při vstupu do krve dusičnany ovlivňují uvolňování oxidu dusnatého, pod jeho vlivem jsou syntetizovány enzymy, které uvolňují hladké svaly.

Přípravky s nitroglycerinem

Takové léky jsou určitými vůdci v oblasti úlevy od anginy pectoris a při řešení preventivních problémů. Injekční forma nitroglycerinu se aktivně používá jak při akutní formě srdečního selhání, tak při infarktu.

Léčivou látkou přípravků je glyceroltrinitrát. Podskupinové léky jsou rozděleny do dvou forem:

  • Nitroglycerin - rychlý účinek na tělo, znatelný výsledek několik minut po aplikaci, účinek trvá půl hodiny. Lék se nejčastěji používá k zastavení rozvoje záchvatu a není předepsán pro profylaktické účely.
  • Trinitrong, Sustonite, Nitrong - prodloužený účinek. Účinek po aplikaci nastává do půl hodiny a trvá 5-6 hodin. Účel - prevence záchvatů anginy pectoris.

Poznámka! Je zakázáno užívat tento druh léku bez jmenování kardiologa..

Pokyny pro použití nitroglycerinu

Existuje několik forem uvolňování léku: tablety, injekční roztok, koncentrát. Hlavní složkou je nitroglycerin. Možné další látky: laktóza, povidon, makrogol, krospovidon, voda na injekci.

Indikace pro použití nitroglycerinu:

  • akutní forma infarktu;
  • závažné záchvaty anginy pectoris;
  • intenzivní plicní edém;
  • ve formě tablet může být lék předepsán jako profylaxe.

Faktory, které vylučují použití nitroglycerinu: těžká hypertenze, nezletilý věk, těhotenství a kojení, různé formy šoku, selhání průtoku krve do mozku, anémie, traumatické poranění mozku, kolaps, hemoragická cévní mozková příhoda, alergické reakce a přecitlivělost na léčivé látky.

Droga patří do první řady léků určených k úlevě od akutních kardiovaskulárních poruch. Vzhledem k tomu, že nitroglycerin má silný účinek na tělo, mohou se pod jeho vlivem vyvinout nežádoucí účinky: vertigo, bolest hlavy, selhání srdečního rytmu, kolaps, intenzivní pokles krevního tlaku, zvracení, nevolnost, kopřivka, svědění, zvýšená excitabilita, psychoemočné poruchy.

Dlouhodobé léky

Dlouhodobé léky na bázi nitroglycerinu jsou účinné léky často používané k prevenci záchvatů. Vzhledem k tomu, že léky této formy nemají rychlý účinek, je neúčinné je používat během útoku..

Nejúčinnějšími léky tohoto typu jsou:

  • Nitrong je jedním z nejúčinnějších léků s dlouhodobými účinky na tělo. Výsledek se dostaví do 1-2 hodin po použití. Je předepsán pro terapeutické účely proti angině pectoris, ischemii.
  • Sustonit - lék s nejnižším účinkem, je předepsán k léčbě kardiovaskulárních onemocnění v rané fázi. Frekvence, trvání a dávkování se volí individuálně pro každého pacienta.
  • Trinitrolong je lék nejnovější generace, formou výroby jsou filmy pro připojení k dásním, aktivně se používají k prevenci a úlevě od anginy pectoris.
Prodloužený nitroglycerin

Léky s prodlouženým účinkem se nepoužívají při akutním infarktu nebo angíně.

Důležité! Užívání nitroglycerinu a jeho derivátů je možné pouze po předepsání lékařem.

Viz také: Analog nitroglycerinu - Sustak Forte, návod k použití, složení, analogy, ceny a recenze

Vše o antagonistech vápníku a seznam léků

Jiným názvem skupiny jsou blokátory iontů vápníku nebo pomalé kanály vápníku. Hlavní mechanismus léků je zaměřen na znatelné snížení potřeby kyslíku v myokardu. Působení antagonistů vápníku při požití:

  1. blokování pohybu iontů vápníku podél pomalých kanálů;
  2. zlepšení krevního oběhu, vaskulární elasticity, průtoku krve do mozku;
  3. výrazná normalizace ukazatelů krevního tlaku;
  4. pokles kontraktility myokardu a jeho spotřeby kyslíku.

Nejběžnější a nejúčinnější léky podskupiny: Verapamil, Lerkamen, Nicardipin.

Vzhledem k tomu, že antagonisté vápníku mají výrazný a intenzivní účinek na tělo, může být jejich užívání doprovázeno vývojem vedlejších účinků. Mezi běžné nežádoucí účinky patří:

  • Trávení: poruchy stolice, nevolnost, zvracení, kolika, plynatost, bolestivý syndrom.
  • Centrální nervový systém: závratě, intenzivní bolest, psychoemotické poruchy, zvýšená citlivost, úzkost, problémy se spánkem, nespavost, chronická ospalost.
  • Dermatologie: silná kožní vyrážka, kopřivka, svědění, zvýšené pocení.
  • Srdce a krevní cévy: prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, tachykardie, „průtok“ krve do obličeje.
  • Jiné: intenzivní projev periferního edému.

Důležité! Intenzivní vedlejší účinky zahrnují přerušení léčby nebo snížení předepsané dávky.

Rychlý průvodce: Verapamil

Běžný levný lék, který se po dlouhou dobu aktivně používá u kardiologů. Léčivou látkou je verapamili hydrochloridum, hlavní formou uvolňování jsou tablety s filmovým obalem. Další složky: stearan hořečnatý, oxid titaničitý, škrob, želatina, mastek, methylparaben.

Verapamil se používá k:

  • terapie a prevence chronické anginy pectoris;
  • normalizace ukazatelů krevního tlaku;
  • stabilizace rytmu srdečního svalu.
Verapamil

Seznam kontraindikací pro jmenování: šok z kardiogenní formy, akutní typ srdečního selhání, věková skupina dětí a dospívajících, zvýšená citlivost a alergie na látky, které tvoří.

Charakteristika nikardipinu

Lék, který patří do druhé generace antagonistů, má lepší toleranci a úzký seznam nežádoucích účinků..

Používá se k léčbě arteriální hypertenze, vazospastického typu anginy pectoris, jako profylaxe pro nástup záchvatů, infarkt myokardu.

Faktory zakazující užívání drogy:

  • alergické reakce, zvýšená citlivost na složky;
  • těhotenství a kojení;
  • selhání jater, ledvin, srdce;
  • bradykardie a tachykardie.

Droga má velké množství pozitivních odpovědí.

Stručně o léku Lerkamen

Lék nejnovější generace. Hlavní aplikací je snížení krevního tlaku, prevence ischemické choroby srdeční, anginy pectoris. Lerkamen se používá k léčbě těžkých pacientů.

Podmínky, za kterých je příjem Lerkamenu zakázán:

  • věk méně než 18 let;
  • závažné selhání ledvin a jater;
  • těžká intolerance laktózy;
  • akutní forma infarktu;
  • srdeční selhání ve fázi dekompenzace.
Lerkamen

Všimněte si, že prakticky všichni antagonisté iontů vápníku jsou na předpis.

Beta-blokátory: stručná informace

Tato farmakologická skupina patří k lékům první linie, tedy k těm lékům, které mají při jmenování přednost. Hlavní úkoly, které jsou řešeny užíváním drog skupiny:

  • snížení aktivity reninu v krvi;
  • pokles srdeční frekvence;
  • normalizace krevního tlaku;
  • snížená potřeba kyslíku v srdci.

Obecné indikace pro použití skupinových léků: arteriální hypertenze, angina pectoris, ischemie srdce.

Seznam typických nežádoucích účinků:

  1. Centrální nervový systém: celková malátnost, slabost, vertigo, bolestivý syndrom, depresivní stavy, zmatenost, třes končetin.
  2. Trávení: sucho v ústech, průjem, svědění, zvracení, bolest břicha, nevolnost, kolika, změny chuti.
  3. Cévy a srdce: poruchy vedení, pokles krevního tlaku, bradykardie, arytmie, bolest v hrudní kosti, vliv na vznik chronické nedostatečnosti.
  4. Dermatologické projevy: intenzivní vyrážka, svědění, kopřivka.
  5. Jiné: snížené libido, snížená potence, abstinenční syndrom, „bolesti“ v těle a kloubech.
Beta-blokátory

Důležité! Skupinové léky naznačují hladké zavedení a vysazení, v opačné situaci je projev abstinenčního syndromu vyvolán.

Nejúčinnější léky ve skupině: Concor, Bisoprolol, Nebilet.

  • Concor je německý lék nejnovější generace, hlavní účinnou látkou je bisoprolol fumarát, jeden z léků, které lze užívat při nesnášenlivosti laktázy..
  • Bisoprolol - domácí analog léku Concor, má podobný výsledek, má identické indikace, obsahuje laktózu.
  • Nebilet je lék, který má vynikající recenze, aktivně se používá při léčbě, účinnou látkou je nebivolol, zemí původu je Německo, vyráběné ve formě tablet.
Concor

Antianginózní léky jsou hlavní složkou terapeutického účinku v kardiologii. Léky této skupiny se používají k léčbě a prevenci infarktu, mrtvice, anginy pectoris, ischemické choroby srdeční.

Existuje několik typů antianginózních léků: některé ovlivňují snížení spotřeby kyslíku v myokardu, jiné zvyšují průtok krve, třetí skupina kombinuje obě akce. Primárně používané léky: beta-blokátory, blokátory iontů vápníku, organické dusičnany.

Všechny výše uvedené léky se užívají pouze na lékařský předpis, jinak může použití vyvolat vývoj závažných komplikací, vést k smrti.

Antianginální léky

Antianginalen stEdstva (antianginalia; řecký anti-versus + latinská angina [pectoris] angina pectoris)

léky používané k úlevě a prevenci záchvatů anginy pectoris a léčbě dalších projevů koronární nedostatečnosti u ischemické choroby srdeční, včetně bezbolestné formy. Terapeutický účinek těchto léků je dán spíše jejich antiischemickým než analgetickým účinkem..

Podle převládajícího mechanismu antiischemického působení A. strana. konvenčně rozdělené na léky, které snižují potřebu kyslíku v myokardu a současně zvyšují jeho dodávku do srdce; léky, které snižují potřebu kyslíku v myokardu; léky, které zvyšují přísun kyslíku do myokardu.

Léky, které snižují potřebu kyslíku v myokardu a zvyšují jeho dodávání do srdce

Do této skupiny A. s. zahrnují organické nitráty - nitroglycerin a přípravky s prodlouženým uvolňováním (sustak, nitrong, trinitrolong atd.), pentaerythrityl tetranitrát (erinit), isosorbid mono- a dinitrát; některé blokátory kalciového kanálu (nifedipin, verapamil, diltiazem); molsidomin; amiodaron.

Organické dusičnany. Nitroglycerin a další organické dusičnany mají složitý mechanismus účinku, který není dobře znám. Rozšíření žil a žil systémového oběhu, A. p. této skupiny způsobují ukládání krve ve venózním lůžku, snižují venózní návrat do srdce, end-diastolický tlak, napětí komorové stěny a v důsledku toho snižují předpětí srdce. Kromě toho organické dusičnany, rozšiřující arterioly systémového oběhu, snižují celkovou periferní rezistenci, krevní tlak a odolnost proti průtoku krve, což vede ke snížení afterloadu na srdce. V důsledku snížení pre- a afterloadu na srdci klesá potřeba kyslíku v myokardu, což je považováno za hlavní složku mechanismu antianginálního působení organických dusičnanů. Zároveň dilatací koronárních (koronárních) cév zvyšují přísun kyslíku do srdce. Organické dusičnany působí hlavně na velké koronární tepny a tepny středního kalibru, zvyšují koronární průtok krve, podporují otevírání a redistribuci koronárního průtoku krve ve prospěch ischemických oblastí myokardu a také blokují centra koronárních reflexů. Kontraindikace pro jmenování organických dusičnanů: mozkové krvácení, zvýšený nitrolební tlak, těžká arteriální hypotenze, glaukom s uzavřeným úhlem s vysokým nitroočním tlakem. Vedlejší účinky: přechodná bolest hlavy, závratě, snížený krevní tlak, zejména ve vzpřímené poloze, v případě předávkování - ortostatický kolaps. Během léčby je nutné vyloučit užívání alkoholu.

Níže jsou uvedeny hlavní organické dusičnany (jejich dávky, způsoby aplikace, formy uvolňování).

Isosorbid dinitrát (APO-ISDN, aerosonit, nitrosorbid, sedokard, sorbidin atd.) - dávkovaný aerosol pro sublingvální podání (1 dávka - 1,25 mg); tablety po 5; deset; 20; třicet; 40 mg; 0,1% infuzní roztok v 10 ml ampulích (1 mg v 1 ml); prodloužené formy - retardované tablety (cardiket, cardonite) po 20; 40; 60 a 80 mg a tobolky retard (cardix, cardiogard SR, iso mac retard, isosorb retard, mikor retard) po 20; 40; 60 a 120 mg; masti (100 mg v 1 g); polymerní léčivý film obsahující 20 a 40 mg léčiva pro aplikaci na sliznici dásní (dinitrosorbilong).

Perorální formy léčiva (tablety, kapsle) se používají k prevenci a zmírnění záchvatů anginy pectoris, rehabilitační léčbě po infarktu myokardu, při chronickém srdečním selhání a některých formách plicní hypertenze. Aerosolové přípravky se používají sublingválně jako první pomoc při akutním infarktu myokardu a akutním selhání levé komory v přednemocniční fázi. Intravenózní isosorbid dinitrát se podává při akutním infarktu myokardu, akutním selhání levé komory, nestabilní angině pectoris, plicním edému. Lék se aplikuje na kůži, aby se zabránilo záchvatům anginy pectoris..

Dávky léčiva se vybírají individuálně. Chcete-li zastavit záchvat anginy pectoris, doporučuje se žvýkat 5 nebo 10 mg tabletu a držet ji pod jazykem. Pro prevenci záchvatů anginy pectoris je zpočátku předepsáno 10 mg 4-5krát denně, pokud je účinek nedostatečný, dávka se zvyšuje na 60-120 mg / den od 3-5 dne. Při chronickém srdečním selhání jmenujte 10-20 mg léku 3-4krát denně. Tablety a tobolky s prodlouženým účinkem se užívají v intervalech 8 až 12 hodin. Do ústní dutiny se vstřikuje aerosol isosorbid dinitrátu na pozadí zadržování dechu, 1-3 dávky v intervalu 30 sekund. Pokud nedojde k žádnému účinku, po 5 minutách lze injekci opakovat pod kontrolou krevního tlaku a pulzu. Dinitrosorbilong se aplikuje na dásně horní čelisti. Nástup účinku léku - 5 minut po aplikaci, doba trvání - až 8 hodin, frekvence užívání - 1-3krát denně. Masť se nanáší na pokožku v noci v počáteční dávce 1 g, v případě potřeby se nanáší ráno. Lék se vstřikuje do žíly (1-10 mg za hodinu), maximální denní dávka je 100-120 mg.

Isosorbit mononitrát (isomonit hexal, monizol, mono mák, mononit, monosan, monocinque, pentacard, plodin, efoks atd.) - tablety po 10; 20 a 40 mg; 1% roztok v 1 ml ampulích; orální formy prodlouženého účinku - tablety retard (isomonit hexal retard, monomac depot, efoks long) po 50; 60 a 100 mg a retardovací tobolky (cardix mono, monocinque retard, olicard) po 20; 40; 50 a 60 mg. Indikace pro orální podání jsou v zásadě stejné jako pro orální formy isosorbid dinitrátu, ale nepoužívají se ke zmírnění záchvatů anginy pectoris. Antianginózní účinek léků s průměrnou dobou účinku nastává během 30-45 minut po požití a trvá 8-10 hodin. Doba působení tablet a tobolek s prodlouženým účinkem je 24 hodin. Léky s průměrnou dobou účinku jsou předepsány 10-20 mg 2krát denně, prodloužený účinek - 40-50 mg / den. Od 3-5. Dne léčby může být dávka léků s průměrnou dobou působení zvýšena na 20-40 mg dvakrát denně, prodloužena - až na 80-100 mg denně. Při léčbě isosorbidmononitrátem je možné snížit schopnost rychlých duševních a motorických reakcí. U těžké anginy pectoris, anginy pectoris, hypertenze v plicním oběhu, vstříkněte 1-5 ml 1% roztoku denně do žíly (tryskejte pomalu nebo kapejte).

Nitroglycerin - 0,25 a 0,5 mg sublingválních tablet; 1% roztok alkoholu v 5 ml lahvích; 1% olejový roztok v kapslích 0,5 a 1 mg; dávkované aerosoly pro sublingvální použití (hlavní nitrospray, niskonitrin, nitromint, nitrolingval aerosol atd.) obsahující 0,4 mg nitroglycerinu v 1 dávce; infuzní formy - 0,1% infuzní roztok (nitro pol infúze, perlinganit atd.) v ampulích po 5; 10 a 25 ml; koncentrát pro infuze (nirmin, nitro, nitroject atd.) v ampulích po 1,6 ml (5 mg v 1 ampulce), 2 a 5 ml (5 mg v 1 ml). 1% alkoholový roztok nitroglycerinu je součástí Votchalových kapek.

Léky s prodlouženým uvolňováním: 1) orální formy (tablety a tobolky s polymerními nosiči se zahrnutím nitroglycerinu v mikrokapslích, granulích) - tablety (nit-ret, nitrogranulong, nitrong, sustak-mit, sustak-forte, sustonit atd.) Po 2, Pět; 2,9; 5,2; 6,4 a 15 mg; kapsle (niskonitrin, nitro mák atd.) po 2,5; 5 a 6,5 ​​mg; 2) polymerní desky (filmy) pro aplikaci na sliznici dásní (trinitrolong), obsahující 1 a 2 mg nitroglycerinu; 3) formy pro kožní aplikaci - transdermální terapeutické systémy (TTS), což jsou disky nebo náplasti fixované na kůži a uvolňující různé dávky nitroglycerinu denně - 4,8; Pět; 7,5; 9,6, 10 nebo 15 mg; masti (nitro atd.).

Pod jazykem se používá nitroglycerin (ve formě sublingválních tablet, 1% roztoku alkoholu a oleje a tobolek obsahujících 1% roztoku oleje). Vzhledem k rychlému rozvoji atyanginálního účinku je lék předepisován hlavně k úlevě od záchvatů anginy pectoris (1 /2- 1 tableta, 1 tobolka nebo 1-2 kapky 1% roztoku). Nejvyšší jednotlivá dávka je 0,75 mg, denní dávka je 3 mg (pro 1% roztok, 4, respektive 16 kapek). Aerosolové přípravky nitroglycerinu k úlevě od záchvatu anginy pectoris se injikují sublingválně, obvykle v 1-2 dávkách (ne více než 3 dávky za 15 minut), při akutním selhání levé komory, rozvoji plicního edému, pod lékařským dohledem jsou povoleny 4 nebo více dávek. Aby se zabránilo anginózním záchvatům spojeným s fyzickou aktivitou, doporučuje se podat 1 dávku aerosolu 5-10 minut před cvičením.

Infuzní formy nitroglycerinu se používají pro nestabilní anginu pectoris a rozvoj infarktu myokardu. Infuzní roztoky se podávají intravenózně kapáním, koncentrát se ředí izotonickým roztokem chloridu sodného bezprostředně před podáním, aby se získal 0,01% roztok (100 μg v 1 ml). Počáteční rychlost podávání roztoků je 20 - 30 μg / min, každých 5 minut se zvyšuje o 20 μg / min, v závislosti na pacientově reakci. Účinku je obvykle dosaženo při rychlosti vstřikování 50-100 μg / min. Maximální rychlost vstřikování je 400 mcg / min. Doba podávání - od několika hodin do 3 dnů.

Dlouhodobě působící nitroglycerinové přípravky se používají hlavně k prevenci záchvatů anginy pectoris. antianginální účinek se vyvíjí relativně pomalu a trvá několik hodin. Výjimkou je trinitrolong, jeho účinek se projevuje během 1-2 minut po aplikaci a trvá 3-5 hodin, což umožňuje použití tohoto léku jak k prevenci, tak k úlevě od záchvatů anginy pectoris. Jedna dávka nitroglycerinových přípravků s dlouhodobým účinkem určených k vnitřnímu použití je obvykle 5-5,2-6,4-6,5 mg (až 13 mg), frekvence podávání je 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 39 mg. Při použití trinitrolongu, aby se zabránilo záchvatům anginy pectoris, lékař nejprve vybere individuální dávku léku. Za tímto účelem se na sliznici dásní v horní čelisti fixuje nosná deska, která neobsahuje nitroglycerin, a stanoví se rychlost její resorpce. Je třeba vzít v úvahu, že destička s dávkou 1 mg nitroglycerinu je určena pro 1-1 1 /2 h resorpce, s 2 mg - po dobu 2-3 hodin.

TTS je fixován na kůži anterolaterálního povrchu hrudníku vlevo nebo na levém předloktí. Tím je zajištěn tok nitroglycerinu do krve během dne, maximální koncentrace je dosaženo během prvních 6 hodin.Masti obsahující nitroglycerin se aplikují na různé oblasti kůže, častěji v oblasti srdce, na předloktí. Nahoře je aplikován vodotěsný obvaz. Účinek nastává za 30-40 minut a trvá 2-5 hodin. Dávkování se provádí měřením masti vytlačené z tuby pomocí přiloženého pravítka.

Pentaerythrityl tetranitrát (erinit atd.) - tablety 10 a 20 mg. Účinek při perorálním podání nastává po 30–45 minutách a trvá 4–5 hodin. Hypotenzní účinek je méně výrazný než účinek nitroglycerinu. Používá se hlavně pro chronickou koronární nedostatečnost. Pro zmírnění záchvatů anginy pectoris je málo použitelný (účinek při sublingválním podání se projeví až po 15–20 minutách). Užívá se perorálně v dávce 10-20 mg po 4–6 hodinách. Průběh léčby je obvykle 2–4 týdny. Další vedlejší účinek: průjem.

Blokátory vápníkového kanálu. Z této skupiny drog jako A. s. nejpoužívanější jsou nifedipin (fenigidin, adalat, corinfar) a verapamil (isoptin). Obecným mechanismem jejich působení je blokáda vápníkových kanálů buněčných membrán a narušení toku vápníkových iontů do kardiomyocytů nebo buněk hladkého svalstva cév, což snižuje jejich kontraktilitu. Účinek těchto léků na srdce a cévy je však odlišný. Verapamil ovlivňuje systém srdečního vedení a kontraktilitu myokardu ve větší míře, snižuje jeho spotřebu kyslíku a v menší míře - na koronární průtok krve; periferní vaskulární tonus a krevní tlak se mění jen málo. Nifedipin, snižující koncentraci iontů vápníku převážně v buňkách hladkého svalstva tepen, způsobuje expanzi koronárních cév a snížení celkového periferního odporu a krevního tlaku, což snižuje dodatečné zatížení srdce a jeho spotřebu kyslíku. V dávkách, které zvyšují koronární průtok krve, nifedipin prakticky nemění funkci vedení a kontraktilitu myokardu; srdeční frekvence se pod jeho vlivem zvyšuje, na rozdíl od verapamilu. Blokátory kalciového kanálu jako A. c. používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Amiodaron, molsidomin. Současné snížení potřeby kyslíku v myokardu a zvýšení dodávky kyslíku do myokardu způsobí amiodaron, který se častěji používá jako antiarytmikum (viz Antiarytmika), a molsidomin.

Molsidomin (Korvaton) je dostupný v tabletách 2 a 4 mg, jedná se o aktivní periferní vazodilatátor, podle mechanismu účinku blízkého nitroglycerinu. Zlepšuje kolaterální oběh a snižuje agregaci krevních destiček. Používá se hlavně k prevenci záchvatů anginy pectoris. V těchto případech se předepisuje orálně 1-2 mg 2-4krát denně. Sublingvální (1-2 mg) je předepsán k úlevě od záchvatů anginy pectoris se špatnou tolerancí nitroglycerinu. Antianginózní účinek při perorálním podání nastává po 20 minutách, sublingválně - po 5 až 10 minutách. Vedlejší účinky: bolest hlavy, mírný pokles krevního tlaku. Kontraindikace: kardiogenní šok, těžká arteriální hypotenze, první 3 měsíce. těhotenství.

Léky, které snižují potřebu kyslíku v myokardu

Do této skupiny A. s. zahrnují β-blokátory: propranolol (anaprilin, obzidan, inderal), pindolol, nadolol atd. (viz adrenergní blokátory). Blokování β1-adrenergní receptory srdce, snižují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, normalizují vztah mezi požadavkem kyslíku na myokard a jeho dodávkou. Spolu s antianginálním účinkem mají β-blokátory antiarytmické a hypotenzní účinky. Jsou předepsány k prevenci záchvatů anginy pectoris..

Léky, které zvyšují přísun kyslíku do myokardu

V této skupině A. s. patří koronární myotropika, léky s β-adrenomimetickou aktivitou a léky reflexního působení (validol). Prostředky myotropického působení, které zahrnují dipyridamol, karbocromen, lidoflazin, papaverin atd., Působí přímo na hladké svaly cévní stěny, dilatují koronární cévy a eliminují koronární angiospasmus. Dipyridamol má také antiagregační vlastnosti (viz. Antiagregační látky), což má pozitivní vliv na mikrocirkulaci myokardu. Tento lék a karbocromen při dlouhodobém užívání také přispívají k rozvoji kolaterálů v srdci. Účinnost koronárních dilatátorů myotropického účinku je proto relativně nízká, protože A. s. jsou zřídka používány. A. with., Mechanismus účinku, který je spojen s β-adrenomimetickou aktivitou (nonahlazin, oxyfedrin), se také používá v omezené míře. Zvyšováním koronárního průtoku krve současně zvyšují kontraktilitu myokardu a spotřebu kyslíku, což může zhoršit ischemii v případě stenózy koronární aterosklerózy.

Validol - 25% roztok mentolu v menthyletheru kyseliny isovalerové v 5 ml lahvičkách a 0,05 a 0,1 g tobolkách; tablety obsahující 0,06 g validolu a cukr. Komplexní přípravek "Validol s glukózou" obsahuje 0,06 mg validolu. Používá se k úlevě od menších záchvatů anginy pectoris angiospastické povahy, zejména v počátečních stadiích ischemické choroby srdeční, s neurózami, a také jako antiemetikum proti mořské a vzdušné nemoci. Předpokládá se, že validol, dráždící ústní sliznici, reflexivně zlepšuje koronární oběh. Vazoaktivní vlastnosti validolu však nebyly dostatečně studovány. BÝT. Votchal et al (1973) zaznamenali korekční účinek mentolu na poruchy mozkové hemodynamiky způsobené nitroglycerinem.

Přiřaďte sublingválně 4 - 5 kapek (na kousek cukru), 1 - 2 tablety nebo tobolky. Denní dávka obvykle nepřesahuje 0,2 g. Nežádoucí účinky: nevolnost, slzení očí, závratě.

Taktika aplikace. Antianginózní léky jsou indikovány pro koronární nedostatečnost (koronární nedostatečnost) - akutní (včetně infarktu myokardu (infarkt myokardu)) a chronické, projevující se angínou pectoris (angina pectoris) nebo jejími ekvivalenty (dušnost, srdeční arytmie atd.), Nebo detekované elektrokardiografií ( Elektrokardiografie). Taktika používání A. s. zahrnuje výběr léku (nebo kombinace léků), stanovení jeho optimální jednotlivé dávky a intervaly mezi dávkami, stejně jako dobu užívání, sledování účinnosti a projevů vedlejších účinků.

Volba léku závisí na jeho účelu k zastavení nebo prevenci záchvatů anginy pectoris, na funkční třídě anginy pectoris, fázi průběhu ischemické choroby srdeční (Ischemická choroba srdeční), charakteristikách jejích projevů, přítomnosti doprovodných onemocnění (které určují preference pro použití některých a kontraindikace pro ostatní..), srovnávací údaje o účinnosti A. s. a informace o individuální reakci pacienta na určité léky, včetně jejich nesnášenlivosti.

K zastavení záchvatu anginy pectoris je kritériem výběru rychlost dosažení antianginálního účinku, proto je lékem volby obvykle nitroglycerin ve formách pro sublingvální podání (tablety, tobolky, aerosol, kapky) nebo pro aplikaci na sliznici horní gumy (trinitrolongové destičky). Účinku je dosaženo za 1-3 minuty. Pokud v naléhavé situaci tyto lékové formy nebyly nalezeny, můžete se uchýlit k žvýkání tablet s prodlouženou formou nitroglycerinu k perorálnímu podání (sustak, nitrong atd.), Ale vezměte v úvahu, že po rozžvýkání tablety se příliš mnoho nitroglycerinu okamžitě dostane do ústní sliznice a vstřebá se... Tablety isosorbid dinitrátu, pokud se užívají sublingválně, mohou mít účinek, ale ne dříve než po 5 minutách. Při špatné toleranci nitrátů (bolesti hlavy) můžete použít sublingvální molsidomin nebo menší dávky nitroglycerinu než v oficiálních formách, které předepisují například ve formě kapek Votchalu. Mírná bolest hlavy po prvních dávkách nitroglycerinu není překážkou jeho použití a pacient by měl být informován, že takové pocity bolesti obvykle po 1-2 týdnech poklesnou nebo dokonce zmizí. pravidelný příjem dusičnanů. V některých případech, například u hypertenzních krizí (hypertenzní krize), lze záchvat anginy pectoris úspěšně zastavit sublingválním podáním nifedipinových léků (tablety, tobolky). Při tomto způsobu jeho použití, zejména u lidí s původně normálním krevním tlakem, je však možný akutní vývoj arteriální hypotenze, která u pacientů se stenózující koronární aterosklerózou může vést k prudkému zhoršení přívodu krve do myokardu. Sublingvální podání nifedipinu je obzvláště nebezpečné po předběžném podání nitroglycerinu (součet hypotenzního účinku). Pokud záchvat anginy pectoris nebyl zastaven prvním příjmem nitroglycerinu, doporučuje se jeho opakovaný příjem nejdříve po 5 minutách. Při absenci účinku je nutné okamžitě vstoupit do pacienta s narkotickými analgetiky (viz Analgetika), po kterých by v případě vývoje anginálního stavu, který je možný s progresivní nestabilní anginou pectoris a rozvojem akutního infarktu myokardu, měl být pacient urgentně hospitalizován na jednotce intenzivní péče, kde spolu s použitím analgetik trombolytika, je možné okamžité intravenózní podání speciálních hotových roztoků nitroglycerinu nebo isosorbid dinitrátu.

Jedním z hlavních kritérií pro výběr A. s. se stabilní anginou pectoris je funkční třída anginy pectoris. Pro funkční třídu I, A. s. různé skupiny, včetně myotropních látek (karbocromen, dipyridamol atd.), které podporují vývoj kolaterálů. S funkční třídou anginy pectoris II - IV byla účinnost jednotlivých skupin A. p. se výrazně liší a ne vždy souhlasí s experimentálními údaji. Organické dusičnany, blokátory kalciových kanálů a β-blokátory mají největší význam v moderní praxi léčby těchto tříd anginy pectoris. Organické dusičnany jsou účinné u většiny pacientů, ale pouze u 1 /4 jsou nejúčinnější u pacientů s námahovou angínou funkční třídy II-III. U 1 /Pět pacientů s těmito funkčními třídami jsou β-blokátory nejúčinnější a v 1 /Pět - antagonisté vápníku. Stejná účinnost dvou z těchto tří skupin A. c. pozorováno asi za 1 /3 pacientů a léky všech tří skupin - asi u 5–7% pacientů. Se stabilní námahovou angínou funkční třídy II-III je výhodnější monoterapie jedním z A. (pouze ve 3% případů je nutná kombinace léků ze dvou nebo tří skupin A. s.). Antianginální účinek je hodnocen snížením frekvence záchvatů a stupněm zvýšení fyzické aktivity prováděné pacientem, vyvolávající záchvat nebo výskyt známek ischemie myokardu na EKG. Zvýšení tolerance zátěže lze objektivizovat pomocí ergometrického testu jízdního kola nebo jednodušších zátěžových testů (chůze po schodech, dřepnutí atd.) Prováděných se záznamem EKG před a po užití (během doby očekávaného maximálního účinku) jedné dávky vybraného léku nebo s intervalem za pár dní na pozadí jeho pravidelného používání. U anginy pectoris funkční třídy IV je monoterapie zřídka dostatečná, proto je vhodné zvolit nejúčinnější kombinaci léků z různých skupin A. c., Například ze skupiny nitrátů a skupiny beta-blokátorů. Při použití kombinací A. s. vezměte v úvahu, že současné podávání velkých dávek propranololu a verapamilu se nedoporučuje u pacientů se známkami dokonce latentního srdečního selhání (srdeční selhání) kvůli nebezpečí součtu negativního inotropního účinku a kombinace nitrátů a nifedipinu není vždy možná kvůli součtu jejich hypotenzního účinku.

S progresivní (nestabilní) as prvním výskytem anginy pectoris (doba trvání onemocnění od nástupu prvního záchvatu do 2-3 měsíců) je také nutné předepsat kombinace A. ze dvou nebo tří skupin, s výhodou dlouhodobě působící nitráty s dobrou biologickou dostupností (isosorbid dinitrát uvnitř, trinitrolong - aplikace na dásně) v kombinaci s propranololem. Současně se používají antiagregační látky (kyselina acetylsalicylová) nebo heparin. U variantní anginy pectoris v klidu (jako je Prinzmetal) se dává přednost nifedipinu a nitrátům.

Souběžná onemocnění mohou významně ovlivnit výběr A. s. Například pokud má pacient kromě ischemické choroby srdeční onemocnění doprovázené bronchospazmem (chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma) nebo syndromem přerušované klaudikace (endarteritida), nelze použít β-blokátory; s atrioventrikulární blokádou (zejména stupně II-III) jsou beta-blokátory i verapamil kontraindikovány (lze použít nitráty a nifedipin); s těžkou arteriální hypotenzí je třeba opatrně užívat nitráty, nifedipin a při bradykardii také beta-blokátory. Se současným supraventrikulárním extrasystolem, tachykardií má verapamil výhodu; s hypertenzí - nifedipin a beta-blokátory (zejména pindolol, oxprenolol) a v kombinaci s ventrikulárním extrasystolem - propranolol; se současným syndromem přerušované klaudikace - antagonisty vápníku a dusičnany; v přítomnosti srdečního selhání - dusičnany, nifedipin.

Dávkování A. s. - stanovení jednorázové a denní (v závislosti na frekvenci podávání) dávky je vždy individuální. Volba dávky je zaměřena na dosažení maximálního terapeutického účinku při absenci nežádoucích účinků léku. Léčba se zahajuje minimální doporučenou dávkou, v případě potřeby se zvyšuje, někdy výrazně překračuje doporučenou dávku. Dusičnany s nízkou biologickou dostupností (například sustak, nitrong, nitro mac) tedy často poskytují maximální terapeutický účinek pouze v dávkách forte (6,4-6,5 mg), někdy i dvakrát vyšších; jedna dávka nifedipinu může dosáhnout 30 mg a verapamil - 120 mg (dojem verapamilu jako neúčinné stránky A. je spojen s jeho použitím v dávce nižší než 80 mg). Frekvence užívání léku (interval mezi dávkami) je na jedné straně určena frekvencí záchvatů anginy pectoris, na druhé době trvání působení jedné dávky; při použití nitrátů a nifedipinu se při pravidelném užívání bere v úvahu také rozvoj tolerance k nim (snížený účinek). Doba trvání antianginózního účinku jedné dávky léků s průměrnou dobou působení se liší individuálně (do 3–6 hodin), ale nepřesahuje 6 hodin. Mezi tyto léky patří sustak, nitrong, nitro mac, nitroglycerinová mast, isosorbitol dinitrát, propranolol (v dávce až 40 mg ), pindolol, oxprenolol, nifedipin. Účinek jedné aplikace trinitrolongu netrvá déle než 4 hodiny. Mezi dlouhodobě působící léky (8 hodin a více) patří zejména přípravky s prodlouženým uvolňováním isosorbid dinitrátu (8-10 hodin), β-blokátory: propranolol v dávce 80 mg (vytvořený a prodloužený v dávce 160 mg s účinkem až 24 hodin), metoprolol (8-10 hodin), atenolol (až 12 hodin), nadolol (až 24 hodin). U častých denních záchvatů anginy pectoris je zvolen režim užívání drog tak, aby intervaly mezi jeho dávkami nepřesáhly dobu působení jedné dávky (například propranolol 40 mg 4-6krát denně a 80 mg 3-4krát denně; nifedipin - 4 - 6krát denně). Recepce A. s. je vhodné spojovat s příjmem potravy, předepisovat nitráty a nifedipin 30 minut před jídlem, β-blokátory po jídle. Se vzácnými záchvaty anginy pectoris, zvláště v určitých denních dobách (například pouze ráno při odchodu z domu nebo pouze během dne v práci atd.) A. c. lze použít pouze 30-60 minut před situací, kdy se očekává útok. Aby se zabránilo rozvoji tolerance na dusičnany, je vhodné poskytnout alespoň jeden 10-12 hodinový interval mezi užíváním těchto léků denně (například v noci) a předepisovat je ne více než 4krát denně. Dinitrosorbilong by měl být přednostně podáván jednou denně. V případě vzniku tolerance na dusičnany s častými záchvaty anginy pectoris by měla být léčba zrušena po dobu 3–5 dnů, přičemž na tuto dobu je třeba předepisovat nifedipin.

Doba trvání A. s. je dána závažností anginy pectoris. Pro funkční třídu I a II. C. předepsané během období exacerbace onemocnění při provádění zvýšené fyzické aktivity. S angínou pectoris IV funkční třídou A. strana. používán neustále (po celý život, pokud nepodstoupí chirurgickou léčbu). S funkční třídou A. anginy pectoris III. užívají se k dlouhým (mnohoměsíčním) kurzům, při nichž se léky ruší pouze v obdobích stabilní remise onemocnění. Doporučuje se zrušit dusičnany a β-blokátory tak, že je nejprve nahradíte nifedipinem a postupně snižujete dávku. Takže po pravidelném příjmu β-blokátorů, a to i po dobu 2 týdnů. jejich dávka se postupně snižuje přibližně 2krát každých 3–5 dní, takže k úplnému zrušení dojde po 10–15 dnech (při prudkém zrušení i malých dávek propranololu může docházet k exacerbaci onemocnění až do rozvoje infarktu myokardu).

V souvislosti s rozvojem tolerance k dusičnanům vzniká potřeba dočasného zrušení prodloužených nitroglycerinových přípravků po několika týdnech a nitrosorbidu - po 2–4 měsících. pravidelně opakovaně (za den) jejich přijetí. Zrušení je spojeno se současným jmenováním A. s. další skupiny (nifedipin, β-blokátory). Můžete pokračovat v užívání dusičnanů do 3-4 dnů po zrušení. Verapamil by měl být používán po dlouhou dobu; předpokládá se, že díky akumulaci verapamilu v těle při pravidelném příjmu se jeho antianginální účinek zvyšuje do 3. měsíce léčby.

Sledování účinnosti A. s. je nutné od prvních dnů jejich jmenování a musí trvat po celou dobu jejich aplikace. V prvních dnech to pomáhá potvrdit adekvátnost volby léku (nebo nutnost jeho výměny), opravit jednu dávku a frekvenci podávání. Následně je jedním z hlavních cílů kontroly stabilita antianginálního účinku. Hodnotí se podle četnosti záchvatů anginy pectoris, podle dynamiky jejich vztahu k fyzické aktivitě a podle změn v EKG, včetně změn pozorovaných během opakovaných (kontrolních) zátěžových testů, které je vhodné provést nejdříve po 2–3 týdnech a poté po 3–6 Měsíc Rozvoj tolerance k léku vyžaduje analýzu jeho příčin - vztahu s pravidelností a délkou užívání (u nitrátů, nifedipinu) nebo s exacerbací onemocnění (progresivní angina pectoris) nebo se změnou životních podmínek pacienta. Monitorování je rovněž nezbytné k identifikaci vedlejších účinků. Například při léčbě pacientů s discirkulační encefalopatií nitráty je zaznamenána dynamika mozkových potíží; při léčbě verapamilem se sleduje trvání P-Q intervalu na EKG.

II

Antianginalen stEdstva (antianginalia; Anti- + angina pectoris)

léky, které zvyšují průtok krve do srdce nebo snižují jeho spotřebu kyslíku, používají se k prevenci nebo zmírnění záchvatů anginy pectoris (nitroglycerin, propranolol atd.).