Místo fluorochinolonů při léčbě bakteriálních infekcí

  • Bronchitida

Fluorchinolony jsou velkou skupinou chinolonových antimikrobiálních látek, inhibitorů DNA gyrázy. Jedná se o vysoce aktivní syntetická chemoterapeutická činidla širokého spektra účinku, která se vyznačují dobrými farmakokinetickými vlastnostmi, vysokou

Fluorchinolony jsou velkou skupinou chinolonových antimikrobiálních látek, inhibitorů DNA gyrázy. Jedná se o vysoce aktivní syntetická chemoterapeutická činidla širokého spektra účinku, která se vyznačují dobrými farmakokinetickými vlastnostmi, vysokým stupněm penetrace do tkání a buněk, včetně buněk makroorganismů a bakteriálních buněk..

Nefluorované léky třídy chinolonů (kyselina nalidixová, kyselina pipemidová, kyselina oxolinová) se na klinice používají od začátku 60. let. Tyto léky mají omezené spektrum účinku (hlavně proti Enterobacteriaceae) a nízkou biologickou dostupnost; používají se hlavně při léčbě nekomplikovaných infekcí močových cest a některých střevních infekcí..

Zásadně nové sloučeniny byly získány zavedením atomu fluoru do 6. polohy molekuly chinolinu. Přítomnost atomu fluoru (jedné nebo více) a různých skupin v různých polohách určuje vlastnosti antibakteriální aktivity a farmakokinetické vlastnosti léčiv. Léky ze skupiny fluorochinolonů byly zavedeny do klinické praxe počátkem 80. let a dnes zaujímají jedno z předních míst v chemoterapii různých bakteriálních infekcí. Některé vlastnosti fluorochinolonů jim umožňují pevně obsadit vedoucí pozice v arzenálu moderních antibakteriálních látek. Mezi vlastnosti této povahy patří:

Antibakteriální aktivita

Fluorochinolony jsou širokospektrální léky s převládající aktivitou proti gramnegativním a grampozitivním aerobním bakteriím, stejně jako chlamydiím a mykoplazmám..

Nejvýraznější aktivita fluorochinolonů je proti gramnegativním bakteriím, zejména čeledi Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Ve vztahu k nimž aktivita je srovnatelná s cefalosporiny generací III-IV (MIC90 obvykle méně než 1 mg / l). N. gonorrhoeae a N. meningitidis jsou velmi citlivé na fluorochinolony (MIC90 méně než 0,1 mg / l), méně citlivý Acinetobacter spp. Léky mají výrazný účinek na další gramnegativní bakterie (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (včetně kmenů produkujících β-laktamázy [1]). P. aeruginosa je obvykle středně citlivý na fluorochinolony, z nichž je nejaktivnější ciprofloxacin [2]. Ciprofloxacin a ofloxacin jsou nejúčinnější proti gramnegativním bakteriím [2].

Aktivita fluorochinolonů proti grampozitivním bakteriím je méně výrazná než proti gramnegativním. Streptokoky a pneumokoky jsou méně citlivé na fluorochinolony než stafylokoky [3].

V posledních letech byly syntetizovány nové léky ze skupiny fluorochinolonů, které vykazovaly vyšší aktivitu proti grampozitivním bakteriím, zejména pneumokokům, což jim umožnilo izolovat je do samostatné podskupiny a charakterizovat je jako léky 2. generace nebo nové fluorochinolony (tabulka 1). Často jsou také charakterizovány jako „respirační“ nebo „antipneumokokové“, ačkoli tyto definice přesně neodrážejí jejich specifické antimikrobiální spektrum v oblasti klinického použití..

Nové fluorochinolony mají vyšší přirozenou aktivitu proti Streptococcus pneumoniae ve srovnání s časnými fluorochinolony, přičemž nejvyšší aktivitou je hemifloxacin (MIC90 = 0,125 mg / l) a moxifloxacin (0,25 mg / l), méně výrazný - levofloxacin (1 mg / l). Upozorňujeme, že aktivita nových fluorochinolonů se neliší ve srovnání s pneumokokovými kmeny citlivými na penicilin a rezistentními na penicilin. V současné době je rezistence pneumokoků na nové fluorochinolony minimální (méně než 1%), zatímco rezistence na časné je významně vyšší. Nové fluorochinolony jsou také lepší než ty předchozí v aktivitě proti jiným streptokokům, stafylokokům, enterokokům. Některá léčiva 2. generace fluorochinolonů (moxifloxacin, hemifloxacin) jsou také aktivní proti kmenům stafylokoků rezistentních na methicilin..

Všechny fluorochinolony jsou účinné proti chlamydii a mykoplazmě a léky 1. generace jsou mírné, léky 2. generace jsou vysoké.

Anaerobní bakterie jsou rezistentní nebo středně citlivé na časné fluorochinolony, proto by se při léčbě pacientů se smíšenými aerobními a anaerobními infekcemi (například intraabdominálními a gynekologickými infekcemi) měly fluorochinolony kombinovat s metronidazolem nebo linkosamidy. Některé nové fluorochinolony (trovafloxacin, moxifloxacin atd.) Mají dobrou aktivitu proti anaerobům, včetně Clostridium spp. a Bacteroides spp., což umožňuje jejich použití pro smíšené infekce v režimu monoterapie.

Oblasti klinické aplikace fluorochinolonů

Fluorochinolony se úspěšně používají při léčbě různých infekcí. Četné kontrolované studie prokázaly vysokou klinickou účinnost fluorochinolonů na infekce téměř jakékoli lokalizace, získané jak v komunitě, tak v nemocnici [4].

Léky první generace by se měly používat hlavně na nozokomiální infekce (tabulka 2). Jejich hodnota u komunitních infekcí dýchacích cest je omezena kvůli nízké aktivitě proti nejčastějšímu patogenu, S. pneumoniae. Nejlépe studovanými léky jsou ciprofloxacin, ofloxacin a pefloxacin. Ciprofloxacin má poměrně vysokou přirozenou aktivitu proti P. aeruginosa, srovnatelnou s aktivitou nejaktivnějších léků proti tomuto mikroorganismu - ceftazidimu a meropenemu. Současně je alarmující jasná tendence pozorovaná v posledních letech - zvýšení frekvence rezistentních kmenů P. aeruginosa na jednotkách intenzivní péče (ICU) na fluorochinolony.

Časné fluorochinolony (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) jsou léky volby při léčbě různých infekcí močových cest, včetně nemocničních. Dobrý průnik těchto léků do tkáně prostaty je činí prakticky nespornými prostředky při léčbě bakteriální prostatitidy..

Jak bylo uvedeno, časné fluorochinolony se nedoporučují pro respirační infekce získané v komunitě. Současně jsou v nemocniční pneumonii tyto léky důležité, protože jsou vysoce účinné proti nejdůležitějším patogenům (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa) a na JIP pro pneumonii spojenou s mechanickou ventilací (ALV) by měla být upřednostňována ciprofloxacin, který má nejvýraznější přirozenou aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa (vzhledem k tomu, že na JIP naší země frekvence kmenů P. aeruginosa rezistentních na ciprofloxacin přesahuje 30%, měl by být tento lék předepsán, pouze pokud je stanovena citlivost mikroorganismu). Ofloxacin a pefloxacin jsou vysoce účinné na neresuscitačních odděleních chirurgického a neurologického profilu nemocniční pneumonie. Je třeba poznamenat, že pokud jde o přirozenou aktivitu proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, časné fluorochinolony nejsou horší než nové nebo je dokonce předčí. Ciprofloxacin zůstává nejaktivnějším fluorochinolonem proti P. aeruginosa; z nových fluorochinolonů má skutečnou antipseudomonální aktivitu pouze levofloxacin. Navíc je rezistence gramnegativních bakterií na časné a nové fluorochinolony obvykle zesíťovaná, to znamená, že v případě rezistence na ciprofloxacin bude patogen s vysokou pravděpodobností rezistentní také na levofloxacin a moxifloxacin. Výše uvedené vysvětluje skutečnost, že novější fluorochinolony nemají významné výhody oproti dřívějším v léčbě nozokomiálních infekcí..

Časné fluorochinolony jsou důležité pro intraabdominální chirurgické infekce. V dříve doporučených režimech léčby antibiotiky pro peritonitidu byly jako látky první volby obvykle indikovány cefalosporiny druhé a třetí generace v kombinaci s linkosamidy nebo metronidazolem. Vzhledem k celosvětovému nárůstu rezistence nemocničních kmenů Enterobacteriaceae na cefalosporiny třetí generace se jako látky první linie v posledních letech stále častěji doporučují fluorochinolony v kombinaci s metronidazolem. Účinnost různých léků časných fluorochinolonů u intraabdominálních infekcí je srovnatelná. U infekcí jater a žlučových cest se zdá být preferován pefloxacin, protože jeho koncentrace ve žluči je vyšší..

Fluorochinolony se také doporučují u pacientů s pankreatickou nekrózou k prevenci infekce, ačkoli srovnávací studie prokázaly vyšší účinnost karbapenemů. Rozšířený názor na výhodu pefloxacinu v léčbě pankreatické nekrózy lze jen stěží považovat za rozumný, protože jeho koncentrace v tkáni a sekrecích pankreatu není vyšší než koncentrace pozorovaná při použití ciprofloxacinu nebo ofloxacinu. Míra penetrace fluorochinolonů do různých tkání nastává pasivní difúzí a je dána jejich fyzikálně-chemickými vlastnostmi - lipofilitou, hodnotou pKa a vazbou na plazmatické proteiny, a tyto ukazatele jsou pro ciprofloxacin lepší [5]. Nové fluorochinolony - levofloxacin a moxifloxacin - jsou slibné pro nitrobřišní infekce..

Fluorochinolony se obvykle nedoporučují pro infekce centrálního nervového systému (CNS) kvůli nízké penetraci do mozkomíšního moku (CSF), avšak u meningitidy způsobené gramnegativními bakteriemi rezistentními na cefalosporiny třetí generace se hodnota fluorochinolonů zvyšuje. V tomto případě je vhodnější použít pefloxacin nebo ciprofloxacin.

Přítomnost některých fluorochinolonů (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) ve dvou dávkových formách umožňuje postupnou terapii, aby se snížily náklady na léčbu. Vzhledem k vysoké biologické dostupnosti ofloxacinu a pefloxacinu jsou dávky těchto léčiv pro intravenózní a orální podávání stejné. Ciprofloxacin má nižší biologickou dostupnost, proto při přechodu z parenterálního na perorální podání, aby se udržely terapeutické koncentrace v krvi, je třeba zvýšit perorální dávku léku (například intravenózní 100 mg → uvnitř 250 mg; intravenózní 200 mg → uvnitř 500 mg; v / 400 mg → uvnitř 750 mg).

Přípravky druhé generace fluorochinolonů se vyznačují vyšší aktivitou proti grampozitivním infekcím, zejména S. pneumoniae [6]. V tomto ohledu lze levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin a gemifloxacin předepisovat pro infekce dýchacích cest získané v komunitě (tabulka 3). Vysoká klinická účinnost levofloxacinu, moxifloxacinu a gemifloxacinu byla prokázána také u respiračních infekcí. V současné době se doporučují nové fluorochinolony jako látky volby při léčbě komunitní pneumonie a exacerbace chronické bronchitidy [7, 8]. Řízené studie prokázaly, že levofloxacin a moxifloxacin jsou nejúčinnějšími režimy pro léčbu těžké komunitní pneumonie a v monoterapii nejsou horší nebo někdy dokonce lepší než kombinované režimy (cefalosporiny + makrolidy třetí generace). Bylo zjištěno, že gemifloxacin, moxifloxacin a levofloxacin při exacerbaci chronické bronchitidy jsou pro eradikaci H. influenzae a načasování období bez relapsu účinnější než jiné režimy antibakteriální léčby [9–12].

Vysoká aktivita těchto léků proti hlavním původcům urogenitálních infekcí (kapavka, chlamydie, mykoplazmóza) umožňuje jejich vysokou účinnost při pohlavně přenosných chorobách. V budoucnu mohou tyto léky zaujímat přední místo v léčbě gynekologických pánevních infekcí (vzhledem k časté kombinaci grampozitivních nebo gramnegativních bakterií s atypickými mikroorganismy - chlamydie a mykoplazmy), což však vyžaduje potvrzení v klinických studiích. Některé léky 2. generace fluorochinolonů, jako je moxifloxacin, gemifloxacin, mají velmi široké spektrum antimikrobiální aktivity, která zahrnuje také anaerobní mikroorganismy a methicilin-rezistentní stafylokoky [13, 14]. V budoucnu se tak mohou tyto léky stát prostředkem volby empirické léčby nejtěžších infekcí v nemocnici - nemocniční pneumonie, sepse, smíšené aerobně-anaerobní nitrobřišní infekce a infekce rány..

Při předepisování fluorochinolonů je třeba vzít v úvahu možnost farmakokinetických interakcí s jinými léky. Nejprve toto riziko existuje při perorálním podávání fluorochinolonů. Řada léků (antacida, sukralfát, soli vizmutu, vápník, přípravky obsahující železo) snižuje biologickou dostupnost fluorochinolonů, což může vést ke snížení jejich účinnosti. Některé fluorochinolony způsobují zvýšení koncentrace teofylinu v krvi, pokud se používají v kombinaci. To je typické pro enoxacin, ciprofloxacin, v menší míře - pefloxacin a grepafloxacin. Ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin současně nemění farmakokinetiku theofylinu.

Tolerance a bezpečnost fluorochinolonů

Po dvě desetiletí klinického používání byly fluorochinolony považovány za relativně bezpečné a dobře snášené. Fluorochinolony doporučené pro lékařské použití nevykazují karcinogenní, mutagenní nebo teratogenní aktivitu. V této skupině existují omezení užívání drog - pro těhotné a kojící ženy, děti a dospívající do 16-18 let. To je způsobeno experimentálními údaji o škodlivém účinku fluorochinolonů na tkáň chrupavky nezralých zvířat. Ačkoli tato data nenacházejí potvrzení na klinice (existují kontrolované světové zkušenosti s předepisováním fluorochinolonů ze zdravotních důvodů u několika tisíc dětí bez negativních důsledků), tato omezení zůstávají dodnes. Tato kontraindikace je oprávněná, protože přísně omezuje rozšířené iracionální používání fluorochinolonů v pediatrii, dokud nebudou získány spolehlivé údaje o jejich bezpečnosti u této kategorie pacientů..

Zároveň je třeba zdůraznit, že absolutně bezpečné léky neexistují. Navzdory rozsáhlým zkušenostem s bezpečným klinickým používáním fluorochinolonů si případy závažných toxických reakcí zaznamenaných v posledních letech u některých léků této skupiny vyžadují pečlivější studium jejich bezpečnosti, analýzu nežádoucích účinků a stanovení poměru přínosů a rizik..

Nejčastějšími nežádoucími účinky u fluorochinolonů jsou gastrointestinální příznaky (nauzea, zvracení, průjem, bolesti břicha, změny chuti), ale ve většině případů jsou mírné a nevyžadují přerušení léčby.

Reakce z centrálního nervového systému jsou typické pro všechny léky této třídy, nejsou však často pozorovány, projevují se zpravidla bolestmi hlavy, závratě, ospalostí, poruchami spánku (tyto příznaky se obvykle objevují 1. den léčby a vymizí ihned po ukončení léčby); křeče jsou popsány mnohem méně často, vyskytují se hlavně 3. až 4. den léčby u pacientů s predisponujícími faktory: anamnéza epilepsie, poškození mozku, hypoxie, stáří, současné podávání s teofylinem nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Všechny fluorochinolony s přibližně stejnou frekvencí vyvolávají reakce z centrálního nervového systému (5–8%), minimální neurotoxicita byla pozorována u ofloxacinu a levofloxacinu.

Fluorochinolony způsobují fototoxické reakce pod vlivem slunečního záření nebo UV záření. Je to způsobeno fotodegradací molekuly chinolonu pod vlivem UV paprsků a tvorbou volných radikálů O2, poškození struktur kůže. Byly hlášeny případy závažné fotodermatitidy. Je důležité, aby se fototoxické reakce mohly vyvinout nejen při užívání fluorochinolonu, ale také během několika dní po ukončení léčby. Z fluorochinolonů mají nejvyšší fototoxicitu sparfloxacin a lomefloxacin (frekvence 10% nebo více). Tuto komplikaci prakticky nezpůsobují levofloxacin, trovafloxacin, moxifloxacin (

1 Lékařské použití fluorochinolonů, které prošly všemi fázemi klinických studií a bylo zavedeno na kliniku, bylo přerušeno: temafloxacin (případy hemolýzy s akutním selháním ledvin), trovafloxacin (několik případů závažného poškození jater, nekróza jater vyžadující transplantaci), grepafloxacin (případy fatálních poruch srdečního rytmu), gatifloxacin (hyperglykémie).

V případě dotazů na literaturu kontaktujte redakci.

S. V. Jakovlev, lékař, profesor
MMA je. IM Sečenova, Moskva

Farmakologická skupina - chinolony / fluorochinolony

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Drogy

Léčivá látkaObchodní názvy
Acetylaminonitropropoxybenzenum (Acetylaminonitropropoxybenzenum)L-acetylamino-5-nitro-2-propoxybenzen
Gatifloxacin * (Gatifloxacinum)Gatispan
Gatifloxacin
Zarquin
Zimar ®
Hemifloxacin * (Gemifloxacinum)Hemifloxacin mesylát
Factual ®
Grepafloxacin * (grepafloxacinum)Raksar
Levofloxacin * (Levofloxacinum *)Ashlev
Bactoflox
Glevo
Ivacin
Korfetsin-SOLOfarm
L-OPTICKÝ ROMPHARM
Lebel ®
Levoximed
Levolet ® R
Levostar
Levotek
Levoflox
Levoflox-Routek
Levofloxabol ®
Levofloxacin
Levofloxacin STADA
Levofloxacin Ekolevid ®
Levofloxacin-VERTEX
Levofloxacin-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacin-Long Sheng Pharma Limited ®
Levofloxacin-Nova
Levofloxacinová optika
Levofloxacin-SOLOpharm
Levofloxacin-Teva
Levofloxacin hemihydrát
Levofloxacin hemihydrát
Leobag
Leflobact ®
Leflobact ® Forte
Leflox-Alium
Lefokcin
Lefsan
Loofy
MAKLEVO ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Remedia
Roflox-Scan
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Lomefloxacin * (Lomefloxacinum)Xenaquin
Lomacin
Lomefloxacin
Lomefloxacin hydrochlorid
Lomflox
Lofox
Maxakin
Okatsin
Moxifloxacin * (moxifloxacinum)Avelox ®
Aquamox
Alvelon-MF
Bivoksa VM
Vigamox ®
Kimox
Maxiflox
Megaflox
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Moximak
Moxin
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Moxifloxacin
Moxifloxacin Velpharm
Moxifloxacin hydrochlorid
Moxifloxacin Canon
Moxifloxacin STADA
Moxifloxacin-Alvogen
Moxifloxacin-Binergia
Moxifloxacin-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Moxifloxacin-Optic
Moxifloxacin-TL
Moxifloxacin-Ferein ®
Moxifloxacin hydrochlorid
Moxifloxacin hydrochlorid (bezvodý)
Moxifloxacin hydrochlorid (monohydrát)
Moxifloxacin hydrochlorid pro orální dávkové formy
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Kyselina nalidixová * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
černoch
Norfloxacin * (Norfloxacinum)Loxon-400
Nolitsin ®
Norbactin ®
Norilet ®
Normax ®
Noroxin
Norfacin
Norfloxacin
Renor
Sofazin
Chibroxin
Yutybid
Kyselina oxolinová * (Acidum oxolinicum)Gramurin
Ofloxacin * (Ofloxacinum)Ashof
Vero-ofloxacin
Glaufos
Dancil ®
Zanocin ®
Zanocin ® OD
Zoflox
Lafrax
Oflox
Ofloxabol ®
Ofloxacin
Ofloxacin - SOLOpharm
Ofloxacin Velpharm
Ofloxacin DS
Ofloxacin Zentiva
Ofloxacin Protex
Ofloxacin Sandoz ®
Ofloxacin-OBL
Ofloxacin-Promed
Ofloxacin-Teva
Ofloxacin-FPO
Ofloxin 200
Ofloxin ®
Oflomak
Oflocid
Oflocid forte
Oflo ®
Roflo
Tarivid ®
Tariferid ®
Taricin ®
Uniflox
Floxal ®
Flosiprin
Pefloxacin * (pefloxacinum)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Peflacin
Pefloxabol
Pefloxacin
Pefloxacin-AKOS
Pefloxacin mesylát
Pefloxacin mesylát potahované tablety, 0,2 g
Pefloxacin mesylát potahované tablety, 0,4 g
Unicpef
Kyselina pipemidová * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Pipelin
Pipem
Kyselina pipemidová
Trihydrát kyseliny pipemidové
Uropimid
Urotractin
Urseptia
Sparfloxacin * (sparfloxacinum)Sparfloxacin
Sparflo ®
Floximar
Cinoxacin * (Cinoxacinum)Tsinobak
Ciprofloxacin * (Ciprofloxacinum *)Afenoxin
Basigen
Betacyprol
Vero-ciprofloxacin
Zindolin 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Liprokhin
Mikroflox
Nircip
Oftocypro
Procipro
Recipro
Rocip
Siflox
Tseprova
Ciloxan
Tsiprinol ®
Tsiprinol ® SR
Tsiprobay ®
Tsiprobid
Cyprobrin ®
Kyperský
Ciproxil
Tsiprolacer
Tsiprolet ®
Tsiprolon ®
Tsipromed
Cypropan
Tsiprosan
Cyprosyn
Tsiprosol
Ciprofloxabol
Ciprofloxacin
Ciprofloxacin bufus
Ciprofloxacin Ecocifol ®
Ciprofloxacin-AKOS
Ciprofloxacin-Optic
Ciprofloxacin-Promed
Ciprofloxacin-SOLOpharm
Ciprofloxacin-Teva
Ciprofloxacin-FPO ®
Ciprofloxacin hydrochlorid
Ciprofloxacin hydrochlorid potahované tablety, 0,25 g
Citéral
Tsiflox-Alium
Cifloxinal ®
Tsifran ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Enoxacin * (Enoxacinum)Enoxor ®

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčiv a zboží na farmaceutickém trhu v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů publikovaných na stránkách www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Chinolonová antibiotika

III generace:

IV generace:

Uvedené léky jsou registrovány v Rusku. Některé další léky ze skupiny chinolonů se také používají v zahraničí, zejména fluorochinolony.

Chinolony 1. generace jsou aktivní hlavně proti gramnegativní flóře a nevytvářejí vysoké koncentrace v krvi a tkáních.

Fluorochinolony, schválené pro klinické použití od začátku 80. let (generace II), se vyznačují širokým spektrem antimikrobiální aktivity, včetně stafylokoků, vysokou baktericidní aktivitou a dobrou farmakokinetikou, což je činí vhodnými pro léčbu infekcí různých lokalizací. Fluorochinolony, zavedené do praxe od poloviny 90. let (generace III-IV), se vyznačují vyšší aktivitou proti grampozitivním bakteriím (především pneumokokům), intracelulárním patogenům, anaerobům (generace IV) a ještě optimalizovanější farmakokinetice. Dostupnost lékových forem pro intravenózní a orální podávání u řady léčiv v kombinaci s vysokou biologickou dostupností umožňuje postupnou terapii, která je při srovnatelné klinické účinnosti výrazně levnější než parenterální.

Vysoká baktericidní aktivita fluorochinolonů umožnila vyvinout lékové formy pro místní použití ve formě očních a ušních kapek pro řadu léků (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Mechanismus účinku

Chinolony mají baktericidní účinek. Inhibicí dvou životně důležitých enzymů mikrobiální buňky - DNA gyrázy a topoizomerázy IV narušují syntézu DNA.

Spektrum aktivity

Nefluorované chinolony působí primárně na gramnegativní bakterie z čeledi Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Stejně jako Haemophillus spp. a Neisseria spp. Kyseliny oxolinové a pipemidové jsou také účinné proti S. aureus a některým kmenům P. aeruginosa, ale není to klinicky relevantní.

Fluorochinolony mají mnohem širší spektrum. Jsou aktivní proti řadě grampozitivních aerobních bakterií (Staphylococcus spp.), Většině gramnegativních kmenů, včetně E. coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Kromě toho jsou fluorochinolony obecně účinné proti bakteriím rezistentním na chinolony 1. generace. Fluorochinolony III a zejména IV generace jsou vysoce účinné proti pneumokokům, účinnější než léky druhé generace, proti intracelulárním patogenům (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, rychle rostoucí atypické mykobakterie (M.avium atd.), anaerobní bakterie (moxifloxacin). Současně není snížena aktivita proti gramnegativním bakteriím. Důležitou vlastností těchto léčiv je aktivita proti řadě bakterií rezistentních na fluorochinolony druhé generace. respirační „fluorochinolony.

Enterokoky, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U. urealyticum jsou v různé míře citlivé na fluorochinolony.

Farmakokinetika

Všechny chinolony jsou dobře absorbovány v zažívacím traktu. Potraviny mohou zpomalit absorpci chinolonů, ale významně neovlivňují biologickou dostupnost. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo v průměru 1-3 hodiny po požití. Léky procházejí placentární bariérou a v malém množství přecházejí do mateřského mléka. Vylučují se z těla hlavně ledvinami a vytvářejí vysoké koncentrace v moči. Částečně vylučováno žlučí.

Chinolony 1. generace nevytvářejí terapeutické koncentrace v krvi, orgánech a tkáních. Kyseliny nalidixové a oxolinové procházejí intenzivní biotransformací a vylučují se hlavně ve formě aktivních a neaktivních metabolitů. Kyselina pipemidová je málo metabolizována a vylučována beze změny. Poločas kyseliny nalidixové je 1 - 2,5 hodiny, kyselina pipemidová - 3 - 4 hodiny, kyselina oxolinová - 6 - 7 hodin. Maximální koncentrace v moči se vytvoří průměrně po 3 - 4 hodinách.

Při zhoršené funkci ledvin je vylučování chinolonů významně zpomaleno.

Fluorochinolony, na rozdíl od nefluorovaných chinolonů, mají velký distribuční objem, vytvářejí vysoké koncentrace v orgánech a tkáních a pronikají do buněk. Výjimkou je norfloxacin, jehož nejvyšší hladiny se nacházejí ve střevech, MEP a prostatě. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin dosahují nejvyšších koncentrací v tkáních. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin a pefloxacin procházejí BBB a dosahují terapeutických koncentrací.

Stupeň metabolismu závisí na fyzikálně-chemických vlastnostech léčiva: pefloxacin je nejaktivněji biotransformovaný, nejméně aktivní je lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. 3-4% až 15-28% užité dávky se vylučuje stolicí.

Poločas různých fluorochinolonů se pohybuje od 3-4 hodin (norfloxacin) do 12-14 hodin (pefloxacin, moxifloxacin) a dokonce až 18-20 hodin (sparfloxacin).

V případě poruchy funkce ledvin se poločas ofloxacinu, levofloxacinu a lomefloxacinu nejvýznamněji prodlužuje. U závažného selhání ledvin je nutná úprava dávky všech fluorochinolonů. U těžké jaterní dysfunkce může být nutná úprava dávky pefloxacinu.

Během hemodialýzy jsou fluorochinolony odstraněny v malém množství (ofloxacin - 10–30%, ostatní léky - méně než 10%).

Nežádoucí účinky

Společné pro všechny chinolony

Gastrointestinální trakt: pálení žáhy, bolest v epigastrické oblasti, porucha chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem.

CNS: ototoxicita, ospalost, nespavost, bolest hlavy, závratě, poruchy zraku, parestézie, třes, křeče.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, angioedém; fotosenzitizace (nejběžnější pro lomefloxacin a sparfloxacin).

Typické pro chinolony 1. generace

Hematologické reakce: trombocytopenie, leukopenie; s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy - hemolytická anémie.

Játra: cholestatická žloutenka, hepatitida.

Specifické pro fluorochinolony (vzácné a velmi vzácné)

Muskuloskeletální systém: artropatie, artralgie, myalgie, tendonitida, tendovaginitida, prasknutí šlachy.

Ledviny: krystalurie, přechodná nefritida.

Srdce: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu.

Ostatní: nejčastěji - kandidóza ústní sliznice a / nebo vaginální kandidóza, pseudomembranózní kolitida.

Indikace

Chinolony 1. generace

Infekce MEP: akutní cystitida, léčba relapsu chronických forem infekcí. Nemělo by se používat při akutní pyelonefritidě.

Infekce střev: shigelóza, bakteriální enterokolitida (kyselina nalidixová).

Fluorochinolony

Infekce URT: zánět vedlejších nosních dutin, zejména způsobený kmeny rezistentními vůči více lékům, maligní otitis externa.

Infekce NDP: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní a nozokomiální pneumonie, legionelóza.

Infekce střev: shigelóza, tyfus, generalizovaná salmonelóza, yersinióza, cholera.

Meningitida způsobená gramnegativní mikroflórou (ciprofloxacin).

Bakteriální infekce u pacientů s cystickou fibrózou.

Tuberkulóza (ciprofloxacin, ofloxacin a lomefloxacin v kombinované léčbě tuberkulózy rezistentní na léky).

Norfloxacin se s přihlédnutím k charakteristikám farmakokinetiky používá pouze pro střevní infekce, infekce MEP a prostatitidu.

Kontraindikace

Pro všechny chinolony

Alergická reakce na léky chinolonové skupiny.

Navíc pro chinolony 1. generace

Těžká porucha funkce jater a ledvin.

Těžká mozková ateroskleróza.

Navíc pro všechny fluorochinolony

Varování

Alergie. Přejděte na všechny léky ze skupiny chinolonů.

Těhotenství. Neexistují spolehlivé klinické údaje o toxickém účinku chinolonů na plod. Existují ojedinělé zprávy o hydrocefalu, zvýšeném intrakraniálním tlaku a vypouklé fontanele u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství kyselinu nalidixovou. Vzhledem k vývoji artropatií u nezralých zvířat v experimentu se použití všech chinolonů během těhotenství nedoporučuje.

Laktace. Chinolony přecházejí do mateřského mléka v malém množství. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky užívaly během kojení kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobovaly chinolony artropatie u nezralých zvířat, proto se při jejich předepisování kojícím matkám doporučuje převést dítě na umělé krmení.

Pediatrie. Na základě experimentálních údajů se užívání chinolonů během tvorby osteoartikulárního systému nedoporučuje. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, kyselina pipemidová - do 1 roku, kyselina nalidixová - do 3 měsíců.

Fluorochinolony se nedoporučují používat u dětí a dospívajících. Existující klinické zkušenosti a speciální studie týkající se používání fluorochinolonů v pediatrii však nepotvrdily riziko poškození osteoartikulárního systému, a proto je ze zdravotních důvodů povoleno předepisovat dětem fluorochinolony (exacerbace infekce cystickou fibrózou; závažné infekce různých lokalizací způsobené multirezistentními kmeny bakterií; infekce neutropenií) ).

Geriatrie. Starší pacienti mají zvýšené riziko prasknutí šlachy fluorochinolony, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.

Nemoci centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, proto se jejich použití u pacientů s anamnézou konvulzivního syndromu nedoporučuje. Riziko vzniku záchvatů se zvyšuje u pacientů s cerebrovaskulárními příhodami, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové je možné zvýšení intrakraniálního tlaku.

Dysfunkce ledvin a jater. Chinolony 1. generace nelze použít při renální a jaterní nedostatečnosti, protože riziko toxických účinků se zvyšuje v důsledku hromadění léků a jejich metabolitů. Dávky fluorochinolonů při závažném selhání ledvin by měly být upraveny.

Akutní porfyrie. Chinolony by se neměly používat u pacientů s akutní porfyrií, protože mají porfyrinogenní účinek při pokusech na zvířatech..

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antacidy a jinými léky obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, vizmutu se biologická dostupnost chinolonů může snížit v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipemidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit eliminaci methylxanthinů (teofylin, kofein) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů se zvyšuje při současném užívání s NSAID, deriváty nitroimidazolu a methylxanthiny.

Chinolony antagonizují deriváty nitrofuranu, proto je třeba se vyhnout kombinaci těchto léků.

Chinolony generace I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolismem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Při současném použití může být nutné upravit dávku antikoagulancia.

Je třeba dbát na to, abyste předepisovali fluorochinolony současně s léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií.

Při současném užívání s glukokortikoidy se zvyšuje riziko prasknutí šlachy, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacinu, norfloxacinu a pefloxacinu ve spojení s léky, které alkalizují moč (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Při současném užívání s azlocilinem a cimetidinem se v důsledku snížení tubulární sekrece zpomaluje eliminace fluorochinolonů a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi.

Informace pro pacienty

Pokud se užívají orálně, chinolonové přípravky by se měly užívat s plnou sklenicí vody. Užívejte alespoň 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Během léčby důsledně dodržujte režim a léčebné režimy, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Udržujte délku léčby.

Nepoužívejte léky s datem exspirace.

Během období léčby dodržujte dostatečný vodní režim (1,2 - 1,5 l / den).

Během užívání léků a po dobu nejméně 3 dnů po ukončení léčby nevystavujte přímému slunečnímu záření a ultrafialovému záření..

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem. Pokud dojde k bolesti šlach, odpočiňte si postižený kloub a poraďte se s lékařem.

Fluorochinolony. Seznam léků, klasifikace, mechanismus účinku, kontraindikace

Antibiotika fluorochinolony představují poměrně rozsáhlá skupina léků s antibakteriální aktivitou proti různým skupinám patogenních mikroorganismů. Seznam léků souvisejících s těmito antibiotiky je rozsáhlý a zahrnuje mnoho vysoce účinných léků.

Co je skupina fluorochinolonů

Ve vnějším prostředí se člověk denně setkává s velkým množstvím patogenů. Významná část žije přímo uvnitř, některé jsou užitečné, jiné za určitých okolností způsobují to či ono onemocnění.

Fluorochinolony jsou zastoupeny širokou skupinou léků, které mají široké spektrum účinku a při požití ničí různé mikroby. Koncept fondů se formoval již v 60. letech. minulé století. Od té doby vědci provedli mnoho studií a vyvinuli bezpečnější léky než ty, které se používaly před 50 lety..

Mechanismus účinku

Fluorochinolony (seznam léků zahrnuje látky s různým stupněm účinnosti) mají nepříznivý účinek na grampozitivní a gramnegativní typy bakterií. Rychle ničí Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky a streptokoky. Je zaznamenána vysoká účinnost v boji proti shigelám, gonokokům a pneumokokům.

Dále je povoleno používat fluorochinolony v boji proti bacilům různých typů, chlamydiím a tuberkulózním bacilům. Poslední typ mikroorganismů léky nejsou schopny úplně zničit, ale používají se jako pomocný prvek komplexní terapie.

Mechanismus účinku léků je způsoben sledem několika procesů:

  • Po proniknutí do těla jsou složky tablet nebo jiných lékových forem rychle distribuovány do všech orgánů a systémů, volně pronikají do různých buněk a zajišťují vysokou účinnost.
  • Dále se látky koncentrují v oblasti zánětu, poté potlačují syntézu molekul DNA v buňkách, které vyvolávají onemocnění.
  • Fluorochinolony navíc narušují metabolické procesy v nich, což vede k narušení reprodukčního procesu a šíření do zdravých oblastí..
  • Díky těmto mechanismům dochází k poměrně rychlé smrti mikrobů různých typů a začíná regenerační proces.

Je třeba poznamenat, že účinné látky ve složení jednoho nebo druhého činidla mají výrazný účinek právě díky rychlému pronikání do všech tkání těla. Snadno procházejí placentární bariérou, takže mohou být pro ženy během těhotenství nebezpečné..

Za výhodu léčiv v této skupině se také považuje vysoká biologická dostupnost, protože maximální koncentrace účinných látek je dosažena do 3 hodin po požití a zůstává po dlouhou dobu. Vzhledem k pomalé eliminaci po ukončení léčby antibiotiky se aktivita léků postupně snižuje.

Klasifikace: čtyři generace

Dnes odborníci identifikují 4 generace fluorochinolonů. Každý z nich je účinný proti různým skupinám mikroorganismů.

Nefluorované chinolony

Fluorochinolony (seznam léků je rozsáhlý a umožňuje vám zvolit vhodné činidlo v každém případě) první generace se nazývají nefluorované. Toto je úplně první skupina léků, která zahrnuje různé léky používané k léčbě pacientů dnes. Aktivní složky jakéhokoli produktu se získávají zpracováním kyseliny nalidixové, oxolinové a pipemidové.

Jsou to úplně syntetické drogy, ale mají poměrně úzké spektrum účinku. Aktivně se používají při léčbě onemocnění močového systému, protože se vylučují beze změny a poskytují výrazný terapeutický účinek. Další výhodou léků je vysoká koncentrace v krvi pacienta, stejně jako v některých orgánech, například v močovém měchýři, střevech.

Nefluorované chinolony však téměř nejsou schopny proniknout do buněk jater, plic a dalších orgánů, takže oblast jejich použití je na rozdíl od prostředků dalších generací úzká. Navíc při správném použití vyvolávají mnoho vedlejších reakcí..

Následující léky patří do první generace fluorochinolonů: Nevigramon, Palin, Negram a další.

Gramnegativní

Druhá generace antibiotik v této skupině se nazývá gramnegativní, protože jsou aktivní hlavně proti gram-mikroorganismům. Studie a výzkum léčiv trval asi 20 let, poté bylo vyvinuto první antibiotikum této generace, norfloxacin..

Získali to připojením atomu fluoru ke konkrétní molekule. Na rozdíl od nefluorovaných antibiotik mají gramnegativní fluorochinolony schopnost rychle pronikat do buněk téměř všech vnitřních orgánů a soustředit se v nich. To poskytuje vysokou účinnost a odezvu..

Velkou výhodou gramnegativních antibiotik je jejich vysoká aktivita proti Staphylococcus aureus. Tento mikroorganismus vyvolává poměrně nebezpečná onemocnění a pokud se neléčí, stav pacienta se zhoršuje, existuje nebezpečí pro život.

Nejoblíbenějším členem této generace je dnes Ciprfloxacin. Je velmi účinný v boji proti chorobám dýchacího, trávicího, reprodukčního a močového systému. Mezi nevýhody lze vyčlenit výrazné vedlejší účinky na centrální nervový systém, trávicí orgány.

Respirační

Fluorochinolony od 3 generací byly nazývány respirační. Seznam léků zahrnuje levofloxacin, temafloxacin a další. Tato skupina získala své jméno kvůli vysoké účinnosti léků při léčbě onemocnění horních a dolních dýchacích cest..

Mnoho mikroorganismů, které provokují sinusitidu, sinusitidu, bronchitidu a pneumonii, je velmi rezistentních na antibiotika ze skupiny penicilinů. Před několika desítkami let byly masivně používány pouze k terapii dětí a dospělých.

Ale s příchodem respiračních fluorochinolonů se počet úmrtí na pokročilou pneumonii a bronchitidu významně snížil, protože ničí i ty mikroorganismy, které jsou vysoce rezistentní vůči jiným antibiotikům. Léky se používají nejen k léčbě respiračních onemocnění, ale také k odstranění příznaků infekčních stavů..

Biologická dostupnost jakéhokoli produktu třetí generace se blíží 100%, což se také považuje za výhodu. Mezi nevýhody stojí za to zdůraznit vysokou koncentraci nejen v postižených, ale také ve zdravých tkáních. Účinné látky velmi rychle pronikají do buněk orgánů, což neumožňuje jejich použití k léčbě těhotných a kojících žen.

Respirační anti-anaerobní

Mechanismus účinku respiračních anti-anaerobních fluorochinolonů je téměř stejný jako u léků prezentovaných v předchozí generaci. Jsou také účinné proti pneumokokům, stafylokokům a streptokokům, které jsou rezistentní na peniciliny a dokonce i makrolidy..

Ty jsou považovány za jedno z nejúčinnějších antibiotik, ale ani oni nejsou vždy schopni se vyrovnat s bakteriemi..

Vzhledem k širokému spektru účinku a rychlému dosažení terapeutického účinku se léky aktivně používají při léčbě bronchitidy, otitis media, sinusitidy. Jsou také účinné při zánětu vedlejších nosních dutin, pneumonii různé závažnosti a dokonce i u nevydané formy tuberkulózy..

Vysoká biologická dostupnost, blížící se absolutní hodnotě, pomáhá dosáhnout terapeutického výsledku v krátké době a při použití minimálních dávek léčiva.

Koncentrace velkých dávek účinných látek ve zdravých tkáních však může vyvolat intoxikaci. Některé léky z této generace nebyly tak dávno vysazeny a nejsou používány k léčbě právě kvůli jejich vysoké toxicitě..

Indikace pro použití v oblasti medicíny

Léky ze skupiny fluorochinolonů se aktivně používají v různých oblastech medicíny. V některých případech se používají jako hlavní metoda léčby, v jiných - jako pomocná.

Gastroenterologie

Dokonce i první generace fluorochinolonů byla aktivně používána jako hlavní léčba zánětlivých onemocnění střev. Pacient se mohl během několika dní zbavit akutních příznaků kolitidy, enteritidy nebo enterokolitidy. Průběh léčby pak trval nejméně 2 týdny, ale zlepšení bylo zaznamenáno již 4–5 dní po začátku.

Jak farmaceutický průmysl postupoval, objevovaly se další vylepšené léky, rozšiřovala se oblast jejich použití. U cholecystitidy, bakteriální gastritidy, peptického vředu se začaly používat fluorochinolony, což pomohlo potlačit aktivitu patogenní mikroflóry.

Jako hlavní způsob léčby nejsou léky předepisovány, protože je zapotřebí celá řada finančních prostředků. Ale díky těmto antibiotikům je riziko komplikací minimalizováno..

Venerologie a gynekologie

Chlamydie, mykoplazmóza, kapavka a některá další onemocnění jsou úspěšně léčena fluorochinolony. Současně jsou antibiotika téměř vždy jedinou metodou léčby, která vylučuje pravděpodobnost komplikací při užívání několika léků různých skupin najednou..

V gynekologii se léky také aktivně používají na endometritidu, salpingitidu, adnexitidu. Bakteriální vaginitida také dobře reaguje na fluorochinolony 2. a 3. generace.

Dermatologie

Při léčbě infikovaných ran, trofických vředů a jiných onemocnění kůže se aktivně používají přípravky 2., 3. a 4. generace. Ve většině případů jsou předepsány topicky ve formě mastí a krémů, protože pomáhají ničit bakterie přímo v lézi..

S rozsáhlými zraněními a infekcí lézí však odborníci rozhodují o jmenování systémových látek ve formě tablet nebo injekcí. Vědci dlouho nemohli získat druhou formu, ale svým vzhledem se rozsah léku rozšířil..

Otolaryngologie

Fluorochinolony (seznam léčiv se v posledních několika letech zvýšil) 3 generace se aktivně používají při léčbě jakýchkoli onemocnění horních a dolních dýchacích cest zánětlivé povahy. To je způsobeno vysokou účinností respiračních antibiotik proti pneumokokům, streptokokům, stafylokokům.

Je třeba poznamenat, že při léčbě bronchitidy, sinusitidy, sinusitidy se v počátečních fázích často používají léky ze skupiny penicilinů. Po 7-10 dnech neúčinné léčby odborník rozhodne o jmenování fluorochinolonů. V posledních několika letech mnoho lékařů okamžitě použilo tuto skupinu léčivých přípravků, což zkrátilo dobu léčby a zabránilo komplikacím..

Oftalmologie

Kapky a masti obsahující antibakteriální složky ze skupiny fluorochinolonů se aktivně používají k prevenci a léčbě pooperačních komplikací vizuálního aparátu..

Prostředky 2., 3. a 4. generace jsou vysoce účinné v boji proti keratitidě, bakteriální konjunktivitidě. Drogy zároveň nejsou návykové, jen zřídka vyvolávají komplikace a téměř vždy pomáhají k úplnému vyléčení nemoci.

Pulmonologie

U jakýchkoli onemocnění plic pulmonologové často předepisují fluorochinolony, zejména 2. a 3. generaci. Právě tyto prostředky rychle ničí pneumokoky, streptokoky, stafylokoky, někdy pomáhají potlačit aktivitu tuberkulózního bacilu.

V pulmonologii se používají fluorochinolony 3. generace, jako je levofloxacin.

Díky své účinnosti mohou být fluorochinolony použity při komplexní léčbě akutní a chronické tuberkulózy. Jako hlavní metoda se používají k odstranění příznaků bronchitidy, sinusitidy, sinusitidy různé závažnosti.

Urologie a nefrologie

V urologické praxi používají specialisté také antibiotika této skupiny. První generace nefluorovaných chinolonů je vhodná k léčbě cystitidy, uretritidy u mužů a žen. Tyto léky jsou koncentrovány v orgánech močového systému, což pomáhá rychle dosáhnout terapeutického účinku..

U pyelonefritidy, glomerulonefritidy, zánětu potrubí nebo jiného onemocnění ledvin mohou nefrologové používat fluorochinolony jako pilulky nebo injekce.

Fluorochinolonová antibiotika

Fluorochinolony mají poměrně velký seznam léků. Každá generace má však jeden nebo více nejčastěji používaných produktů..

Název drogyPopis a akce
NevigramonK dispozici ve formě tobolek. Kompozice obsahuje kyselinu nalidixovou. Činidlo patří k nefluorovaným chinolonům, má bakteriostatický a baktericidní účinek. Když vstoupí do těla, zastaví vývoj patogenů, což vede k jejich postupné smrti. Lék se používá hlavně k léčbě onemocnění močového systému.
LevofloxacinPatří do skupiny fluorochinolonů 3. generace. Obsahuje účinnou látku se stejným názvem. Má výrazný účinek na mikroorganismy, rychle ničí streptokoky, stafylokoky, pneumokoky a další bakterie. Účinný na nemoci dýchacího, močového a reprodukčního systému.
CiprofloxacinAntibiotikum ze skupiny gramnegativních fluorochinolonů. Má výrazný účinek, je aktivní proti gramnegativním a grampozitivním bakteriím, bacilům a dokonce i gonokokům. Potlačuje vývoj mikroorganismů a vede k rychlé smrti. Jedinou nevýhodou je vysoké riziko vzniku nežádoucích účinků v případě porušení pokynů..
AbaktalAntibakteriální léčivo druhé generace, obsahující jako aktivní složku pefloxacin. Při požití se rychle koncentruje v postižené oblasti, ničí bakterie a brání jejich šíření do zdravých oblastí. K dispozici ve formě tablet i ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku.
FloxalLék pochází ze skupiny fluorochinolonů druhé generace. Obsahuje ofloxacin jako aktivní složku. Účinně se zabývá grampozitivními a gramnegativními patogeny. K dispozici v očních kapkách a masti. Nejčastěji se používá při léčbě očních onemocnění.
LomacinAntimikrobiální látka ze skupiny gramnegativních fluorochinolonů, dostupná ve formě tablet. Složení obsahuje lomefloxacin. Látka má výrazný účinek, rychle potlačuje vitální aktivitu bakterií a ničí je.
VigamoxČtyřgenerační lék fluorochinolony, vyvinutý speciálně pro léčbu očních chorob bakteriálního původu. K dispozici jako kapky. Moxifloxacin je přítomen jako účinná látka. Při kontaktu se sliznicí se složka rychle vstřebává a začíná působit.

Takové prostředky se používají poměrně často. Ve skupině však existují i ​​jiné léky, které jsou vysoce účinné. V každém případě specialista vybere potřebnou drogu.

Možné nežádoucí účinky

Při použití fluorochinolonů jakékoli generace se mohou objevit nežádoucí účinky. Komplikace nejčastěji vznikají při porušení pokynů, ale mohou se objevit i za jiných okolností..

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

  • Poruchy spánku (nespavost nebo ospalost).
  • Neschopnost soustředit se na předmět.
  • Snížený výkon, slabost, únava.
  • Ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, které neposkytují úlevu.
  • Bolest v žaludku, střevní kolika.
  • Časté řídké stolice, zvýšená produkce plynu.
  • Svědění a podráždění kůže, výskyt puchýřů naplněných čirou nebo zakalenou tekutinou.
  • Zvýšené slinění, slzení.
  • Apatie, deprese.
  • Bolest hlavy, závratě.

Quinckeho edém je považován za nejtěžší komplikaci dlouhodobého nekontrolovaného příjmu antibiotik této skupiny. V tomto případě se u pacienta objeví nejen příznaky alergie, ale také se pozoruje otok sliznice krku, což může vést k udušení. Aby se předešlo těmto komplikacím, doporučuje se, aby v případě, že se komplikace objeví, okamžitě přestaňte užívat a poraďte se s odborníkem..

Zvláštní pokyny pro přijetí

Doporučuje se užívat léky až po vyšetření a identifikaci skutečné příčiny onemocnění.

Odborníci trvají na dodržování některých pravidel, která usnadňují proces léčby a minimalizují riziko komplikací:

  • Je nutné užívat léky přísně podle schématu a v dávce předepsané lékařem. Překročení nebo snížení dávky může celkový stav zhoršit.
  • Měli byste přísně dodržovat doporučení lékaře a sami si kurz neprodlužovat.
  • Je také zakázáno přestat jej užívat dříve, než je stanovený termín, protože antibiotikum nemusí zničit všechny mikroby, ale pokud bude znovu jmenováno, bude neúčinné.
  • Tablety by se měly užívat po jídle, aby se minimalizovaly negativní reakce ze žaludku a střev.
  • Doporučuje se kombinovat průběh antibiotické léčby s užíváním léků k normalizaci střevní mikroflóry. K tomu je vhodný Linex nebo Bifiform..
  • Během léčby se důrazně doporučuje nepít alkohol. Po ukončení kurzu stojí za to dodržovat to další 2 týdny, což sníží zátěž jaterních buněk.
  • Při použití externích forem léku byste měli nejprve zkontrolovat citlivost na lék. Délka kurzu, stejně jako při použití jiných forem, by neměla překročit doporučenou dobu.
  • Pokud nedojde k žádnému účinku léčby po dobu 10 dnů nebo ke zhoršení stavu, měli byste se poradit s lékařem. Možná, že lék není pro pacienta vhodný a je vyžadován jiný.

Pokud pacient již nějaké léky užíval a považuje to za účinné, lékaři nedovolí opakovanou léčbu bez předběžného vyšetření. Rozhodnutí předepisovat léky dětem činí pouze pediatr po vyšetření dítěte.

Účinná širokospektrá antibiotika, fluorochinolony, mohou rychle léčit mnoho nemocí. Seznam léků se každoročně aktualizuje, takže můžete zvolit správnou léčbu pro každého pacienta.

Design článku: Oleg Lozinsky

Video fluorochinolony

Fluorochinolony - mechanismy působení a rezistence: