Antibiotika ze skupiny erythromycinu

  • Zánět hltanu

Tato skupina antibiotik zahrnuje erythromycin a oleandomycin produkovaný některými houbami Streptomyces..

Pokud jde o spektrum účinku, erythromycin a oleandomycin jsou blízké benzylpenicilinu. Působí na stejné mikroorganismy jako benzylpenicilin a navíc působí proti brucelle, rickettsii a chlamydiím (obr. 29).

Postava: 29. Spektra působení antibiotik

Podle spektra účinku jsou erythromycin a oleandomycin účinné při hnisavých septických infekcích (sepse, abscesy, osteomyelitida, erysipel, tonzilitida, hnisavý zánět středního ucha, vedlejších nosních dutin, močových a žlučových cest atd.), Pneumonii, epidemorickou meningitidu, záškrt, brucelóza a některá onemocnění způsobená chlamydiemi (trachom, psitakóza).

V procesu léčby infekcí erythromycinem a oleandomycinem se u nich mikroorganismy velmi rychle rozvíjejí. Erytromycin a oleandomycin se používají při léčbě infekčních onemocnění jako rezervní antibiotika (viz tabulka 15).

Vedlejší účinek léků v této skupině se projevuje hlavně alergickými reakcemi a dyspeptickými poruchami. Erytromycin někdy způsobuje jaterní dysfunkci.

Erythromycin, Erythromycinum - bílý prášek, hořké chuti, málo rozpustný ve vodě.

Přiřadit dovnitř na 1-1 1 /2 h před jídlem 0,2-0,25 g každých 4-6 hodin.

Vyšší dávky (pro dospělé): uvnitř - 0,5 g denně, 2 g denně.

K léčbě infekčních lézí kůže a sliznic (pustulární kožní onemocnění, infikované rány, popáleniny, trachom) je lék předepsán ve formě oficiální masti (Unguentum Erythromycini) obsahující 0,01 g erythromycinu v 1 g.

Způsob výroby: tablety 0,1 a 0,25 g; kapsle 0,1 a 0,2 g; masti v tubách po 3; 7; deset; 15 a 30 g.

Skladování: Seznam B; na tmavém místě.

Kromě toho je erythromycin dostupný ve formě ve vodě rozpustné soli - erythromycin fosfát (Erythromycini phosphas), který je určen k intravenóznímu podání a je k dispozici v hermeticky uzavřených 0,05 lahvičkách; 0,1 a 0,2 g.

Oleandomycin fosfát, Oleandomycini phosphas je bílý prášek hořké chuti, snadno rozpustný ve vodě.

Přidělte dovnitř po jídle 0,25 g každých 4-6 hodin.

Vyšší dávky (pro dospělé); uvnitř - 0,5 g denně, 2 g denně.

Forma uvolňování: potahované tablety, každá 0,125 g.

Antibiotika ze skupiny erythromycinu

Makrolidy jsou třídou antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. V závislosti na počtu atomů uhlíku v kruhu se makrolidy dělí na 14členné (erythromycin, roxithromycin, klarithromycin), 15členné (azithromycin) a 16členné (midecamycin, spiramycin, josamycin). Hlavní klinický význam je aktivita makrolidů proti grampozitivním kokům a intracelulárním patogenům (mykoplazma, chlamydie, kampylobakter, legionella). Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Klasifikace makrolidů

14-členný15členné (azalidy)16-členný
Přírodní
ErytromycinSpiramycin
Josamycin
Midecamycin
Polosyntetický
KlarithromycinAzithromycinMidecamycinacetát
Roxithromycin

Mechanismus účinku

Antimikrobiální účinek je způsoben porušením syntézy proteinů na ribozomech mikrobiální buňky. Makrolidy mají zpravidla bakteriostatický účinek, ale ve vysokých koncentracích jsou schopné působit baktericidně na patogeny GABHS, pneumokoků, černého kašle a záškrtu. Makrolidy vykazují PAE proti grampozitivním kokům. Kromě antibakteriálního účinku mají makrolidy imunomodulační a mírný protizánětlivý účinek..

Spektrum aktivity

Makrolidy jsou účinné proti grampozitivním kokům, jako jsou S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (kromě MRSA). V posledních letech bylo zaznamenáno zvýšení rezistence, ale současně mohou 16-členné makrolidy v některých případech zůstat aktivní proti pneumokokům a pyogenním streptokokům rezistentním na 14- a 15-členné léky.

Makrolidy působí na původce černého kašle a záškrtu, moraxelly, legionel, kampylobakterů, listerií, spirochet, chlamydií, mykoplazmat, ureaplasmy, anaerobů (kromě B.fragilis).

Azithromycin je v aktivitě proti H. influenzae lepší než jiné makrolidy a klarithromycin je lepší než H. pylori a atypické mykobakterie (M. avium atd.). Působení klarithromycinu na H. influenzae a řadu dalších patogenů zvyšuje jeho aktivní metabolit 14-hydroxyklarithromycin. Spiramycin, azithromycin a roxithromycin jsou účinné proti některým prvokům (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismy z čeledi Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. mají přirozenou odolnost vůči všem makrolidům.

Farmakokinetika

Absorpce makrolidů v gastrointestinálním traktu závisí na typu léčiva, dávkové formě a přítomnosti potravy. Jídlo významně snižuje biologickou dostupnost erythromycinu, v menší míře - roxithromycin, azithromycin a midecamycin, prakticky neovlivňuje biologickou dostupnost klarithromycinu, spiramycinu a josamycinu.

Makrolidy jsou tkáňová antibiotika, protože jejich sérové ​​koncentrace jsou výrazně nižší než tkáňová antibiotika a liší se mezi léky. Nejvyšší sérové ​​koncentrace se vyskytují v roxithromycinu, nejnižší v azithromycinu.

Makrolidy se v různé míře vážou na proteiny krevní plazmy. Nejvyšší vazba na plazmatické proteiny je pozorována u roxithromycinu (více než 90%), nejnižší u spiramycinu (méně než 20%). Jsou dobře distribuovány v těle a vytvářejí vysoké koncentrace v různých tkáních a orgánech (včetně prostaty), zejména při zánětu. V tomto případě makrolidy pronikají do buněk a vytvářejí vysoké intracelulární koncentrace. Špatně projít BBB a krevně-oční bariérou. Projděte placentou a do mateřského mléka.

Makrolidy se metabolizují v játrech za účasti mikrozomálního systému cytochromu P-450, metabolity se vylučují hlavně žlučí. Jeden z metabolitů klarithromycinu má antimikrobiální aktivitu. Metabolity se vylučují hlavně žlučí, renální exkrece je 5-10%. Poločas rozpadu léků se pohybuje od 1 hodiny (midecamycin) do 55 hodin (azithromycin). Při selhání ledvin většina makrolidů (kromě klarithromycinu a roxithromycinu) tento parametr nemění. Při cirhóze jater je možné významné prodloužení poločasu erytromycinu a josamycinu.

Nežádoucí účinky

Makrolidy jsou jednou z nejbezpečnějších skupin AMP. HP jsou obecně vzácné.

Gastrointestinální trakt: bolest nebo nepohodlí v břiše, nevolnost, zvracení, průjem (nejčastěji jsou způsobeny erythromycinem, který má prokinetický účinek, méně často - spiramycin a josamycin).

Játra: přechodné zvýšení aktivity transamináz, cholestatická hepatitida, která se může projevit jako žloutenka, horečka, celková nevolnost, slabost, bolest břicha, nevolnost, zvracení (častěji erytromycin a klarithromycin, velmi vzácně spiramycin a josamycin).

CNS: bolesti hlavy, závratě, poruchy sluchu (zřídka při intravenózním podání velkých dávek erytromycinu nebo klarithromycinu).

Srdce: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (vzácné).

Místní reakce: flebitida a tromboflebitida s intravenózním podáním, způsobené lokálním dráždivým účinkem (makrolidy nelze podávat v koncentrované formě a proudem, podávají se pouze pomalou infuzí).

Alergické reakce (vyrážka, kopřivka atd.) Jsou velmi vzácné.

Indikace

Infekce URT: streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida, CCA u dětí (azithromycin).

Infekce LTP: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie (včetně atypických).

Záškrt (erythromycin v kombinaci s antidifterickým sérem).

STI: chlamydie, syfilis (kromě neurosyfilis), chancre, lymphogranuloma venereum.

Těžké akné (erythromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritida (erythromycin).

Eradikace H. pylori na žaludeční vřed a duodenální vřed (klarithromycin v kombinaci s amoxicilinem, metronidazolem a antisekrečními léky).

Prevence a léčba mykobakteriózy způsobené M.avium u pacientů s AIDS (klarithromycin, azithromycin).

prevence černého kašle u lidí v kontaktu s pacienty (erythromycin);

debridement meningokokových nosičů (spiramycin);

celoroční prevence revmatismu v případě alergie na penicilin (erythromycin);

prevence endokarditidy ve stomatologii (azithromycin, klarithromycin);

dekontaminace střev před operací tlustého střeva (erythromycin v kombinaci s kanamycinem).

Kontraindikace

Alergická reakce na makrolidy.

Těhotenství (klarithromycin, midecamycin, roxithromycin).

Kojení (josamycin, klarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin).

Varování

Těhotenství. Existují důkazy o nežádoucích účincích klarithromycinu na plod. Neexistují žádné informace prokazující bezpečnost roxithromycinu a midecamycinu pro plod, proto by neměly být také předepisovány během těhotenství. Erytromycin, josamycin a spiramycin nemají nepříznivý vliv na plod a mohou být podávány těhotným ženám. Azithromycin se používá během těhotenství v případě nouze.

Laktace. Většina makrolidů přechází do mateřského mléka (údaje o azithromycinu nejsou k dispozici). Bezpečnostní informace pro kojené dítě jsou k dispozici pouze pro erytromycin. Pokud je to možné, je třeba se vyhnout použití jiných makrolidů u kojících žen..

Pediatrie. Bezpečnost klarithromycinu u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena. Poločas roxithromycinu u dětí se může prodloužit až na 20 hodin.

Geriatrie. Neexistují žádná omezení pro použití makrolidů u starších lidí, je však nutné vzít v úvahu možné změny funkce jater související s věkem, jakož i zvýšené riziko poškození sluchu při používání erythromycinu..

Porucha funkce ledvin. Při poklesu clearance kreatininu pod 30 ml / min se může poločas klarithromycinu zvýšit na 20 hodin a jeho aktivní metabolit až na 40 hodin. Poločas roxithromycinu se může zvýšit na 15 hodin se snížením clearance kreatininu na 10 ml / min. V takových situacích může být nutné upravit dávkovací režim těchto makrolidů..

Dysfunkce jater. U závažného onemocnění jater je třeba makrolidy používat opatrně, protože se může zvýšit poločas a riziko jejich hepatotoxicity, zejména léky jako erythromycin a josamycin.

Srdeční choroba. Při prodlužování QT intervalu na elektrokardiogramu postupujte opatrně.

Lékové interakce

Většina lékových interakcí makrolidů je založena na jejich inhibici cytochromu P-450 v játrech. Podle závažnosti jeho inhibice mohou být makrolidy distribuovány v následujícím pořadí: klarithromycin> erythromycin> josamycin = midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Makrolidy inhibují metabolismus a zvyšují koncentraci nepřímých antikoagulancií v krvi, teofylinu, karbamazepinu, kyseliny valproové, disopyramidu, námelových přípravků, cyklosporinu, což zvyšuje riziko rozvoje HP, charakteristické pro tyto léky, a může vyžadovat úpravu jejich dávkovacího režimu. Nedoporučuje se kombinovat makrolidy (kromě spiramycinu) s terfenadinem, astemizolem a cisapridem kvůli riziku vzniku závažných srdečních arytmií způsobených prodlouženým QT intervalem.

Makrolidy mohou zvýšit biologickou dostupnost digoxinu při perorálním podání oslabením jeho inaktivace střevní mikroflórou.

Antacida snižují absorpci makrolidů, zejména azithromycinu, v gastrointestinálním traktu.

Rifampicin zvyšuje metabolismus makrolidů v játrech a snižuje jejich koncentraci v krvi.

Makrolidy by neměly být kombinovány s linkosamidy kvůli podobnému mechanismu účinku a možné konkurenci..

Erytromycin, zvláště při intravenózním podání, je schopen zvýšit absorpci alkoholu v gastrointestinálním traktu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.

Informace pro pacienty

Většina makrolidů by se měla užívat perorálně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle a pouze klarithromycin, spiramycin a josamycin lze užívat s jídlem nebo bez jídla..

Erytromycin užívaný ústy by měl být zapíjen plnou sklenicí vody.

Připravte tekuté dávkové formy pro orální podání a užívejte je v souladu s přiloženými pokyny.

Po celou dobu léčby přísně dodržujte režim a léčebný režim, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Udržujte délku léčby, zejména u streptokokových infekcí.

Nepoužívejte léky s datem exspirace.

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem.

Neužívejte makrolidy s antacidy.

Během léčby erytromycinem nepijte alkohol.

Makrolidy: léky této skupiny antibiotik, seznam, názvy, účinnost

Makrolidy jsou skupina antibakteriálních léčiv, jejichž struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. Kvůli schopnosti narušit tvorbu bakteriálních proteinů zastavují makrolidová antibiotika svou aktivitu. Ve vysokých dávkách léky úplně ničí mikroorganismy.

Antibiotika z makrolidové skupiny jsou účinná proti:

  • grampozitivní bakterie (streptokoky, stafylokoky, mykobakterie atd.);
  • gramnegativní bacily (enterobakterie, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae atd.);
  • intracelulární mikroorganismy (moraxella, legionella, mykoplazma, chlamydie atd.).

Působení makrolidů je zaměřeno hlavně na léčbu infekčních onemocnění dýchacích cest v důsledku atypických a grampozitivních patogenů.

Populární drogy

V seznamu antibiotik makrolidové skupiny jsou v současné době nejčastěji používány dvě látky:

  • klarithromycin;
  • azithromycin.

Jedná se o zástupce dvou různých generací přípravků makrolidů. Azithromycin byl od nich později získán. Navzdory skutečnosti, že jsou spojeny mechanismem působení na mikroby a patří do stejné skupiny, existují významné rozdíly:

Srovnávací parametrAzithromycinKlarithromycin
Mikrobiální spektrum účinku
  • Intracelulární organismy (chlamydie, mykoplazma, ureaplasma, legionella).
  • Streptokoky.
  • Stafylokoky (kromě rezistentních na erythromycin - pro azithromycin).
  • Anaeroby (klostridie, bakteroidy).
  • Gramnegativní bakterie (Haemophilus influenzae, moraxella, meningokok, černý kašel).
  • Gonokok.
  • Spirochety.
  • Mykobakterie, vč. tuberkulóza.
  • Toxoplazma.
  • Meningokok.
  • Helicobacter pylori.
Rychlost efektuDo 2-3 hodin. Stabilní koncentrace léčiva v krvi se objeví po 5-7 dnech pravidelného užívání.Do 2-3 hodin. Stabilní koncentrace léčiva v krvi - po 2-3 dnech pravidelného užívání.
ÚčinnostÚčinnost je při léčbě gastritidy Helicobacter pylori stejná. Azithromycin se při léčbě plicní infekce lépe šíří plicními tkáněmi, avšak účinnost léku je obdobná jako u klarithromycinu. Azithromycin je účinnější pro legionelózu.
Nežádoucí účinky
  • Centrální a periferní nervový systém: systémové závratě, bolesti hlavy, noční můry, celková podrážděnost, halucinace, poruchy rytmu spánku-bdění.
  • Srdce a cévní řečiště : bušení srdce, tachykardie.
  • Zažívací trakt : nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, krátkodobé zvýšení jaterních enzymů (alanin a aspartátaminotransferáza), žloutenka.
  • Alergické projevy : vyrážka (kopřivka), svědění.
  • Vaginální kandidóza.
  • Anafylaktický šok (vzácný).
  • Zvýšená citlivost na ultrafialové světlo.
  • Kandidóza ústní sliznice.
  • Porucha elektrické vodivosti myokardu ve formě arytmií (vzácné).
  • Snížený počet krevních destiček (vzácné).
  • Nedostatečná funkce ledvin (vzácné).
  • Anafylaktický šok.
  • Angioedém.
  • Maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom).
Bezpečnost pro těhotné a kojící pacientky
  • Je třeba se vyhnout laktaci.
  • Těhotenství může být povoleno, pokud se očekává, že přínosy léku budou vyšší než rizika pro plod.

Mezi výhody azithromycinu tedy patří méně nežádoucích účinků ve formě závažných život ohrožujících stavů..

Výhodou použití klaritromycinu je širší spektrum účinku a rychlé dosažení stabilní hladiny v krvi pacienta..

Hlavní nevýhodou obou makrolidových antibiotik je nežádoucí použití pro těhotné ženy, což komplikuje výběr léku u této populace.

Klasifikace makrolidů

Všechny generace makrolidů, které se objevily jako pokrok vědeckého výzkumu, se dělí podle původu na přírodní a polosyntetické. První jsou deriváty přírodních surovin, druhou jsou uměle získané léčivé látky.

Je také důležité rozdělit léky podle jejich strukturních rysů. Podle toho, kolik atomů uhlíku obsahuje makrolidový kruh látky, se dělí na 3 velké generace:

14-členný

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena
OleandomycinOleandomycin fosfátPrášková látka. Zastaralý makrolid, prakticky se nenachází v lékárnách.
KlarithromycinKlacidPilulky: 0,5 g x 2krát denně, přičemž trvá 14 dní. 500-800 rublů.
Granule pro přípravu suspenze uvnitř v lahvičce: pomalu nalijte vodu po značku, protřepejte láhev, pijte dvakrát denně (láhev obsahuje 0,125 nebo 0,25 g látky). 350-450 rublů.
Intravenózní roztok: 0,5 g x 2krát denně (denní dávka - 1,0 g) po smíchání s rozpouštědlem. 650-700 rublů.
KlarithrosinPilulky: 0,25 g x 2krát denně, bez ohledu na příjem potravy, kurz 14 dní. 100-150 rub.
FromilidPilulky: 0,5 g x 2krát denně, bez ohledu na příjem potravy, kurz 14 dní. 290-680 rublů.
Clarithromycin-TevaPilulky: 0,25 g x 2krát denně po dobu 7 dnů nebo zvýšení dávky na 0,5 g x 2krát denně po dobu 2 týdnů. 380-530 rublů.
ErytromycinErytromycinPilulky: 0,2-0,4 gramů čtyřikrát denně před (30-60 minut) nebo po jídle (po 1,5-2 hodinách), s vodou, kurz je 7-10 dní. 70-90 rublů.
Oční mast: dejte za dolní víčko třikrát denně, kurz je 14 dní. 70-140 rublů.
Masť pro vnější použití: na postižené pokožce s malou vrstvou 2-3krát denně se trvání kurzu určuje individuálně, v závislosti na závažnosti patologie. 80-100 rublů.
Lyofilizát pro přípravu intravenózního roztoku: 0,2 g látky zředěné rozpouštědlem třikrát denně. Maximální doba používání - 2 týdny. 550-590 rub.
RoxithromycinEsparoxyPilulky: 0,15 g x 2krát denně 15 minut před jídlem nebo 0,3 g jednou, v průběhu 10 dnů. 330-350 rub.
RulidPilulky: 0,15 g x 2krát denně, kurz 10 dní. 1000-1400 rub.
RoxyHEXALPilulky: 0,15 g x 2krát denně nebo 0,3 mg najednou, kurz 10 dní. 100-170 rublů.

15členná

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena
AzithromycinSumamedPilulky: 0,5 g x 1 denně jednu hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. 200-580 rublů.
Prášek pro suspenzi uvnitř lahviček: do obsahu láhve přidejte 11 ml vody, protřepejte, vezměte jednou denně hodinu před nebo 1,5-2 hodiny po jídle. 200-570 rublů.
Kapsle: 0,5 g (1 tobolka) jednou denně hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. 450-500 rublů.
AzitrálníKapsle: 0,25 / 0,5 g x 1 denně před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. 280-330 rublů.
ZitrolidKapsle: 2 tobolky (0,5 g) v jedné dávce 1krát denně. 280-350 rub.
AzitroxKapsle: 0,25 / 0,5 g x 1 denně. 280-330 rublů.
Prášek pro suspenzi uvnitř lahviček: do láhve přidejte 9,5 ml vody, protřepejte, užívejte dvakrát denně. 120-370 rublů.

16-členný

ZástupciJméno výrobkuZpůsob aplikace, cena
SpiramycinRovamycinPilulky: 2-3 tablety (každá 3 miliony IU) nebo 4-6 tablet (6-9 milionů IU) ve 2-3 perorálních dávkách denně. 1000-1700 rub.
Spiramycin-veroPilulky: 2-3 tablety (každá 3 miliony IU) pro 2-3 perorální dávky denně. 220-1700 rub.
MidecamycinMacropenPilulky: 0,4 g x 3krát denně, kurz je 14 dní. 250-350 rublů.
JosamycinWilprafenPilulky: 0,5 g x 2krát denně, bez žvýkání, pít hodně vody. 530-610 rub.
Wilprafen solutabPilulky: 0,5 g x 2krát denně, bez žvýkání nebo rozpuštění ve 20 ml vody. 670-750 rublů.

Seznam 14členných makrolidů se vyznačuje vývojem výrazné rezistence mikroorganismů vůči jejich působení. Proto není první podskupina makrolidových antibiotik předepisována okamžitě, ale pouze v případě neúčinnosti jiných antibakteriálních látek..

To jsou záložní léky. Oleandomycin a erythromycin jsou málo toxické, téměř nikdy nezpůsobují závažné nežádoucí účinky. Častěji můžete najít nevolnost, zvracení, celkovou nevolnost, alergie (kopřivka atd.). První generace makrolidů by se neměla podávat těhotným a kojícím pacientkám.

Ze seznamu 14členných léků je klarithromycin nejaktivnější proti Helicobacter pylori, což umožnilo zahrnout jej do jednoho z režimů léčby chronické gastritidy u lidí infikovaných tímto mikroorganismem. Při koksových infekcích je třikrát aktivnější než erythromycin a působí dvakrát déle. Oleandomycin se naproti tomu v současnosti téměř nikdy nepoužívá, protože je zastaralý a nevykazuje vysokou antimikrobiální aktivitu..

Makrolidy nejnovější generace jsou nejmodernějšími zástupci třídy. Zejména josamycin, až na vzácné výjimky, nepůsobí na bakterie, u kterých se vyvinula rezistence. Jedná se o účinný a bezpečný lék, který je povolen během období těhotenství a kojení. Spiramycin je také přijatelný během těhotenství, ale pro kojící ženy je zakázán, protože přechází do mateřského mléka. Lék midecamycin je makrolidová rezerva, nedoporučuje se pro nastávající matky a kojící ženy.

Použití u dětí

Použití makrolidů pro děti je samostatná část: ne vždy jsou drogy v této skupině povoleny bez omezení. Kromě toho jsou doporučené dávky léků nižší než u dospělé populace a téměř vždy se počítají na základě tělesné hmotnosti dítěte..

Roztok erythromycinu IV zřídka způsobuje akutní toxickou hepatitidu u dítěte. Látka je předepsána v dávce 30-40 mg na kilogram hmotnosti, tato denní dávka je rozdělena na 2-4 dávky. Délka kurzu se nemění (7-10 dní).

Léky obsahující makrolid klarithromycin jsou omezeny na novorozence a kojence do 6 měsíců věku. U dětí starších 12 let je předepsáno 250 mg dvakrát denně..

Roxithromycin se nedoporučuje u dětí mladších 2 měsíců, zatímco jiným se předepisuje 5-8 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Dávka je rozdělena do 2 dávek.

Azithromycin se nepoužívá u dětí:

  • až 16 let (pro infuzní formy);
  • do 12 let s hmotností nižší než 45 kg (pro tablety a tobolky);
  • až šest měsíců (pro pozastavení).

V tomto případě se dávka pro děti starší 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg shoduje s dávkou pro dospělé. A dítěti ve věku 3-12 let s hmotností nižší než 45 kg je předepsáno antibiotikum v dávce 10 mg na kilogram jednou denně.

Dávka josamycinu je 40-50 mc / kg. Je rovnoměrně rozdělen do 2-3 dávek denně. Doporučuje se podávat 1 až 2 gramy. Spiramycinové tablety 1,5 milionu IU se nepodávají dětem do 3 let věku, 3 miliony IU - do 18 let. Maximální dávka je 300 IU na kilogram denně.

Bakteriální rezistence

Bakteriální mikroorganismy jsou schopné vyvinout rezistenci (imunitu) vůči působení antibiotik. Makrolidy nejsou výjimkou. Bakterie obsažené ve spektru působení makrolidů se „vyhýbají“ svému působení třemi způsoby:

  • Modifikace buněčných složek.
  • Inaktivace antibiotik.
  • Aktivní „uvolňování“ antibiotika z buňky.

V posledních letech vědci zaznamenali celosvětové zvýšení imunity bakteriálních organismů proti makrolidové řadě. V USA, stejně jako ve střední a jižní Evropě, dosahuje rezistence 15-40%. Podle portálu Consilium Medicum je kromě rezistence na makrolidy nedostatečná účinnost aminoglykosidů a meticilinu (až 30% případů). Pro Turecko, Itálii a japonské země se imunita bakterií pohybuje od 30 do 50%.

Situace v Rusku se také časem zhoršila. Výsledky studie pod dohledem Vědecko-výzkumného klinického ústavu otorinolaryngologie. L.I. Sverževskij uvádí: rezistence Staphylococcus pneumoniae (pneumokok) u moskevských pacientů na 15členný azithromycin se v období 2009-2016 zvýšila o 12,9% (z 8,4% na 21,3%). V Jaroslavli je nízká rezistence S. pyogenes na erythromycin (7,5-8,4%). Ukázalo se však, že u Tomska a Irkutska je toto číslo vyšší - 15,5%, respektive 28,3%..

Makrolidová skupina je v současnosti jednou z nejbezpečnějších. Široké spektrum účinku léčiv umožňuje jejich úspěšné použití při léčbě infekcí různého stupně závažnosti, mimo jiné i jako „rezervní“ léky. Ale abyste zabránili rozvoji mikrobiální rezistence, neměli byste tyto léky pít sami, aniž byste se nejprve poradili s odborníkem.

Erythromycin (erythromycin)

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky je erythromycin
  • Farmakologická skupina látky Erythromycin
  • Vlastnosti látky Erythromycin
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Erythromycin
  • Kontraindikace
  • Nežádoucí účinky látky Erytromycin
  • Interakce
  • Předávkovat
  • Cesta podání
  • Opatření pro látku Erythromycin
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je erythromycin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Erythromycin

  • Makrolidy a azalidy
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A32.9 Listerióza blíže neurčená
  • A36.9 Záškrt, blíže neurčený
  • A37 Černý kašel
  • A38 Šarlatová horečka
  • A46 Erysipelas
  • A48.1 Nemoc legionářů
  • A49.0 Stafylokoková infekce NS
  • A49.1 Streptokoková infekce NS
  • A49.3 Infekce mykoplazmou NS
  • A54 Gonokoková infekce
  • A55 Chlamydiový lymfogranulom (pohlavní)
  • A56 Jiné pohlavně přenosné choroby chlamydiové
  • A70 Infekce Chlamydia psittaci
  • A74 Jiná onemocnění způsobená chlamydií
  • H01.0 Blefaritida
  • H10.9 Konjunktivitida NS
  • H60 Otitis externa
  • H66 Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
  • H70 Mastoiditida a související stavy
  • I33 Akutní a subakutní endokarditida
  • J01 Akutní sinusitida
  • J02.9 Akutní faryngitida NS
  • J03.9 Akutní tonzilitida NS (agranulocytární angina pectoris)
  • J04 Akutní laryngitida a tracheitida
  • J06 Akutní infekce horních cest dýchacích více a neurčených míst
  • J18 Pneumonie bez uvedení původce
  • J32 Chronická sinusitida
  • J40 Bronchitida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • J47 Bronchiektázie [bronchiektázie]
  • K05 Gingivitida a periodontální onemocnění
  • K12 Stomatitida a související léze
  • L02 Kožní absces, furuncle a carbuncle
  • L08.0 Pyoderma
  • L08.1 Erytrazma
  • L08.9 Lokální infekce kůže a podkožní tkáně NS
  • M60.0 Infekční myositida
  • M65 Synovitida a tendosynovitida
  • M65.0 Absces pláště šlachy
  • M71.0 Absces bursy
  • M71.1 Jiná infekční burzitida
  • M86 Osteomyelitida
  • N34 Uretritida a uretrální syndrom
  • N74.3 Gonokokové zánětlivé onemocnění pánve u žen (A54.2 +)
  • N74.4 Zánětlivé onemocnění pánve způsobené chlamydiemi (A56.1 +)
  • T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

Kód CAS

Vlastnosti látky Erythromycin

Bílý krystalický prášek bez chuti, hořká chuť. Rozpustíme mírně ve vodě, dobře - v alkoholu. Hygroskopický.

Farmakologie

Reverzibilně se váže na podjednotku ribosomu 50S ve své donorové části a blokuje syntézu proteinů citlivých mikrobiálních buněk, protože narušuje proces translokace a tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin.

Je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, žaludeční obsah a kyselé prostředí zpomalují absorpční proces. Cmax je 0,8-4 mcg / ml a je ho dosaženo 2-3 hodiny po enterálním podání a 20 minut po intravenózním podání. Vazba na plazmatické proteiny je variabilní. Dobře proniká do tělesné dutiny (v pleurální, peritoneální a synoviální tekutině je koncentrace 15–30% v krvi) a ve svalové tkáni, prostatě a semenné tekutině se nachází v koncentracích rovných plazmě. Difunduje do špatně prokrvených orgánů a tkání (koncentrace ve středním uchu je 50% koncentrace v krvi). Prakticky neproniká neporušeným BBB; prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. T1/2 je 1–1,2 hodiny. Podstupuje biotransformaci v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně žlučí, 20–30% v aktivní formě a 2–8% močí. Při intravenózním podání se až 12-15% vylučuje močí.

Zastavuje růst a vývoj (způsobuje bakteriostázu) řady grampozitivních - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A), alfa-hemolytický streptokok (skupina Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheria - Gutsemorium - bakterie Legistobacterium pneumophila, Bordetella pertussis a některé další mikroorganismy - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Aplikace látky Erythromycin

Infekce horních a dolních dýchacích cest, atypická pneumonie, pyoinflamační onemocnění kůže a její přídavky, záškrt, erythrasma, kapavka, syfilis, listerióza, legionářská nemoc, prevence a léčba revmatismu s intolerancí k beta-laktamovým antibiotikům; na oční mast - konjunktivitida, blefaritida, trachom.

Kontraindikace

Přecitlivělost, onemocnění jater, těhotenství, kojení.

Nežádoucí účinky látky Erytromycin

Dyspeptické poruchy (nauzea, zvracení, bolesti břicha atd.), Porucha funkce jater, generalizované záchvaty, halucinace, porucha vědomí, závratě, reverzibilní ztráta sluchu, komorová tachykardie, prodloužení QT intervalu.

Interakce

Potencuje účinky a toxicitu antihistaminik, námelových alkaloidů, teofylinu a benzodiazepinů, digoxinu, nepřímých antikoagulancií, karbamazepinu, cyklosporinu, hexobarbitalu, fenytoinu, disopyramidu, lovastatinu a bromokriptinu.

Předávkovat

Příznaky: porucha funkce jater, až akutní selhání jater a ztráta sluchu.

Léčba: výplach žaludku, nucená diuréza, hemo- a peritoneální dialýza. Neustálé monitorování vitálních funkcí (EKG, složení krevních elektrolytů).

Cesta podání

Uvnitř, dovnitř / dovnitř, ven.

Opatření pro látku Erythromycin

Užívání benzenu obsahujícího erythromycin k intravenózním injekcím bylo někdy doprovázeno rozvojem fatálního Gaspingova syndromu u dětí a akutní hepatitidou u dospělých a dětí..

Erytromycin

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Erytromycin je makrolidové antibiotikum syntetizované kmeny bakterií Streptomyces erythreus.

Ilozon, Ermidsed, Grunamycinový sirup, Meromycin, Erifluid, Erythromen, Erythran - náhražky (analogy) erythromycinu.

Složení a forma uvolnění

Podle pokynů je erythromycin dostupný ve formě tablet (100, 250 a 500 mg); ve formě oční masti; ve formě masti pro místní a vnější použití; ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro intravenózní injekci. Látka erythromycin je hlavní aktivní složkou léčiva.

Farmakologický účinek erythromycinu

Erytromycin a analogy erythromycinu narušují tvorbu vazeb mezi molekulami aminokyselin a blokují syntézu bakteriálních proteinů (neovlivňují tvorbu nukleových kyselin). Užívání erythromycinu ve vysokých dávkách přispívá k projevům jeho baktericidního účinku.

Podle pokynů je léčba erythromycinem nebo analogy erythromycinu předepsána pro onemocnění způsobená gramnegativními (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp.) Nebo grampozitivními bakteriemi (Streptococcus spp., Staphylococcus spp. hemolytický streptokok ze skupiny Viridans, Corynebacterium minutissimum, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), jakož i Listeria monocytogenes, Treponema spp., Chlamydia spp., Entamoeba histolytica, Rickettsia spp..

Erytromycin-rezistentní gramnegativní bacily Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, stejně jako Salmonella spp., Shigella spp...

Mikroorganismy jsou považovány za citlivé na erythromycin, jehož růst se zpomaluje při koncentraci léčiva nižší než 0,005 g / l, středně citlivý - od 0,001 do 0,006 g / l, středně stabilní a stabilní - od 0,006 do 0,008 g / l.

Erytromycin je v těle distribuován nerovnoměrně. Většina se hromadí v ledvinách, slezině, játrech. Lék dobře proniká do synoviálních a ascitických tekutin, pleurální dutiny, plicní tkáně, spermií. Koncentrace v mozkomíšním moku je 10% obsahu antibiotika v plazmě.

Hlavní část erythromycinu (asi 90%) se metabolizuje v játrech. Žlučí se vylučuje 20–30% antibiotika ledvinami - 2–5% erythromycinu nezměněno (poločas je 1,5–2 hodiny).

Indikace pro použití erythromycinu

Podle pokynů je léčba erytromycinem indikována u různých infekčních a zánětlivých procesů, včetně infekcí dýchacích cest, záškrtu, prostatitidy, spálu, amébové úplavice, listeriózy, syfilisu, cholecystitidy, kapavky. Erytromycin se používá k léčbě infekcí měkkých tkání a kůže - trofické vředy, popáleniny druhého a třetího stupně, furunkulóza, infikované rány, pustulární kožní onemocnění. Antibiotikum se navíc používá k různým infekcím sliznice očí (včetně konjunktivitidy u novorozenců), k infekcím močových cest u těhotných žen způsobeným Chlamydia trachomatis.

Recenze týkající se erythromycinu naznačují, že toto antibiotikum se často používá k prevenci infekčních komplikací při různých diagnostických a terapeutických postupech.

Návod k použití

Podle pokynů by se tablety erythromycinu měly užívat perorálně (nežvýkají). Denní dávka léku pro dospělé a dospívající (starší 14 let) je 1 - 2 g, jednotlivá dávka je 0,25 - 0,50 g. V případě potřeby se denní dávka zvýší na 4 g. Interval mezi dávkami je šest hodin..

Děti od čtyř měsíců do 18 let, v závislosti na tělesné hmotnosti, věku a závažnosti onemocnění, jsou předepsány 0,03-0,05 g / kg denně ve dvou až čtyřech dávkách, děti v prvních třech měsících života - 0,2-0, 4 g / kg erythromycinu denně. V případě potřeby se denní dávka zdvojnásobí.

Při léčbě záškrtu erythromycinem užívejte 0,25 g léku dvakrát denně.

Terapeutická dávka pro primární syfilis je 30-40 g antibiotika po celou dobu léčby. Průběh léčby je jeden až dva týdny.

U amébové úplavice je dospělým předepsáno 0,25 g léku čtyřikrát denně, děti - 0,03-0,05 g / kg erythromycinu denně. Délka kurzu - 10-15 dní.

U legionelózy užívejte 0,5-1 léky čtyřikrát denně po dobu dvou týdnů.

U kapavky - 0,5 g léku každých šest hodin po dobu tří dnů, poté 0,25 g každých šest hodin po dobu jednoho týdne.

Pro prevenci infekčních komplikací je předepsán 1 g antibiotika 19 hodin, 18 hodin a 9 hodin před zahájením operace.

U černého kašle užívejte 0,04-0,05 g / kg antibiotika denně po dobu jednoho až dvou týdnů. S pneumonií u dětí - 0,05 g / kg antibiotika denně (ve čtyřech rozdělených dávkách). Délka kurzu - minimálně tři týdny.

U genitourinárních infekcí během těhotenství - 0,5 g léku čtyřikrát denně po dobu jednoho týdne.

Erythromycin ve formě masti se aplikuje na postiženou oblast a v případě očních onemocnění se umístí za dolní víčko. Frekvence, dávka a doba užívání erytromycinu ve formě masti jsou stanoveny individuálně.

Kontraindikace užívání erythromycinu

  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
  • období laktace;
  • ztráta sluchu;
  • současné užívání astemizolu nebo terfenadinu;
  • selhání jater.

Erytromycin je schopen proniknout do placentární bariéry a vstupovat do krevní plazmy plodu, kde jeho koncentrace dosahuje 5-20% koncentrace v krvi matky.

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky během léčby erytromycinem se objevují zřídka. Odpovědi na erythromycin říkají, že při dlouhodobém užívání antibiotika dochází k zvracení, průjmu, nevolnosti, žloutence.

Soudě podle recenzí může erythromycin v některých případech způsobit alergické reakce.

Dlouhodobé užívání erythromycinu přispívá k rozvoji rezistence patogenních mikroorganismů k němu.

Předávkovat

Příznaky předávkování erythromycinem: akutní selhání jater, ztráta sluchu.

Terapie: příjem aktivního uhlí, pečlivé sledování stavu dýchacího systému. Výplach žaludku je považován za účinný, pokud je užíván v dávce pětinásobku terapeutické dávky.

Interakce s erythromycinem

Antibiotikum snižuje baktericidní účinek betalaktamových antimikrobiálních látek - cefalosporiny, peniciliny, karbopenemy.

Erytromycin zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu a farmakologický účinek benzodiazepinů.

Jednorázový příjem erythromycinu a terfenadinu nebo astemizolu přispívá k možnému rozvoji arytmie.

Jednorázový příjem léčiva a dihydroergotaminu nebo nehydrogenovaných námelových alkaloidů vede ke spasmodické vazokonstrikci.

Podmínky skladování

Podle pokynů by měl být erythromycin skladován na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Makrolidová antibiotika: vlastnosti a léky této skupiny

Makrolidy jsou skupina antibakteriálních léčiv, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém 14- nebo 16členném laktonovém kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo více sacharidových zbytků. Makrolidy patří do třídy polyketidů, sloučenin přírodního původu.

Mezi makrolidy patří také:

  • azalidy, které jsou 15člennou makrocyklickou strukturou získanou začleněním atomu dusíku do 14členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
  • ketolidy - 14členné makrolidy, ve kterých je keto skupina připojena k laktonovému kruhu na 3 atomu uhlíku.

Kromě toho makrolidová skupina nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemickou strukturou je 23členný laktonový kruh.

Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika. Makrolidová antibiotika jsou jednou z nejbezpečnějších skupin antimikrobiálních léčiv a jsou pacienty dobře snášena.

Při použití makrolidů nebyly zaznamenány žádné případy hemato- a nefrotoxicity, rozvoje chondro- a artropatií, toxických účinků na centrální nervový systém, fotosenzitizace a řady nežádoucích vedlejších účinků typických pro jiná antibiotika. Také anafylaktické reakce, závažné toxicko-alergické syndromy a průjem související s antibiotiky jsou u makrolidů poměrně vzácné..

Klasifikace makrolidů

Přirozené 14členné:

  • Erytromycin.
  • Oleandomycin.

Přirozený 16-členný:

  • Spiramycin.
  • Josamycin.
  • Midecamycin.

Polosyntetický 14členný:

  • Roxithromycin.
  • Klarithromycin.

Polosyntetické 15členné:

Polosyntetický 16členný:

  • Midecamycinacetát.

Obecné vlastnosti makrolidů

  • Makrolidy jsou převážně bakteriostatické..
  • Vykazují aktivitu proti grampozitivním kokům (streptokoky, stafylokoky) a intracelulárním patogenům (mykoplazma, chlamydie, legionella).
  • Vytvářejí vysoké koncentrace v tkáních (5-10-100krát vyšší než v plazmě).
  • Nízká toxicita.
  • Makrolidy nemají křížovou alergii s β-laktamy.

Přípravky ze skupiny makrolidů

Erytromycin

Erytromycin patří k prvním přírodním makrolidům. Jedno z nejbezpečnějších antibiotik z hlediska závažných nežádoucích účinků a vedlejších účinků.

Spektrum antibakteriální aktivity

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, včetně PRSA; streptokoky (GABHS a pneumokoky).
  • Grampozitivní tyčinky: C. diphtheriae, listeria.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: B. pertussis, campylobacter, legionella.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Spirochety.
  • H. influenzae - nízká aktivita.
  • Enterokoky jsou rezistentní.

Erytromycin není zcela absorbován v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost se pohybuje od 30 do 65% a je významně snížena v přítomnosti potravy. Dobře proniká do průdušek a žluči. Špatně prochází BBB, HB. Vylučuje se hlavně gastrointestinálním traktem. Poločas je 1,5-2,5 hodiny.

Indikace pro použití erythromycinu

  1. Streptokokové infekce (GABHS) u pacientů s alergií na penicilin (tonzilofaryngitida, šarlach, prevence revmatické horečky).
  2. Komunitní pneumonie.
  3. Záškrt.
  4. Černý kašel.
  5. Orodentální infekce (paradentóza atd.).
  6. Kampylobakterióza.
  7. Infekce kůže a měkkých tkání.
  8. Chlamydiová infekce.
  9. Mykoplazmatická infekce.
  10. Legionelóza.

Nežádoucí účinky erythromycinu

Tyto vedlejší účinky a nežádoucí účinky jsou typické nejen pro erythromycin, ale také pro všechna antibiotika ze skupiny makrolidů.

  1. Dyspeptické a dyspeptické jevy (u 20–30% pacientů) - kvůli stimulaci gastrointestinální motility (prokinetické, motilinové působení).
  2. Pylorická stenóza u novorozenců (proto je pro ně výhodnější předepisovat 16členné makrolidy - spiramycin, midecamycin).
  3. Alergické reakce.

Interakce erythromycinu s jinými léky

  • Při současném podávání s teofylinem, karbamazepinem, cyklosporinem, bromokriptinem, disopyramidem a erythromycinem se zvyšuje jejich koncentrace v krvi v důsledku inhibice metabolismu v játrech.
  • Nelze použít ve spojení s cisapridem kvůli riziku závažných srdečních arytmií.
  • Biologická dostupnost digoxinu při užívání erythromycinu se může zvýšit v důsledku snížení inaktivace digoxinu střevní mikroflórou.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,25-0,5 g každých 6 hodin 1 hodinu před jídlem; se streptokokovou tonzilofaryngitidou, 0,25 g každých 8-12 hodin po dobu 10 dnů; pro prevenci revmatické horečky 0,25 g každých 12 hodin. Intravenózní kapání, 0,5 - 1,0 g každých 6 hodin.

Uvnitř - 40-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 4 dávkách 1 hodinu před jídlem.

Intravenózní kapání - 30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 2-4 injekcích.

Formy uvolňování léku

Erytromycin se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,1 g, 0,2 g, 0,25 ga 0,5 g; ve formě suspenze a masti 10 tisíc U / g; stejně jako v lahvičkách s 0,05 g, 0,1 ga 0,2 g erythromycin fosfátu v práškové formě pro přípravu infuzního roztoku.

Oleandomycin

Oleandomycin je zastaralý lék. Na antimikrobiálním spektru je blízký erythromycinu, ale méně aktivní a horší tolerovaný.

Roxithromycin

Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roxithromycin je polosyntetický 14členný makrolid. Spektrum aktivity je blízké erythromycinu.

Hlavní rozdíly mezi roxithromycinem a erythromycinem:

  • stabilnější biologická dostupnost (50%), prakticky nezávislá na jídle;
  • vyšší koncentrace v krvi a tkáních;
  • delší poločas z těla až 10-12 hodin;
  • lepší přenositelnost;
  • menší pravděpodobnost lékových interakcí.

Indikace pro použití roxithromycinu (Rulid, Roxithromycin Lek)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na peniciliny (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Orodentální infekce.
  4. Infekce kůže a měkkých tkání.
  5. Chlamydiová infekce.
  6. Mykoplazmatická infekce.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,15 g každých 12 hodin nebo 0,3 g každých 24 hodin 15 minut před jídlem.

Uvnitř - 5-8 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně, rozdělených do 2 dávek, 15 minut před jídlem.

Formy uvolňování léku

Roxithromycin se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,05 g, 0,1 ga 0,15 g.

Klarithromycin

Klarithromycin (Klacid, Fromilid)

Klarithromycin je polosyntetický 14členný makrolid. Spektrum aktivity je blízké erythromycinu.

Hlavní rozdíly mezi klarithromycinem a erythromycinem:

  • má aktivní metabolit - 14-hydroxy-klarithromycin, díky čemuž se zvyšuje aktivita proti H. influenzae;
  • nejaktivnější ze všech makrolidů proti H. pylori;
  • působí na atypické mykobakterie (M.avium a další), které způsobují oportunní infekce při AIDS;
  • vysoká odolnost vůči kyselinám a biologická dostupnost (50-55%), nezávisí na jídle;
  • vyšší koncentrace v tkáních;
  • delší poločas, 3-7 hodin;
  • lepší přenositelnost;
  • není předepsáno pro děti do 6 měsíců, těhotné a kojící.

Indikace pro použití klarithromycinu (klacid, fromilid)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na peniciliny (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Orodentální infekce.
  4. Eradikace H. pylori (v kombinaci s jinými antibiotiky a antisekrečními léky).
  5. Infekce kůže a měkkých tkání.
  6. Chlamydiová infekce.
  7. Mykoplazmatická infekce.
  8. Atypická mykobakterióza u AIDS (léčba a prevence).

Způsob aplikace

Uvnitř 0,25 - 0,5 g každých 12 hodin; 0,5 g jednou denně s jídlem nebo bez jídla (při použití tablet s prodlouženým uvolňováním); intravenózní kapání 0,5 g se vstřikuje každých 12 hodin.

Děti nad 6 měsíců

Uvnitř - 15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně, rozdělených do 2 dávek (ne více než 250 mg denně), bez ohledu na jídlo.

Formy uvolňování léku

Klarithromycin se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,25 ga 0,5 g; v tabletách s prodlouženým uvolňováním 0,5 g ("Klacid SR"); ve formě prášku pro přípravu suspenze 125 mg / 5 ml; v lahvičkách s 0,5 g prášku pro přípravu infuzního roztoku.

Azithromycin, Sumamed

Azithromycin (Sumamed, Azitrox)

Azithromycin je polosyntetický 15členný makrolid patřící do podtřídy azalidu.

Hlavní rozdíly mezi azithromycinem a erythromycinem:

  • Vykazuje velkou aktivitu proti H. influenzae, N. gonorrhoeae a H. pylori;
  • biologická dostupnost (přibližně 40%) je méně závislá na jídle;
  • vyšší tkáňové koncentrace (nejvyšší mezi makrolidy);
  • má výrazně delší poločas až 55 hodin, což umožňuje předepisovat lék jednou denně, používat krátké kurzy (1-3-5 dní) při zachování terapeutického účinku po dobu 5-7 dnů po zrušení;
  • lepší přenositelnost;
  • menší pravděpodobnost lékových interakcí.

Indikace pro použití azithromycinu (sumamed)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na peniciliny (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Orodentální infekce.
  4. Infekce kůže a měkkých tkání.
  5. Chlamydiová infekce.
  6. Mykoplazmatická infekce.
  7. Prevence atypické mykobakteriózy u AIDS.

Způsob aplikace

Lék se užívá orálně - 0,5 g denně po dobu 3 dnů nebo 1. den - 0,5 g, v následujících 4 dnech - 0,25 g jednou denně; u akutní chlamydiové uretritidy a cervicitidy - 1,0 g jednou. Azithromycin by měl být užíván 1 hodinu před jídlem.

10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte po dobu 3 dnů nebo 1. den - 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte, další 4 dny - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti jednou denně.

Formy uvolňování léku

Azithromycin se vyrábí v kapslích 0,25 g; v tabletách 0,125 ga 0,5 g; ve formě sirupu 100 mg / 5 ml a 200 mg / 5 ml; stejně jako prášek pro přípravu suspenze.

Rovamycin

Spiramycin (Rovamycin)

Spiramycin je přírodní 16členný makrolid.

Hlavní rozdíly mezi spiramycinem a erythromycinem:

  • aktivní proti některým pneumokokům a GABHS rezistentním na 14- a 15-členné makrolidy;
  • působí na Toxoplasma a Cryptosporidium;
  • biologická dostupnost (30-40%) nezávisí na jídle;
  • vyšší koncentrace v tkáních;
  • lépe snášen;
  • nebyly stanoveny žádné klinicky významné lékové interakce.
  • spiramycin, stejně jako erythromycin, lze použít u těhotných žen.

Indikace pro použití spiramycinu (rovamycinu)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Orodentální infekce.
  4. Infekce kůže a měkkých tkání.
  5. Chlamydiová infekce.
  6. Mykoplazmatická infekce.
  7. Toxoplazmóza.
  8. Kryptosporidióza.

Způsob podávání léku

Uvnitř 2–3 miliony IU (3 miliony IU = 1 g spiramycinu) každých 8–12 hodin, bez ohledu na příjem potravy; intravenózní kapání - 4,5-9 milionů IU denně ve 3 injekcích.

Uvnitř - tělesná hmotnost dítěte je 20 kg: 1,5 milionu IU na 10 kg denně ve 2 dávkách. Předepisuje se bez ohledu na jídlo.

Formy uvolňování léku

Spiramycin se vyrábí v tabletách 1,5 milionu IU a 3 miliony IU; v granulích pro přípravu suspenze v sáčcích; v lahvičkách po 1,5 milionu IU prášku pro přípravu infuzního roztoku.

Macropen

Midecamycin, Midecamycinacetát (Macropen)

Midecamycin patří k přirozeným 16členným makrolidům, midecamycinacetát je jeho polosyntetický derivát, který má poněkud vyšší antimikrobiální aktivitu in vitro a zlepšenou farmakokinetiku.

Hlavní rozdíly mezi midecamycinem a erythromycinem:

  • působí na řadu stafylokoků, pneumokoků a GABHS rezistentních na 14- a 15členné makrolidy;
  • lépe se vstřebává v gastrointestinálním traktu (zejména midecamycinacetát);
  • vytvářet vyšší tkáňové koncentrace (zejména midecamycinacetát);
  • lépe snášen;
  • nebyly stanoveny žádné klinicky významné lékové interakce.

Indikace pro použití midecamycin (makropen)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Infekce kůže a měkkých tkání.
  4. Chlamydiová infekce.
  5. Mykoplazmatická infekce.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,4 g každých 8 hodin 1 hodinu před jídlem.

Uvnitř - pro děti s hmotností 30 kg: midecamycin je předepsán, stejně jako u dospělých, 1 hodinu před jídlem.

Formy uvolňování léku

Midecamycin se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,4 g; ve formě prášku pro přípravu suspenze 0,175 g midecamycinacetátu / 5 ml.

Wilprafen

Josamycin (Wilprafen)

Hlavní rozdíly mezi josamycinem a erythromycinem:

  • méně aktivní proti většině mikroorganismů citlivých na erytromycin;
  • působí na řadu stafylokoků, pneumokoků a GABHS rezistentních na 14- a 15členné makrolidy;
  • odolnější vůči kyselinám, biologická dostupnost nezávisí na jídle;
  • zřídka způsobuje nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, někdy může způsobit hypotenzi.

Indikace pro použití josamycinu (wilprafen)

  1. Infekce horních cest dýchacích s alergií na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
  2. Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
  3. Infekce kůže a měkkých tkání.
  4. Chlamydiová infekce.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,5 g každých 8 hodin 1 hodinu před jídlem.

Uvnitř - 30-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 3 dávkách 1 hodinu před jídlem.

Formy uvolňování léku

Josamycin se vyrábí v tabletách po 0,5 g; ve formě suspenze 150 mg / 5 ml a 300 mg / 5 ml.