Nepenicilinová antibiotika

  • Komplikace

Dnes se bez antibiotika neobejde ani jeden lékařský ústav. Úspěšná léčba různých onemocnění je možná pouze prostřednictvím jmenování účinné antibakteriální terapie. Antibiotikum dnes představuje široká škála různých léků zaměřených na smrt patogenního prostředí bakteriální povahy.

Prvním vytvořeným antibiotikem byl penicilin, který ve 20. století porazil některé epidemie a smrtící nemoci. Antibiotika skupiny penicilinů se dnes v lékařské praxi používají jen zřídka kvůli vysoké citlivosti pacientů a riziku vzniku alergií..

Antibiotické skupiny bez penicilinu

Antibakteriální léčba bez použití penicilinových složek předpokládá jmenování alternativních léků jiných farmakologických skupin. Antibiotika bez penicilinu ve velkém sortimentu se vyrábějí pro léčbu různých nemocí v nemocniční a ambulantní praxi u dětí nebo dospělých.

Cefalosporinová skupina

Cefalosporiny jsou antibiotika širokého spektra účinků, což je způsobeno škodlivým účinkem na mnoho skupin mikroorganismů, kmenů a dalších patogenních prostředí. Léky ze skupiny cefalosporinů jsou dostupné jako intramuskulární nebo intravenózní injekce. Antibiotika této skupiny jsou předepsána za následujících podmínek:

  • nefrologická onemocnění (pyelonefritida, glomerulonefritida);
  • fokální pneumonie, tonzilitida, akutní katarální otitis media;
  • závažný urologický a gynekologický zánět (například cystitida):
  • jako terapie pro chirurgické zákroky.

Mezi slavné cefalosporiny patří Ceforal, Suprax, Pantsef. Všechna antibiotika v této sérii mají podobné vedlejší účinky, například dyspeptické poruchy (rozrušená stolice, kožní vyrážky, nevolnost).

Hlavní výhodou antibiotik je nejen škodlivý účinek na mnoho kmenů, ale také možnost léčby dětí (včetně novorozeneckého období).

Cefalosporinová antibiotika jsou rozdělena do následujících skupin:

1. generace

Mezi cefalosporinová antibiotika patří cefadroxil a cefalexin, cefazolin, cefuroxim.

Používají se při zánětlivých onemocněních způsobených mnoha anaerobními bakteriemi, stafylokokovou infekcí, streptokoky a dalšími.

Lék se uvolňuje v různých formách: od tablet po roztoky pro parenterální podání..

2. generace

Známá léčiva v této skupině: Cefuroxim (injekce), Cefaclor, Cefuroxim axetila. Léky jsou zvláště účinné proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Léky jsou dostupné jak ve formě roztoků, tak ve formě tablet.

III generace

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidim;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxim;
  • Cefixime a Ceftibuten.

Formy uvolňování - injekce pro intravenózní nebo intramuskulární podání. Když se lék podává, je často smíchán s fyziologickým roztokem nebo roztokem lidokainu, aby se snížila bolest. Léčivo a další složky jsou smíchány v jedné stříkačce.

IV generace

Tuto skupinu představuje pouze jedna droga - Cefepim. Farmaceutický průmysl vyrábí léčivo ve formě prášku, který se ředí těsně před podáním parenterální nebo intramuskulární cestou.

Destruktivním účinkem antibiotika je narušení syntézy stěny těla mikrobiální jednotky na buněčné úrovni. Mezi hlavní výhody patří možnost ambulantní léčby, snadné použití, použití u malých dětí, minimální riziko nežádoucích účinků a komplikací.

Skupina makrolidů

  • 14, 15 členů;
  • 15členná.

Makrolidy jsou zvláště účinné proti mnoha grampozitivním koksovým bakteriím a také proti patogenům působícím na buněčné úrovni (například mykoplazma, legionela, kampylobakter). Makrolidy mají nejnižší toxicitu, jsou vhodné k léčbě zánětlivých onemocnění orgánů ORL (sinusitida, černý kašel, zánět středního ucha různé klasifikace). Seznam makrolidových léků je následující:

  • Erytromycin. Antibiotikum, pokud je to nutné, je povoleno i během těhotenství a kojení, a to navzdory silnému antibakteriálnímu účinku.
  • Spiramycin. Lék dosahuje vysokých koncentrací v pojivové tkáni mnoha orgánů. Vysoce aktivní proti bakteriím přizpůsobeným z řady důvodů na 14 a 15členné makrolidy.
  • Klarithromycin. Předepsání antibiotika se doporučuje, když je aktivována patogenní aktivita Helicobacter pylori a atypických mykobakterií.
  • Roxithromycin a azithromycin. Léky snášejí pacienti mnohem snáze než jiné druhy ze stejné skupiny, ale jejich denní dávka by měla být extrémně minimalizována..
  • Josamycin. Účinný proti zvláště rezistentním bakteriím, jako jsou stafylokoky a streptokoky.

Četné lékařské studie potvrdily nízkou pravděpodobnost nežádoucích účinků. Za hlavní nevýhodu lze považovat rychlý rozvoj rezistence různých skupin mikroorganismů, což vysvětluje nedostatečné terapeutické výsledky u některých pacientů..

Skupina fluorochinolonů

Antibiotika ze skupiny fluorochinolů neobsahují penicilin a jeho složky, ale používají se k léčbě nejakutnějších a nejzávažnějších zánětlivých onemocnění.

To zahrnuje hnisavý bilaterální zánět středního ucha, těžkou bilaterální pneumonii, pyelonefritidu (včetně chronických forem), salmonelózu, cystitidu, úplavici a další.

Mezi fluorochinoly patří následující léky:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Úplně první vývoj této skupiny antibiotik sahá do 20. století. Nejznámější fluorochinoly mohou patřit k různým generacím a řešit konkrétní klinické problémy..

1. generace

  • proteas a klebsiella;
  • shigella a salmonella.

Antibiotika této skupiny se vyznačují silnou propustností, dostatečným počtem negativních důsledků přijetí. Podle výsledků klinických a laboratorních studií antibiotikum potvrdilo absolutní zbytečnost při léčbě grampozitivních koků, některých anaerobních mikroorganismů, Pseudomonas aeruginosa (včetně nozokomiálního typu).

2. generace

Antibiotika druhé generace jsou odvozena z kombinace atomů chloru a molekul chinolinu. Odtud název - skupina fluorochinolonů. Seznam antibiotik v této skupině představují následující léky:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol a Tsiprobay). Lék je určen k léčbě onemocnění horních a dolních dýchacích cest, urogenitálního systému, střev a orgánů epigastrické oblasti. Antibiotikum je také předepsáno pro některé závažné infekční stavy (generalizovaná sepse, plicní tuberkulóza, sibiřský vřed, prostatitida).
  • Norfloxacin (Nolitsin). Lék je účinný při léčbě onemocnění močových cest, infekčních ložisek v ledvinách, žaludku a střevech. Tento cílený účinek je způsoben dosažením maximální koncentrace účinné látky v tomto konkrétním orgánu..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Destruktivní ve vztahu k patogenům chlamydiových infekcí, pneumokoky. Lék má menší účinek na anaerobní bakteriální prostředí. Často se stává antibiotikem proti těžkým infekčním ložiskům na kůži, pojivové tkáni, kloubním aparátu.
  • Pefloxacin (Abaktal). Používá se na meningeální infekce a jiné závažné patologické stavy. Ve studiích s léčivem byl odhalen nejhlubší průnik do membrán bakteriální jednotky.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Antibiotikum se v klinické praxi prakticky nepoužívá kvůli nedostatečnému účinku na anaerobní infekce, pneumokokové infekce. Úroveň biologické dostupnosti léku však dosahuje 99%.

Antibiotika druhé generace se předepisují pro závažné chirurgické situace a používají se u pacientů jakékoli věkové skupiny. Zde je hlavním faktorem riziko úmrtí, nikoli výskyt jakýchkoli vedlejších účinků..

III, IV generace

Levofloxacin (jinak Tavanic), používaný k léčbě chronické bronchitidy, těžké bronchiální obstrukce u jiných patologických stavů, antraxu, onemocnění ORL orgánů, by měl být přičítán hlavním farmakologickým lékům 3. generace..

Antibiotika různých skupin mají speciální indikace, indikace a také kontraindikace pro použití. Kvůli nekontrolovanému užívání antibiotik bez penicilinu a dalších byl přijat zákon o předpisech z lékárenských řetězců.

Tento lék je velmi potřebný kvůli rezistenci mnoha patogenních médií k moderním antibiotikům. Peniciliny nejsou v lékařské praxi široce používány déle než 25 let, lze tedy předpokládat, že tato skupina léčiv účinně ovlivní nové typy bakteriální mikroflóry.

Video vypráví o tom, jak rychle vyléčit nachlazení, chřipku nebo SARS. Názor zkušeného lékaře.

Seznam penicilinových antibiotik: popis penicilinů a předepisování léků při léčbě nemocí

Podobnost je způsobena skutečností, že tyto přípravky obsahují čtyřčlenný kruh. Všechna antibiotika této skupiny se používají při chemoterapii a hrají důležitou roli při léčbě infekčních onemocnění.

Vlastnosti penicilinu a jeho objev

Před objevením antibiotik se zdálo, že mnoho nemocí je jednoduše nevyléčitelných, vědci a lékaři po celém světě chtěli najít takovou látku, která by pomohla porazit patogenní mikroorganismy, aniž by způsobila poškození lidského zdraví. Lidé zemřeli na sepsi, rány infikované bakteriemi, kapavkou, tuberkulózou, zápalem plic a jinými nebezpečnými a vážnými chorobami.

Klíčovým momentem v lékařské historii je rok 1928 - právě v tomto roce byl objeven penicilin.

Miliony životů za tento objev mají na svědomí sir Alexander Fleming.

Náhodný výskyt plísní na kultivačním médiu skupiny Penicillium notatum ve Flemingově laboratoři a pozorování samotného vědce dalo šanci bojovat proti infekčním chorobám.

Po objevení penicilinu měli vědci jediný úkol - izolovat tuto látku v její čisté formě. Tento případ se ukázal jako docela komplikovaný, ale na konci 30. let 20. století se dvěma vědcům Ernst Chainovi a Howardovi Florymu podařilo vytvořit lék s antibakteriálním účinkem.

Antibiotikum penicilin potlačuje vznik a vývoj patogenních organismů, jako jsou:

  • meningokoky;
  • gonokoky;
  • streptokoky;
  • stafylokoky;
  • tetanus bacil;
  • pneumokoky;
  • antraxová hůl;
  • bacil botulismu;
  • záškrt bacil atd..

Toto je jen malý seznam těch patogenních bakterií, ve kterých penicilin a všechny léky ze série penicilinů potlačují vitální aktivitu.

Antibiotický účinek penicilinu je baktericidní nebo bakteriostatický. V druhém případě mluvíme o úplném zničení patogenních organismů, které způsobily onemocnění, které je nejčastěji akutní a extrémně závažné. U nemocí střední závažnosti se používají antibiotika s bakteriostatickým účinkem - neumožňují dělení bakterií.

Penicilin je antibiotikum s baktericidním účinkem. Mikroby ve své struktuře mají buněčnou stěnu, ve které je hlavní látkou peptidoglykan. Tato látka dodává bakteriálním buňkám odolnost a brání jim v umírání i za velmi nevhodných podmínek pro život. Působením na buněčnou stěnu penicilin ničí jeho celistvost a znemožňuje jeho práci.

V lidském těle buněčné membrány neobsahují peptidoglykan, a proto antibiotika skupiny penicilinů nemají negativní vliv na náš organismus. Můžeme také hovořit o mírné toxicitě těchto fondů..

Peniciliny mají širokou škálu použitých dávek, což je pro lidské tělo bezpečnější, protože umožňuje zvolit terapeutickou dávku pro konkrétního pacienta s minimálními vedlejšími účinky.

Hlavní část penicilinu se vylučuje ledvinami močí (více než 70%). Některá antibiotika skupiny penicilinů se vylučují pomocí žlučového systému, to znamená, že přicházejí s žlučí.

Seznam léků a klasifikace penicilinů

Chemická sloučenina skupiny penicilinů je založena na beta-laktamovém kruhu, proto patří k beta-laktamovým lékům.

Vzhledem k tomu, že penicilin se v lékařské praxi používá již více než 80 let, u některých mikroorganismů se vyvinula rezistence na toto antibiotikum ve formě enzymu beta-laktamázy..

Mechanismus práce enzymu spočívá v kombinaci hydrolytického enzymu patogenní bakterie s beta-laktamovým kruhem, což zase usnadňuje jejich vazbu a v důsledku toho inaktivaci léčiva.

Dnes se nejčastěji používají polosyntetická antibiotika: chemické složení přírodního antibiotika se bere jako základ a prochází příznivými úpravami. Díky tomu může lidstvo stále odolávat různým bakteriím, které neustále vyvíjejí různé mechanismy rezistence na antibiotika..

Federální směrnice pro používání léčivých přípravků k dnešnímu dni takovou klasifikaci penicilinů poskytuje.

Krátkodobě působící přírodní antibiotika

Přírodní antibiotika neobsahují inhibitory beta-laktamázy, proto se nikdy nepoužívají proti chorobám způsobeným stafylokokem.

Benzylpenicilin je aktivní během léčby:

  • krupózní zápal plic;
  • antrax;
  • bronchitida;
  • zánět pohrudnice;
  • zánět pobřišnice;
  • sepse;
  • nemoci urogenitálního systému;
  • meningitida (u dospělých a u dětí od 2 let);
  • kožní infekce;
  • infekce rány;
  • Nemoci ORL.

Vedlejší účinky: u všech antibiotik řady penicilinů je hlavním vedlejším účinkem alergická reakce těla ve formě kopřivky, anafylaktického šoku, hypertermie, Quinckeho edému, kožních vyrážek, nefritidy. Srdeční selhání je pravděpodobné. Při zavádění významných dávek - křeče (u dětí).

Omezení použití a kontraindikace: senná rýma, alergie na penicilin, porucha funkce ledvin, arytmie, bronchiální astma.

Benzylpenicilin benzathin se používá v následujících případech:

  • zánět mandlí;
  • syfilis;
  • infekce rány;
  • spála.
  • Používá se také k prevenci komplikací po operaci..
  • Vedlejší účinky: anémie, alergická reakce, absces v místě vpichu antibiotika, bolest hlavy, trombocytopenie a leukopenie.
  • Kontraindikace: senná rýma, bronchiální astma, sklon k alergiím na penicilin.
  • Benzylpenicilin prokain se používá k léčbě:
  • septická endokarditida,
  • akutní zánětlivá onemocnění dýchacích orgánů;
  • osteomyelitida;
  • meningitida;
  • procesy zánětu žlučových a močových cest;
  • zánět pobřišnice;
  • oční choroby;
  • dermatózy;
  • infekce rány.
  1. Používá se k relapsům erysipel a revmatismu.
  2. Vedlejší účinek: křeče, nevolnost, alergická reakce.
  3. Kontraindikace: přecitlivělost na prokain a penicilin.

Antistafylokokové léky

Oxacilin je hlavním zástupcem této skupiny antibiotik. Výsledek léčby je podobný benzylpenicilinu, avšak na rozdíl od druhého může tento lék zničit stafylokokové infekce.

Nežádoucí účinky: kožní vyrážky, kopřivka. Vzácně - anafylaktický šok, otoky, horečka, poruchy trávení, zvracení, nevolnost, hematurie (u dětí), žloutenka.

Kontraindikace: alergické reakce na penicilin.

Široko působící léky

Jako účinná látka se ampicilin používá v mnoha antibiotikách. Používá se k léčbě akutních infekcí močových a dýchacích cest, infekčních onemocnění trávicího systému, chlamydiových infekcí, endokarditidy, meningitidy.

Seznam antibiotik, která obsahují ampicilin: sodná sůl ampicilinu, trihydrát ampicilinu, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS atd..

Amoxicilin je modifikovaný derivát ampicilinu. Považuje se za primární antibiotikum, které se užívá pouze orálně. Používá se na meningokokové infekce, akutní onemocnění dýchacích cest, boreliózu, záněty gastrointestinálního traktu. Používá se k prevenci antraxu u žen během těhotenství a dětí.

Seznam antibiotik, které obsahují amoxicilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm atd..

Vedlejší účinky: dysbióza, dyspeptické poruchy, alergie, kandidóza, superinfekce, poruchy centrálního nervového systému.

Kontraindikace pro tuto skupinu penicilinů: přecitlivělost, mononukleóza, abnormální funkce jater. Ampicilin je u novorozenců do jednoho měsíce věku zakázán.

Antipseudomonální antibiotika

Ve svém složení mají karboxypeniciliny aktivní složku - karbenicilin. V tomto případě se název antibiotika shoduje s účinnou látkou. Používá se při léčbě nemocí způsobených Pseudomonas aeruginosa. Dnes se v medicíně téměř nikdy nepoužívají kvůli přítomnosti silnějších drog..

Ureidopeniciliny zahrnují: azlocilin, piperacilin, mezlocilin.

Vedlejší účinek: nevolnost, poruchy příjmu potravy, kopřivka, zvracení. Pravděpodobná bolest hlavy, horečka z léčby, superinfekce, selhání ledvin.

Kontraindikace: těhotenství, vysoká citlivost na penicilin.

Vlastnosti používání antibiotik skupiny penicilinů u dětí

Používání antibiotik v léčbě dětí je neustále věnována velká pozornost, protože tělo dítěte se ještě plně nevytvořilo a většina orgánů a systémů ještě není plně funkční. Lékaři proto musí převzít velkou odpovědnost při výběru antibiotik pro kojence a malé děti..

Penicilin u novorozenců se používá k léčbě toxických onemocnění a sepse. V prvních letech života u dětí se používá k léčbě zánětu středního ucha, pneumonie, meningitidy, pleurisy.

U anginy pectoris, akutních respiračních virových infekcí, cystitidy, bronchitidy, sinusitidy jsou dětem zpravidla předepsány Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Tato antibiotika jsou nejméně toxická a nejúčinnější ve vztahu k tělu dítěte..

Dysbakterióza je jednou z komplikací antibiotické léčby, protože prospěšná mikroflóra u dětí umírá současně s patogenními mikroorganismy. Antibiotická léčba proto musí být určitě kombinována s užíváním probiotik. Vzácným nežádoucím účinkem je alergie na penicilin ve formě kožní vyrážky.

U kojenců je vylučovací funkce ledvin nedostatečně vyvinutá a je pravděpodobné, že se v těle hromadí penicilin. To má za následek záchvaty..

Doporučení pro pacienty

Doporučuje se konzumovat hodně fermentovaných mléčných výrobků, které mají pozitivní vliv na střeva a žaludek. Pikantní, slaná a tučná jídla by měla být dočasně omezena asi na 10-14 dní.

Ujistěte se, že užíváte probiotika a prebiotika (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol atd.). Začátek příjmu musí nastat současně se začátkem používání antibakteriálního činidla. Navíc po antibiotikách je nutné používat prebiotika a probiotika ještě asi 14 dní k naplnění žaludku prospěšnými bakteriemi..

Pokud mají antibiotika toxický účinek na játra, lze doporučit použití hepatoprotektorů. Tyto léky chrání zdravé jaterní buňky a opravují poškozené.

Protože je snížena imunita, je tělo obzvláště vystaveno nachlazení. Proto se musíte starat o sebe a ne podchlazení. Používejte imunomodulátory, i když je žádoucí, aby byly rostlinného původu (fialová Echinacea, Immunal).

Pokud je toto onemocnění virové etiologie, pak jsou v tomto případě antibiotika bezmocná, dokonce i poslední generace a širokého spektra účinku. Mohou sloužit pouze jako profylaxe při připojení k virové bakteriální infekci. Antivirová činidla se používají k léčbě virů.

Abyste omezili užívání antibiotik a méně často onemocněli, musíte vést zdravý životní styl. Nejdůležitější věcí je nepřehánět používání antibakteriálních látek, aby se zabránilo tomu, že si na ně bakterie vytvoří rezistenci. Jinak nebude možné vyléčit žádnou infekci. Proto se před použitím jakéhokoli antibiotika vždy poraďte se svým lékařem..

Penicilinová antibiotika

Antibiotika penicilinu jsou univerzální léky, které vám umožňují včas a účinně zbavit člověka bakteriálních patologií.

Kořenem těchto léků jsou houby, živé organismy, které každý rok zachrání miliony lidí po celém světě..

Historie objevů

Historie objevu antibakteriálních látek řady penicilinů sahá do 30. let 20. století, kdy vědec Alexander Fleming, který studoval bakteriální infekce, náhodně odhalil oblast, kde bakterie nerostly. Jak ukázal další výzkum, takovým místem v misce byla plíseň, která obvykle zakrývala starý chléb..

Jak se ukázalo, tato látka snadno zabíjela stafylokoky. Po dalším výzkumu byl vědec schopen izolovat čistý penicilin, který se stal prvním antibakteriálním činidlem..

Princip působení této látky je následující: během buněčného dělení bakterií používají tyto látky k obnovení své poškozené membrány prvky, které se nazývají peptidoglykany. Penicilin neumožňuje tvorbu této látky, proto bakterie ztrácejí schopnost nejen se množit, ale také se dále vyvíjet a jsou zničeny.

Ne všechno však proběhlo hladce, po chvíli bakteriální buňky začaly aktivně produkovat enzym zvaný beta-laktamáza, který začal ničit beta-laktamy, které tvoří základ penicilinů. K vyřešení tohoto problému byly do složení antibakteriálních činidel přidány další složky, například kyselina klavulonová..

Spektrum akce

Po proniknutí do lidského těla se lék snadno šíří všemi tkáněmi, biologickými tekutinami. Jedinou oblastí, kde proniká ve velmi malém množství (až do 1%), je mozkomíšní mok, orgány zrakového systému a prostata..

Antibiotický účinek přirozené odrůdy léčiva je dosažen bojem proti následujícím bakteriím:

  • grampozitivní (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, bacily, listérie);
  • gramnegativní (gonokoky, meningokoky);
  • anaerobní (klostridie, actiminocetes, fusobakterie);
  • spirochety (bledé, leptospira, borrelia);
  • účinné proti Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinová antibiotika se používají k léčbě různých patologických stavů:

  • infekční nemoci střední závažnosti;
  • onemocnění orgánů ORL (šarlach, angína, zánět středního ucha, faryngitida);
  • infekce dýchacích cest (bronchitida, zápal plic);
  • onemocnění urogenitálního systému (cystitida, pyelonefritida);
  • kapavka;
  • syfilis;
  • kožní infekce;
  • osteomyelitida;
  • blenorea, která se vyskytuje u novorozenců;
  • leptospiróza;
  • meningitida;
  • aktinomykóza;
  • bakteriální léze sliznic a pojivových tkání.

Klasifikace antibiotik

Antibiotika penicilinu mají různé způsoby výroby i vlastnosti, což umožňuje jejich rozdělení do 2 velkých skupin.

  1. Přírodní objevy objevené Flemingem.
  2. Polosyntetické, byly vytvořeny o něco později v roce 1957.

Odborníci vyvinuli klasifikaci antibiotik skupiny penicilinů.

Přírodní patří:

  • fenoxylmethylpenicilin (Ospin, stejně jako jeho analogy);
  • benzathin benzylpenicilin (Retarpen);
  • sodná sůl benzylpenicilinu (prokain penicilin).

Obvykle se odkazuje na skupinu polosyntetických látek:

  • aminopeniciliny (amoxiciliny, ampiciliny);
  • antistafylokokový;
  • antipesvdomonadnye (ureidopeniciliny, karboxypeniciliny);
  • chráněno inhibitorem;
  • kombinovaný.

Přírodní peniciliny

Přírodní antibiotika mají jednu slabou stránku: mohou být zničena působením beta-laktamázy i žaludeční šťávy.

Léky patřící do této skupiny jsou ve formě injekčních roztoků:

  • s prodlouženým účinkem: to zahrnuje náhradu penicilinu - bicilinu, stejně jako novokainovou sůl benzylpenicilinů;
  • s malým účinkem: sodné a draselné soli benzylpenicilinů.

Prodloužené peniciliny se podávají intramuskulárně jednou denně a novokainová sůl - 2 až 3krát denně.

Biosyntetické

Série penicilinových antibiotik se skládá z kyselin, které jsou nezbytnými manipulacemi kombinovány se sodnými a draselnými solemi. Takové sloučeniny se vyznačují rychlou absorpcí, která umožňuje jejich použití pro injekce..

Terapeutický účinek je zpravidla znatelný již čtvrt hodiny po podání léku a trvá 4 hodiny (proto lék vyžaduje opětovné podání).

Aby se prodloužil účinek přírodního benzylpenicilinu, byl kombinován s novokainem a některými dalšími složkami. Přidání solí novokainu k hlavní látce umožnilo prodloužit dosažený terapeutický účinek. Nyní je možné snížit počet injekcí na dvě nebo tři denně.

Biosyntetické peniciliny se používají k léčbě následujících onemocnění:

  • chronický revmatismus;
  • syfilis;
  • streptokok.

K léčbě středně závažných infekcí se používá fenoxylmethylpenicilin. Tato odrůda je odolná vůči škodlivým účinkům kyseliny chlorovodíkové, která je obsažena v žaludeční šťávě.

Tato látka je dostupná v tabletách, u kterých je povoleno perorální podávání (4 až 6krát denně). Biosyntetické peniciliny působí proti většině bakterií, s výjimkou spirochet.

Polosyntetická antibiotika vztahující se k sérii penicilinů

Tento typ léku zahrnuje několik podskupin léků..

Aminopeniciliny aktivně působí proti: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To zahrnuje následující léky: ampicilinová řada (Ampicillin), amoxicilin (Flemoxin Solutab).

Aktivita obou podskupin antibakteriálních látek se vztahuje na podobné typy bakterií. Ampiciliny však nejsou proti pneumokokům příliš účinné, ale některé z jejich odrůd (například trihydrát ampicilinu) se s Shigellou snadno vyrovnávají.

Léky v této skupině se užívají následovně:

  1. Ampiciliny intravenózními a intramuskulárními infekcemi.
  2. Perorální amoxiciliny.

Amoxiciliny aktivně bojují s Pseudomonas aeruginosa, ale bohužel někteří zástupci této skupiny mohou být zničeni pod vlivem bakteriálních penicilináz.

Antistafylokoková podskupina zahrnuje: meticilin, nafitsillin, oxacilin, fluxocilin, dicloxacilin. Tyto léky jsou rezistentní na stafylokoky.

Podskupina antipseudomonas, jak název napovídá, aktivně bojuje s Pseudomonas aeruginosa, což vyvolává výskyt těžkých forem anginy pectoris, cystitidy.

Tento seznam obsahuje dva typy drog:

  1. Karboxypeniciliny: Carbecin, Timentin (k léčbě závažných lézí močových cest a dýchacích cest), Piopen, disodný karbinicilin (používá se pouze u dospělých pacientů intramuskulárně, intravenózně).
  2. Ureidopeniciliny: Picilin piperacilin (používaný častěji u patologií vyvolaných Klebsiellou), Securopen, Azlin.

Kombinovaná antibiotika ze série penicilinů

Kombinované léky se také nazývají chráněné inhibitory, což znamená, že blokují beta-laktamázy bakterií.

Seznam inhibitorů beta-laktamázy je velmi velký, nejčastější jsou:

  • kyselina klavulonová;
  • sulbaktam;
  • tazobaktam.

Pro účely léčby patologických stavů dýchacích, urogenitálních systémů se používají následující antibakteriální prostředky:

  • amoxicilin a kyselina klavulonová (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilin a sulbaktam (Unazine);
  • tikarcilin a kyselina klavulonová (Tymentin);
  • piperacilin a tazobaktam (Tazocin);
  • ampicilin a oxacilin (ampiox sodný).

Peniciliny pro dospělé

Polosyntetické léky se aktivně používají k boji proti sinusitidě, otitis media, pneumonii, faryngitidě, angíně. Pro dospělé existuje seznam nejúčinnějších léků:

  • Augmentin;
  • Amoxikar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilin;
  • Amoxiclav;
  • Tikarcilin;
  • Flemoxin Solutab.

Chcete-li se zbavit pyelonefritidy (hnisavé, chronické), cystitidy (bakteriální), uretritidy, salpingitidy, endometritidy, použijte:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Tikarcilin s kyselinou klavulonovou.

Když pacient trpí alergií na penicilinové léky, může se u něj objevit alergická reakce v reakci na tyto léky (může to být jednoduchá kopřivka nebo závažná reakce s rozvojem anafylaktického šoku). Za přítomnosti takových reakcí je prokázáno, že pacient užívá léky z makrolidové skupiny.

Zvláštní pozornost si zaslouží kategorie těhotných žen; ke zbavení se chronické pyelonefritidy používají:

  • Ampicilin;
  • Oxacilin (pokud je patogenem stafylokok);
  • Augmentin.

V případě nesnášenlivosti skupiny penicilinů může lékař doporučit použití skupiny rezervních antibiotik ve vztahu k penicilinům: cefalosporiny (cefazolin) nebo makrolidy (klarithromycin).

Peniciliny pro léčbu dětí

Na základě penicilinů bylo vytvořeno mnoho antibakteriálních látek, některé z nich jsou schváleny pro použití u pediatrických pacientů. Tyto léky se vyznačují nízkou toxicitou a vysokou účinností, což umožňuje jejich použití u malých pacientů..

U kojenců se používají léky chráněné inhibitory, užívané orálně.

Dětem jsou předepsána následující antibiotika:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilin;
  • flemoxin.

Mezi nepenicilinové formy patří Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Slovo „solutab“ znamená, že se tablety po vystavení kapalině rozpustí. Tato skutečnost usnadňuje mladým pacientům užívání drog..

Mnoho antibiotik skupiny penicilinů se vyrábí ve formě suspenzí ve formě sladkého sirupu. Pro stanovení dávky pro každého pacienta je nutné vzít v úvahu ukazatele jeho věku a tělesné hmotnosti..

Pouze odborník může předepsat antibakteriální látky dětem. Samoléčba s použitím těchto léků není povolena.

Kontraindikace vedlejší účinky penicilinů

Ne všechny kategorie pacientů mohou užívat penicilinové léky, navzdory jejich účinnosti a výhodám obsahují pokyny pro tyto léky seznam podmínek, kdy je užívání těchto léků zakázáno.

Kontraindikace:

  • přecitlivělost, osobní nesnášenlivost nebo silné reakce na složky léku;
  • předchozí reakce na cefalosporiny, peniciliny;
  • dysfunkce jater, ledvin.

Každý lék má svůj vlastní seznam kontraindikací, který je uveden v pokynech, měli byste se s ním seznámit ještě před zahájením léčby.

Penicilinová antibiotika jsou pacienty zpravidla dobře tolerována. Ve vzácných případech se však mohou objevit negativní projevy..

Vedlejší efekty:

  • alergické reakce se projevují kožní vyrážkou, kopřivkou, otokem tkáně, svěděním, jinými vyrážkami, Quinckeho edémem, anafylaktickým šokem;
  • na straně zažívacího traktu se může objevit nevolnost, bolest v epigastriu, poruchy trávení;
  • oběhový systém: zvýšený krevní tlak, poruchy srdečního rytmu;
  • játra a ledviny: vývoj selhání funkce těchto orgánů.

Aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků, je velmi důležité užívat antibiotika pouze podle pokynů lékaře, nezapomeňte používat pomocné látky (například probiotika), které doporučuje.

Penicilinová antibiotika

Penicilinová antibiotika jsou jednou z nejběžněji používaných skupin antibakteriálních léčiv v praxi, a to jak ambulantně, tak v nemocnici. To lze vysvětlit skutečností, že zástupců této skupiny je poměrně mnoho, mají relativně málo vedlejších účinků a v naší zemi zůstává dobrá citlivost mikroorganismů..

Byl to penicilin, který byl vůbec prvním antibiotikem na světě, objevil ho Alexander Flemming ve 40. letech 20. století. Tento objev nebyl okamžitě přijat lékaři té doby, ale později za něj vědec obdržel Nobelovu cenu..

Před objevením antibiotik byla mnohdy ta onemocnění, která jsou nyní úspěšně léčena 7–10denním užíváním těchto léků a nepředstavují ohrožení zdraví, dříve fatální (například zápal plic, spála, pyelonefritida a mnoho dalších).

Akutní potřeba antibakteriálních léků vyvstala během druhé světové války, kdy byla úspěšně používána k léčbě infekčních komplikací po ranách a pooperačních komplikacích..

Na rozdíl od všeobecného přesvědčení o neúčinnosti penicilinu stojí za zmínku, že v Rusku na něj zůstává citlivé velké množství bakterií..

Vlastnosti jeho farmakokinetiky jsou však takové, že aby fungoval dobře, je nutné injekci léčit 6krát denně v intervalu 4 hodin.

Pro osobu i zdravotnický personál nemocnic to není příliš výhodné, proto se penicilin v současnosti používá extrémně zřídka.

Další zástupci této skupiny, nejčastěji ambulantně užívaní (názvy jsou uvedeny podle účinné látky): ampicilin, amoxicilin, oxacilin, amoxiclav, cefazolin, cefuroxim, cefotaxim, ceftriaxon. Existuje velké množství obchodních názvů pro tyto léky (tj. Názvy, které jim dává farmaceutická společnost).

Jsou předepsány k léčbě infekcí dýchacích cest, orgánů ORL, kůže, močových cest, ledvin atd. Existují jak ve formě injekcí pro intramuskulární a intravenózní podání, tak v tabletách. Pro děti, které nemohou spolknout tvrdou hořkou tabletu, je vhodnější sladká suspenze.

Jedním z nejdůležitějších rysů těchto léků je, že penicilinová antibiotika jsou bezpečná pro těhotné ženy, kojící matky a děti. To potvrzují četné studie. To z nich dělá léky volby při léčbě mnoha infekcí u této problematické kategorie lidí..

Existují také silná závažná penicilinová antibiotika, jako je ceftazidim, cefepim, meropenem atd. Používají se pouze v nemocnici pro těžce nemocné pacienty, výlučně ve formě infuzí. V běžné lékárně se neprodávají v tabletách.

Je vysoce nežádoucí předepisovat a užívat penicilinová antibiotika samostatně, protože každé z nich má své vlastní indikace a kontraindikace. Léčba by měla být předepsána lékařem po vyšetření a diagnostice.

Je možné použít nepenicilinová antibiotika pro anginu pectoris?

Pro anginu pectoris jsou široce používána nepenicilinová antibiotika. Pokud jde o účinnost, často nejsou horší než peniciliny a v případě bakteriální rezistence na tyto se ukazuje, že jsou jediným způsobem, jak tuto chorobu skutečně úspěšně a spolehlivě vyléčit.

Současně mají všechna antibiotika řady nepenicilinů určité nevýhody, kvůli kterým se používají k léčbě anginy pectoris, pouze pokud je nemožné nebo nevhodné užívat peniciliny.

Například potřeba nepenicilinů vzniká se stejnou rezistencí patogenu, přítomností alergií u pacienta a nedostupností penicilinů. V naprosté většině případů, pokud má smysl užívat některá antibiotika řady penicilinů, jsou předepsána..

Nepeniciliny jsou považovány za látky druhé linie..

Kožní vyrážky na tváři osoby alergické na penicilinová antibiotika

Dále zvážíme hlavní antibiotika řady nepenicilinů a zjistíme, ve kterých případech má smysl peniciliny nahradit těmito látkami a jaké vlastnosti těchto fondů je třeba vzít v úvahu při léčbě anginy.

Úplně první antibiotikum, které dalo jméno celé skupině. Používá se dnes relativně zřídka.

Jaká nepenicilinová antibiotika lze předepsat na anginu pectoris?

Nejčastěji se místo penicilinů pro anginu pectoris používají cefalosporiny (zejména cefadroxil) a makrolidy. Jak tato, tak další antibiotika mají určité specifické rysy, díky nimž se nestaly hlavním prostředkem léčby typické bolesti v krku:

  1. Cefadroxil je účinné antibiotikum se zvláště vysokou aktivitou proti streptokokům. Přesto se s ním úspěšně léčí smíšené streptokokové-stafylokokové bolesti v krku. Cefadroxil je pacienty dobře snášen, závažnost a frekvence nežádoucích účinků po jeho použití nepřesahuje u nejběžnějších penicilinů. Jeho hlavní nevýhodou je jeho neúčinnost proti bakteriím rezistentním na ß-laktamová antibiotika, tj. Na všechny peniciliny a cefalosporiny. To znamená, že je často zbytečné užívat cefadroxil nebo jiné cefalosporiny, pokud je původce bolesti v krku rezistentní na peniciliny. A protože ve většině případů je právě tato rezistence důvodem pro nahrazení penicilinu, pak se cefadroxil při léčbě anginy pectoris používá jen zřídka. Nejčastěji se používá, pokud bylo zjištěno, že bakterie jsou rezistentní výhradně na peniciliny, ale obecně zůstávají citlivé na ß-laktamy. Přípravky na bázi cefadroxilu - Biodroxil, Duracef, Cedrox, Cefradur a další.
  2. Další cefalosporiny - cefazolin, cefalexin, cefaclor, cefalothin, ceftriaxon, cefamandol, cefoxitin, cefuroxim. Podobně jako cefadroxil, ale může častěji způsobovat nežádoucí účinky.
  3. Erytromycin je velmi populární antibiotikum, jehož hlavní výhodou je jeho účinnost proti původcům bolesti v krku, rezistentní na peniciliny a schopnost vytvářet velmi vysokou koncentraci účinné látky v postižených hlubokých tkáních mandlí, což je velmi důležité pro rychlé a úspěšné potlačení infekce. Na druhé straně erythromycin způsobuje řadu vedlejších účinků z gastrointestinálního traktu - látka stimuluje pohyblivost hladkého svalstva, často způsobuje průjem, bolesti břicha a dysbiózu. Z tohoto důvodu dnes frekvence jeho použití k léčbě anginy pectoris klesá a je nahrazován jinými makrolidy s podobnou účinností, ale méně vedlejšími účinky. Přípravky na něm založené - Eryheksal, Grunamycin, Ilozon, Eracin, Erythran, Adimycin, Eomycin, Ermidsed.

Spolu s erythromycinem lékař předepíše lék, který kompenzuje škodlivé účinky na gastrointestinální trakt

  • Dalšími makrolidy jsou azithromycin, josamycin, azithromycin, klarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin, josamycin. Jsou vysoce účinné proti patogenům angíny, erythromycin je lépe snášen, ale mnoho léků na nich založených je poměrně nákladných. Mimochodem, dnes v mnoha zemích světa dochází, i když ne k rychlému, ale stálému nárůstu počtu případů rezistence streptokoků a stafylokoků na makrolidy kvůli jejich širokému použití v lékařské praxi.
  • Antibiotika ze skupiny linkosamidů - klindamycin, linkomycin - se zřídka používají pro anginu pectoris. To je způsobeno velkým počtem vedlejších účinků, které způsobují zažívací soustavou a krvetvorným systémem. Jedinou situací, kdy lze jejich použití odůvodnit, je současná rezistence patogenů na bolest v krku (nebo přítomnost současné alergie u pacienta) na ß-laktamy i makrolidy.
  • Je důležité si uvědomit, že peniciliny jsou nejběžnějšími, nejpočetnějšími a dostupnými antibiotiky pro léčbu anginy pectoris..

    Mezi nimi je největší počet relativně levných léků, které jsou docela dostupné pro téměř každého pacienta..

    Nepenicilinová antibiotika jsou obvykle ve vyšší cenové kategorii (s výjimkou levného erythromycinu).

    Pravidla pro užívání nepenicilinů pro anginu pectoris

    Neexistuje jediný způsob užívání antibiotik nepenicilinové řady pro anginu pectoris - zde hodně záleží na formě, ve které se lék používá, na stavu a věku pacienta, u některých léků, na koncentraci účinné látky. Existuje však několik univerzálních pokynů:

      Léčba anginy pectoris žádnými antibiotiky by neměla být kratší než 7 dní. Jinak je možný vývoj závažných komplikací onemocnění;

    Stanovení citlivosti bakterií na antibiotika: vpravo - oblast působení léčiva je velká, nalevo - mnohem méně, protože u bakterií se vyvinula rezistence na léčivo

  • Není možné přerušit užívání nepenicilinových antibiotik, pokud se stav pacienta významně zlepšil, ale průběh léčby dosud nebyl dokončen. Jedná se o takové přerušení, které nejčastěji vede k opakované exacerbaci nebo opět k rozvoji komplikací;
  • Všechna antibiotika je třeba užívat pouze interně - polykáním nebo injekcí intravenózně. Co přesně je třeba v konkrétním případě udělat - rozhodne lékař. Hlavní věc je, že sání tablet s antibiotikem nebo rozmazání krku medem s antibiotikem nebude mít žádný účinek. Aby bylo možné léčit anginu pectoris, musí antibiotikum vstoupit buď do žaludku, nebo okamžitě do krve.

    Antibiotika musí být užívána v dávkových formách, které zajistí jejich rychlý vstup do krevního oběhu

    V každém případě by měl zvolit nepenicilinové antibiotikum pouze lékař. Taková volba je vždy vynucená a provádí se pouze tehdy, existují-li vážné důvody, kvůli kterým nelze použít nejběžnější peniciliny..

    Sami se doma nemůžete rozhodnout, které antibiotikum můžete pít a které z nich nestojí za to, jak dlouho by léčba měla trvat a jak užívat samotný lék.

    Toto rozhodnutí by mělo být založeno na jasném pochopení příčin onemocnění a procesu interakce léčiva s původcem anginy pectoris. To je výsada lékaře.

    Samotným pacientům (nebo jejich rodičům) stačí vědět, že z vhodných důvodů lze k léčbě anginy pectoris použít antibiotika nepenicilinové řady, a pokud je lékař předepíše, je to zcela normální. Je jen důležité si s lékařem ujasnit, na čem spočívá jeho rozhodnutí předepsat nepenicilinové antibiotikum, a vyslechnout skutečně odůvodněnou odpověď.

    Pokračování tématu:

    Je také užitečné si přečíst: Musím pít antibiotika na anginu pectoris?

    Celý seznam penicilinových antibiotik, indikace k použití

    Penicilinová antibiotika jsou β-laktamová antibiotika. Mezi β-laktamová antibiotika β-laktamy, která jsou spojena přítomností β-laktamového kruhu ve své struktuře, patří peniciliny, cefalosporiny, karbapen

    emes a monobaktamy s baktericidním účinkem. Podobnost chemické struktury určuje za prvé stejný mechanismus účinku všech β-laktamů - inhibice proteinů vázajících penicilin (PBP), enzymů podílejících se na syntéze bakteriální buněčné stěny (za podmínek inhibice PBP je tento proces narušen, což vede k lýze bakteriální buňky), a za druhé, zkřížená alergie na ně u některých pacientů.

    Je nezbytné, aby buněčné struktury bakterií, které jsou terčem β-laktamů, u savců chyběly; proto není pro tato antibiotika typická toxicita pro makroorganismy typická..

    Peniciliny, cefalosporiny a monobaktamy jsou citlivé na hydrolyzující účinek speciálních enzymů - β-laktamáz produkovaných mnoha bakteriemi. Karbapenemy jsou výrazně odolnější vůči β-laktamázám.
    Vzhledem k vysoké klinické účinnosti a nízké toxicitě jsou β-laktamová antibiotika po mnoho let základem antimikrobiální chemoterapie, která zaujímá přední místo v léčbě většiny bakteriálních infekcí..

    Penicilinová antibiotika

    Peniciliny jsou první antimikrobiální léky vyvinuté na základě biologicky aktivních látek produkovaných mikroorganismy. Předchůdce všech penicilinů, benzylpenicilin, byl získán na počátku 40. let. XX století. Jeho objev znamenal jakousi revoluční revoluci v medicíně, protože za prvé přenesl mnoho bakteriálních infekcí z kategorie nevyhnutelně smrtelných do potenciálně léčitelných a za druhé určil základní směr, na jehož základě bylo následně vyvinuto mnoho dalších antibakteriálních léčiv..

    V současné době skupina penicilinů zahrnuje více než deset antibiotik, která jsou v závislosti na zdrojích produkce, strukturálních vlastnostech a antimikrobiální aktivitě rozdělena do několika podskupin. Některá antibiotika, zejména karboxypeniciliny a ureidopeniciliny, současně ztratila svůj původní význam a nepoužívají se jako monopreparáty..

    Obecné vlastnosti penicilinů

    Antibakteriální léky ze skupiny penicilinů mají následující vlastnosti:

    • Má baktericidní účinek.
    • Jsou dobře distribuovány v těle, pronikají do mnoha orgánů, tkání a prostředí, s výjimkou nezanícených mozkových blan, očí, prostaty, orgánů a tkání. Vytváří vysoké koncentrace v plicích, ledvinách, střevní sliznici, reprodukčních orgánech, kostech, pleurálních a peritoneálních tekutinách.
    • Malé množství prochází placentou a přechází do mateřského mléka.
    • Špatně pronikněte BBB (s meningitidou, zvyšuje se propustnost a koncentrace penicilinu v mozkomíšním moku je 5% hladiny v séru), krevně-oftalmickou bariérou (HBB), do prostaty.
    • Vylučuje se ledvinami, hlavně aktivním vylučováním ledvinnými tubuly.
    • Poločas je 0,5 hodiny.
    • Terapeutická hladina v krvi zůstává během 4-6 hodin.

    Nežádoucí účinky penicilinů

    Alergické reakce (podle různých zdrojů, v 1-10% případů): kopřivka; vyrážka; Quinckeho edém; horečka; eosinofilie; bronchospazmus.

    Nejnebezpečnějším je anafylaktický šok, který vede až k 10% úmrtnosti (v USA je asi 75% úmrtí na anafylaktický šok způsobeno zavedením penicilinu).

    Místní dráždivý účinek s intramuskulární injekcí (bolestivost, infiltráty).

    Neurotoxicita: křeče, které jsou častěji pozorovány u dětí s použitím velmi vysokých dávek penicilinu, u pacientů s renální nedostatečností, se zavedením více než 10 tisíc jednotek endolumbální.

    Nerovnováha elektrolytů - u pacientů se srdečním selháním, pokud jsou podávány velké dávky sodné soli, je možné zvýšení otoku a u hypertenze zvýšení krevního tlaku (TK) (1 milion jednotek obsahuje 2,0 mmol sodíku).

    Senzibilizace. Je třeba mít na paměti, že u některých lidí se může stupeň senzibilizace na penicilin časem lišit. U 78% z nich jsou kožní testy negativní po 10 letech. Proto je tvrzení o alergii na penicilin jako o celoživotní klinické diagnóze nesprávné..

    Preventivní opatření

    Důkladný sběr anamnézy, použití čerstvě připravených roztoků penicilinu, pozorování pacienta do 30 minut po první injekci penicilinu, detekce přecitlivělosti kožními testy.

    Opatření k rozvoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíková terapie, adrenalin, glukokortikoidy.

    Je třeba poznamenat, že u bronchiálního astmatu a jiných alergických onemocnění je riziko vzniku alergických reakcí na peniciliny (stejně jako na jiná antibiotika) poněkud zvýšené, a pokud k nim dojde, mohou být závažnější. Převládající názor, že peniciliny by neměly být vůbec předepisovány osobám s alergickými onemocněními, je však mylný..

    Indikace pro použití penicilinů

    1. Infekce způsobené GABHS: tonzillofaryngitida, erysipel, šarlach, akutní revmatická horečka.
    2. Meningitida u dětí starších 2 let a dospělých.
    3. Infekční endokarditida (nutná v kombinaci s gentamicinem nebo streptomycinem).
    4. Syfilis.
    5. Leptospiróza.
    6. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
    7. antrax.
    8. Anaerobní infekce: plynová gangréna, tetanus.
    9. Aktinomykóza.

    Přírodní penicilinové přípravky

    Mezi přírodní penicilinové přípravky patří:

    • Benzylpenicilin;
    • Sodná sůl benzylpenicilinu;
    • Sůl benzylpenicilinu novokainu;
    • Fenoxymethylpencilin;
    • Ospin 750;
    • Bicilin-1;
    • Retarpen.

    Fenoxymethylpenicilin

    Přírodní orální penicilin.
    Pokud jde o spektrum aktivity, prakticky se neliší od penicilinu. Ve srovnání s penicilinem je odolnější vůči kyselinám. Biologická dostupnost je 40-60% (o něco vyšší, pokud se užívá nalačno).

    Lék nevytváří vysoké koncentrace v krvi: užívání 0,5 g fenoxymethylpenicilinu uvnitř přibližně odpovídá zavedení 300 tisíc jednotek penicilinu i / m. Poločas rozpadu - asi 1 hodina.

    Vedlejší efekty

    • Alergické reakce.
    • Gastrointestinální trakt (GIT) - bolest břicha nebo nevolnost, nevolnost; méně často zvracení, průjem.

    Indikace pro použití

    1. Streptokokové (GABHS) infekce mírné až střední závažnosti: tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.
    2. Celoroční prevence revmatické horečky.
    3. Prevence pneumokokových infekcí u osob po splenektomii.

    Benzathin fenoxymethylpenicilin

    Derivát fenoxymethylpenicilinu. Ve srovnání s ním je stabilnější v gastrointestinálním traktu, rychleji se vstřebává a lépe snáší. Biologická dostupnost je nezávislá na jídle.

    Indikace pro použití

    1. Streptokokové (GABHS) infekce mírné až střední závažnosti: tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.

    Prodloužené penicilinové přípravky

    Mezi prodloužené penicilinové léky nebo takzvané depotní peniciliny patří benzylpenicilinová novokainová sůl a benzathinbenzylpenicilin, stejně jako kombinované léky na nich založené..

    Nežádoucí účinky penicilinových léků s prodlouženým uvolňováním

    • Alergické reakce.
    • Bolestivost, infiltruje se v místě vpichu.
    • Její syndrom (Hoigne) - ischemie a gangréna končetin při náhodném zavedení do tepny.
    • Nicholauův syndrom - embolie cév plic a mozku při injekci do žíly.

    Prevence cévních komplikací: přísné dodržování injekční techniky - intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýždí pomocí široké jehly s povinnou vodorovnou polohou pacienta. Před zavedením je nutné vytáhnout píst injekční stříkačky směrem k sobě, abyste se ujistili, že jehla není v cévě.

    Indikace pro použití

    1. Infekce způsobené mikroorganismy vysoce citlivými na penicilin: streptokoková (GABHS) tonzilofaryngitida; syfilis (kromě neurosyfilis).
    2. Prevence antraxu po kontaktu se spórami (sůl benzylpenicilinu novokainu).
    3. Celoroční prevence revmatické horečky.
    4. Prevence záškrtu, streptokokové celulitidy.

    Sůl benzylpenicilinu novokainu

    Pokud se podává intramuskulárně, terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 12-24 hodin, ale je nižší než při podání ekvivalentní dávky sodné soli benzylpenicilinu. Poločas rozpadu - 6 hodin.

    Má lokální anestetický účinek, je kontraindikován v případě alergie na prokain (novokain). V případě předávkování jsou možné duševní poruchy.

    Benzathin benzylpenicilin

    Působí déle než novocainová sůl benzylpenicilinu, až 3-4 týdny. Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace pozorována po 24 hodinách u dětí a po 48 hodinách u dospělých. Poločas je několik dní.

    Farmakokinetické studie domácích přípravků benzathinbenzylpenicilinu prováděné ve Státním vědeckém centru pro antibiotika ukázaly, že při jejich použití terapeutická koncentrace v krevním séru netrvá déle než 14 dní, což vyžaduje jejich častější podávání než u cizího analogu - Retarpen.

    Kombinované léky penicilinů

    Bitsillin-3, Bitsillin-5.

    Isoxazolylpeniciliny (antistafylokokové peniciliny)

    Přípravek isoxazolylpenicilinu - oxacilin.

    Prvním isoxazolylpenicilinem s antistafylokokovou aktivitou byl methicilin, který byl později vysazen kvůli nedostatku výhod oproti novějším analogům a nefrotoxicitě.

    V současné době je hlavním lékem v této skupině v Rusku oxacilin. Nafcilin, kloxacilin, dicloxacilin a flukloxacilin se také používají v zahraničí..

    Oxacilin

    Spektrum aktivity
    Oxacilin je rezistentní vůči působení penicilinázy, kterou produkuje více než 90% kmenů S. aureus. Proto jsou aktivní proti S. aureus rezistentní na penicilin (PRSA) a řadě kmenů S. epidermidis rezistentních vůči působení přírodních penicilinů, amino-, karboxy- a ureidopenicilinů. To je hlavní klinický význam tohoto léku..

    Zároveň je oxacilin mnohem méně účinný proti streptokokům (včetně S. pneumoniae). Na většinu ostatních mikroorganismů citlivých na penicilin, včetně gonokoků a enterokoků, prakticky nepůsobí.

    Jedním ze závažných problémů je šíření kmenů (zejména nozokomiálních) S. aureus rezistentních na isoxazolylpeniciliny a na základě názvu prvního z nich dostalo zkratku MRSA (raeticillin rezistentní S. aureus). Ve skutečnosti jsou multirezistentní, protože jsou rezistentní nejen na všechny peniciliny, ale také na cefalosporiny, makrolidy, tetracykliny, linkosamidy, karbapenemy, fluorochinolony a další antibiotika.

    Vedlejší efekty

    • Alergické reakce.
    • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.
    • Střední hepatotoxicita - zvýšení aktivity jaterních transamináz, zejména při podávání vysokých dávek (více než 6 g / den); Je zpravidla asymptomatická, ale někdy může být doprovázena horečkou, nevolností, zvracením, eozinofilií (při biopsii jater se objevují příznaky nespecifické hepatitidy).
    • Snížené hladiny hemoglobinu, neutropenie.
    • Přechodná hematurie u dětí.

    Indikace pro použití

    Potvrzené nebo suspektní stafylokokové infekce různé lokalizace (s citlivostí na oxacilin nebo s mírným rizikem šíření rezistence na meticilin):

    1. infekce kůže a měkkých tkání;
    2. infekce kostí a kloubů;
    3. zápal plic;
    4. infekční endokarditida;
    5. meningitida;
    6. sepse.

    Aminopeniciliny

    Aminopenciliny zahrnují ampicilin a amoxicilin. Ve srovnání s přírodními peniciliny a isoxazolylpeniciliny je jejich antimikrobiální spektrum rozšířeno kvůli některým gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a H. influenzae.

    Ampicilin

    Rozdíly od penicilinu ve spektru antibakteriální aktivity

    • Působí na řadu gram (-) bakterií: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ty jsou v mnoha případech rezistentní), H. influenzae (kmeny, které neprodukují β-laktamázy).
    • Aktivnější proti enterokokům (E. faecalis) a listériím.
    • O něco méně aktivní proti streptokokům (GABHS, S. pneumoniae), spirochetám, anaerobům.

    Ampicilin nepůsobí na gramnegativní původce nozokomiálních infekcí, jako jsou Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterie, acinetobakterie atd..

    Zničeno stafylokokovou penicilinázou, proto neaktivní proti většině stafylokoků.

    Vedlejší efekty

    1. Alergické reakce.
    2. Gastrointestinální poruchy - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, nejčastěji průjem.
    3. "Ampicilinová" vyrážka (u 5-10% pacientů), podle názoru většiny odborníků, není spojena s alergií na peniciliny.

    Vyrážka je makulopapulární povahy, není doprovázena svěděním a může zmizet bez přerušení léčby. Rizikové faktory: infekční mononukleóza (vyrážka se vyskytuje v 75–100% případů), cytomegalie, chronická lymfocytární leukémie.

    Indikace pro použití

    1. Akutní bakteriální infekce horních cest dýchacích (otitis media, rhinosinusitida - v případě potřeby parenterální podání).
    2. Komunitní pneumonie (v případě potřeby parenterální podání).
    3. Infekce močových cest (UTI) - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou terapii kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
    4. Infekce střev (salmonelóza, shigelóza).
    5. Meningitida.
    6. Infekční endokarditida.
    7. Leptospiróza.

    Varování a bezpečnostní opatření

    Ampicilin lze rozpustit pouze ve vodě na injekci nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného. Musí být použity čerstvě připravené roztoky. Při skladování po dobu delší než 1 hodina aktivita léčiva prudce klesá.

    Amoxicilin

    Jedná se o derivát ampicilinu se zlepšenou farmakokinetikou.

    Antibakteriální spektrum

    Podle antimikrobiálního spektra je amoxicilin blízký ampicilinu (mikroflóra vykazuje zkříženou rezistenci na oba léky).

    1. amoxicilin - nejaktivnější ze všech perorálních penicilinů a cefalosporinů proti S. pneumoniae, včetně pneumokoků se střední úrovní rezistence na penicilin;
    2. poněkud silnější než ampicilin, působí na E. faecalis;
    3. klinicky neúčinné proti Salmonella a Shigella, bez ohledu na testování citlivosti in vitro;
    4. vysoce aktivní in vitro a in vivo proti H. pylori.

    Podobně jako ampicilin je amoxicilin ničen β-laktamázami.

    Vedlejší efekty

    • Alergické reakce.
    • Ampicilinová vyrážka.
    • Gastrointestinální trakt - většinou mírné břišní potíže, nevolnost; průjem je mnohem méně častý než u ampicilinu.

    Indikace pro použití

    1. Infekce horních cest dýchacích - akutní zánět středního ucha, akutní rhinosinusitida.
    2. Infekce dolních dýchacích cest - exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN), komunitní pneumonie.
    3. Infekce močových cest - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou léčbu kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
    4. Eradikace H. pylori (v kombinaci s antisekrečními léky a jinými antibiotiky).
    5. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
    6. Prevence infekční endokarditidy.
    7. Prevence antraxu (u těhotných žen a dětí).

    Varování

    Nelze použít při léčbě shigelózy a salmonelózy.
    Amoxicilinové přípravky - Ampicilin-AKOS, Ampicilin-Ferein, Sodná sůl Ampicilinu, Amoxicilin, Amoxicilin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

    Karboxypeniciliny

    Mezi karboxypeniciliny patří karbenicilin (ukončený a v současné době se nepoužívá) a tikarcilin (součást kombinovaného léčiva tikarcilin / klavulanát).

    Jejich hlavní výhodou po dlouhou dobu byla aktivita proti P. aeruginosa, stejně jako proti některým gramnegativním bakteriím rezistentním na aminopeniciliny (enterobacter, proteas, morganella atd.). K dnešnímu dni však karboxypeniciliny prakticky ztratily svoji „antipseudomonální“ hodnotu kvůli vysoké úrovni rezistence vůči nim Pseudomonas aeruginosa a mnoha dalším mikroorganismům, jakož i špatné toleranci.

    Mají největší neurotoxicitu mezi peniciliny, mohou způsobit narušení agregace trombocytů, trombocytopenie, nerovnováhu elektrolytů - hypernatrémie, hypokalémie.

    Uridopeniciliny

    Ureidopeniciliny zahrnují azlocilin (v současnosti se nepoužívá) a piperacilin (používá se v kombinaci piperacilin + tazobaktam. Ve srovnání s karboxypeniciliny mají širší antimikrobiální spektrum a jsou o něco lépe tolerovány.

    Zpočátku byly aktivnější než karboxypeniciliny proti P. aeruginosa, ale nyní je většina kmenů Pseudomonas aeruginosa rezistentní na ureidopeniciliny.

    Inhibitory chráněné peniciliny

    Hlavním mechanismem pro rozvoj bakteriální rezistence na β-laktamová antibiotika je jejich produkce speciálních enzymů, β-laktamáz, které ničí β-laktamový kruh - nejdůležitější strukturní prvek těchto léčiv, který zajišťuje jejich baktericidní účinek. Tento ochranný mechanismus je jedním z hlavních pro klinicky významné patogeny jako S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis a mnoho dalších..

    Zjednodušený přístup k systematizaci β-laktamáz produkovaných mikroorganismy lze v závislosti na směru působení rozdělit do několika typů:

    1) penicilinázy, které ničí peniciliny;

    2) cefalosporinázy, které ničí cefalosporiny generací I-II;

    3) β-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL) kombinující vlastnosti prvních dvou typů plus destruktivní cefalosporiny třetí a čtvrté generace;

    4) kov-β-laktamázy, které ničí téměř všechny β-laktamy (kromě monobaktamů).

    Za účelem překonání tohoto mechanismu rezistence byly získány sloučeniny, které inaktivují β-laktamázy: kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam.

    Na tomto základě byly vytvořeny kombinované přípravky obsahující penicilinové antibiotikum (ampicilin, amoxicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​a jeden z inhibitorů β-laktamázy.

    Takové léky se nazývají peniciliny chráněné inhibitory..

    V důsledku kombinace penicilinů s inhibitory β-laktamázy se obnovuje přirozená (primární) aktivita penicilinů proti mnoha stafylokokům (kromě MRSA), gramnegativním bakteriím, ne-sporotvorným anaerobům a jejich antimikrobiální spektrum se také rozšiřuje díky řadě gramnegativních bakterií (klebsiella atd.) S přirozenou rezistencí na peniciliny.

    Je třeba zdůraznit, že inhibitory β-laktamázy umožňují překonat pouze jeden z mechanismů bakteriální rezistence. Tazobaktam například nemůže zvýšit citlivost P. aeruginosa na piperacilin, protože rezistence je v tomto případě způsobena snížením propustnosti vnější membrány mikrobiální buňky pro β-laktamy.

    Amoxicilin + klavulanát

    Lék se skládá z amoxicilinu a klavulanátu draselného. Poměr složek v přípravcích pro orální podání se pohybuje od 2: 1, 4: 1 a 8: 1 a pro parenterální podávání - 5: 1. Kyselina klavulanová, používaná jako draselná sůl, je jedním z nejúčinnějších inhibitorů mikrobiálních β-laktamáz. Amoxicilin v kombinaci s klavulanátem proto není ničen β-laktamázami, což významně rozšiřuje spektrum jeho aktivity.

    Antibakteriální spektrum

    Amoxicilin + klavulanát působí na všechny mikroorganismy citlivé na amoxicilin. Kromě toho, na rozdíl od amoxicilinu:

    • má vyšší antistafylokokovou aktivitu: působí na PRSA a některé kmeny S. epidermidis;
    • působí na produkci enterokoků (3-laktamáza;
    • aktivní proti produkci gram (-) flóry (3-laktamáza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. atd.), kromě výrobců ESBL;
    • má vysokou anti-anaerobní aktivitu (včetně B. fragilis).
      Neovlivňuje gram (-) bakterie rezistentní na aminopeniciliny: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, zoubkování, prozřetelnost, morganella.

    Vedlejší efekty

    Jako amoxicilin. Navíc kvůli přítomnosti klavulanátu ve vzácných případech (častěji u starších osob) jsou možné hepatotoxické reakce (zvýšená aktivita transamináz, horečka, nevolnost, zvracení).

    Indikace pro použití

    1. Bakteriální infekce horních cest dýchacích (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
    2. Bakteriální infekce dolních cest dýchacích (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
    3. Infekce žlučových cest (akutní cholecystitida, cholangitida).
    4. Infekce močových cest (akutní pyelonefritida, cystitida).
    5. Intraabdominální infekce.
    6. Infekce pánve.
    7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
    8. Infekce kostí a kloubů.
    9. Perioperační antibiotická profylaxe.

    Amoxicilin + sulbaktam

    Léčivo se skládá z amoxicilinu a sulbaktamu v poměru 1: 1 a 5: 1 pro orální podání a 2: 1 pro parenterální podání.
    Spektrum aktivity se blíží amoxicilinu + klavulanátu. Sulbaktam kromě inhibice β-laktamáz vykazuje střední aktivitu proti Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
    Vedlejší efekty

    Jako je amoxicilin.

    Indikace pro použití

    1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
    2. Bakteriální infekce LDP (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
    3. Infekce GHV (akutní cholecystitida, cholangitida).
    4. Infekce MEP (akutní pyelonefritida, cystitida).
    5. Intraabdominální infekce.
    6. Infekce pánve.
    7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
    8. Infekce kostí a kloubů.
    9. Perioperační antibiotická profylaxe.

    Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

    Ampicilin + sulbaktam

    Lék se skládá z ampicilinu a sulbaktamu v poměru 2: 1. Pro orální podávání je zamýšleno proléčivo sultamicilin, což je sloučenina ampicilinu a sulbaktamu. Během absorpce dochází k hydrolýze sultamicilinu, zatímco biologická dostupnost ampicilinu a sulbaktamu převyšuje biologickou dostupnost při užívání ekvivalentní dávky běžného ampicilinu.

    Ampicilin + sulbaktam se ve většině parametrů blíží amoxicilinu + klavulanátu a amoxicilinu + sulbaktamu.

    Indikace pro použití

    1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
    2. Bakteriální infekce LDP (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
    3. Infekce GHV (akutní cholecystitida, cholangitida).
    4. Infekce MBP (akutní pyelonefritida, cystitida).
    5. Intraabdominální infekce.
    6. Infekce pánve.
    7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
    8. Infekce kostí a kloubů.
    9. Perioperační antibiotická profylaxe.

    Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

    Varování

    Při intramuskulárním podání by měl být lék zředěn 1% roztokem lidokainu.

    Tikarcilin + klavulanát

    Kombinace karboxypenicilinu tikarcilinu s klavulanátem v poměru 30: 1. Na rozdíl od aminopenicilinů chráněných inhibitorem působí na P. aeruginosa (ale mnoho kmenů je rezistentních) a předčí je v aktivitě proti nozokomiálním kmenům enterobakterií.

    Antibakteriální spektrum

    • Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky (ale mají nižší aktivitu než aminopeniciliny chráněné inhibitory).
    • Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než tikarcilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia (aktivitou předčí ostatní β-laktamy).
    • Anaeroby: tvořící spory a netvořící spory, včetně B. fragilis.

    Vedlejší efekty

    • Alergické reakce.
    • Neurotoxicita (třes, záchvaty).
    • Poruchy elektrolytů (hypernatrémie, hypokalémie - zejména u pacientů se srdečním selháním).
    • Porucha agregace krevních destiček.

    Indikace pro použití

    Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace:

    1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
    2. komplikované infekce močových cest;
    3. nitrobřišní infekce;
    4. infekce pánevních orgánů;
    5. infekce kůže a měkkých tkání;
    6. infekce kostí a kloubů;
    7. sepse.

    Piperacilin + tazobaktam

    Kombinace ureidopenicilinu piperacilinu s tazobaktamem v poměru 8: 1. Tazobaktam je lepší než sulbaktam z hlediska inhibice β-laktamázy a je přibližně ekvivalentní klavulanátu. Piperacilin + tazobaktam je považován za nejúčinnější penicilin chráněný proti inhibitorům.

    Antibakteriální spektrum

    • Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky.
    • Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než piperacilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia.
    • Anaerobes: spory tvořící a non-sporotvorné, včetně B. fra-ilis.

    Vedlejší efekty

    Stejné jako Tikarcillin + klavulanát.

    Indikace pro použití

    Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace, způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

    1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
    2. komplikované infekce močových cest;
    3. nitrobřišní infekce;
    4. infekce pánevních orgánů;
    5. infekce kůže a měkkých tkání;
    6. infekce kostí a kloubů;
    7. sepse.

    Inhibitory chráněné penicilinové přípravky

    (Amoxicilin + klavulanát) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

    (Amoxicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

    (Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

    (Tikarcilin + klavulanát) - tymentin.

    (Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..