Farmakologická skupina - tetracykliny

  • Zánět hltanu

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Skupina tetracyklinů zahrnuje řadu antibiotik a jejich polosyntetických derivátů, které souvisejí s chemickou strukturou, antimikrobiálním spektrem a mechanismem účinku. Jejich chemická struktura je založena na kondenzovaném čtyřcyklickém systému, který má obecný název „tetracyklin“.

Tetracykliny jsou širokospektrální antibiotika. Jsou aktivní proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím, spirochetám, leptospiře, rickettsii, velkým virům (patogeny trachomu, ornitózy).

Jednotlivé léky se liší v síle účinku, rychlosti absorpce a vylučování z těla, metabolismu.

Mechanismus antibakteriálního účinku tetracyklinů je založen na jejich potlačení biosyntézy proteinů mikrobiální buňky na úrovni ribozomu. V běžně používaných dávkách působí tetracykliny bakteriostaticky.

Drogy

Léčivá látkaObchodní názvy
Doxycyklin * (doxycyklin)Bassado
Vibramycin
Vidoccin
Dovitsin
Doksal
Doxiben
Doxibene M
Doxilan
Doxycyklin
Doxycyklin Velpharm
Doxycyklin Nycomed
Tablety roztoku doxycyklinu
Doxycyklin Stada ®
Doxycyklin Express
Doxycyklin-Ferein ®
Doxycyklin hydrochlorid
Tobolky doxycyklin-hydrochloridu
Monohydrát doxycyklinu
Xedocin ®
Monoclin
Unidox Solutab ®
Metacyclin * (Metacyclinum)Rondomycin
Minocyklin * (minocyklin)Minolexin ®
Minocyklin hydrochlorid
Dihydrát hydrochloridu minocyklinu
Oxytetracyklin * (oxytetracyklin)Innolir
Oxytetracyklin hydrochlorid
Oxytetracyklin dihydrát
Tetracyklin * (tetracyklin)Tetracyklin
Tetracyklin-AKOS
Tetracyklin-přednáška
Tetracyklin-hydrochlorid
Potahované tablety hydrochloridu tetracyklinu
Tetracyklinová oční mast 1%
Tetracyklinová mast 3%
Tigecyklin * (tigecyklin)Tigacil ®
Tigecyklin
Tigecyklin J.

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčiv a zboží na farmaceutickém trhu v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů publikovaných na stránkách www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Antibiotika tetracykliny popis a seznam léků

Tetracykliny jsou skupina antibiotik patřících do třídy polyketidů, které mají podobnou chemickou strukturu a biologické vlastnosti. Zástupci této rodiny se vyznačují společným spektrem a mechanismem antimikrobiálního působení, úplnou zkříženou rezistencí a podobnými farmakologickými vlastnostmi..

Rozdíly se týkají některých fyzikálně-chemických vlastností, stupně antibakteriálního účinku, charakteristik absorpce, distribuce, metabolismu v makroorganismu a tolerance. Mezi tetracyklinová antibiotika patří přírodní tetracyklin a polosyntetická léčiva doxycyklin a minocyklin.

Historické pozadí

  • V roce 1945 byl objeven první zástupce antibiotik ze skupiny tetracyklinů, chlortetracyklin (obchodní názvy aureomycin, biomycin); byl izolován z kultivační tekutiny zářivé houby Streptomyces aureofaciens. První experimentální a klinické studie charakterizující činnost sahají do roku 1948.
  • V roce 1949 byl objeven oxytetracyklin (terramycin); byl izolován z kultivační tekutiny jiné aktinomycety Streptomyces rimosus. V lékařské praxi se začaly používat již v roce 1950.
  • V roce 1952 bylo polosyntetické antibiotikum tetracyklin získáno redukční dehalogenací chlortetracyklinu. V roce 1953 byl izolován z kultivační tekutiny Streptomyces aureofaciens.

Obecné vlastnosti antibiotik ze skupiny tetracyklinů

Tetracykliny jsou bakteriostatické. Mají velmi široké spektrum aktivity, ale vysokou úroveň sekundární rezistence mnoha bakterií..

Tetracykliny jsou širokospektrální antibiotika. Jsou vysoce aktivní in vitro proti velkému počtu grampozitivních a gramnegativních bakterií. Ve vysokých koncentracích působí na některé prvoky. Malá nebo žádná aktivita proti plísním. Není dostatečně aktivní proti kyselinovzdorným bakteriím.

Mít zkříženou rezistenci mikroorganismů ke všem lékům ve skupině.

Tetracykliny mají vysokou frekvenci nežádoucích účinků a vedlejších účinků.

Spektrum aktivity tetracyklinů

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.

Odolný

  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Nežádoucí účinky tetracyklinů

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Interakce s jinými léky

  • Antagonismus. Nerozpustné chelatační sloučeniny tetracyklinu (ale ne doxycyklinů) se tvoří reakcí s kationty Ca, Mg, Al v potravinách, zejména v mléčných výrobcích, a antacidy. Potraviny a antacida proto významně snižují biologickou dostupnost tetracyklinu..
  • Karbamazepin, fenytoin a barbituráty snižují poločas doxycyklinu téměř o polovinu díky zrychlení metabolismu léčiv v játrech. Podobné změny v poločasu doxycyklinu jsou charakteristické také pro lidi, kteří často pijí alkohol..
  • Při kombinaci s některými baktericidními antibiotiky je pozorován aditivní účinek. Takové kombinace se používají například při léčbě salpingitidy (kombinace doxycyklinu s β-laktamy nebo aminoglykosidy).
  • Posílení účinku je pozorováno při kombinaci s makrolidy a linkosamidy.

Indikace pro použití tetracyklinů

  1. Infekce horních cest dýchacích - akutní sinusitida (doxycyklin).
  2. Infekce dolních cest dýchacích - exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie (doxycyklin).
  3. Infekce žlučových cest.
  4. Orodentální infekce - paradentóza atd. (Doxycyklin).
  5. Yersinióza (doxycyklin).
  6. Eradikace H. pylori (tetracyklin v kombinaci s jinými antibiotiky a antisekrečními léky).
  7. Akné, pokud je lokální terapie neúčinná.
  8. Akné růžovka.
  9. Syfilis (pokud jste alergičtí na penicilin).
  10. Non-gonokoková uretritida způsobená chlamydií, mykoplazmou (doxycyklin).
  11. Infekce pánve (v kombinaci s β-laktamy, antianaerobními léky).
  12. Rickettsioses.
  13. Obzvláště nebezpečné infekce: mor (v kombinaci se streptomycinem), cholera (doxycyklin).
  14. Zoonotické infekce: leptospiróza, brucelóza, tularemie (v kombinaci se streptomycinem), antrax (doxycyklin).

Kontraindikace užívání tetracyklinů

  1. Děti do 8 let (doxycyklin je povolen u dětí do 8 let jako prevence antraxu).
  2. Těhotenství.
  3. Laktace.
  4. Těžká jaterní patologie.
  5. Selhání ledvin (tetracyklin).

Charakteristika léčiv ze skupiny tetracyklinů

Tetracyklin

Biologická dostupnost při perorálním podání na prázdný žaludek v tetracyklinu je až 75%, v přítomnosti potravy je významně snížena. Poločas je 8 hodin. Tetracyklin často způsobuje nežádoucí účinky.

Spektrum aktivity tetracyklinu

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.
  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Indikace pro použití tetracyklinu

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tetracyklin.

  1. Zápal plic;
  2. Bronchitida
  3. Empyém pohrudnice.
  4. Angina.
  5. Cholecystitida.
  6. Pyelonefritida.
  7. Infekce střev.
  8. Endokarditida.
  9. Endometritida.
  10. Prostatitida.
  11. Syfilis.
  12. Kapavka.
  13. Brucelóza.
  14. Rickettsioses.
  15. Hnisavé infekce měkkých tkání.
  16. Osteomyelitida.
  17. Trachom.
  18. Zánět spojivek.
  19. Blefaritida.
  20. Akné.
  21. Prevence pooperačních infekcí.

Nežádoucí účinky tetracyklinu

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,3-0,5 g každých 6 hodin 1 hodinu před jídlem.

Lokálně aplikujte několikrát denně, v případě potřeby použijte slabý obvaz. Lokálně - 3-5krát denně.

Děti starší 8 let

Uvnitř - 25-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti ve 4 dávkách (ne více než 2,0 g denně).

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože antibiotika tetracykliny (včetně doxycyklinů) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplázii skloviny a zpomalení podélného růstu kosterních kostí..

Uvolněte formuláře

Tetracyklin se vyrábí ve formě tablet s obsahem 0,05 g, 0,1 ga 0,25 g, tobolek s obsahem 0,25 g a 1% a 3% ve formě masti..

Doxycyklin (Vibramycin, Unidox solutab)

Doxycyklin je dnes nejlepším antibiotikem ze skupiny tetracyklinů. Je významně lepší než tetracyklin v aktivitě proti pneumokokům a je mnohem lépe snášen.

Doxycyklin se vstřebává lépe než tetracyklin, biologická dostupnost se pohybuje od 90 do 100% a prakticky nezávisí na jídle. Vysokých hladin je dosaženo v průduškách, dutinách, žluči, prostatě.

Stejně jako jiná antibiotika ze skupiny tetracyklinů prochází špatně BBB. Je téměř úplně vylučován gastrointestinálním traktem, proto může být doxycyklin, na rozdíl od tetracyklinu, použit při selhání ledvin. Má nejdelší poločas tetracyklinů od 15 do 24 hodin.

Spektrum aktivity doxycyklinů

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.
  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Indikace pro použití doxycyklinů

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin.

  1. Respirační a ORL infekce.
  2. Gastrointestinální infekce.
  3. Hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (akné).
  4. Infekce urogenitálního systému (kapavka, primární a sekundární syfilis).
  5. Tyfus.
  6. Brucelóza.
  7. Rickettsioses.
  8. Osteomyelitida.
  9. Trachom.
  10. Chlamydie.

Nežádoucí účinky doxycyklinů

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Způsob aplikace

Uvnitř a intravenózně (pomalu po dobu 1 hodiny) 0,2 g každých 12 hodin. Zastaralé je dávkovací režim s nasycovací dávkou (0,2 g) první den a poté užívání 0,1 g denně.

Děti starší 8 let

Uvnitř a intravenózně - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte (ne více než 0,2 g denně v 1–2 dávkách (injekcích). U dětí s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg jsou dávky podobné jako u dospělých.

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože antibiotika tetracykliny (včetně doxycyklinů) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplázii skloviny a zpomalení podélného růstu kosterních kostí..

Uvolněte formuláře

Doxycyklin je dostupný v kapslích a tabletách po 0,05 ga 0,1 g, také ve formě sirupu a prášku pro přípravu infuzního roztoku v 0,1 g lahvičkách.

Tetracyklinová antibiotika - seznam léků s pokyny, indikacemi a cenami

Přípravky ze skupiny antibiotik-tetracyklinů jsou látky z řádu polykarbonylových látek (polyketidů). Jsou rozděleny do několika podskupin, ale mají společný mechanismus působení na patogenní mikroflóru. Léky inhibují růst a vývoj mikrobů a urychlují zotavení pacienta z infekčních onemocnění.

Specifičnost tetracyklinů

Terapeutického účinku tetracyklinů je dosaženo v důsledku nevratných poruch v procesech syntézy proteinů uvnitř bakteriální buňky. Antibiotika vytvářejí stabilní komplex s malou ribozomální podjednotkou, což vede k blokování translačních procesů. Mezi výhody této skupiny léčiv patří schopnost vykazovat terapeutický účinek ve vztahu k kmenům, u kterých se vyvinula tolerance k působení jiných antimikrobiálních léčiv, rychlý účinek.

Nevýhodou tetracyklinů je jejich nízká účinnost při monoterapii, neúčinnost proti virům. Pro dosažení udržitelného účinku jsou kombinovány s erythromycinem, makrolidy. Charakteristickým rysem získávání finančních prostředků je zákaz ukončení léčby dříve, než stanoví lékař. To ohrožuje vývoj trvalé formy přepravy.

Rozsah použití

Maximální účinnost proti grampozitivním kmenům je pozorována u chlortetracyklinu, minimální - u oxytetracyklinu.

Semisyntetický oxytetracyklin je účinný proti gramnegativním mikrobům, amébám, mykobakteriím, rickettsii, pseudomonádám. Rozsah použití antibiotik:

  • pneumonie, tonzilitida, bronchitida;
  • cystitida, prostatitida, pyelonefritida, kapavka, syfilis, chlamydie;
  • konjunktivitida, trachom, blefaritida;
  • osteomyelitida, hnisavé svalové léze;
  • cholera, mor, brucelóza.

Distribuce v těle

Tetracyklinová antibiotika mají amfoterní vlastnosti, tvoří nerozpustné komplexy s kyselinami, dobře se rozpouštějí v louzích a ethylenglykolu a špatně ve vodě a organických rozpouštědlech. V prvních hodinách po získání finančních prostředků vytvářejí vysoké koncentrace v krvi. Antibiotika dobře pronikají do orgánů a tkání, hromadí se ve žluči, ascitických, synoviálních, mozkomíšních tekutinách.

Prostředky se selektivně hromadí ve slezině, kostech, nádorech, játrech, zubech, pronikají placentou a do mateřského mléka. Léky jsou metabolizovány játry a mají 6-11 hodinový poločas, který se zvyšuje s anurií. V moči tetracyklinové léky vytvářejí vysokou koncentraci dvě hodiny po požití, udržují vysokou hladinu po dobu 6-12 hodin.

Zbytek dávek se vylučuje ledvinami, až 10% prochází střevní reabsorpcí, odkud se vstřebávají zpět. To podporuje dlouhodobou cirkulaci účinných látek v těle. Většina dávky se vylučuje stolicí, méně močí.

Časté nežádoucí účinky a kontraindikace

Při léčbě léky ze skupiny tetracyklinů lze pozorovat nežádoucí účinky:

  • porušení stolice, bolesti břicha, nevolnost, ztmavnutí jazyka a zubní skloviny, zvracení, glositida, průjem, ztráta chuti k jídlu, gastritida, ulcerace žaludeční sliznice, hypertrofie papil jazyka, hepatotoxicita, dysfagie, hyperbilirubinémie, dysbióza, pankreatitida;
  • bolest hlavy, rozmazané vědomí, zhoršená koordinace, závratě;
  • zvýšený nitrolební tlak;
  • anémie, neutropenie, trombocytopenie;
  • steatóza jater;
  • azotemie, nefrotoxicita, hyperkreatininemie;
  • alergie, kožní vyrážka, hyperemie, systémový lupus erythematodes, angioedém, fotocitlivost;
  • superinfekce;
  • hypovitaminóza vitamínů B;
  • porušení tvorby kostí, zubů.

Kontraindikace užívání léků tetracyklinové řady jsou:

  • nesnášenlivost ke složkám kompozice;
  • leukopenie;
  • selhání ledvin;
  • těhotenství, kojení;
  • dětství;
  • snížená hladina leukocytů v krvi;
  • mykotické infekce.

Lékové interakce

Antibiotika z řady tetracyklinů interagují s jinými léky a způsobují různé účinky:

Deriváty kumarinu, sulfonylmočoviny

Jejich účinek je zvýšen

Penicilin, perorální antikoncepce

Jejich akce je utlačována

Karbamazepin, barbituráty, primidon, difenigidantoin

Metabolismus tetracyklinů je zrychlen

Protrombinová aktivita krevní plazmy klesá

Penicilin, bakteriostatické léky

Negativně ovlivňuje působení antibiotik, kombinace je zakázána

Antacida na bázi hliníku, hořčíku, vápníku, léků obsahujících železo

Absorpce tetracyklinů je narušena, účinnost antibiotické terapie klesá

Vývoj konečné fáze renální toxicity

Benigní zvýšení intrakraniálního tlaku

Antibiotika tetracyklinové skupiny

Prvním objeveným zástupcem skupiny byl chlortetracyklin, který byl získán v roce 1945. Nyní se používá pouze ve veterinární medicíně. V roce 1952 byl získán tetracyklin, který dal název řadě; na konci 20. století byly objeveny metacyklin, tigecyklin, minocyklin. Říká se jim zástupci poslední generace a vykazují široký terapeutický potenciál. Klasifikace antibiotik podle účinné látky:

  1. Oxytetracyklin - má bakteriostatický účinek, užívá se nalačno k léčbě a prevenci pooperačních infekcí.
  2. Doxycyklin - má maximální úroveň baktericidní aktivity, dlouhodobý účinek. Léky na něm založené inhibují růst a vývoj symbiotické mikroflóry lidského střeva méně než ostatní a jsou plně absorbovány. Prostředky se hromadí v kostech, způsobují fotocitlivost.
  3. Tetracyklin - je absorbován o 80%, existuje vysoká rezistence Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bakteroidů. Je zakázáno kombinovat léky na jeho základě s mléčnými výrobky, které drasticky snižují absorpci..
  4. Rondomycin je lék druhé volby předepsaný pro alergii na beta-laktamová antibiotika. Je inaktivován v kombinaci s látkami obsahujícími železo, v minimálních dávkách je předepsána pro patologie ledvin.
  5. Tigacil - má 100% biologickou dostupnost, je účinný proti nitrobřišním infekcím, těžkým hnisavým lézím měkkých tkání, komunitní pneumonii. Předepisováno výhradně pacientům starším 18 let.
  6. Minolexin - dobře proniká do orgánů a tkání, hromadí se v kostech a vytváří nerozpustné komplexy s ionty vápníku.

Antibiotika tetracyklinové řady: seznam a charakteristika

Obecný odkaz

Tetracykliny byly poprvé objeveny v průběhu studia vlastností půdních hub. Materiál pro výzkum byl vybrán z celého světa. První lék, který byl použit k léčbě v 50. letech. minulé století - chlortetracyklin. V průběhu klinických pozorování bylo zjištěno, že tetracykliny jsou schopny potlačit mikrobiální infekci různého původu..

Tetracyklin, který dal jméno celé skupině podobných antibakteriálních léčiv, byl získán během experimentů s chlortetracyklinem v roce 1952. O rok později se vědcům podařilo izolovat vyčištěnou molekulu hmoty.

Na konci dvacátého století vědci vynalezli polosyntetické látky (metacyklin, tigecyklin). Moderní léky nejnovější generace jsou schopné ovlivňovat bakteriální kmeny rezistencí na antibiotika přírodního původu.

Přípravky této skupiny antibiotik se vyznačují širokým spektrem účinku proti mikrobům. Před nimi je bezmocných mnoho grampozitivních a gramnegativních patogenů, různé koky, chlamydie, rickettsie. Ale některé další mikroorganismy nejsou schopné působit léky: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, významná část bakteroidních kmenů, stejně jako houby a viry.

Dnes jsou léky tetracyklinové skupiny předepisovány méně často než jiné typy kvůli skutečnosti, že existuje mnoho rezistentních forem patogenů na působení léků, a také kvůli vedlejším účinkům, které způsobují.

Charakteristické rysy tetracyklinů

Rozdíl mezi léky skupiny tetracyklinů spočívá v mechanismu účinku. Po proniknutí do těla jsou všechny léky zabudovány do buněčného prostoru patogenu, poté narušují vnitřní procesy zaměřené na syntézu bílkovin a tvorbu nových mikrobů.

Nevýhodou léků je tvorba tzv. zkřížená rezistence u patogenů. To znamená, že pokud se rezistence na lék používaný v terapii vyvinula v jedné formě patogenu, pak se rozšíří i na jiné léky. Nemá smysl je používat pro další terapii. Výjimkou z pravidla je minocyklin.

Rozdělení

Během léčby je třeba mít na paměti, že tetracykliny se snadno a rychle šíří po celém těle a jsou také schopné hromadit se v některých orgánech. Ukládají se v játrech, slezině, kostech, zubech. Nalezeno ve žluči, moči a exsudativní tekutině.

Kromě toho jsou tetracykliny schopné překonat placentární bariéru, přecházet do plodu a mateřského mléka. Léky v této skupině jsou proto během těhotenství a kojení zakázány. Studie prokázaly, že užívání u těhotných žen podporuje akumulaci látek v zárodcích a kostech zubů, což může vyvolat další vznik vývojových patologií. Kromě toho se u dětí může vyvinout fotocitlivost, kandidové infekce v ústech a pochvě..

Během léčby tetracykliny by proto žena měla kojení přerušit..

Recepce

Jakmile se léky podají orálně, vstřebávají se do krve prostřednictvím žaludku a horních střev. Léky jsou indikovány k užívání na lačno se sklenicí vody (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny později). Přípravky se nejlépe pijí ve stoje, aby se zajistil rychlý průchod účinných látek a minimalizovalo se riziko poškození sliznic trávicího traktu.

Účinky léků jsou oslabeny, pokud jsou užívány s mléčnými výrobky, léky s vápníkem, železem, hořčíkem, hliníkem a vizmutem.

Nejsilnější účinek se dostaví 1-3 hodiny po užití léku.

Je vysoce nežádoucí přeskakovat užívání léků během léčby. Pokud k tomu dojde, zapomenutý lék by měl být vypit co nejdříve. V případech, kdy je pauza tak dlouhá, že se blíží době užívání další pilulky, musíte ji vypít a neužívat dvojnásobnou dávku.

Během léčby tetracykliny byste se měli vyhnout tomu, abyste se objevovali na slunci, protože pokožka je vůči němu obzvláště citlivá.

Ženám v plodném věku, které užívají estrogenovou antikoncepci, se doporučuje používat navíc spolehlivou antikoncepci.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky těla na tetracykliny jsou méně časté a snášenlivější než během léčby jinými antibiotiky, ale v některých případech mohou přetrvávat i po ukončení léčby. Nejtypičtějšími vedlejšími účinky léků jsou:

  • Gastrointestinální trakt: nevolnost, záchvaty zvracení, bolesti hlavy, špatná chuť k jídlu, gastritida, ulcerace orgánů, zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, glositida, pankreatitida, zvětšené papily v jazyku, dysbióza
  • NS: zvýšený HF tlak, závratě a / nebo ztráta rovnováhy
  • Genitourinární systém: poškození ledvin, zvýšený obsah dusíku v moči, kreatinin v krvi
  • Projevy alergií: makulopapulární vyrážka, zarudnutí dermis, Quinckeho edém, anafylaxe, SLE vyvolaná léky, svědění v pochvě nebo konečníku
  • Metabolismus: zrychlené vylučování živin z těla
  • Další účinky: fotosenzibilizace, destrukce nebo poškození kostí a zubů, barvení zubní skloviny (u dětí), infekce kandidózy, nedostatek vitamínů B.

Kontraindikace

  • Individuální vysoká úroveň citlivosti na účinnou látku léčiva nebo jiné léky této skupiny
  • Věk do 8 let
  • Těhotenství, HB
  • Těžké patologické stavy jater a ledvin.

Interakce s jinými léky

Pokud lékař předepsal jeden z tetracyklinů, je třeba mít na paměti, že léky při interakci s látkami těžkých kovů vytvářejí nerozpustné sloučeniny. Proto by se po celou dobu léčby měli zdržet konzumace mléka a mléčných výrobků, stejně jako léků obsahujících jejich ionty (přípravky obsahující železo, antacida, minerály). Pokud není možné společné užívání zrušit, je třeba dodržet časový interval mezi dávkami od 1 do 3 hodin.

Je vysoce nežádoucí kombinovat tetracykliny s léky obsahujícími železo, protože v tomto případě dochází k vzájemnému oslabení absorpce léčiva.

V kombinaci s tetracykliny se antikoncepční účinek perorálních kontraceptiv na bázi estrogenu snižuje.

Barbituráty, karbamazepin a feninoin mnohonásobně zvyšují metabolismus doxycyklinu v játrech a snižují hladinu v krvi. Během léčby byste měli neustále sledovat indikátory a sledovat dávkování..

Při kombinaci tetracyklinů s vitaminem A je nutná opatrnost, protože existuje předpoklad, že taková kombinace může vyvolat syndrom pseudotumoru GM (idiopatická intrakraniální hypertenze).

Tetracyklinová léčiva mohou zvýšit účinek nepřímých antikoagulancií (AED), proto je během léčby nutná podrobná kontrola protrombinového času.

Seznam antibiotik

Přípravky s tetracyklinem se vyrábějí v tabletách, kapslích, vnějších a očních mastech.

Požití se doporučuje 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. V průměru se dospělým doporučuje užívat 0,3-0,6 g každých 6 hodin. Dětem (8+) jsou předepsány ne více než 3 g látky denně, rozdělené do několika dávek.

Masť pro vnější použití se nanáší na poškozenou pokožku 1krát za 4-6 hodin. Činidlo pro oční terapii je umístěno za dolním víčkem v intervalech 2-4 hodin.

Seznam léků: Tetracyklin, Tetracyklin-hydrochlorid, Tetracyklin-LekT, Tetracyklinová oční mast, Tetracyklin s nystatinem, Imex.

Aktivní složka a droga. Léčivo se vyrábí v potahovaných tabletách, kapslích, sirupu, injekčních roztocích, prášku pro přípravu injekcí. Má silnější účinek na pneumokoky. Snadněji snášen než tetracyklinové léky.

Tablety a tobolky lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Lze podávat dětem do 8 let, pokud existuje podezření na infekci antraxem.

Dospělým se doporučuje užívat 0,2-1 g léků denně najednou nebo ve dvou dávkách. U dětí (8+) se dávka vypočítá podle vzorce 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, avšak ne více než 0,2 g denně. IV injekce: denní příjem pro dospělé - 0,2 g (najednou nebo rozdělen na 2 injekce), děti - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Přípravky: Doxycyklin, Doxycyklin hydrochlorid, Vidoccin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksin

Vyrábí se v kapslích pro orální podání. Obsahuje minolexin - polosyntetickou látku. Je předepsán pro uretritidu, záněty očí, brucilózu, kožní patologie, trachom, plicní a pohlavní infekce, bolest v krku, antrax atd..

Doporučuje se pít drogy po jídle, aby nedošlo k podráždění nebo poškození zažívacího traktu. Počáteční dávka pro dospělé je 200 mg, poté přejdou na užívání 100 mg jednou za 12 hodin. Denní dávka by neměla být vyšší než 400 mg.

Drogy: minocyklin, minocyklin hydrochlorid, minocyklin hydrochlorid dihydrát.

Co jsou to antibiotika ze série tetracyklinů

Mnoho nemocí nelze léčit konvenčními léky. V tomto případě se používají takzvaná tetracyklinová antibiotika. Než je začnete používat, doporučujeme vám seznámit se s vlastnostmi léků, jejich seznamem, jakož i výhodami a nevýhodami jmen.

  1. Co jsou tetracyklinové léky?
  2. Seznam tetracyklinových antibiotik, výhody a nevýhody
  3. Tetracyklin
  4. Doxycyklin
  5. Minoleksin
  6. Rondomycin
  7. Oxytetracyklin hydrochlorid
  8. Tigecyklin

Co jsou tetracyklinové léky?

Přípravky této kategorie antibiotik se vyznačují širokým spektrem účinku, pokud jde o mikroby. Před nimi jsou bezmocní nejen grampozitivní nebo negativní patogeny, ale také všechny druhy koky, stejně jako chlamydie, rickettsie. Současně určité mikroorganismy nejsou citlivé na účinky tetracyklinů, jmenovitě Pseudomonas aeruginosa, Proteus, zoubkování. Mluvíme také o významné části kmenů bakteroidů, hub a virů.

Skupina tetracyklinových léků se liší od ostatních v mechanismu účinku. Všechna jména se po vstupu do lidského těla začnou integrovat do buněčné struktury patogenu. Poté narušují interní algoritmy, které jsou zaměřeny na produkci bílkovin a tvorbu nových mikrobů. To vám v konečném důsledku umožňuje porazit nemoc nebo vyrovnat se s nepříjemnými příznaky..

Seznam tetracyklinových antibiotik, výhody a nevýhody

Seznam tetracyklinových antibiotik obsahuje mnoho jmen. Nejběžnější z nich jsou tetracyklin, doxycyklin, minolexin a další, o nichž bude pojednáno níže..

Tetracyklin

Předkládaný typ antibiotika se vyrábí ve formě tablet, tobolek a mastí pro vnější použití a pro oči. Když už mluvíme o tomto léku, věnují pozornost skutečnosti, že:

  1. Výhodou je možnost použití dětmi i dospělými. První mohou používat tetracyklin po dosažení věku osmi let.
  2. Zvláštní pozornost si zaslouží vstřebávání léku, protože plně určuje jeho účinnost. Antibiotikum je absorbováno až 70% použité dávky, což zajišťuje jeho proniknutí do tkání a vnitřních orgánů.
  3. Odborníci poukazují na jemný účinek tetracyklinu a minimální akumulaci v kostních strukturách, stejně jako v zubech nebo játrech.

Další výhodou antibiotika je jeho více než přijatelná cena - asi 50 rublů. Díky tomu je složení k dispozici všem, kteří se chtějí vypořádat s různými bakteriemi a viry v těle. Je pozoruhodné, že tetracyklin se také používá k průjmům. Mnoho lidí však dává přednost užívání modernějších a účinnějších léků ze skupiny tetracyklinů, o nichž bude pojednáno později..

Doxycyklin

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě tablet pod skořápkou, stejně jako kapsle, sirupy, injekční roztoky a prášky pro přípravu injekcí. Vyznačuje se silnějším účinkem na pneumokoky. Další významnou výhodou je lepší tolerance ve srovnání s tetracyklinovými přípravky.

Odborníci věnují pozornost skutečnosti, že:

  • hlavními indikacemi pro použití jsou infekční nemoci, například infekce dýchacích cest, zánět spojivek a další,
  • mohou používat dospělí a děti, u dětí je použití přípustné i ve věku méně než 8 let s podezřením na antrax,
  • tablety a tobolky lze dobře použít bez ohledu na příjem potravy.

Současně, jak dokládají recenze těch, kteří byli léčeni doxycyklinem, jsou pravděpodobné vedlejší účinky. Například alergie, malá tachykardie nebo tinnitus. Bude možné se těmto reakcím vyhnout použitím činidla v minimálních dávkách v počáteční fázi léčby. Jeho cena je ještě dostupnější než v případě tetracyklinu, protože doxycyklin stojí o něco více než 20 rublů.

Minoleksin

Cena minolexinu a analogických léků (minoccyklin, minocyklin hydrochlorid) není nižší než 550 rublů. Toto antibiotikum se vyrábí výhradně ve formě tobolek pro vnitřní použití. Minolexin se nejčastěji používá k léčbě uretritidy, zánětlivých očních patologií, trachomu a plicních, genitálních infekcí.

Podle odborníků je vhodné užívat prezentované antibiotikum po jídle, které eliminuje patologické stavy trávicího systému nebo jednoduchá onemocnění.

Existuje však řada nevýhod, a to značný počet vedlejších reakcí. Například rondomycin, o kterém bude pojednáno později, jich má mnohem méně. Nejčastěji si stěžují na bolesti hlavy, zarudnutí kůže, zvýšení teplotních ukazatelů. Tomu se lze vyhnout pouze použitím antibiotika podle všech pravidel, a proto je jeho použití bez konzultace s odborníkem nepřijatelné.

Rondomycin

Řada tetracyklinů je doplněna rondomycinem. Vyrábí se v kapslích a je to polosyntetické antibiotikum. Jeho výhodou ve srovnání s jinými léky je zvýšení stupně účinnosti v boji proti virům (angina pectoris, zánět středního ucha, poškození urogenitálního systému). Odborníci věnují pozornost následujícímu:

  • nejčastěji je rondomycin předepsán pro alergie na názvy beta-laktamu,
  • droga je droga druhé linie,
  • při jediném použití s ​​formulacemi obsahujícími železo je identifikována inaktivace rondomycinu,
  • pacientům s onemocněním ledvin se doporučuje upravit podávané množství.

Ti, kteří byli léčeni rondomycinem, zaznamenali jeho mírný účinek na tělo i při závažných virových lézích a absenci vedlejších reakcí. Další výhodou jsou náklady - až 200 rublů, avšak vzhledem k jeho účinnosti není lék zdaleka vždy k dispozici.

Oxytetracyklin hydrochlorid

Vyrábí se ve formě prášku ve speciálních sáčcích nebo plastových plechovkách. Oxytetracyklin má silný bakteriostatický účinek (nezaměňovat s prostředkem používaným ve veterinární oblasti). Odborníci prokázali souvislost mezi příjmem potravy a oslabením účinku antibiotika, a proto by interval mezi nimi měl být nejméně čtyři hodiny. Název se používá k terapeutickým účelům, zejména k vyloučení imunitních chorob a prevenci infekčních lézí po operaci, při léčbě kandidózy.

Algoritmus dávkování oxytetracyklin-hydrochloridu v každém jednotlivém případě je vybrán individuálně, srovnatelný s mechanismem účinku tetracyklinů. Podle samotných pacientů je velmi důležité brát v úvahu závažnost patologického procesu a šíření infekční léze po celém těle. Cena antibiotika je až 15-20 rublů na jednu láhev.

Tigecyklin

Vyrábí se ve formě injekčního roztoku, který má 100% biologickou dostupnost. Specialisté a pacienti, kteří jej používali, věnují pozornost skutečnosti, že:

  1. Indikace by měly být považovány za zhoršené infekce kůže a měkkých tkání. V tomto seznamu jsou také komplikované intraabdominální infekční léze a komunitní forma pneumonie.,
  2. Kompozice se podává kapáním (intravenózně) po dobu 30 minut nebo déle. U dospělého je počáteční dávka 100 mg. Poté každých 12 hodin podejte 50 mg.
  3. Výhodou je minimální počet kontraindikací. Omezením je zvýšený stupeň citlivosti na hlavní složku antibiotika.

Použití během těhotenství je povoleno, ale pouze pro naléhavé indikace. Tigecyklin lze také použít při selhání ledvin. Cena antibiotika je poměrně vysoká - od 13 000 rublů (10 kusů po 50 mg).

Seznam tetracyklinových antibiotik

Antibiotika tetracykliny popis a seznam léků

Tetracykliny jsou skupina antibiotik patřících do třídy polyketidů, které mají podobnou chemickou strukturu a biologické vlastnosti. Zástupci této rodiny se vyznačují společným spektrem a mechanismem antimikrobiálního působení, úplnou zkříženou rezistencí a podobnými farmakologickými vlastnostmi..

Rozdíly se týkají některých fyzikálně-chemických vlastností, stupně antibakteriálního účinku, charakteristik absorpce, distribuce, metabolismu v makroorganismu a tolerance. Mezi tetracyklinová antibiotika patří přírodní tetracyklin a polosyntetická léčiva doxycyklin a minocyklin.

Historické pozadí

  • V roce 1945 byl objeven první zástupce antibiotik ze skupiny tetracyklinů, chlortetracyklin (obchodní názvy aureomycin, biomycin); byl izolován z kultivační tekutiny zářivé houby Streptomyces aureofaciens. První experimentální a klinické studie charakterizující činnost sahají do roku 1948.
  • V roce 1949 byl objeven oxytetracyklin (terramycin); byl izolován z kultivační tekutiny jiné aktinomycety Streptomyces rimosus. V lékařské praxi se začaly používat již v roce 1950.
  • V roce 1952 bylo polosyntetické antibiotikum tetracyklin získáno redukční dehalogenací chlortetracyklinu. V roce 1953 byl izolován z kultivační tekutiny Streptomyces aureofaciens.

Obecné vlastnosti antibiotik ze skupiny tetracyklinů

Tetracykliny jsou bakteriostatické. Mají velmi široké spektrum aktivity, ale vysokou úroveň sekundární rezistence mnoha bakterií..

Tetracykliny jsou širokospektrální antibiotika. Jsou vysoce aktivní in vitro proti velkému počtu grampozitivních a gramnegativních bakterií. Ve vysokých koncentracích působí na některé prvoky. Malá nebo žádná aktivita proti plísním. Není dostatečně aktivní proti kyselinovzdorným bakteriím.

Mají zkříženou rezistenci mikroorganismů ke všem lékům ve skupině.

Tetracykliny mají vysokou frekvenci nežádoucích účinků a vedlejších účinků.

Spektrum aktivity tetracyklinů

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.

Odolný

  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Nežádoucí účinky tetracyklinů

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Interakce s jinými léky

  • Antagonismus. Nerozpustné chelatační sloučeniny tetracyklinu (ale ne doxycyklinů) se tvoří reakcí s kationty Ca, Mg, Al v potravinách, zejména v mléčných výrobcích, a antacidy. Potraviny a antacida proto významně snižují biologickou dostupnost tetracyklinu..
  • Karbamazepin, fenytoin a barbituráty snižují poločas doxycyklinu téměř o polovinu díky zrychlení metabolismu léčiv v játrech. Podobné změny v poločasu doxycyklinu jsou charakteristické také pro lidi, kteří často pijí alkohol..
  • Při kombinaci s některými baktericidními antibiotiky je pozorován aditivní účinek. Takové kombinace se používají například při léčbě salpingitidy (kombinace doxycyklinu s β-laktamy nebo aminoglykosidy).
  • Posílení účinku je pozorováno při kombinaci s makrolidy a linkosamidy.

Indikace pro použití tetracyklinů

  1. Infekce horních cest dýchacích - akutní sinusitida (doxycyklin).
  2. Infekce dolních cest dýchacích - exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie (doxycyklin).
  3. Infekce žlučových cest.
  4. Orodentální infekce - paradentóza atd. (Doxycyklin).
  5. Yersinióza (doxycyklin).
  6. Eradikace H. pylori (tetracyklin v kombinaci s jinými antibiotiky a antisekrečními léky).
  7. Akné, pokud je lokální terapie neúčinná.
  8. Akné růžovka.
  9. Syfilis (pokud jste alergičtí na penicilin).
  10. Non-gonokoková uretritida způsobená chlamydií, mykoplazmou (doxycyklin).
  11. Infekce pánve (v kombinaci s β-laktamy, antianaerobními léky).
  12. Rickettsioses.
  13. Obzvláště nebezpečné infekce: mor (v kombinaci se streptomycinem), cholera (doxycyklin).
  14. Zoonotické infekce: leptospiróza, brucelóza, tularemie (v kombinaci se streptomycinem), antrax (doxycyklin).

Kontraindikace užívání tetracyklinů

  1. Děti do 8 let (doxycyklin je povolen u dětí do 8 let jako prevence antraxu).
  2. Těhotenství.
  3. Laktace.
  4. Těžká jaterní patologie.
  5. Selhání ledvin (tetracyklin).

Tetracyklin

Biologická dostupnost při perorálním podání na prázdný žaludek v tetracyklinu je až 75%, v přítomnosti potravy je významně snížena. Poločas je 8 hodin. Tetracyklin často způsobuje nežádoucí účinky.

Spektrum aktivity tetracyklinu

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.
  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Indikace pro použití tetracyklinu

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tetracyklin.

  1. Zápal plic;
  2. Bronchitida
  3. Empyém pohrudnice.
  4. Angina.
  5. Cholecystitida.
  6. Pyelonefritida.
  7. Infekce střev.
  8. Endokarditida.
  9. Endometritida.
  10. Prostatitida.
  11. Syfilis.
  12. Kapavka.
  13. Brucelóza.
  14. Rickettsioses.
  15. Hnisavé infekce měkkých tkání.
  16. Osteomyelitida.
  17. Trachom.
  18. Zánět spojivek.
  19. Blefaritida.
  20. Akné.
  21. Prevence pooperačních infekcí.

Nežádoucí účinky tetracyklinu

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Způsob aplikace

Uvnitř - 0,3-0,5 g každých 6 hodin 1 hodinu před jídlem.

Lokálně aplikujte několikrát denně, v případě potřeby použijte slabý obvaz. Lokálně - 3-5krát denně.

Děti starší 8 let

Uvnitř - 25-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti ve 4 dávkách (ne více než 2,0 g denně).

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože antibiotika tetracykliny (včetně doxycyklinů) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplázii skloviny a zpomalení podélného růstu kosterních kostí..

Uvolněte formuláře

Tetracyklin se vyrábí ve formě tablet s obsahem 0,05 g, 0,1 ga 0,25 g, tobolek s obsahem 0,25 g a 1% a 3% ve formě masti..

Doxycyklin (Vibramycin, Unidox solutab)

Doxycyklin je dnes nejlepším antibiotikem ze skupiny tetracyklinů. Je významně lepší než tetracyklin v aktivitě proti pneumokokům a je mnohem lépe snášen.

Doxycyklin se vstřebává lépe než tetracyklin, biologická dostupnost se pohybuje od 90 do 100% a prakticky nezávisí na jídle. Vysokých hladin je dosaženo v průduškách, dutinách, žluči, prostatě.

Stejně jako jiná antibiotika ze skupiny tetracyklinů prochází BBB špatně. Je téměř úplně vylučován gastrointestinálním traktem, proto může být doxycyklin, na rozdíl od tetracyklinu, použit pro renální nedostatečnost. Má nejdelší poločas tetracyklinů od 15 do 24 hodin.

Spektrum aktivity doxycyklinů

  • Grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, v současnosti však existuje vysoká rezistence vůči pneumokokům, GABHS a většině stafylokoků.
  • Grampozitivní bacily: listérie, původce antraxu.
  • Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
  • Gramnegativní bacily: yersinia, campylobacter, brucella, H. influenzae, H. ducreyi, cholera vibrio, morové patogeny, tularemie.
  • Anaeroby: Clostridia (kromě C. Difficile), Fusobacteria.
  • Spirochety.
  • Rickettsia.
  • Chlamydie.
  • Mykoplazma.
  • Aktinomycety.
  • Prvoky: P.falciparum.
  • Mnoho kmenů E. coli, Salmonella a Shigella je rezistentních.
  • Enterokoky jsou rezistentní.
  • Gonokoky jsou nejčastěji rezistentní.
  • Většina kmenů B.fragilis je rezistentních.

Indikace pro použití doxycyklinů

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin.

  1. Respirační a ORL infekce.
  2. Gastrointestinální infekce.
  3. Hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (akné).
  4. Infekce urogenitálního systému (kapavka, primární a sekundární syfilis).
  5. Tyfus.
  6. Brucelóza.
  7. Rickettsioses.
  8. Osteomyelitida.
  9. Trachom.
  10. Chlamydie.

Nežádoucí účinky doxycyklinů

  1. Obecný katabolický účinek, inhibice metabolismu bílkovin, hyperazotémie.
  2. Dyspeptické příznaky, ezofagitida.
  3. Potlačení normální mikroflóry gastrointestinálního traktu a pochvy; superinfekce, včetně kandidózy gastrointestinálního traktu a pochvy.
  4. U dětí narušení tvorby kostí a zubních tkání: změna barvy zubů, defekty skloviny, zpomalení podélného růstu kostí.
  5. Fotosenzitizace (obvykle doxycyklin).
  6. Hepatotoxicita, až nekróza jaterní tkáně - zejména s jaterní patologií a rychlým intravenózním podáním.
  7. Syndrom pseudotumorového mozku: zvýšený nitrolební tlak při dlouhodobém užívání.
  8. Nefrotoxicita: vývoj tubulární nekrózy při užívání prošlých léků.

Způsob aplikace

Uvnitř a intravenózně (pomalu po dobu 1 hodiny) 0,2 g každých 12 hodin. Zastaralé je dávkovací režim s nasycovací dávkou (0,2 g) první den a poté užívání 0,1 g denně.

Děti starší 8 let

Uvnitř a intravenózně - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte (ne více než 0,2 g denně v 1–2 dávkách (injekcích). U dětí s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg jsou dávky podobné jako u dospělých.

Doxycyklin se nepoužívá u dětí mladších 8 let, protože antibiotika tetracykliny (včetně doxycyklinů) způsobují u této kategorie pacientů dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplázii skloviny a zpomalení podélného růstu kosterních kostí..

Uvolněte formuláře

Doxycyklin je dostupný v kapslích a tabletách po 0,05 ga 0,1 g, také ve formě sirupu a prášku pro přípravu infuzního roztoku v 0,1 g lahvičkách.

Kompletní seznam tetracyklinových antibiotik a klasifikace

Antibiotika ze skupiny tetracyklinů jsou chemoterapeutická léčiva patřící do řádu polykarbonylových látek (polyketidů). Navzdory širokému spektru zástupců této řady léků mají tetracykliny společný mechanismus účinku na patogenní mikroflóru.

Terapeutického účinku je dosaženo díky nevratným poruchám v syntéze peptidů prokaryotické buňky. Tetracykliny tvoří stabilní komplex s malou ribozomální podjednotkou blokující translační procesy, mechanismus účinku je však stále předmětem kontroverzí..

Tetracykliny nejnovější generace se vyznačují vysokou aktivitou proti kmenům, u kterých se vyvinula stabilní tolerance k působení přírodních antibiotik.

K překonání problému rozšířené bakteriální rezistence na antibiotika by tetracykliny měly být používány pouze podle pokynů lékaře a také nepřestávejte užívat léky před lékařem stanovenou dobou, s ohledem na riziko vzniku chronické formy přepravy.

Klasifikace tetracyklinů

Antibiotika tetracyklinové skupiny se liší ve fyzikálně-chemických kritériích, závažnosti baktericidního účinku, některých farmakokinetických parametrech a citlivosti pacientů na léčivo. Moderní klasifikace léků humánní medicíny patřících do skupiny tetracyklinů:

  • oxytetracyklin®;
  • doxycyklin®;
  • tetracyklin®.

Stručná historie objevování a implementace v praxi

První zástupce skupiny, chlortetracyklin®, byl objeven z kultivační kapaliny streptomycet v roce 1945. V současnosti se používá výhradně ve veterinární medicíně. Po 4 letech bylo zjištěno, že další druh streptomycetů má schopnost syntetizovat oxytetracyklin. Po klinických studiích byla droga schválena pro použití v humánní medicíně v roce 1950..

Tetracyklin, který dal jméno celé skupině antibakteriálních látek, byl poprvé chemicky získán v důsledku redukční reakce chlortetracyklinu v roce 1952. O rok později byla vyčištěná molekula tetracyklinu izolována z kultivačního média aktinomycetů (Streptomyces aureofaciens).

Později, na přelomu 20. a 21. století, byly syntetizovány polosyntetické deriváty hlavních představitelů třídy: metacyklin, minocyklin, tigecyklin. Tetracykliny nejnovější generace se vyznačují schopností prokázat terapeutický potenciál proti kmenům, u kterých se vyvinula stabilní tolerance k působení přírodních antibiotik..

Kompletní seznam tetracyklinových antibiotik

Léčivá látkaObchodní název lékuForma přípravy
DoxycyklinBassado®čepice *
Vibramycin®čepice
Vidoccin®lyofilizát **
Dovicin®čepice
Doxal®čepice
Doxibene®čepice / tab
Doxilan®karta ***
Doxycyklin®čepice
Doxycyklin Nycomed®záložka
Doxycyklin Stada®záložka
Doxycyklin - AKOS®čepice / stůl / lyofilizát
Doxycyklin-Ferein®lyofilizát
Doxycyklin hydrochlorid®čepice / tab
Doxycyklin monohydrát®čepice / tab
Xedocin®záložka
Monoclin®záložka
Unidox Solutab®dispergovatelný stůl
MetacyklinRondomycin®čepice
MinocyklinMinolexin®čepice
Minocyklin hydrochlorid®záložka
Minocyklin hydrochlorid dihydrát®záložka
OxytetracyklinInnolir®kapky
Oxytetracyklin hydrochlorid®injekční roztok
TetracyklinTetracyklin®mast
Tetracyklin - AKOS®mast
Tetracyklin-Lect®záložka
Tetracyklin hydrochlorid®tab / lyofilizát
TigecyklinTigacil®lyofilizát
  • * čepice - forma tobolky;
  • ** lyofilizát - tetracyklin v ampulích ve formě suchého prášku pro přípravu intravenózních injekcí;
  • *** tabulka - tablet.

Přečtěte si více: Zjistěte více o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Aplikace v různých oblastech medicíny

Léky se používají jak k léčbě lidí, tak ve veterinární praxi k léčbě různých infekčních chorob, včetně zvláště nebezpečných pandemií..

Lék je předepsán osobě po přesné diagnóze a izolaci patogenu. V tomto případě je nutné určit úroveň citlivosti infekčních agens na různé skupiny antibiotik..

Mírná a vysoká citlivost na tetracykliny je dostatečnou podmínkou pro výběr léků založených na této skupině..

Mezi zástupci stejné skupiny byla zjištěna křížová alergie. V tomto případě je nutné vyloučit jakékoli léky založené na těchto antibakteriálních molekulách..

Je známo, že léky z řady tetracyklinů jsou ve veterinární praxi nejžádanější kvůli jejich účinnosti a cenové dostupnosti. První ze získaných zástupců třídy, chlortetracyklin®, navíc patří výhradně k veterinárním léčivům. Používá se k léčbě a získání umělého přírůstku hmotnosti hospodářských zvířat..

Indikace pro jmenování

V průběhu laboratorních testů in vitro byla stanovena citlivost následujících skupin bakterií na léky z řady tetracyklinů:

  • rodina Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • rodina Neisseriaceae: gonorrhoeae, N. meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Tyčinka sena (subtilis) a B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E-coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis a schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Cholera vibrio;
  • Preteus: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • chřipka coli;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis a abortus bovis;
  • Intracelulární paraziti: améba, rickettsie, leptospira a listérie.

Je důležité si uvědomit: všichni zástupci třídy se vyznačují výše popsaným spektrem činnosti s některými zvláštnostmi. Maximální aktivita proti grampozitivním bakteriím je pozorována u chlortetracyklinu a minimální aktivita u oxytetracyklinu.

Současně je pozorována nejvyšší citlivost gramnegativních kmenů na antibakteriální účinek léčiv na bázi tetracyklinu. Oxytetracyklin je zase nejúčinnější při léčbě amébových, rickettsiálních, pseudomonas a mykobakteriálních infekčních procesů.

Nemoci, pro které jsou předepsány léky řady tetracyklinů:

  • infekční procesy dýchacích cest (pneumonie, bronchitida, tonzilitida, sinusitida);
  • zánět urogenitálních orgánů (cystitida, pyelonefritida, prostatitida, adnexitida);
  • Pohlavně přenosné choroby (syfilis, kapavka);
  • patologie orgánů zraku (konjunktivitida, blefaritida, trachom);
  • onemocnění muskuloskeletálního systému (osteomyelitida a hnisavé léze svalové tkáně);
  • zánětlivé léze kůže a měkkých tkání (akné, furunkulóza, flegmon, abscesy atd.);
  • mor;
  • cholera;
  • brucelóza
  • prevence malárie (doxycyklin) atd..

Jakýkoli lék je vydáván výhradně na lékařský předpis, samoléčba je nebezpečná z důvodu neúčinnosti a možnosti šíření bakteriální rezistence na zástupce této skupiny látek.

Číst dále: Unikátní údaje o vzájemné kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Omezení jmenování

Je zakázáno předepisovat léky s účinnou látkou tetracyklinů, pokud se v anamnéze vyskytly známky individuální intolerance (alergie), poruchy funkce jater a nízké hladiny leukocytů v krvi a souběžných mykotických infekcí.

Pacienti mladší 8 let nemají předepsané léky.

Je důležité, aby užívání tetracyklinů ve fázi růstu zubů vedlo k nevratným změnám jejich barvy..

Těhotenství a kojení jsou také přísnými kontraindikacemi pro jmenování. Bylo zjištěno, že baktericidní složky jsou schopné difundovat placentární bariérou a mateřským mlékem. Výsledkem je vysoké riziko vzniku abnormalit kosterního systému plodu a steatózy jater..

Doxycyklin®

Liší se maximální úrovní baktericidní aktivity a dlouhodobé terapeutické aktivity. Kromě toho lék inhibuje růst a vývoj symbiotické mikroflóry lidského střeva méně než ostatní s ohledem na úplnější absorpci. Minimální inhibiční koncentrace je pozorována 1 hodinu po intravenózním podání.

Místem uložení je kostní tkáň. S ohledem na vysoké riziko přecitlivělosti na sluneční světlo se doporučuje vyhnout se UV záření během a po léčbě po dobu nejméně 4 dnů.

Doxycyklin® je zástupcem tetracyklinové skupiny

Čtěte dále: Pokyny k použití recenzí doxycyklinů + lékařů

Tetracyklin®

Absorbováno v zažívacím traktu ne více než 80% z celkové podané dávky. Současně existuje vysoká rezistence Pseudomonas aeruginosa, Proteus a bakteroidů na tuto látku. Kombinované použití tetracyklinů a mléčných výrobků je zakázáno, protože dochází k prudkému poklesu absorpce účinné látky.

Fotografie tetracyklinu® ve formě masti pro vnější použití

Přečtěte si více: Tablety Tetracycline® - pokyny, analogy a recenze, předpis

Rondomycin®

Je předepsán pro projevy alergických reakcí na beta-laktamová antibiotika a je považován za lék druhé řady. Bylo zjištěno, že při současném užívání s látkami obsahujícími železo je antibiotikum inaktivováno. Pacienti s renální patologií vyžadují úpravu dávky.

Tigacil®

Má 100% biologickou dostupnost pro lidské tělo. Maximální terapeutické účinnosti je dosaženo při léčbě mezibdominálních infekčních procesů, těžkých stadií hnisavých lézí měkkých tkání a komunitní pneumonie..

Předepisování léku je možné pouze u pacientů starších 18 let. Existuje vysoká prevalence virulentních kmenů k působení přípravku Tigacil®, a proto je bez testu určujícího citlivost patogenu jmenování zakázáno.

Oxytetracyklin hydrochlorid

Liší se bakteriostatickým účinkem. Korelace mezi příjmem potravy a léky byla spolehlivě prokázána, takže interval mezi nimi by měl být alespoň 4 hodiny.

Terapeutické léčivo je předepsáno k léčbě onemocnění a prevenci pooperačních infekcí.

Dávkovací režim pro každého pacienta je zvolen individuálně s přihlédnutím k závažnosti patologického procesu a šíření infekčních agens po těle.

Minolexin®

Má vysoký stupeň penetrace do lidských orgánů a tkání, minimální inhibiční koncentrace je pozorována 40 minut po podání.

Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce účinné látky. Ukládá se v kostní tkáni za tvorby nerozpustných komplexů s ionty vápníku.

Používá se jako samostatný lék i jako součást komplexní terapie v kombinaci s jinými léky.

Nežádoucí účinky

Nejběžnější nežádoucí účinky:

  • Gastrointestinální trakt: poruchy činnosti trávicích enzymů, porucha stolice, nevolnost, zvracení, ztmavnutí jazyka, bolest v břišní oblasti;
  • CNS: syndrom bolesti v časové a temenní oblasti, zakalení vědomí a dezorientace v prostoru;
  • CCC: změna laboratorních parametrů hladiny krevních buněk;
  • individuální nesnášenlivost: angioedém, vyrážka na povrchu kůže, svědění;
  • kůže: zvýšená citlivost na sluneční světlo;
  • jiné: kandidóza, dysbióza, stomatitida.

Bylo zjištěno, že na základě pokynů a doporučení lékaře frekvence projevů negativních příznaků nepřesahuje 1 případ na 10 00 pacientů.

Přečtěte si dále: Vynálezce antibiotik nebo příběh o záchraně člověka

Na našem webu se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, úplnými seznamy léčiv v nich obsažených, klasifikacemi, historií a dalšími důležitými informacemi. Za tímto účelem byla v horní nabídce webu vytvořena sekce „Klasifikace“.

Antibiotika tetracyklinové řady - seznam léků, účel, výhody a nevýhody

Mnoho nemocí nelze léčit konvenčními léky. V tomto případě se používají takzvaná tetracyklinová antibiotika. Než je začnete používat, doporučujeme vám seznámit se s vlastnostmi léků, jejich seznamem, jakož i výhodami a nevýhodami jmen.

Co jsou tetracyklinové léky?

Přípravky této kategorie antibiotik se vyznačují širokým spektrem účinku, pokud jde o mikroby.

Před nimi jsou bezmocní nejen grampozitivní nebo negativní patogeny, ale také všechny druhy koky, stejně jako chlamydie, rickettsie.

Současně určité mikroorganismy nejsou citlivé na účinky tetracyklinů, jmenovitě Pseudomonas aeruginosa, Proteus, zoubkování. Mluvíme také o významné části kmenů bakteroidů, hub a virů.

Skupina tetracyklinových léků se liší od ostatních v mechanismu účinku. Po vstupu do lidského těla se všechna jména začnou integrovat do buněčné struktury patogenu.

Poté narušují interní algoritmy, které jsou zaměřeny na produkci bílkovin a tvorbu nových mikrobů..

To vám v konečném důsledku umožňuje porazit nemoc nebo vyrovnat se s nepříjemnými příznaky..

Seznam tetracyklinových antibiotik obsahuje mnoho jmen. Nejběžnější z nich jsou tetracyklin, doxycyklin, minolexin a další, o nichž bude pojednáno níže..

Tetracyklin

Předkládaný typ antibiotika se vyrábí ve formě tablet, tobolek a mastí pro vnější použití a pro oči. Když už mluvíme o tomto léku, věnují pozornost skutečnosti, že:

  1. Výhodou je možnost použití dětmi i dospělými. První mohou používat tetracyklin po dosažení věku osmi let.
  2. Zvláštní pozornost si zaslouží vstřebávání léku, protože plně určuje jeho účinnost. Antibiotikum je absorbováno až 70% použité dávky, což zajišťuje jeho proniknutí do tkání a vnitřních orgánů.
  3. Odborníci poukazují na jemný účinek tetracyklinu a minimální akumulaci v kostních strukturách, stejně jako v zubech nebo játrech.

Další výhodou antibiotika je jeho více než přijatelná cena - asi 50 rublů.

Díky tomu je složení k dispozici všem, kteří se chtějí vypořádat s různými bakteriemi a viry v těle. Je pozoruhodné, že tetracyklin se také používá k průjmům..

Mnoho lidí však dává přednost užívání modernějších a účinnějších léků ze skupiny tetracyklinů, o nichž bude pojednáno později..

Doxycyklin

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě tablet pod skořápkou, stejně jako kapsle, sirupy, injekční roztoky a prášky pro přípravu injekcí. Vyznačuje se silnějším účinkem na pneumokoky. Další významnou výhodou je lepší tolerance ve srovnání s tetracyklinovými přípravky.

Odborníci věnují pozornost skutečnosti, že:

  • hlavními indikacemi pro použití jsou infekční nemoci, například infekce dýchacích cest, zánět spojivek a další,
  • mohou používat dospělí a děti, u dětí je použití přípustné i ve věku méně než 8 let s podezřením na antrax,
  • tablety a tobolky lze dobře použít bez ohledu na příjem potravy.

Současně, jak dokládají recenze těch, kteří byli léčeni doxycyklinem, jsou pravděpodobné vedlejší účinky. Například alergie, malá tachykardie nebo tinnitus.

Bude možné se těmto reakcím vyhnout použitím činidla v minimálních dávkách v počáteční fázi léčby..

Jeho cena je ještě dostupnější než v případě tetracyklinu, protože doxycyklin stojí o něco více než 20 rublů.

Minoleksin

Cena minolexinu a analogických léků (minoccyklin, minocyklin hydrochlorid) není nižší než 550 rublů. Toto antibiotikum se vyrábí výhradně ve formě tobolek pro vnitřní použití. Minolexin se nejčastěji používá k léčbě uretritidy, zánětlivých očních patologií, trachomu a plicních, genitálních infekcí.

Podle odborníků je vhodné užívat prezentované antibiotikum po jídle, které eliminuje patologické stavy trávicího systému nebo jednoduchá onemocnění.

Existuje však řada nevýhod, a to značný počet vedlejších reakcí. Například rondomycin, o kterém bude pojednáno níže, jich má mnohem méně..

Nejčastěji si stěžují na bolesti hlavy, zarudnutí kůže, zvýšení teplotních ukazatelů.

Tomu se lze vyhnout pouze použitím antibiotika podle všech pravidel, a proto je jeho použití bez konzultace s odborníkem nepřijatelné.

Rondomycin

Řada tetracyklinů je doplněna rondomycinem. Vyrábí se v kapslích a je to polosyntetické antibiotikum. Jeho výhodou ve srovnání s jinými léky je zvýšení stupně účinnosti v boji proti virům (angina pectoris, zánět středního ucha, poškození urogenitálního systému). Odborníci věnují pozornost následujícímu:

  • nejčastěji je rondomycin předepsán pro alergie na názvy beta-laktamu,
  • droga je droga druhé linie,
  • při jediném použití s ​​formulacemi obsahujícími železo je identifikována inaktivace rondomycinu,
  • pacientům s onemocněním ledvin se doporučuje upravit podávané množství.

Ti, kteří byli léčeni rondomycinem, zaznamenali jeho mírný účinek na tělo i při závažných virových lézích a absenci vedlejších reakcí. Další výhodou jsou náklady - až 200 rublů, avšak vzhledem k jeho účinnosti není lék zdaleka vždy k dispozici.

Tigecyklin

Vyrábí se ve formě injekčního roztoku, který má 100% biologickou dostupnost. Specialisté a pacienti, kteří jej používali, věnují pozornost skutečnosti, že:

  1. Indikace by měly být považovány za zhoršené infekce kůže a měkkých tkání. V tomto seznamu jsou také komplikované intraabdominální infekční léze a komunitní forma pneumonie.,
  2. Kompozice se podává kapáním (intravenózně) po dobu 30 minut nebo déle. U dospělého je počáteční dávka 100 mg. Poté každých 12 hodin podejte 50 mg.
  3. Výhodou je minimální počet kontraindikací. Omezením je zvýšený stupeň citlivosti na hlavní složku antibiotika.

Použití během těhotenství je povoleno, ale pouze pro naléhavé indikace. Tigecyklin lze také použít při selhání ledvin. Cena antibiotika je poměrně vysoká - od 13 000 rublů (10 kusů po 50 mg).

Antibiotika tetracyklinové řady: seznam a charakteristika


Mnoho nemocí nereaguje na konvenční léčbu a pak nastupují antibiotika. Jedná se o velkou skupinu léků, které zahrnují různé látky s antimikrobiálním účinkem. Jedním z nich jsou antibiotika tetracykliny.

Jaká je jejich jedinečnost a odlišnost od jiných léků s podobným účinkem?

Tetracykliny byly poprvé objeveny v průběhu studia vlastností půdních hub. Materiál pro výzkum byl vybrán z celého světa. První lék, který byl použit k léčbě v 50. letech. minulé století - chlortetracyklin.

V průběhu klinických pozorování bylo zjištěno, že tetracykliny jsou schopny potlačit mikrobiální infekci různého původu..

Tetracyklin, který dal jméno celé skupině podobných antibakteriálních léčiv, byl získán během experimentů s chlortetracyklinem v roce 1952. O rok později se vědcům podařilo izolovat vyčištěnou molekulu hmoty.

Na konci dvacátého století vědci vynalezli polosyntetické látky (metacyklin, tigecyklin). Moderní léky nejnovější generace jsou schopné ovlivňovat bakteriální kmeny rezistencí na antibiotika přírodního původu.

Přípravky této skupiny antibiotik se vyznačují širokým spektrem účinku proti mikrobům. Před nimi je bezmocných mnoho grampozitivních a gramnegativních patogenů, různé koky, chlamydie, rickettsie. Ale některé další mikroorganismy nejsou schopné působit léky: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, významná část bakteroidních kmenů, stejně jako houby a viry.

Dnes jsou léky tetracyklinové skupiny předepisovány méně často než jiné typy kvůli skutečnosti, že existuje mnoho rezistentních forem patogenů na působení léků, a také kvůli vedlejším účinkům, které způsobují.

Charakteristické rysy tetracyklinů

Rozdíl mezi léky skupiny tetracyklinů spočívá v mechanismu účinku. Po proniknutí do těla jsou všechny léky zabudovány do buněčného prostoru patogenu, poté narušují vnitřní procesy zaměřené na syntézu bílkovin a tvorbu nových mikrobů.

Nevýhodou léků je tvorba tzv. zkřížená rezistence u patogenů. To znamená, že pokud se rezistence na lék používaný v terapii vyvinula v jedné formě patogenu, pak se rozšíří i na jiné léky. Nemá smysl je používat pro další terapii. Výjimkou z pravidla je minocyklin.

Rozdělení

Během léčby je třeba mít na paměti, že tetracykliny se snadno a rychle šíří po celém těle a jsou také schopné hromadit se v některých orgánech. Ukládají se v játrech, slezině, kostech, zubech. Nalezeno ve žluči, moči a exsudativní tekutině.

Kromě toho jsou tetracykliny schopné překonat placentární bariéru, přecházet do plodu a mateřského mléka. Léky této skupiny jsou proto během těhotenství a kojení zakázány..

Studie prokázaly, že užívání u těhotných žen přispívá k akumulaci látek v zárodcích a kostech zubů, což může vyvolat další vznik vývojových patologií.

Kromě toho se u dětí může vyvinout fotocitlivost, kandidové infekce v ústech a pochvě..

Během léčby tetracykliny by proto žena měla kojení přerušit..

Recepce

Jakmile se léky podají orálně, vstřebávají se do krve prostřednictvím žaludku a horních střev. Léky jsou indikovány k užívání na lačno se sklenicí vody (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny později). Přípravky se nejlépe pijí ve stoje, aby se zajistil rychlý průchod účinných látek a minimalizovalo se riziko poškození sliznic trávicího traktu.

Účinky léků jsou oslabeny, pokud jsou užívány s mléčnými výrobky, léky s vápníkem, železem, hořčíkem, hliníkem a vizmutem.

Nejsilnější účinek se dostaví 1-3 hodiny po užití léku.

Je vysoce nežádoucí přeskakovat užívání léků během léčby. Pokud k tomu dojde, zapomenutý lék by měl být vypit co nejdříve. V případech, kdy je pauza tak dlouhá, že se blíží době užívání další pilulky, musíte ji vypít a neužívat dvojnásobnou dávku.

Během léčby tetracykliny byste se měli vyhnout tomu, abyste se objevovali na slunci, protože pokožka je vůči němu obzvláště citlivá.

Ženám v plodném věku, které užívají estrogenovou antikoncepci, se doporučuje používat navíc spolehlivou antikoncepci.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky těla na tetracykliny jsou méně časté a snášenlivější než během léčby jinými antibiotiky, ale v některých případech mohou přetrvávat i po ukončení léčby. Nejtypičtějšími vedlejšími účinky léků jsou:

  • Gastrointestinální trakt: nevolnost, záchvaty zvracení, bolesti hlavy, špatná chuť k jídlu, gastritida, ulcerace orgánů, zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, glositida, pankreatitida, zvětšené papily v jazyku, dysbióza
  • NS: zvýšený HF tlak, závratě a / nebo ztráta rovnováhy
  • Genitourinární systém: poškození ledvin, zvýšený obsah dusíku v moči, kreatinin v krvi
  • Projevy alergií: makulopapulární vyrážka, zarudnutí dermis, Quinckeho edém, anafylaxe, SLE vyvolaná léky, svědění v pochvě nebo konečníku
  • Metabolismus: zrychlené vylučování živin z těla
  • Další účinky: fotosenzibilizace, destrukce nebo poškození kostí a zubů, barvení zubní skloviny (u dětí), infekce kandidózy, nedostatek vitamínů B.

Kontraindikace

  • Individuální vysoká úroveň citlivosti na účinnou látku léčiva nebo jiné léky této skupiny
  • Věk do 8 let
  • Těhotenství, HB
  • Těžké patologické stavy jater a ledvin.

Interakce s jinými léky

Pokud lékař předepsal jeden z tetracyklinů, je třeba mít na paměti, že léky při interakci s látkami těžkých kovů vytvářejí nerozpustné sloučeniny.

Proto by se po celou dobu léčby měli zdržet konzumace mléka a mléčných výrobků, stejně jako léků obsahujících jejich ionty (látky obsahující železo, antacida, minerály)..

Pokud není možné společné užívání zrušit, je třeba dodržet časový interval mezi dávkami od 1 do 3 hodin.

Je vysoce nežádoucí kombinovat tetracykliny s léky obsahujícími železo, protože v tomto případě dochází k vzájemnému oslabení absorpce léčiva.

V kombinaci s tetracykliny se antikoncepční účinek perorálních kontraceptiv na bázi estrogenu snižuje.

Barbituráty, karbamazepin a feninoin mnohonásobně zvyšují metabolismus doxycyklinu v játrech a snižují hladinu v krvi. Během léčby byste měli neustále sledovat indikátory a sledovat dávkování..

Při kombinaci tetracyklinů s vitaminem A je nutná opatrnost, protože existuje předpoklad, že taková kombinace může vyvolat syndrom pseudotumoru GM (idiopatická intrakraniální hypertenze).

Tetracyklinová léčiva mohou zvýšit účinek nepřímých antikoagulancií (AED), proto je během léčby nutná podrobná kontrola protrombinového času.

Seznam antibiotik

Tetracyklin

Přípravky s tetracyklinem se vyrábějí v tabletách, kapslích, vnějších a očních mastech.

Požití se doporučuje 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. V průměru se dospělým doporučuje užívat 0,3-0,6 g každých 6 hodin. Dětem (8+) jsou předepsány ne více než 3 g látky denně, rozdělené do několika dávek.

Masť pro vnější použití se nanáší na poškozenou pokožku 1krát za 4-6 hodin. Činidlo pro oční terapii je umístěno za dolním víčkem v intervalech 2-4 hodin.

Seznam léků: Tetracyklin, Tetracyklin-hydrochlorid, Tetracyklin-LekT, Tetracyklinová oční mast, Tetracyklin s nystatinem, Imex.

Doxycyklin

Aktivní složka a droga. Léčivo se vyrábí v potahovaných tabletách, kapslích, sirupu, injekčních roztocích, prášku pro přípravu injekcí. Má silnější účinek na pneumokoky. Snadněji snášen než tetracyklinové léky.

Tablety a tobolky lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Lze podávat dětem do 8 let, pokud existuje podezření na infekci antraxem.

Dospělým se doporučuje užívat 0,2-1 g léků denně najednou nebo ve dvou dávkách. U dětí (8+) se dávka vypočítá podle vzorce 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, avšak ne více než 0,2 g denně. IV injekce: denní příjem pro dospělé - 0,2 g (najednou nebo rozdělen na 2 injekce), děti - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Přípravky: Doxycyklin, Doxycyklin hydrochlorid, Vidoccin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksin

Vyrábí se v kapslích pro orální podání. Obsahuje minolexin - polosyntetickou látku. Je předepsán pro uretritidu, záněty očí, brucilózu, kožní patologie, trachom, plicní a pohlavní infekce, bolest v krku, antrax atd..

Doporučuje se pít drogy po jídle, aby nedošlo k podráždění nebo poškození zažívacího traktu. Počáteční dávka pro dospělé je 200 mg, poté přejdou na užívání 100 mg jednou za 12 hodin. Denní dávka by neměla být vyšší než 400 mg.

Drogy: minocyklin, minocyklin hydrochlorid, minocyklin hydrochlorid dihydrát.