ANTIBAKTERIÁLNÍ DROGY

  • Komplikace

Peniciliny jsou první antimikrobiální léky vyvinuté na základě biologicky aktivních látek produkovaných mikroorganismy. Předchůdce všech penicilinů, benzylpenicilin, byl získán na počátku 40. let 20. století. V současné době skupina penicilinů zahrnuje více než deset antibiotik, která jsou v závislosti na zdroji produkce, strukturálních vlastnostech a antimikrobiální aktivitě rozdělena do několika podskupin (tabulka 1).

Tabulka 1. Klasifikace penicilinů
PřírodníBenzylpenicilin (penicilin)
Benzylpenicilin prokain
Benzathin benzylpenicilin
Fenoxymethylpenicilin
Benzathin fenoxymethylpenicilin
Polosyntetický
AntistafylokokovéOxacilin
Rozprostřete spektrum
    Aminopeniciliny

Ampicilin
Amoxicilin
Antipseudomonální
    Karboxypeniciliny

    Uridopeniciliny

Karbenicilin
Tikarcilin
Azlocilin
Piperacilin
Chráněno proti inhibitorůmAmoxicilin / klavulanát
Ampicilin / sulbaktam
Tikarcilin / klavulanát
Piperacilin / tazobaktam
KombinovanýAmpicilin / oxacilin

Obecné vlastnosti:

  • Baktericidní účinek.
  • Nízká toxicita.
  • Vylučování hlavně ledvinami.
  • Široký rozsah dávkování.
  • Zkřížená alergie mezi všemi peniciliny a částečně cefalosporiny a karbapenemy.

PŘÍRODNÍ PENICILINY

K přírodním penicilinům v zásadě patří pouze benzylpenicilin. Na základě spektra aktivity však této skupině lze také přičíst prodloužené (benzylpenicilin prokain, benzathin benzylpenicilin) ​​a orální (fenoxymethylpenicilin, benzathin fenoxymethylpenicilin) ​​deriváty. Všechny jsou zničeny β-laktamázami, proto je nelze použít k léčbě stafylokokových infekcí, protože stafylokoky většinou produkují β-laktamázy.

BENZILPENICILIN (PENICILIN)

Je to první přírodní antibiotikum. Navzdory skutečnosti, že za téměř 60 let od jeho použití bylo zavedeno mnoho dalších antibiotik, penicilin je i nadále jedním z nejdůležitějších léků.

Výhody
  • Silný baktericidní účinek proti řadě klinicky významných patogenů (streptokoky, meningokoky atd.).
  • Nízká toxicita.
  • Nízké náklady.
nevýhody
  • Získaná rezistence stafylokoků, pneumokoků, gonokoků, bakteroidů.
  • Vysoká alergenita, kříž se všemi peniciliny.
Spektrum aktivity
Gram (+) koky:streptokoky (zejména GABHS), včetně pneumokoků;
enterokoky (odolné vůči nízkým koncentracím);
stafylokoky, nicméně většina kmenů (S. aureus, S. epidermidis) je rezistentních, protože produkují β-laktamázy.
Gram (-) koky:meningokoky;
gonokoky (ve většině případů rezistentní).
Gram (+) tyčinky:listérie, původci záškrtu, antrax.
Spirochety:bledý treponema, leptospira, borrelia.
Anaerobes:spórotvorný - klostridie;
netvořící spory - peptococcus, peptostreptokoky, fusobakterie (hlavní zástupce intestinálních anaerobů B.fragilis, které netvoří spory, je stabilní);
aktinomycety.
Farmakokinetika

Zničí se v zažívacím traktu, a proto je při perorálním podání neúčinný. Při intramuskulárním podání se dobře vstřebává, maximální koncentrace v krvi se dosáhne po 30-60 minutách. Vytváří vysoké koncentrace v mnoha tkáních a tělesných tekutinách. Špatně proniká přes BBB a GOB do prostaty. Vylučuje se ledvinami. T1/2 - 0,5 h.

Nežádoucí účinky
  • Alergické reakce: vyrážka, Quinckeho edém, horečka, eozinofilie. Nejnebezpečnějším je anafylaktický šok, který vede až k 10% úmrtnosti.
    Preventivní opatření
    Pečlivé odběr anamnézy, použití čerstvě připravených roztoků penicilinu, pozorování pacienta do 30 minut po první injekci penicilinu, detekce přecitlivělosti kožními testy (viz bod VI).
  • Místní dráždivý účinek, zejména při intramuskulárním podání draselné soli.
  • Neurotoxicita: křeče (častěji u dětí) s použitím vysokých dávek penicilinu, zejména při selhání ledvin, s endolumbálním podáním více než 10 tisíc jednotek sodné soli penicilinu nebo draselné soli.
  • Nerovnováha elektrolytů - hyperkalemie při použití vysokých dávek draselné soli u pacientů se selháním ledvin (1 milion U obsahuje 1,7 mmol draslíku). U pacientů se srdečním selháním je po zavedení velkých dávek sodné soli možný nárůst otoku (1 milion jednotek obsahuje 2,0 mmol sodíku).
Lékové interakce

Synergismus v kombinaci s aminoglykosidy, ale nelze je míchat ve stejné stříkačce, protože je doprovázen inaktivací aminoglykosidů. Používají se kombinace s jinými antibiotiky, jako jsou makrolidy pro zápal plic, s chloramfenikolem pro meningitidu.

Je třeba se vyhnout kombinaci se sulfonamidy.

Indikace
  • Infekce způsobené GABHS: tonzillofaryngitida, erysipel, šarlach, akutní revmatická horečka.
  • Komunitně získaná pneumokoková pneumonie.
  • Meningitida u dětí starších 2 let a dospělých.
  • Bakteriální endokarditida - nutně v kombinaci s gentamicinem nebo streptomycinem.
  • Syfilis.
  • Leptospiróza.
  • Borelióza (borelióza).
  • antrax
  • Anaerobní infekce: klostridiální - plynová gangréna, tetanus; non-clostridial (způsobeno non-sporotvornými anaeroby), když je proces lokalizován nad bránicí.
  • Aktinomykóza.
Dávkování
Dospělí

S infekcemi střední závažnosti a vysokou citlivostí mikroflóry - 2-4 miliony jednotek / den ve 4 intramuskulárních injekcích. S tonzilofaryngitidou - 500 tisíc jednotek každých 8-12 hodin po dobu 10 dnů. U těžkých infekcí - 6–12 milionů U / den, intramuskulárně nebo intravenózně každých 4–6 hodin.

Pokud je infekce lokalizována na místě, které je obtížně dostupné pro penicilin (meningitida, endokarditida) - 18-24 milionů U / den, v 6 injekcích intravenózně nebo / a intramuskulárně.

Děti

Intravenózně nebo intramuskulárně - 50-100 tisíc U / kg / den ve 4 injekcích, s tonzilofaryngitidou, 500 tisíc U každých 12 hodin po dobu 10 dnů. S meningitidou - 300-400 tisíc U / kg / den v 6 injekcích intravenózně a / nebo intramuskulárně.

Uvolněte formuláře

Lahvičky se 125, 250, 500 a 1 milionem jednotek prášku pro přípravu injekčního roztoku ve formě sodné nebo draselné soli.

FENOXYMETHYLPENICILIN

Megacilin

Spektrum aktivity se neliší od penicilinu, ale při perorálním podání je stabilnější. Je absorbován v gastrointestinálním traktu o 60% a jídlo má malý vliv na biologickou dostupnost. Nejsou vytvářeny vysoké koncentrace léčiva v krvi; užívání 0,5 g fenoxymethylpenicilinu uvnitř přibližně odpovídá zavedení 300 tisíc jednotek penicilinu. T1/2 - asi 1 hodinu.

Nežádoucí účinky
  • Alergické reakce (viz benzylpenicilin).
  • Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
Indikace
  • Streptokokové (GABHS) infekce mírné až střední závažnosti:
    • tonzilofaryngitida;
    • infekce kůže a měkkých tkání.
  • Celoroční prevence revmatické horečky.
  • Prevence pneumokokových infekcí u osob po splenektomii.
Dávkování
Dospělí

0,25 - 0,5 g každých 6 hodin. U streptokokové angíny, 0,25 g každých 8 hodin nebo 0,5 g každých 12 hodin, nezapomeňte do 10 dnů. Pro prevenci revmatické horečky 0,25 g každých 12 hodin. Užívejte perorálně 1 hodinu před jídlem.

Děti

Uvnitř - 30-50 mg / kg / den ve 3-4 dávkách. Se streptokokovou tonzilofaryngitidou 0,25 g každých 12 hodin, vždy po dobu 10 dnů.

Uvolněte formuláře

Tablety 0,1 g, 0,25 g, 0,5 ga 1,0 g; sirup; suspenzní granule.

BENZATINOVÝ FENOXYMETHYLPENICILIN

Ospin

Je to derivát fenoxymethylpenicilinu. Ve srovnání s tím je stabilnější v gastrointestinálním traktu a rychleji se vstřebává. Biologická dostupnost je nezávislá na jídle.

Indikace
  • Streptokokové (GABHS) infekce mírné až střední závažnosti:
    • tonzilofaryngitida;
    • infekce kůže a měkkých tkání.
Dávkování
Dospělí

Uvnitř - 3 miliony jednotek / den ve 3-4 dávkách, bez ohledu na jídlo.

Děti do 10 let

Uvnitř - 50-100 tisíc jednotek / kg / den ve 3-4 dávkách.

Děti starší 10 let

Uvnitř - 3 miliony jednotek / den ve 3-4 dávkách.

Uvolněte formuláře

Tablety pro 250 tisíc a 500 tisíc jednotek; suspenze 750 tisíc jednotek / 5 ml.

DLOUHODOBÉ PŘÍPRAVKY PENICILINŮ

Mezi prodloužené penicilinové léky (depotní peniciliny) patří benzylpenicilin prokain (novokainová sůl benzylpenicilinu), který má průměrnou dobu působení (asi 24 hodin), benzathin benzylpenicilin, který má dlouhodobý účinek (až 3-4 týdny), stejně jako jejich kombinované přípravky.

Tyto léky se při intramuskulární injekci pomalu vstřebávají a nevytvářejí vysoké koncentrace v krvi..

Nežádoucí účinky
  • Alergické reakce (viz benzylpenicilin)
  • Bolestivost, infiltruje se v místě intramuskulární injekce.
  • Oneův syndrom (Hoigne) - ischemie a gangréna končetin při náhodném zavedení do tepny.
  • Nicholauův syndrom - embolie cév plic a mozku při injekci do žíly.

Prevence cévních komplikací: přísné dodržování injekční techniky - intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýždí pomocí široké jehly s povinnou vodorovnou polohou pacienta. Před zavedením je nutné vytáhnout píst injekční stříkačky směrem k sobě, abyste se ujistili, že jehla není v cévě.

Indikace
  • Infekce způsobené mikroorganismy vysoce citlivými na penicilin:
    • streptokoková (GABHS) tonzilofaryngitida;
    • syfilis.
  • Prevence antraxu po kontaktu se spórami (benzylpenicilin prokain)
  • Celoroční prevence revmatické horečky, opakujících se erysipel.

BENZILPENICILIN PROCAIN

Pokud se podává intramuskulárně, terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 12-24 hodin, avšak tato koncentrace je nižší, než když se podává ekvivalentní dávka sodné nebo draselné soli benzylpenicilinu. T1/2 - 24 h.

Používá se při mírné pneumokokové pneumonii, streptokokové tonzilofaryngitidě (alternativa k benzylpenicilinu, pokud není možné provádět časté injekce). Má lokální anestetický účinek, je kontraindikován v případě alergie na prokain (novokain).

Dávkování
Dospělí

Intramuskulárně - 600 tisíc - 1,2 milionu U / den v 1-2 injekcích.
Pro prevenci antraxu - 1,2 milionu jednotek každých 12 hodin po dobu 2 měsíců.

Děti

Intramuskulárně - 50-100 tisíc jednotek / kg / den v 1-2 injekcích.
Pro prevenci antraxu - 25 tisíc U / kg každých 12 hodin po dobu 2 měsíců.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 300 000, 600 000 a 1,2 milionu jednotek prášku pro přípravu injekčního roztoku.

BENZATIN BENZILPENICILIN

Bicilin-1, Extensilin, Retarpen

Působí déle než prokain benzylpenicilinu, až 3-4 týdny. Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace pozorována po 24 hodinách u dětí a po 48 hodinách u dospělých. T1/2 - několik dní.

V posledních letech byly provedeny farmakokinetické studie domácích léků obsahujících benzathin benzylpenicilin (bicilin-3, bicilin-5). Bylo prokázáno, že při jejich použití zůstává terapeutická koncentrace v krevním séru ne déle než 14 dní, což vyžaduje jejich častější podávání než například extencilin..

Dávkování
Dospělí

1,2-2,4 milionu jednotek jednou; se syfilisem - 2,4 milionu jednotek / den každých 5-7 dní (2-3 injekce); pro prevenci revmatické horečky a opakujících se erysipel - 1,2-2,4 milionu jednotek 1krát za měsíc. Lék se podává přísně intramuskulárně..

Děti

Intramuskulárně - 1,2 milionu jednotek jednou; pro prevenci revmatické horečky - 600 tisíc - 1 milion IU jednou měsíčně.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 300 000, 600 000, 1,2 milionu a 2,4 milionu jednotek prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Bitsillin-3

Složení: draselná sůl benzylpenicilinu, prokain benzylpenicilinu a benzathin benzylpenicilin ve stejném množství. Nemá žádnou výhodu oproti benzathinu benzylpenicilinu.

Dávkování
Dospělí a děti

Intramuskulárně - 1,2 milionu jednotek jednou.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 300 000, 600 000, 900 000 a 1,2 milionu jednotek prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Bitsillin-5

Složení: 1 díl benzylpenicilin prokainu, 4 díly benzathin benzylpenicilinu. Nemá žádnou výhodu oproti benzathinu benzylpenicilinu.

Dávkování
Dospělí a děti

Intramuskulárně - 1,5 milionu IU jednou; pro prevenci revmatické horečky - 1,5 milionu IU jednou měsíčně.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 1,5 milionu jednotek prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Adresa této stránky je: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0101.shtml

Datum poslední změny: 24.05.2004 18:56

Klasifikace a vlastnosti užívání betalaktamových antibiotik

Beta laktamová antibiotika (BLA) tvoří základ moderní terapie infekčních onemocnění. Vyznačují se vysokou klinickou aktivitou, relativně nízkou toxicitou, širokým spektrem účinku..

Struktura všech členů této skupiny je založena na beta-laktamovém kruhu. Určuje také antimikrobiální vlastnosti spočívající v blokování syntézy buněčné membrány bakterií.

Obecnost chemické struktury beta-laktamů také určuje možnost křížové alergie na léky z této skupiny..

  • Antimikrobiální působení a projev rezistence
  • Klasifikace UAV
  • Vlastnosti použití a kontraindikace

Antimikrobiální působení a projev rezistence

Jak beta-laktamová antibiotika inaktivují bakterie? Jaký je jejich mechanismus účinku? Mikrobiální buňka obsahuje enzymy transpeptidázu a karboxypeptidázu, pomocí nichž spojuje peptidoglykanové řetězce, hlavní látku membrány. Tyto enzymy mají jiný název - proteiny vázající penicilin (PSB) díky své vlastnosti snadné tvorby komplexů s penicilinem a jinými beta-laktamovými léky.

Komplex BLA + PSB blokuje integritu struktury peptidoglykanu, membrána je zničena, bakterie nevyhnutelně zemře.

Aktivita UAV proti mikrobům závisí na afinitních vlastnostech, tj. Afinitě k PSB. Čím vyšší je tato afinita a rychlost tvorby komplexu, tím nižší je potřeba koncentrace antibiotika k potlačení infekce a naopak..

Příchod penicilinu ve 40. letech přinesl revoluci v léčbě infekčních onemocnění a zánětů způsobených různými mikroorganismy a umožnil zachránit mnoho životů, a to i během vojenských operací. Na chvíli se věřilo, že byl nalezen všelék.

V příštích deseti letech se však účinnost penicilinu proti celým skupinám mikrobů snížila o polovinu..

V dnešní době vzrostla rezistence proti tomuto antibiotiku na 60–70%. Tato čísla se mohou v různých oblastech výrazně lišit..

Kmeny streptokoků, stafylokoků a dalších mikrobů, které způsobují těžké formy nozokomiální infekce, se staly pohromou lůžkových oddělení. I ve stejném městě se mohou lišit a reagovat různými způsoby na antibiotickou terapii..

S čím souvisí rezistence na beta-laktamová antibiotika? Ukázalo se, že v reakci na jejich použití byly mikroby schopné produkovat beta-laktamázové enzymy, které hydrolyzují UAV..

Vytvoření polosyntetických penicilinů a cefalosporinů umožnilo po určitou dobu vyřešit tento problém, protože nepodléhají enzymatické hydrolýze. Řešení se nachází ve výrobě chráněných drog. Zavedení inhibitorů beta-laktamázy umožňuje deaktivaci těchto enzymů a antibiotikum se volně váže na PSB mikrobiální buňky.

Ale vznik nových mutací mikrobiálních kmenů vede ke vzniku nových typů beta-laktamáz, které ničí aktivní centrum antibiotik. Hlavním zdrojem mikrobiální rezistence je zneužívání antibiotik, a to:

  • samoléčba;
  • přerušení používání až do úplného zotavení se zlepšenou pohodou;
  • použití pro virové infekce;
  • nedostatečná koncentrace kvůli nedostatečné dávce nebo zmeškanému času příjmu.

Za těchto podmínek se u patogenů vytvoří rezistence a následná infekce je učiní imunními vůči působení antibiotik..

Lze konstatovat, že v řadě případů směřuje úsilí tvůrců nových antibiotik k předstihu, ale častěji je nutné hledat způsoby, jak překonat již provedené změny v odolnosti mikroorganismů..

Díky jednoduchosti konstrukce bakterií je jejich schopnost vyvíjet téměř neomezená. Nová antibiotika se na chvíli stávají překážkami přežití bakterií. Ale ti, kteří nezemřou, rozvíjejí jinou obranu.

Klasifikace UAV

Beta-laktamová antibiotika zahrnují přírodní i syntetické léky. Kromě toho byly vytvořeny kombinované formy, ve kterých je účinná látka dodatečně chráněna před enzymy produkovanými mikroorganismy a blokující působení antibiotika..

Seznam začíná penicilinem, objeveným ve 40. letech minulého století, který rovněž patří k beta-laktamům:

Přírodní a polosyntetické peniciliny.

  • benzylpenicilin zůstává cenově dostupnou léčbou meningokokových a streptokokových infekcí;
  • oxacilin je hlavní antistafylokokový lék. Kromě toho je rezistence mikroorganismu in vitro na oxacilin indikátorem neúčinnosti celé skupiny beta laktamů proti tomuto patogenu. V tomto případě jsou vybrány jiné typy antibiotik;
  • ampicilin se používá parenterálně, amoxicilin - orálně proti širokému spektru látek, které způsobují mírné komunitní infekce ORL orgánů, dýchacího, zažívacího, urogenitálního systému, měkkých tkání;
  • antipseudomonální aktivitu má karbenicilin, azlocilin.

Penicilinové přípravky jsou účinné proti listérii, patogenům záškrtu, bledému treponému, klostridiím i boréliím přenášeným kousnutím ixodidových klíšťat. Výhodou penicilinů je také možnost měnit dávkování, takže léky mohou být předepisovány nejen dospělým a starším pacientům, ale také novorozencům..

  • Cefalosporiny. Jejich mechanismus účinku je podobný penicilinům, které se osvědčily při léčbě pneumonie, salmonelózy, tonzilitidy, faryngitidy, meningitidy, šarlatky, leptospirózy, bakteriální endokarditidy, infekčních lézí měkkých tkání a kůže. Se stejnými indikacemi působí účinněji, zejména cefalosporiny třetí a čtvrté generace.
  • Kombinované léky. Jedná se o chráněnou formu antibiotika používaného k potlačení některých rezistentních forem mikroorganismů.
  • Karbapenemy. Antibiotika této skupiny se používají v boji proti závažnějším a obtížněji léčitelným infekcím, včetně infekcí způsobených nozokomiálními kmeny E. coli, morganella, streptokoky, meningokoky, gonokoky. Jsou vysoce účinné při sepse. Karbapenemy jsou přísnější a nelze je kombinovat s jinými beta-laktamovými antibiotiky. Není předepsáno pro novorozence, starší pacienty, ženy během laktace.
  • Monobaktamy. Tato skupina obsahuje antibiotikum pro intramuskulární podání aztreonů, které má vlastnosti a spektrum účinku podobné karbapenemům v obzvláště závažných případech, včetně intenzivní péče.
  • Tabulka moderních beta-laktamových antibiotik

    Vlastnosti použití a kontraindikace

    Oblast použití UAV v léčbě infekcí je stále vysoká. Několik typů antibiotik může být klinicky aktivních proti stejnému typu patogenního mikroorganismu.

    Při výběru optimální metody léčby se řídí následujícím přístupem:

    1. Pokud je patogen znám, je vybráno antibiotikum s nejužším spektrem účinku zaměřené na konkrétní typ mikroorganismu.
    2. Pokud musíte předepsat antibiotikum empiricky, zvolte lék s co nejširším spektrem účinku proti všem pravděpodobným patogenům.

    Obtíž při výběru vhodného léčiva spočívá nejen v selektivitě působení na jeden nebo jiný patogen, ale také v zohlednění možné rezistence a vedlejších účinků.

    Dodržuje tedy nejdůležitější pravidlo: antibiotickou léčbu předepisuje pouze lékař, pacient musí plně dodržovat předepsané dávkování, intervaly mezi dávkami a délku léčby.

    Beta laktamová antibiotika jsou primárně určena pro parenterální podání. Tímto způsobem je možné dosáhnout maximální koncentrace dostatečné k potlačení patogenu. Mechanismus vylučování UAV probíhá ledvinami.

    Pokud měl pacient alergickou reakci na jedno z beta-laktamových antibiotik, lze jej očekávat v reakci na ostatní. Alergické projevy jsou drobné, ve formě vyrážky, svědění a také závažné až po Quinckeho edém, a mohou vyžadovat opatření proti šoku.

    Dalšími vedlejšími účinky jsou potlačení normální střevní mikroflóry, výskyt dyspeptických poruch ve formě nevolnosti, zvracení a řídké stolice. Pokud dojde k reakci nervového systému, jsou možné třes rukou, závratě a křeče. To vše potvrzuje potřebu lékařského dohledu nad jmenováním a podáváním drog v této skupině..

    Seznam antibiotik beta laktamu

    Beta laktamová antibiotika dostala své jméno díky přítomnosti beta laktamového kruhu v jejich struktuře. Protizánětlivý účinek plísní je znám již od starověku, kdy se například v zemích Východu používaly plesnivé výrobky k léčbě ran a různých zánětů..

    Beta-laktamová antibiotika pocházejí z nejpraktičtější země - Anglie, kde farmaceut, který sloužil u soudu králů, používal plísně jako léčbu různých zánětlivých procesů na pokožce. Je těžké si to představit, ale dříve mohl člověk zemřít na nejjednodušší škrábnutí nebo řezání, protože neexistoval všelék na nejjednodušší látky. Průkopníkem penicilinu jako antibiotika je skotský lékař A. Fleming, který pracoval jako bakteriolog v londýnské nemocnici. Mechanismus účinku penicilinu byl tak silný, že mohl zabít nebezpečnou bakterii - Staphylococcus aureus, která dříve způsobila smrt mnoha lidí.

    Po dlouhou dobu se penicilin používal pro diagnostické účely, dokud se nezačal používat jako antibakteriální léčivo..

    Beta-laktamová antibiotika mají baktericidní účinek a ničí patogenní organismy na buněčné úrovni. Mezi ně patří skupina penicilinů, cefalosporiny, karbapenem a monobaktam. Všechny léky související s beta laktamy mají podobnou chemickou strukturu, stejný ničivý účinek na bakterie a individuální nesnášenlivost složek u některých lidí.

    Antibiotika skupiny beta-laktamů si získaly velkou popularitu díky minimálnímu negativnímu účinku na mikroflóru těla, přičemž značně ovlivňují řadu patogenů, které se stávají častou příčinou vývoje bakteriálních infekcí.

    Penicilin jako antibiotikum je první v řadě beta-laktamů. Postupem času se řada penicilinových léků značně rozšířila a nyní existuje více než 10 takových léků. Penicilin se v přírodě vyrábí různými druhy plísní, peniciliem. Všechny léky řady penicilinů jsou naprosto neúčinné jako léčba virových infekcí, Kochova bacilu, plísňových infekcí a mnoha gramnegativních mikrobů.

    Klasifikace této skupiny:

    1. Přírodní penicilin. Zahrnuje benzylpeniciliny (prokain a benzatin), fenoxymethylpenicilin, benzatin, fenoxymethylpenicilin.
    2. Polosyntetický penicilin. Oxacilin (antistafylokokový lék), Ampicilin a Amoxicilin (skupina širokospektrých antibiotik), antipseudo-antibiotika (Carbenicillin, Azlocillin atd.), Chráněné inhibitory (Amoxicilin klavulanát, Ampicilin sulbaktam atd.).

    Všechny léky v této skupině mají podobné vlastnosti. Všechny laktamy tedy mají nízkou toxicitu, vysoký baktericidní účinek a širokou škálu dávek, takže je lze použít k léčbě různých onemocnění u malých dětí a starších osob. Antibiotika se vylučují hlavně močovým systémem, zejména ledvinami.

    Benzylpenicilin zahajuje řadu přírodních antibiotik, která se dodnes používají jako léčba mnoha nemocí. Má řadu výhod - je vhodný k léčbě meningokokových infekcí, streptokokových, má nízkou toxicitu a je k dispozici díky nízké ceně. Mezi nedostatky lze identifikovat získanou imunitu nebo odolnost vůči stafylokokům, pneumokokům, bakteroidům a gonokokům.

    Projevuje se po dlouhodobém užívání antibakteriálních léků nebo v důsledku léčby, která nebyla dokončena až do konce léčby, v důsledku čehož si organismy vytvoří imunitu vůči penicilinu a v budoucnu již nebude látka schopna negativně ovlivnit bakterie.

    Doplňuje se řada organismů ovlivněných penicilinem: listérie, treponema pallidum, borrelia, patogeny záškrtu, klostridie atd..

    Penicilin musí být podáván pouze intramuskulárně, protože když se dostane do gastrointestinálního traktu, jednoduše se zničí. Po vstřebání do krve začíná jeho působení po 40 minutách.

    Díky laktamům se můžete správným dávkováním zbavit mnoha infekcí. Jinak se mohou objevit vedlejší účinky ve formě alergických reakcí (vyrážka, horečka, anafylaktický šok atd.). Aby se snížila pravděpodobnost nežádoucích účinků, provádí se test citlivosti na léčivo, pečlivě se studuje anamnéza pacienta a po podání léku se pacient sleduje. V některých případech se mohou objevit záchvaty a nerovnováha elektrolytů.

    Antibiotika penicilinu by se neměla užívat se sulfonamidy.

    Indikace pro použití benzylpenicilinu:

    • pneumokoková pneumonie;
    • spála;
    • meningitida u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších;
    • borelióza (infekční onemocnění způsobené kousnutím klíštěte);
    • leptospiróza;
    • syfilis;
    • tetanus;
    • bakteriální angina pectoris atd..

    Lék Megacillin také patří k přírodním antibiotikům beta-laktamům. Je to podobné jako penicilin, ale lze ho užívat do gastrointestinálního traktu. Může způsobit průjem, proto je třeba brát dobré bakterie (lakto a bifidobakterie).

    Vhodné jako léčba angíny, faryngitidy. Lék se také užívá k léčbě pokožky..

    Jako profylaxe se používá megacilin, pokud existuje riziko pneumokokové infekce a revmatické horečky.

    Benzylpenicilin prokain se podává pouze intramuskulárně, jednou denně, protože účinek léčiva při vstupu do těla trvá 24 hodin. Léčivo se používá k mírné pneumokokové pneumonii, tonzilitidě, faryngitidě.

    Kromě negativního účinku na bakterie má analgetický účinek na tělo. Nemůžete užívat drogu, pokud existuje individuální intolerance k novokainu. Benzylpenicilin prokain se používá k prevenci antraxu.

    Série cefalosporinových beta-laktamových antibiotik se vyrábí z cefalosporinových hub. Vzhledem ke své nízké toxicitě patří mezi nejčastěji používané látky ze všech antimikrobiálních látek. Cefalosporiny mají podobné účinky jako peniciliny v bakteriích a alergických reakcích, které lze pozorovat u některých pacientů.

    Podle klasifikace jsou cefalosporiny rozděleny do 4 generací:

    • Léky 1. generace: Cefazolin, Cefadroxil;
    • Léky 2. generace: cefuroxim, cefaclor;
    • Léky 3. generace: Ceftriaxon, Cefotaxim, Cefoperazon, Ceftibuten;
    • Droga 4. generace: Cefepim.

    Mezi léky první generace se rozlišuje cefazolin pro intramuskulární podání a cefadroxil a cefalexin pro perorální podání. Možnost injekce má silnější účinek na mikroorganismy než orální látky.

    Antibiotika 1. generace cefalosporinů mají omezené spektrum účinku proti gramnegativním bakteriím, listériím, enterokokům. Používají se jako léčba mírných forem streptokokových nebo stafylokokových infekcí.

    Cefalosporiny 2. generace jsou obecně podobné antibiotikům 1. generace, s jedním rozdílem - aktivněji ovlivňují gramnegativní bakterie.

    Lék Ceftriaxon se používá k léčbě mnoha infekčních onemocnění; patří do 3. skupiny cefalosporinů. Podává se hlavně intramuskulárně, začíná působit 25-50 minut po vstupu do krve.

    Lék Cefotoxime má podobné vlastnosti. Obě antibiotika mají destruktivní účinek na buňky streptokokových a pneumokokových bakterií.

    Cefalosporiny 4. generace patří mezi nejsilnější antibiotika, pokud jde o jejich účinek na bakterie a mikroorganismy. Látka této skupiny proniká rychleji membránou a používá se k léčbě mnoha nemocí (sepse, infekce kloubů, infekce NDP, nitrobřišní infekce atd.).

    Karbapenemy jsou beta-laktamová antibiotika, která se používají k léčbě závažných forem různých onemocnění. Klasifikace činnosti: grampozitivní mikroorganismy, gramnegativní, anaerobní. Karbapenemy se používají k léčbě onemocnění způsobených bakteriemi, jako jsou:

    • colibacillus;
    • enterobacter;
    • citrobacter;
    • morganella;
    • streptokoky;
    • meningokoky;
    • gonokoky.

    Rezistence bakterií po dlouhodobém podávání karbapenemu není prakticky pozorována, což je jejich charakteristický rys na pozadí jiných antibiotik. Jejich vedlejší účinky jsou podobné lékům ze skupiny penicilinů (Quinckeho edém, vyrážka, udušení). Někdy způsobuje krevní sraženiny ve žilních cévách.

    Mohou se objevit poruchy trávicího traktu, závratě, ztráta vědomí, třes rukou. K odstranění negativních příznaků, které se objevily při užívání antibiotika, někdy stačí pouze snížit dávku léku.

    Léky této skupiny nelze užívat během období laktace, novorozenců, lidí v dospělém věku. Během těhotenství jsou antibiotika předepisována, pokud existuje nebezpečí pro život a zdraví těhotné ženy nebo dítěte v děloze.

    Karbapenemy nelze kombinovat s peniciliny, cefalosporiny a monobaktem.

    Ze skupiny monobaktamů se v lékařské praxi používá pouze jedno antibiotikum, které se nazývá aztreonam. Používá se k léčbě mnoha infekčních onemocnění, sepse. Podává se pouze intramuskulárně, destruktivně ovlivňuje buněčné stěny bakterií.

    Lék by neměl být používán v případě individuální nesnášenlivosti beta-laktamových antibiotik, aby se zabránilo vzniku alergických reakcí.

    Antibiotika mohou mít pozitivní účinek na tělo i negativní, proto, aby se zabránilo negativním důsledkům, jsou tyto léky předepsány pouze lékařem po důkladném prozkoumání historie..

    Beta laktamová antibiotika (BLA) tvoří základ moderní terapie infekčních onemocnění. Vyznačují se vysokou klinickou aktivitou, relativně nízkou toxicitou, širokým spektrem účinku..

    Struktura všech členů této skupiny je založena na beta-laktamovém kruhu. Určuje také antimikrobiální vlastnosti spočívající v blokování syntézy buněčné membrány bakterií.

    Obecnost chemické struktury beta-laktamů také určuje možnost křížové alergie na léky z této skupiny..

    Antimikrobiální působení a projev rezistence

    Jak beta-laktamová antibiotika inaktivují bakterie? Jaký je jejich mechanismus účinku? Mikrobiální buňka obsahuje enzymy transpeptidázu a karboxypeptidázu, pomocí nichž spojuje peptidoglykanové řetězce, hlavní látku membrány. Tyto enzymy mají jiný název - proteiny vázající penicilin (PSB) díky své vlastnosti snadné tvorby komplexů s penicilinem a jinými beta-laktamovými léky.

    Komplex BLA + PSB blokuje integritu struktury peptidoglykanu, membrána je zničena, bakterie nevyhnutelně zemře.

    Aktivita UAV proti mikrobům závisí na afinitních vlastnostech, tj. Afinitě k PSB. Čím vyšší je tato afinita a rychlost tvorby komplexu, tím nižší je potřeba koncentrace antibiotika k potlačení infekce a naopak..

    Příchod penicilinu ve 40. letech přinesl revoluci v léčbě infekčních onemocnění a zánětů způsobených různými mikroorganismy a umožnil zachránit mnoho životů, a to i během vojenských operací. Na chvíli se věřilo, že byl nalezen všelék.

    V příštích deseti letech se však účinnost penicilinu proti celým skupinám mikrobů snížila o polovinu..

    V dnešní době vzrostla rezistence proti tomuto antibiotiku na 60–70%. Tato čísla se mohou v různých oblastech výrazně lišit..

    Játra jsou hlavním orgánem lidského těla, které se nejaktivněji podílí na transformaci léků užívaných lidmi. Proto je tak důležité chránit játra před negativními účinky po nebo během nuceného užívání antibiotik...

    Kmeny streptokoků, stafylokoků a dalších mikrobů, které způsobují těžké formy nozokomiální infekce, se staly pohromou lůžkových oddělení. I ve stejném městě se mohou lišit a reagovat různými způsoby na antibiotickou terapii..

    S čím souvisí rezistence na beta-laktamová antibiotika? Ukázalo se, že v reakci na jejich použití byly mikroby schopné produkovat beta-laktamázové enzymy, které hydrolyzují UAV..

    Vytvoření polosyntetických penicilinů a cefalosporinů umožnilo po určitou dobu vyřešit tento problém, protože nepodléhají enzymatické hydrolýze. Řešení se nachází ve výrobě chráněných drog. Zavedení inhibitorů beta-laktamázy umožňuje deaktivaci těchto enzymů a antibiotikum se volně váže na PSB mikrobiální buňky.

    Ale vznik nových mutací mikrobiálních kmenů vede ke vzniku nových typů beta-laktamáz, které ničí aktivní centrum antibiotik. Hlavním zdrojem mikrobiální rezistence je zneužívání antibiotik, a to:

    • samoléčba;
    • přerušení používání až do úplného zotavení se zlepšenou pohodou;
    • použití pro virové infekce;
    • nedostatečná koncentrace kvůli nedostatečné dávce nebo zmeškanému času příjmu.

    Za těchto podmínek se u patogenů vytvoří rezistence a následná infekce je učiní imunními vůči působení antibiotik..

    Lze konstatovat, že v řadě případů směřuje úsilí tvůrců nových antibiotik k předstihu, ale častěji je nutné hledat způsoby, jak překonat již provedené změny v odolnosti mikroorganismů..

    Díky jednoduchosti konstrukce bakterií je jejich schopnost vyvíjet téměř neomezená. Nová antibiotika se na chvíli stávají překážkami přežití bakterií. Ale ti, kteří nezemřou, rozvíjejí jinou obranu.

    Zpětná vazba od naší čtenáře - Marie Ostapové

    Nedávno jsem četl článek, který říkal, že musíte začít léčit jakoukoli nemoc očištěním jater. A hovořilo se o přípravku Leviron Duo na ochranu a čištění jater. S pomocí tohoto léku můžete nejen chránit játra před negativními účinky užívání antibiotik, ale také je obnovit.

    Nebyl jsem zvyklý důvěřovat žádným informacím, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat obal. Začal jsem přijímat a všiml jsem si, že se objevila síla, stal jsem se energičtějším, hořkost v ústech zmizela, nepříjemné pocity v žaludku zmizely a moje pleť se zlepšila. Zkuste a vy, a pokud má někdo zájem, pak níže je odkaz na článek.

    Přečtěte si článek -> klasifikace UAV

    Beta-laktamová antibiotika zahrnují přírodní i syntetické léky. Kromě toho byly vytvořeny kombinované formy, ve kterých je účinná látka dodatečně chráněna před enzymy produkovanými mikroorganismy a blokující působení antibiotika..

    Seznam začíná penicilinem, objeveným ve 40. letech minulého století, který rovněž patří k beta-laktamům:

    Přírodní a polosyntetické peniciliny.

    • benzylpenicilin zůstává cenově dostupnou léčbou meningokokových a streptokokových infekcí;
    • oxacilin je hlavní antistafylokokový lék. Kromě toho je rezistence mikroorganismu in vitro na oxacilin indikátorem neúčinnosti celé skupiny beta laktamů proti tomuto patogenu. V tomto případě jsou vybrány jiné typy antibiotik;
    • ampicilin se používá parenterálně, amoxicilin - orálně proti širokému spektru látek, které způsobují mírné komunitní infekce ORL orgánů, dýchacího, zažívacího, urogenitálního systému, měkkých tkání;
    • antipseudomonální aktivitu má karbenicilin, azlocilin.

    Penicilinové přípravky jsou účinné proti listérii, patogenům záškrtu, bledému treponému, klostridiím i boréliím přenášeným kousnutím ixodidových klíšťat. Výhodou penicilinů je také možnost měnit dávkování, takže léky mohou být předepisovány nejen dospělým a starším pacientům, ale také novorozencům..

  • Cefalosporiny. Jejich mechanismus účinku je podobný penicilinům, které se osvědčily při léčbě pneumonie, salmonelózy, tonzilitidy, faryngitidy, meningitidy, šarlatky, leptospirózy, bakteriální endokarditidy, infekčních lézí měkkých tkání a kůže. Se stejnými indikacemi působí účinněji, zejména cefalosporiny třetí a čtvrté generace.
  • Kombinované léky. Jedná se o chráněnou formu antibiotika používaného k potlačení některých rezistentních forem mikroorganismů.
  • Karbapenemy. Antibiotika této skupiny se používají v boji proti závažnějším a obtížněji léčitelným infekcím, včetně infekcí způsobených nozokomiálními kmeny E. coli, morganella, streptokoky, meningokoky, gonokoky. Jsou vysoce účinné při sepse. Karbapenemy jsou přísnější a nelze je kombinovat s jinými beta-laktamovými antibiotiky. Není předepsáno pro novorozence, starší pacienty, ženy během laktace.
  • Monobaktamy. Tato skupina obsahuje antibiotikum pro intramuskulární podání aztreonů, které má vlastnosti a spektrum účinku podobné karbapenemům v obzvláště závažných případech, včetně intenzivní péče.
  • Tabulka moderních beta-laktamových antibiotik

    Vlastnosti použití a kontraindikace

    Oblast použití UAV v léčbě infekcí je stále vysoká. Několik typů antibiotik může být klinicky aktivních proti stejnému typu patogenního mikroorganismu.

    Při výběru optimální metody léčby se řídí následujícím přístupem:

    1. Pokud je patogen znám, je vybráno antibiotikum s nejužším spektrem účinku zaměřené na konkrétní typ mikroorganismu.
    2. Pokud musíte předepsat antibiotikum empiricky, zvolte lék s co nejširším spektrem účinku proti všem pravděpodobným patogenům.

    Obtíž při výběru vhodného léčiva spočívá nejen v selektivitě působení na jeden nebo jiný patogen, ale také v zohlednění možné rezistence a vedlejších účinků.

    Dodržuje tedy nejdůležitější pravidlo: antibiotickou léčbu předepisuje pouze lékař, pacient musí plně dodržovat předepsané dávkování, intervaly mezi dávkami a délku léčby.

    Beta laktamová antibiotika jsou primárně určena pro parenterální podání. Tímto způsobem je možné dosáhnout maximální koncentrace dostatečné k potlačení patogenu. Mechanismus vylučování UAV probíhá ledvinami.

    Pokud měl pacient alergickou reakci na jedno z beta-laktamových antibiotik, lze jej očekávat v reakci na ostatní. Alergické projevy jsou drobné, ve formě vyrážky, svědění a také závažné až po Quinckeho edém, a mohou vyžadovat opatření proti šoku.

    Dalšími vedlejšími účinky jsou potlačení normální střevní mikroflóry, výskyt dyspeptických poruch ve formě nevolnosti, zvracení a řídké stolice. Pokud dojde k reakci nervového systému, jsou možné třes rukou, závratě a křeče. To vše potvrzuje potřebu lékařského dohledu nad jmenováním a podáváním drog v této skupině..

    VAŠE RODINA NEMŮŽE SNÍŽIT TRVALÉ CHOROBY?

    Vy a vaše rodina velmi často onemocníte a jste léčeni pouze antibiotiky? Vyzkoušeli jste mnoho různých léků, utratili jste spoustu peněz, úsilí a času a výsledek je nulový? Pravděpodobně léčíte účinek, nikoli příčinu..

    Slabá a snížená imunita činí naše tělo CHRÁNĚNÉ. Nemůže odolat nejen infekcím, ale také patologickým procesům, které způsobují nádory a rakovinu!

    Naléhavě musíme jednat! Proto jsme se rozhodli zveřejnit exkluzivní rozhovor s Alexandrem Myasnikovem, ve kterém sdílí penny metodu posílení imunity.

    Beta-laktamová antibiotika: seznam léků

    Infekčními chorobami jsou každoročně postiženy miliony lidí. Některá onemocnění vymizí velmi rychle a nevyžadují použití antimikrobiálních léků, zatímco jiná lze řešit výhradně antibiotiky skupiny beta-laktamů. Vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou klinickou účinností..

    Obecná klasifikace beta-laktamových antibiotik

    Antimikrobiální léky byly zavedeny v roce 1928. Alexander Fleming si v průběhu experimentů všiml, že stafylokoky umírají vlivem běžné plísně. V průběhu mnoha let výzkumu vědci syntetizovali antibiotika řady beta-laktamů. Charakteristickým rysem tohoto typu antibakteriálních léčiv je přítomnost beta-laktamového kruhu v molekulárním vzorci. Antibiotika v této skupině zahrnují:

    • Peniciliny. Získávají se z kolonií plísní.
    • Cefalosporiny. Látky, které mají strukturu podobnou penicilinům, ale dokáží si poradit s mikroorganismy rezistentními na penicilin.
    • Karbapenemy. Mají stabilnější strukturu vůči beta-laktamázám.
    • Monobaktamy. Látky účinné pouze proti gramnegativním bakteriím.

    Peniciliny

    Beta-laktamy tohoto druhu objevil Alexander Fleming. Bakteriolog nechal kousek plesnivého chleba poblíž kolonie stafylokoků a všiml si, že v blízkosti plísně nejsou žádné patogeny. Čisté antibiotikum bylo syntetizováno až v roce 1938. Penicilin je pro savce zcela bezpečný, protože v jejich tělech není murein, ale někteří lidé mají vrozenou nesnášenlivost k této látce. Antibakteriální léky lze rozdělit na přírodní a uměle syntetizované.

    Polosyntetické peniciliny jsou považovány za nejúčinnější, protože jsou škodlivé pro většinu grampozitivních a gramnegativních bakterií. Působí na proteiny mikroorganismů vázajících penicilin, které jsou hlavní složkou buněčné stěny. Po podání peniciliny rychle pronikají do plic, ledvin, sliznic střev a reprodukčních orgánů, kostní dřeně a kostí (během syntézy vápníku), pleurální a peritoneální tekutiny.

    Indikace pro použití

    Peniciliny jsou předepsány pro infekci grampozitivními a gramnegativními tyčinkami, koky, spirochetami, Pseudomonas aeruginosa a dalšími bakteriemi. Při empirické terapii se nyní používají přírodní antibiotika, tj. když diagnóza není přesně stanovena. V ostatních případech lékaři předepisují polosyntetické peniciliny. Indikace pro použití:

    • infekce krve;
    • erysipelas;
    • osteomyelitida;
    • meningokokové infekce;
    • zápal plic;
    • hnisavý zánět pohrudnice;
    • záškrt;
    • zánět mandlí;
    • infekční a zánětlivá onemocnění uší, úst, nosu;
    • aktinomykóza;
    • maligní karbunkl.

    V případě problémů s fungováním jater, ledvin, srdce jsou léky předepisovány v nízkých dávkách. Maximální pediatrická dávka je 300 mg / den. Beta-laktamová antibiotika by se neměla používat bez kontroly při léčbě těchto onemocnění, protože kmeny patogenních bakterií si na ně velmi rychle vytvoří odolnost. Pokud nebude toto pravidlo dodrženo, riskuje pacient, že si ublíží.

    Kontraindikace a vedlejší účinky

    S individuální intolerancí je nemožné použít peniciliny k léčbě progresivních infekcí. U lidí s diagnostikovanou epilepsií se lék nevstřikuje do oblasti mezi periostem a výstelkou míchy. Při pozorování dávkování jsou nežádoucí účinky velmi vzácné. Pacienti mohou zaznamenat:

    • poruchy trávicího traktu (GIT): nevolnost, zvracení, průjem, řídká stolice;
    • slabost, ospalost, zvýšená podrážděnost;
    • kandidóza ústní dutiny nebo pochvy;
    • dysbióza;
    • zadržování vody a otoky.

    Peniciliny mají určité vlastnosti, které mohou vést k nežádoucím účinkům. Antibiotika by neměla být mísena s aminoglykosidy ve stejné stříkačce nebo infuzní soupravě. tyto látky nejsou kompatibilní s fyzikálními a chemickými vlastnostmi. Pokud se ampiciliny kombinují s alopurinolem, riziko vzniku alergické reakce se značně zvyšuje.

    Užívání zvýšených dávek beta-laktamových látek tohoto typu s draslík šetřícími diuretiky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a draslíkovými přípravky značně zvyšuje riziko hyperkalemie. Při léčbě infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa by měl pacient dočasně přestat užívat antikoagulancia, antiagregační látky, trombolytika. Pokud to pacient neudělá, bude čelit zvýšenému krvácení..

    Téměř všechna antibiotika snižují účinnost perorálních kontraceptiv, protože je narušena enterohepatální cirkulace estrogenu. Methotrexát pod vlivem penicilinů bude z těla odstraňován pomaleji, což výrazně ovlivňuje produkci kyseliny listové. Beta-laktamová léčiva by se neměla užívat se sulfonamidy. Tato kombinace látek sníží baktericidní účinek penicilinů a výrazně zvýší pravděpodobnost vzniku alergické reakce.

    Zástupci

    • Jak udeřit osobu číslem mobilního telefonu
    • Známky spalniček u dětí a dospělých
    • Jak dlouho se dítě začne hýbat

    Všechny peniciliny lze rozdělit na přírodní a polosyntetické. První skupina zahrnuje antibiotika úzkého spektra účinku. Jsou schopni vypořádat se výhradně s grampozitivními bakteriemi a koky. Polosyntetické peniciliny se získávají in vitro ze specifických kmenů plísní. V medicíně se rozlišují následující podskupiny a podtypy penicilinů:

    Vše, co potřebujete vědět o antibiotikách. Část 2. Beta-laktamy

    Vážení přátelé, ahoj!

    Dnes budeme pokračovat v rozhovoru o antibiotikách, který byl zahájen naposledy..

    Už jsme diskutovali, které léky jsou antibiotika, jak fungují, jaké jsou, proč k nim dochází k mikrobiální rezistenci a jaká by měla být racionální antibiotická léčba.

    Dnes budeme hovořit o dvou populárních skupinách antibiotik, vezmeme v úvahu jejich obecné vlastnosti, indikace pro použití, kontraindikace a nejčastější nežádoucí účinky.

    Nejprve se podívejme, co to je...

    Beta-laktamy

    Beta-laktamy jsou skupiny antibiotik s beta-laktamovým kruhem v jejich chemickém vzorci.

    Vypadá to takto:

    Beta-laktamový kruh váže antibiotikum na mikrobiální enzym nezbytný pro syntézu buněčné stěny.

    Po vytvoření této unie je její syntéza nemožná. Výsledkem je, že hranice bakteriálního domu jsou zničeny, kapalina z prostředí začíná pronikat do buňky a bakterie umírají, aniž by měli čas zavolat notáře.

    Ale minule jsme již řekli, že bakterie jsou docela kreativní kluci, kteří velmi milují život. Vůbec jim nehřeje vyhlídka, že prasknou jako mýdlová bublina z otoku jejich milovaného, ​​když je buněčná stěna zničena antibiotikem.

    Aby tomu zabránili, přicházejí s různými triky. Jedním z nich je produkce enzymů (beta-laktamázy nebo penicilinázy), které se kombinují s beta-laktamovým kruhem antibiotika a jsou neaktivní. Výsledkem je, že antibiotikum nemůže spáchat svůj teroristický čin.

    Ale v mikrobiálním světě se všechno děje jako u lidí: existují bakterie, které jsou kreativnější a méně kreativní, tj. v některých je schopnost produkovat beta-laktamázy vyšší, v jiných nižší. Antibiotikum tedy působí na některé bakterie, na jiné ne..

    Nyní, když jsem vám vysvětlil tyto nesmírně důležité věci, můžete přistoupit přímo k analýze antibiotických skupin.

    Nejběžnější beta-laktamy, které lékaři předepisují, jsou peniciliny a cefalosporiny..

    Peniciliny

    Peniciliny se dělí na přírodní a polosyntetické.

    Přirozené zahrnují benzylpenicilin, bicilin, fenoxymethylpenicilin.

    Působí na velmi omezený rozsah bakterií: streptokoky, které způsobují anginu pectoris, šarlach, erysipel kůže; původci kapavky, meningitidy, syfilisu, záškrtu.

    Benzylpenicilin je ničen kyselinou chlorovodíkovou v žaludku, takže je zbytečné ho užívat ústy. Podává se pouze parenterálně a pro udržení požadované koncentrace v krvi se podává každé 4 hodiny.

    Uvědomili si všechny nevýhody benzylpenicilinu a vědci pokračovali v práci na zlepšování této skupiny a na farmě. trh vyšel Bitsillin. Používá se také pouze parenterálně, ale ve svalové tkáni vytváří depot antibiotika, proto má dlouhodobý účinek. Injektuje se 1-2krát týdně a Bicilin-5 je ještě méně častý: jednou za 4 týdny.

    No, a pak se objevil fenoxymethylpenicilin - penicilin pro orální podání.

    I když také není zvláště odolný vůči kyselinám, je to více než benzylpenicilin.

    Ale stafylokok, který je příčinou mnoha infekcí, stále nefunguje.

    A to vše proto, že staphylococcus aureus produkuje samotné enzymy beta-laktamázy, díky nimž je antibiotikum neaktivní. Všechny přírodní peniciliny na něj tedy nemají prakticky žádný vliv..

    Bylo nutné vytvořit něco, co zničí toto „zvíře“.

    Proto byl vyvinut polosyntetický penicilin - oxacilin, který je rezistentní na beta-laktamázy většiny stafylokoků.

    Ale opět nastal problém: jeho aktivita proti jiným bakteriím se ukázala být čistě symbolická. A vzhledem k tomu, že identifikace patogenu, který způsobil toto nebo toto onemocnění, se u nás zřídka provádí (alespoň ambulantně), není užívání oxacilinu obecně odůvodněné.

    Uplynuly roky. Práce na penicilinech pokračovaly. Každá následující droga byla o něco lepší než ta předchozí, ale problémy přetrvávaly.

    A nyní se konečně v lékárnách objevil ampicilin, který je stále velmi milován mnoha pacienty a možná i lékaři. Byl to již širokospektrální penicilin: působil na streptokoky a některé stafylokoky, Escherichia coli, patogeny salmonelózy a úplavice, meningitidu a kapavku.

    V kombinaci s oxacilinem (lék Ampiox) se zvýšila jeho účinnost.

    A po něm vstoupil na trh amoxicilin. Ve srovnání s ampicilinem se ve střevě vstřebává dvakrát lépe a jeho biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy. Navíc lépe proniká do broncho-plicního systému..

    Přetrvával pouze problém vzniku bakteriální rezistence na tyto látky.

    A pak tu byly „chráněné“ peniciliny, které zrušily strategii mikrobů. Dodatečné látky obsažené v jejich složení se váží na beta-laktamázy bakterií, což je činí neškodnými.

    Nejoblíbenější ve skupině "chráněných" penicilinů jsou přípravky amoxicilinu s kyselinou klavulanovou (Augmentin, Amoxiclav, Panklav, Flemoklav atd.).

    Fungují takhle.

    Kyselina klavulanová nabízí beta-laktamázám „ruku a srdce“; spojuje se s nimi. Stávají se „měkkými a načechranými“ a úplně zapomínají na své velké poslání deaktivovat antibiotikum.

    Zatímco kyselina klavulanová „podvádí“ beta-laktamázy, amoxicilin mezitím bez hluku a prachu váže mikrobní enzym podílející se na syntéze buněčné stěny. Buněčná stěna se zhroutí. Prostřednictvím ní proudí do buňky tekutina z prostředí a. voila. bakterie umírá v barvě od ascitu, otoku sebe sama.

    Indikace pro použití penicilinů

    Přátelé, abych nehromadil všechno dohromady, jmenuji zde označení, ve kterých se tato skupina nejčastěji používá.

    Zde jsou indikace pro použití penicilinů:

    • Infekce dýchacích cest a ORL orgánů: tonzilitida, sinusitida, otitis media, bronchitida, pneumonie.
    • Infekce močových cest: cystitida, pyelonefritida.
    • Stav po extrakci zubu.
    • Peptická vředová choroba, protože amoxicilin je zahrnut do režimů eradikace Helicobacter Pylori.

    Nejběžnější vedlejší účinky penicilinů jsou:

    • Alergické reakce.
    • Kandidóza, střevní dysbióza.
    • Dysfunkce jater (amoxicilin + kyselina klavulanová).
    • Nevolnost, zvracení, průjem (nejčastěji při užívání amoxicilinu s kyselinou klavulanovou).

    Pokud prodáváte amoxicilin s kyselinou klavulanovou, doporučujeme jej užívat s jídlem.

    Hlavní kontraindikace užívání penicilinů

    Uvedu jen jednu absolutní kontraindikaci:

    Přecitlivělost na peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika.

    Těhotné, kojící, děti (pouze podle pokynů lékaře!)

    • Děti - ve věkových dávkách.
    • Těhotné ženy mohou.
    • Ošetřovatelství - buďte opatrní: u dítěte se může objevit vyrážka, kandidóza.

    Cefalosporiny

    Patří také k beta-laktamovým antibiotikům a mají také baktericidní účinek. Ve srovnání s peniciliny jsou odolnější vůči beta-laktamázám, takže mnoho lékařů dává přednost této skupině ve svých předpisech..

    Kromě toho působí na bakterie, které jsou necitlivé nebo slabě citlivé na peniciliny. Zejména se vyrovnávají se stafylokoky, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa atd..

    Cefalosporiny byly izolovány z houby Cephalosporium acremonium v ​​polovině 20. století a stejně jako peniciliny náhodou.

    Nyní je známo 5 generací cefalosporinů. Proč byly tak otevřené, ptáte se?

    Ale přesto: získat ideální cefalosporin, který by vyhovoval všem potřebám lékařů a pacientů.

    Dokonalost však není nijak omezena a myslím si, že tato práce nikdy neskončí.

    Podívejte se na příklady cefalosporinů různých generací:

    Generace se navzájem liší spektrem účinku a úrovní antimikrobiální aktivity.

    Například první generace fungují dobře na grampozitivní bakterie a jsou slabé na gramnegativní.

    A poslední zástupci cefalosporinů jsou aktivní proti širokému spektru grampozitivních bakterií i gramnegativních látek.

    Mimochodem, pamatujete si, co jsou grampozitivní a gramnegativní bakterie?

    Pak do naší konverzace přidám kapku mikrobiologie..

    Co jsou grampozitivní a gramnegativní bakterie?

    Kdysi dávno, v 19. století, žil v Dánsku biolog jménem Gram. A pak jednoho dne, jednoho krásného dne pro celou lékařskou vědu, provedl experiment a zvláštním způsobem obarvil skupinu bakterií.

    Před ním se mnoho vědců snažilo tuto nepřátelskou společnost mikroorganismů nějak systematizovat, ale nic dobrého z toho nevzniklo..

    A pak... Stalo se! Výsledkem bylo, že jedna část bakterií se zbarvila do jasně fialové (autorka je nazvala grampozitivní), zatímco ostatní zůstaly bezbarvé (gramnegativní) a pro jejich zbarvení bylo zapotřebí další barvivo. Na obrázcích jsou grampozitivní bakterie zobrazeny fialově nebo modře a gramnegativní bakterie jsou zobrazeny růžově:

    Ukázalo se, že grampozitivní mikroby mají silnější buněčnou stěnu, která dobře absorbuje barvivo..

    U gramnegativních bakterií je buněčná stěna tenčí, ale obsahuje lipopolysacharidy, které jí dodávají zvláštní sílu a chrání ji před pronikáním antibiotik, slin, žaludeční šťávy a lysozymu. Proto jsou gramnegativní bakterie odolnější vůči antibiotikům..

    Podívejte se na zástupce obou:

    Ale zpět k rozhovorům o cefalosporinových lécích.

    Liší se také biologickou dostupností. Například v cefiximu (Suprax) je to 40-50% a v cefalexinu dosahuje 95%.

    Jejich chování v těle je také odlišné. Například léky 1. generace neprocházejí dobře hematoencefalickou bariérou, takže se nepoužívají k meningitidě a léky 3. generace byly v tomto oboru úspěšnější než jejich farmaceutické protějšky. skupina.

    Volba cefalosporinu tedy přímo závisí na patogenu, klinické situaci a závažnosti onemocnění..

    Indikace pro použití cefalosporinů

    Cefalosporiny 1. generace se používají nejčastěji v následujících případech:

    • Infekce způsobené stafylokoky nebo streptokoky (pokud jsou peniciliny neúčinné).
    • Mírné až středně závažné nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání.

    Cefalosporiny 2. generace:

    • Infekce dýchacích cest a ORL orgánů - v případě neúčinnosti penicilinů nebo jejich přecitlivělosti.
    • Infekce kůže a měkkých tkání.
    • Gynekologické infekce.
    • Nekomplikované infekce močových cest.

    Cefalosporiny 3. generace:

    • Složité infekce kůže a měkkých tkání.
    • Těžké infekce močových cest.
    • Infekce Pseudomonas aeruginosa.
    • Infekce získané v nemocnici.
    • Meningitida, sepse.

    Cefalosporiny 4. generace:

    • Infekce získané v nemocnici.
    • Těžké infekce dýchacích cest.
    • Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
    • Sepse.

    Cefalosporiny 5. generace:

    • Komplikované infekce kůže a jejích přídavků, včetně infikované diabetické nohy.

    Obecné kontraindikace při jmenování cefalosporinů

    • Historie alergie na cefalosporiny.
    • Při předepisování cefalosporinů 1. generace - alergie na peniciliny, protože v některých případech je zaznamenána zkřížená alergie: tj. osoba s alergickou reakcí na peniciliny může podávat cefalosporiny 1. generace.

    Nejčastější nežádoucí účinky

    • Alergické reakce. Ale jejich frekvence je menší než při použití penicilinů.
    • Nevolnost, zvracení, průjem (pro perorální léky).
    • Nefrotoxicita.
    • Zvýšené krvácení.
    • Orální a vaginální kandidóza.

    Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu, takže mezi užitím antacida a cefalosporinu by měly uplynout alespoň 2 hodiny..

    Těhotné, kojící, děti (přísně podle lékařského předpisu!)

    • Těhotné ženy mohou.
    • Pečlivě ošetřuji.
    • V pediatrické praxi je tato skupina také široce používána..

    Možná dnes náš rozhovor skončí.

    Není snadné demontovat antibiotika.

    Příště budeme v tomto tématu pokračovat..

    Pokud chcete něco přidat, okomentovat nebo se zeptat - napište do níže uvedeného pole pro komentář.

    A já se s vámi loučím.

    Do příští schůzky na blogu „Lékárna pro muže!“.

    S láskou k vám, Marina Kuzněcovová

    P.S. Byl bych vděčný, kdybyste klikli na sociální tlačítka. sítě, které vidíte níže, abyste mohli sdílet odkaz na článek se svými kolegy.

    A pokud jste se dosud nepřihlásili k odběru nových článků na blogu, můžete to udělat hned teď. Trvá to méně než 3 minuty.

    Formulář předplatného je k dispozici na konci každého článku a v horní části stránky. Do formuláře zadejte své jméno a e-mail a postupujte podle pokynů.

    Pokud něco není jasné, podívejte se, jak na to.

    Po přihlášení k odběru obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečných cheat listů pro práci. Pokud jste jej náhle neobdrželi, zkontrolujte složku „spam“ nebo napište mi, přijdeme na to.

    Drazí čtenáři!

    Pokud se vám článek líbil, pokud se chcete na něco zeptat, přidat něco, podělit se o své zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

    Jen prosím nemlč! Vaše komentáře jsou mojí hlavní motivací pro nové výtvory pro VÁS.

    Byl bych nesmírně vděčný, kdybyste sdíleli odkaz na tento článek se svými přáteli a kolegy na sociálních sítích..

    Stačí kliknout na sociální tlačítka. sítě, do kterých patříte.

    Kliknutím na sociální tlačítka sítě zvyšují průměrný šek, příjem, plat, snižují hladinu cukru, krevního tlaku, cholesterolu, zmírňují osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!