Bicilin

  • Bronchitida

prášek pro suspenzi

Bílý nebo bílý prášek se slabě nažloutlým leskem, náchylný ke shlukování a po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.

Benzathin benzylpenicilin - 1 200 000 IU, sůl benzylpenicilinu novokainu (benzylpenicilin prokain) - 300 000 IU.

Intramuskulárně. Dospělí - 1 200 000 IU + 300 000 IU 1krát za 4 týdny. Děti předškolního věku - 480 000 IU + 120 000 IU jednou za 3 týdny, děti starší 8 let - 960 000 IU + 240 000 IU jednou za 4 týdny. K přípravě suspenze použijte sterilní vodu na injekci, izotonický roztok chloridu sodného nebo 0,25-0,5% roztok prokainu (novokain). Suspenze Bicilin®-5 se připravuje asepticky, bezprostředně před použitím (ex tempore): do lahvičky s léčivem se pomalu pod tlakem přidá 5-6 ml rozpouštědla (rychlostí 5 ml za 20-25 sekund). Obsah lahvičky se smíchá a protřepává podél podélné osy lahvičky, dokud se nevytvoří homogenní suspenze. Přítomnost bublin na povrchu suspenze u stěn lahve je povolena. Suspenze Bicilin®-5 se injikuje hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteusového svalu bezprostředně po přípravě. Tření gluteusového svalu po injekci se nedoporučuje. Pokud je zavedení opožděno ihned po přípravě, změní se fyzikální a koloidní vlastnosti suspenze, v důsledku čehož může být omezen její pohyb jehlou injekční stříkačky..

Nelze podávat subkutánně, intravenózně, endolumbálně a také v tělesné dutině. Neúmyslné intravaskulární podání může vést k přechodnému pocitu deprese, úzkosti a poškození zraku (Wanierův syndrom). Aby se zabránilo náhodnému intravaskulárnímu podání léku, doporučuje se před intramuskulární injekcí aspirovat, aby se zjistil možný průnik jehly do cévy. Při léčbě syfilisu jsou nutné mikroskopické a sérologické studie před zahájením léčby a poté do 4 měsíců. V souvislosti s vývojem plísňových infekcí je vhodné současně předepisovat vitamíny B a vitamin C a v případě potřeby antifungální léky pro systémové použití. Je třeba mít na paměti, že použití nedostatečných dávek nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolů, linkosamidů, tetracyklinů) - antagonistické. Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků, v procesu metabolismu, z nichž se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko krvácení "průlom". Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky, snižující tubulární sekreci, zvyšují koncentraci benzylpenicilinu v krvi a tkáních. Allopurinol zvyšuje riziko vzniku alergických reakcí (kožní vyrážky).

Kombinované baktericidní antibiotikum skládající se ze dvou dlouhodobě působících solí benzylpenicilinu. Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismu. Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus spp. (netvořící se penicilináza), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobní spórotvorné tyčinky, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. Staphylococcus spp. Kmeny produkující penicilinázu jsou rezistentní na léčivo.

Bicilin®-5 je lék s dlouhodobým účinkem, vysoká koncentrace antibiotika v krvi vydrží až 4 týdny. Benzathin benzylpenicilin. Po intramuskulární injekci benzathinu se benzylpenicilin velmi pomalu hydrolyzuje a uvolňuje benzylpenicilin. Maximální koncentrace léčiva v krevním séru se dosáhne 12-24 hodin po injekci. Dlouhý poločas poskytuje stabilní a dlouhodobou koncentraci léčiva v krvi: 14. den po injekci 2 400 000 IU léčiva je koncentrace v séru 0,12 μg / ml; 21. den po injekci 1 200 000 ME drogy - 0,06 μg / ml (1 ME = 0,6 μg). Difúze léčiva v kapalině je úplná, difúze v tkáni je velmi slabá. Komunikace s plazmatickými proteiny 40-60%. Benzathin benzylpenicilin přechází v malém množství přes placentární bariéru a také přechází do mateřského mléka matky. Biotransformace léčiva je nevýznamná. Vylučuje se hlavně nezměněnými ledvinami. Po dobu 8 dnů se uvolní až 33% podané dávky. Benzylpenicilin. Maximální koncentrace v krevní plazmě s intramuskulární injekcí je dosaženo po 20-30 minutách. Poločas rozpadu léku je 30-60 minut, se selháním ledvin 4-10 hodin nebo více. Komunikace s plazmatickými proteiny - 60%. Proniká do orgánů, tkání a biologických tekutin, s výjimkou mozkomíšního moku, očních tkání a prostaty. Při zánětu meningeálních membrán proniká hematoencefalickou bariérou. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Vylučován ledvinami beze změny.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými patogeny: dlouhodobá (celoroční) prevence recidivy revmatismu; syfilis, zatáčení; streptokokové infekce (s výjimkou infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitida, šarlach, infekce ran, erysipel.

Přecitlivělost na léčivo, benzylpenicilin a další beta-laktamová antibiotika. Kojení. S opatrností: Těhotenství, selhání ledvin, zhoršená alergická anamnéza, bronchiální astma, pseudomembranózní kolitida. Těhotenství a kojení: Bicilin®-5 v malém množství proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Užívání během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V případě potřeby se doporučuje přestat kojit.

Alergické reakce: anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce, kopřivka, horečka, artralgie, angioedém, exsudativní multiformní erytém, exfoliativní dermatitida. Laboratorní ukazatele: anémie, trombocytopenie, leukopenie, hypokoagulace. Ostatní: stomatitida, glositida.

Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání 1200000 IU + 300000 IU v lahvičkách o objemu 10 ml.

Bicilin ® -5 (Bicilin-5)

Léčivá látka:

Obsah

  • Složení a forma uvolnění
  • Charakteristický
  • farmaceutický účinek
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku Bitsillin-5
  • Kontraindikace
  • Vedlejší efekty
  • Interakce
  • Způsob podání a dávkování
  • Opatření
  • speciální instrukce
  • Podmínky skladování léčiva Bitsillin-5
  • Doba použitelnosti léku Bitsillin-5
  • Pokyny pro lékařské použití
  • Ceny v lékárnách
  • Recenze

Farmakologická skupina

  • Peniciliny v kombinacích

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A38 Šarlatová horečka
  • A46 Erysipelas
  • A53.9 Syfilis NS
  • A66 Vybočí
  • B55.9 Leishmanióza nespecifikovaná
  • I00 Revmatická horečka bez zmínky o srdečním postižení
  • I01 Revmatická horečka se srdečním postižením
  • I05-I09 Chronická revmatická choroba srdeční
  • J03.9 Akutní tonzilitida NS (agranulocytární angina pectoris)
  • M79.0 Revmatismus NS
  • N74.2 Zánětlivé onemocnění pánve způsobené syfilisem (A51.4 +, A52.7 +)
  • T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

Složení a forma uvolnění

1 lahvička (Bicillin-1) s práškem na přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární injekci obsahuje benzathin benzylpenicilin 600 000 U nebo 1 200 000 U.

1 lahvička (Bicillin-3) s práškem na přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární injekci obsahuje benzathin benzylpenicilin, benzylpenicilin sodný a novokainovou sůl benzylpenicilinu, 200 000 U nebo 400 000 U; v lahvičkách 10 ml nebo v lahvičkách 10 ml, v krabičce s 50 lahvičkami.

1 lahvička o objemu 10 ml (Bicillin-5) s práškem na přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární podání obsahuje benzathin benzylpenicilin 1200000 IU a benzylpenicilin novokainovou sůl 300000 IU.

Charakteristický

Bicilin-1 je bílý prášek bez zápachu nebo téměř bez zápachu, který po přidání vody vytvoří stabilní suspenzi.

Bicilin-3 je bílý nebo bílý prášek se slabě nažloutlým nádechem, který po přidání vody vytvoří stabilní suspenzi..

Bicilin-5 je bílý prášek bez zápachu s hořkou chutí, který po přidání vody, fyziologického roztoku nebo 0,25–0,5% roztoku novokainu vytváří homogenní suspenzi mléčného zákalu. Při dlouhodobém kontaktu s vodou nebo jinými roztoky se fyzikální a koloidní vlastnosti léčiva mění (suspenze se stává nerovnoměrnou a obtížně prochází jehlou injekční stříkačky).

farmaceutický účinek

Inhibuje syntézu peptidoglykanu z buněčné stěny mikroorganismů.

Farmakodynamika

Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům, vč. Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobní spórotvorné tyčinky Bacillus anthracis, některé gramnegativní mikroorganismy (včetně Neisseria, Neomycesorrhoehoeii) stejně jako Treponema spp. Není účinný proti virům (původcům chřipky, obrně, neštovicím atd.), Mycobacterium tuberculosis, prvokům, rickettsii, houbám a většině gramnegativních mikroorganismů.

Farmakokinetika

Bicilin-1, pokud se podává intramuskulárně, se pomalu vstřebává, hydrolyzuje se uvolňováním benzylpenicilinu a vstupuje do krevního řečiště po dlouhou dobu. Cmax dosaženo po 12-24 hodinách, terapeutická koncentrace - po 3-6 hodinách.

Bicilin-3 po i / m podání je pomalu hydrolyzován uvolňováním benzylpenicilinu. Při jediném podání zůstává terapeutická koncentrace v krvi po dobu 6-7 dnů, C.max dosaženo 12-24 hodin po injekci. 14. den po podání v dávce 2,4 milionu IU je koncentrace v séru 0,12 μg / ml, 21. den po podání 1,2 milionu IU - 0,06 μg / ml (1 IU = 0, 6 mcg). Spojení s krevními proteiny - 40-60%. Penetrace kapaliny je vysoká a penetrace tkání nízká. Prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka. V malé míře biotransformován, vylučován hlavně ledvinami.

S intramuskulární injekcí Bicilinu-5 jsou vysoké koncentrace v krvi vytvářeny již v prvních hodinách po injekci. Po zavedení 1,2 - 1,5 milionu jednotek u většiny pacientů (dospělých a dětí) přetrvává terapeutická plazmatická koncentrace (0,3 jednotky / ml) po dobu 28 dnů nebo déle.

Indikace pro Bitsillin ® -5

Infekční onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo (zejména pokud je nutné udržovat dlouhodobou terapeutickou koncentraci), vč. akutní tonzilitida, šarlach, infekce ran, erysipel; revmatismus (prevence a léčba) způsobený treponémy (syfilis, zatáčení), leishmanióza.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně na jiné peniciliny a složky léčiva). S opatrností - bronchiální astma, senná rýma, kopřivka a další alergická onemocnění; přecitlivělost na různé léky, vč. na antibiotika a sulfonamidy (historie).

Vedlejší efekty

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): anémie, trombocytopenie, leukopenie, hypokoagulace.

Alergické reakce: vyrážka na kůži a sliznicích, kopřivka, eosinofilie, bolesti kloubů, multiformní erytém, exfoliativní dermatitida, Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Ostatní: bolest hlavy, horečka, artralgie, stomatitida, glositida, bolest v místě vpichu; s dlouhodobou terapií - superinfekce způsobená mikroorganismy a houbami rezistentními na léky.

Interakce

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek, bakteriostatická (včetně makrolidů, chloramfenikolů, linkosamidů, tetracyklinů) jsou antagonistická. Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv a ethinylestradiolu (riziko krvácení „průlomové“). Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci a zvyšují koncentraci. Allopurinol zvyšuje riziko vzniku alergických reakcí (kožní vyrážky).

Způsob podání a dávkování

V / m, hluboko do horního vnějšího kvadrantu svalu gluteus maximus (IV injekce je zakázána).

Bicilin-1 k prevenci a léčbě infekčních onemocnění u dospělých - 300 000 IU a 600 000 IU jednou týdně nebo 1,2 milionu IU dvakrát měsíčně. Při léčbě revmatismu u dospělých se dávka zvyšuje na 2,4 milionu IU dvakrát měsíčně. Pro prevenci recidivy revmatismu - 600 000 IU jednou týdně po dobu 6 týdnů v kombinaci s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID.

Syfilis se léčí podle zvláštních pokynů. Průměrná dávka - 2,4 milionu jednotek 2-3krát v intervalech 8 dnů.

Bicilin-3 - v dávce 300 000 IU (v případě potřeby se provedou 2 injekce do různých hýždí). Opakované injekce se provádějí 4 dny po předchozí injekci. V dávce 600 000 IU se podává jednou za 6 dní.

Při léčbě primárního a sekundárního syfilisu je jedna dávka 1,8 milionu jednotek. Průběh léčby je 7 injekcí. První injekce se provádí v dávce 300 000 IU, druhá injekce - po 1 dni v plné dávce se další injekce provádějí dvakrát týdně.

Při léčbě sekundárního rekurentního a latentního časného syfilisu se pro první injekci používá dávka 300 000 U a pro další injekce 1,8 milionu U. Injekce se provádějí dvakrát týdně. Průběh léčby - 14 injekcí.

Bicilin-5 dospělí - 1,5 milionu jednotek jednou za 4 týdny, děti do 8 let - 600 000 jednotek jednou za 3 týdny, děti starší 8 let - 1,2-1,5 milionu jednotek jednou za 4 týdny.

Suspenze se připravuje za aseptických podmínek bezprostředně před použitím (5–6 ml sterilní destilované vody, 0,9% roztok chloridu sodného nebo 0,25-0,5% roztok novokainu se nastříkne do lahvičky obsahující 1,5 milionu jednotek). Směs v lahvičce se třepe po dobu 30 s ve směru podélné osy, dokud se nevytvoří homogenní suspenze (nebo suspenze), a ihned se vstřikuje.

Opatření

Pokud se během intramuskulární injekce objeví v injekční stříkačce krev (znamená to, že se jehla dostala do krevní cévy), je třeba injekční stříkačku vyjmout a vstříknout jinam. Na konci injekce je místo vpichu stlačeno vatovým tamponem, což zabraňuje vstupu léčiva do svalové tkáně do podkožní tkáně (třepení hýždí po injekci se nedoporučuje).

Pokud se objeví alergická reakce, léčba se okamžitě zastaví. Když se objeví první známky anafylaktického šoku, je nutné přijmout naléhavá opatření k odstranění pacienta z tohoto stavu: zavedení noradrenalinu, glukokortikoidů atd., Pokud je to nutné - mechanická ventilace.

Při léčbě pohlavně přenosných nemocí, pokud existuje podezření na syfilis, jsou před zahájením léčby a poté do 4 měsíců vyžadována mikroskopická a sérologická vyšetření..

V souvislosti s možností vzniku plísňových infekcí je vhodné předepsat vitamíny B a vitamin C a v případě potřeby nystatin a levorin. Je třeba mít na paměti, že užívání drogy v nedostatečných dávkách nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

speciální instrukce

Nedovolte intravenózní podání léku (je možný vývoj Wanierova syndromu - rozvoj pocitu deprese, úzkosti a poškození zraku).

Bicilin-5 Bicilin-5 návod k použití

Doporučení pro přijetí

V souladu s pokyny pro použití Bicilinu-5 (a jiných typů léčiva) musí být intramuskulární injekce provedeny do horní části svalu gluteu, přičemž injekční stříkačka by měla být zavedena hluboko. Dávkování pro dlouhý průběh určuje pouze lékař, existují však obecná doporučení pro léčbu infekčních patologií a jejich prevenci. U pacientů různých věkových skupin může přibližná dávka vypadat takto:

  • Bicilin-1. Léčba infekcí a prevence vyžaduje 1 injekci týdně (300 000 U pro prevenci a 600 000 U pro léčbu onemocnění) nebo 2 injekce měsíčně pro 1 200 000 U. U revmatismu lze jednu dávku zdvojnásobit (až 2 400 000 jednotek). Doba trvání kurzu závisí na patologii a stupni její závažnosti. Dávka pro syfilis je 2 400 000 jednotek s intervaly mezi injekcemi 8 dnů.
  • Bicilin-3. Jedna dávka je 300 000 U, v případě potřeby se podají 2 injekce do různých hýždí. Interval mezi injekcemi je 4 dny; s jednou dávkou 600 000 IU by měl být interval mezi procedurami 6 dní. Léčba syfilisem by měla být celkem 7 injekcí s koncentrací 1 800 000 U na injekci, přičemž první injekce by měla být 300 000 U, a všechna následující s plnou dávkou. U rekurentní formy onemocnění je celkový počet injekcí 14.
  • Bicilin-5. U dospělých pacientů - 1 500 000 IU na injekci jednou měsíčně, u dětí do 8 let - 600 000 IU jednou za 3 týdny a u dospívajících od 8 let je jednotlivá dávka 1 200 000 IU s intervalem měsíce.

Farmakologické vlastnosti

Hlavní účinná látka "Bitsillina 5" má antibakteriální účinek proti:

  • meningokoky;
  • streptokoky;
  • listérie;
  • spirochety;
  • enterokoky;
  • stafylokoky;
  • klostridium.

Antibiotikum nevykazuje antibakteriální aktivitu a nepoužívá se k eliminaci onemocnění vyvolaných:

  • nejjednodušší mikroorganismy;
  • houby;
  • viry;
  • rickettsia.

Mechanismus účinku léku je založen na blokování specifického kmene, který se podílí na tvorbě hlavního aktivního prvku buněčných stěn. Výsledkem je porušení jejich síly a samotné patogenní bakterie jsou eliminovány.

Je pravda, že tato složka má také některé nevýhody:

  • nestabilita ve vztahu k penicilinům;
  • nevýznamná absorpce v zažívacím systému;
  • nedostatek pozitivní reakce na gramnegativní zdroje patologií.

Injekce bitsilinu 5 jsou kombinací několika špatně rozpustných solí. Díky dlouhodobé resorpci se v místě vpichu vytvoří depot, který pomáhá snížit počet postupů podávání antibiotik a udržovat požadovanou hladinu léčiva v krvi.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bicilin-5 je baktericidní antibiotikum obsahující dvě dlouhodobě působící soli benzylpenicilinu. Zasahuje do syntézy buněčné stěny patogenního mikrobu. Zobrazuje aktivitu proti následujícím mikroorganismům:

  • Gram negativní: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
  • grampozitivní: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (netvořící penicilinázu), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, anaerobní spórotvorné tyčinky.

Staphylococcus spp. Kmeny, které produkují penicilinázu, jsou vůči této látce rezistentní.

Farmakokinetika

Bicilin-5 má prodloužený účinek, vysoká koncentrace léčiva v krvi zůstává po dobu 28 dnů.

Farmakokinetické parametry aktivních složek bitsilinu-5:

  • benzathin benzylpenicilin: po i / m podání dochází k velmi pomalé hydrolýze látky doprovázené uvolňováním benzylpenicilinu. Maximální koncentrace látky (Cmax) v krevním séru je pozorována 12-24 hodin po injekci. Dlouhý poločas rozpadu (T.1/2) umožňuje zajistit stabilní a dlouhodobou koncentraci léčiva v krvi: 14. den po i / m podání v dávce 2,4 milionu IU je koncentrace léčiva v séru 0,12 μg / ml; 21. den po podání v dávce 1,2 milionu IU - 0,06 μg / ml (1 IU odpovídá 0,6 μg). Benzathin benzylpenicilin se vyznačuje velmi slabým průnikem do tkání a úplným průnikem do tekutin. Vazba na krevní bílkoviny je 40-60%. Látka v malém množství prochází placentární bariérou a také se vylučuje do mateřského mléka. Biotransformace prochází v zanedbatelné míře, vylučuje se hlavně ledvinami v nezměněné podobě. Méně než 33% podané dávky je vyloučeno za 8 dní;
  • benzylpenicilin: Po i / m podání je možné dosáhnout Cmax léčiva v krevní plazmě po 20-30 minutách, T1/2 může být 0,5–1 hodina, v případě selhání ledvin - až 4–10 hodin nebo více. Váže se na plazmatické bílkoviny o 60%. Benzylpenicilin je schopen pronikat do biologických tekutin, tkání a orgánů, s výjimkou mozkomíšního moku, tkáně prostaty a očí. Při zánětlivém procesu v meningeálních membránách prochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka. Vylučován nezměněn ledvinami.

Bitsillin návod k použití

V závislosti na složení a koncentraci účinných látek představuje bicilin následující možnosti:

  1. Bicilin 1: návod k použití tohoto léku ho popisuje jako nesyntetické penicilinové antibiotikum, které je svým antimikrobiálním účinkem podobné benzylpenicilinu. Má nízkou toxicitu a nemá kumulativní účinek. Má dlouhý poločas rozpadu, který zajišťuje vysokou koncentraci účinné látky léčiva po dlouhou dobu.
  2. Bicilin 3: pokyny pro použití tohoto léku se zásadně neliší od pokynů pro ostatní léky v této skupině. Obsahuje benzathin benzylpenicilin, benzylpenicilin a benzylpenicilin prokain.
  3. Bicilin 5, sestávající z benzathinu, benzylpenicilinu a benzylpenicilinu, prokainu.

Tyto analogy bicilinu mají podobný účinek, ale stále se navzájem liší, což je třeba vzít v úvahu při jejich použití. Lék se podává pouze intramuskulárně.

Hlavním problémem je dostat bicilin do cévy. Pokud k tomu dojde, objeví se nežádoucí důsledky: Wanierův syndrom, který se projevuje zrakovým postižením, duševními poruchami (pocity úzkosti a deprese). Aby se zabránilo náhodnému požití léku do krevního řečiště, je nutné po nasazení jehly provést aspiraci. Pokud se ve stříkačce objeví krev, měla by být injekce podána jinde.

Antibiotika, zejména penicilinová antibiotika, mohou přispívat k rozvoji plísňových infekcí. Vzhledem k tomu, že nízké koncentrace a krátký průběh léčby mohou vést ke vzniku kmenů patogenů rezistentních na tento lék, je nutné dokončit celý průběh léčby dávkami stanovenými lékařem..

Při používání antibiotik je třeba mít na paměti, že interakce léků skupiny bicilinů s jinými léky je založena na principech synergismu a antagonismu. V jednom případě je terapeutický účinek zvýšen, proto musí být dávka snížena. V jiném případě je aktivita antibiotik potlačena, v tomto případě je nutné dávky zvýšit.

Všechny baktericidní léky jsou synergickými bakteriostatickými antagonisty. Existuje pravidlo: čím silnější je droga, tím více vedlejších účinků má. U bicilinů se objevují takto:

  1. Oběhový a kardiovaskulární systém reaguje s anémií, trombocytopenií, leukopenií, hypokoagulací.
  2. Alergické reakce, zvláště charakteristické pro antibiotika skupiny penicilinů, se projevují ve formě kožní vyrážky, vyrážky na sliznicích, kopřivky, eozinofilie, bolesti kloubů, multiformního erytému, exfoliativní dermatitidy, Quinckeho edému, anafylaktického šoku.
  3. Horečka a bolest hlavy.
  4. Glossitida, stomatitida, artralgie.
  5. Vznik nemocí spojených s aktivací patogenních hub v souvislosti s eliminací jejich konkurentů - bakterií.
  6. Vzhled bolestivosti a těsnění v místě neustálého podávání léku.

Indikace a kontraindikace

Užívání Bitsillinu 5 je nejčastěji spojeno s rozvojem infekčních a zánětlivých procesů. Například antibiotikum je předepsáno lidem trpícím revmatismem. Podávají injekce po celý rok, aby se zabránilo relapsu. Syfilis je také léčen bicilinem 5. Může být předepsán pro tropickou kožní infekci zvanou yaws nebo leishmanióza.

Bicilin je předepsán k léčbě revmatismu

Bicilin lze injikovat k léčbě streptokokových infekcí, pokud jsou způsobeny patogeny citlivými na léčivo. Šarlach a erysipel se obvykle vylučují injekcemi. Mezi nejběžnější patologie patří indikace k použití akutní tonzilitida a infekce rány. Antibiotikum se však podává nejen lidem, ale také zvířatům. Lék je pro ně indikován, pokud:

  • Antrax,
  • Emkare,
  • Zápal plic,
  • Infekce ran,
  • Flegmon,
  • Aktinomykóza,
  • Nadržená prasata,
  • Otitis
  • Mastitida,
  • Endometritida,
  • Infekce močového ústrojí,
  • Septikémie,
  • Nekrobakterióza,
  • Pasteurelóza.

U zvířat jsou injekce zakázány pouze v případě pravděpodobnosti alergií. Pro lidi existuje více kontraindikací. Absolutní období zahrnuje kojení a individuální citlivost na složení. Relativní kontraindikace, které vyžadují další konzultaci s lékařem, jsou bronchiální astma, pseudomembranózní kolitida a selhání ledvin. Rovněž stojí za to promluvit si s odborníkem na lidi náchylné k různým alergiím a těhotné ženy..

Návod k použití Bitsillinu 5

Před podáním injekce doma si musíte přečíst pokyny (dávkování, délka léčby různých nemocí, zvláštní pokyny, možné negativní účinky, technika injekce a algoritmus ředění prášku).

U dospělých je dávka léku Bicilin 1200000 IU + 300000 IU (v množství 1500000 IU). Lék se podává jednou za 4 týdny. U předškolních dětí se injekční roztok podává jednou za 21 dní v dávce 480 000 U + 120 000 U (v množství 600 000 U). U školáků je dávka 960 000 + 240 000 jednotek (1krát za 28 dní).

Jak chovat a bodat bicilin 5

Algoritmus přípravy zavěšení je následující:

  1. Otevřete lahvičku a připravte rozpouštědlo.
  2. Do lahvičky s antibiotikem se vstřikuje 5-6 ml kapaliny. Může to být roztok chloridu sodného, ​​sterilní destilovaná voda nebo novokain. Rozpouštědlo se vstřikuje pomalu (5 ml po dobu 20-25 sekund).
  3. Lahvičkou důkladně protřepejte, dokud nezískáte homogenní roztok (na stěnách mohou obvykle zůstat malé bublinky).

Nesprávné ředění bicilinu je nebezpečné. Výsledná suspenze se použije okamžitě. Nelze jej dlouhodobě uložit. To je hlavní rys podávání bitsillinu. Hlavní fáze této manipulace jsou:

  1. Příprava podkladů. Pro intramuskulární injekci budete potřebovat čerstvě připravenou suspenzi, injekční stříkačku s jehlou správné části a délky, alkohol na ošetření rukou, rukavic a kůže, podnos, sterilní bavlněné kuličky a rukavice.
  2. Ruční praní a ošetření. Nejprve jsou omyty mýdlem a poté otřeny alkoholem..
  3. Nasazení rukavic. Jsou také ošetřeni antiseptikem..
  4. Sestavení stříkačky.
  5. Poskytnout pacientovi potřebnou pozici (ležet na břiše nebo na boku) a vytvořit s ním důvěryhodný vztah.
  6. Sada odpružení.
  7. Ošetření místa vpichu vatovým tamponem. Jehla injekční stříkačky se zavádí kolmo k pokožce hluboko do svalu. Hýždě jsou vizuálně rozděleny na 4 části a do vnějšího horního kvadrantu je provedena injekce.

Mechanismus účinku a doba eliminace

Antibiotikum nezabíjí bakterie, ale ztěžuje jejich množení. To je zajištěno díky neustále vysoké koncentraci léčiva v tkáních a jeho cirkulaci v krvi. 14 dní po injekci 2 400 000 U antibiotika jeho koncentrace v krvi nepřekročí 0,12 μg / ml. Se zavedením 1 200 000 IU léčiva po 3 týdnech dosáhne koncentrace 0,06 μg / ml. Po dobu 8 dnů se vylučuje více než 30% benzathinbenzylpenicilinu. Poločas soli benzylpenicilinu novokainu je 30-60 minut. S dysfunkcí ledvin se zvyšuje na 4 až 10 hodin nebo více.

Nežádoucí účinky a předávkování

O předávkování antibiotiky nejsou k dispozici žádné údaje. Při použití Bicilinu-5 jsou možné následující nežádoucí účinky:

  1. Poškození sliznic. Často se vyvíjí glositida a stomatitida. Glossitida se projevuje otokem jazyka, jeho zarudnutím, poruchami chuti, bolestí a pálením. U stomatitidy dochází k bolesti, ulceraci a hyperemii sliznice.
  2. Zvýšená tělesná teplota.
  3. Bolest kloubů.
  4. Exsudativní erytém.
  5. Kopřivka (kožní vyrážky s puchýři a svěděním).
  6. Exantém.
  7. Exfoliativní dermatitida.
  8. Anafylaktoidní reakce.
  9. Anafylaktický šok. Liší se vleklou cestou. Vyznačují se vyrážkami (kopřivka), depresí a ztrátou vědomí, svěděním, arteriální hypotenzí, hlučným dýcháním, rychlým pulsem, pocením, cyanózou kůže, nevolností, závratěmi a úzkostí.
  10. Quinckeho angioedém. Způsobuje otoky tkání horní části těla. Možná zadušení v důsledku zúžení dýchacích cest.
  11. Laboratorní poruchy (pokles červených krvinek a hemoglobinu, pokles krevních destiček a leukocytů, pomalé srážení krve).

Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, mělo by být antibiotikum vyměněno. Analogy tohoto léku jsou benzylpenicilin, bitsillin-1, bitsillin-3 a chráněné peniciliny Augmentin, Amoxiclav a Flemoxin Solutab. Některá antibiotika jiných skupin jsou k dispozici v ampulích a nejsou ředěna. Analogy bitsilinu-5 mohou být levnější a efektivnější.

speciální instrukce

Lék pro děti a dospělé se používá s opatrností v případě astmatu, selhání ledvin a pseudomembranózní kolitidy. Antibiotikum by nemělo být podáváno jinými způsoby (do míchy, subkutánně nebo intravenózně)

Pokud jej zadáte intravenózně, může se u něj vyvinout Wanierův syndrom. Projevuje se zhoršením zraku, úzkostí a depresivním stavem člověka. Vzhledem k vysokému riziku vzniku plísňových onemocnění se souběžně s podáváním bicilinu-5 doporučuje užívat vitamíny C a skupinu B.

Těhotenství a kojení

Chcete-li vyloučit negativní účinek na plod, během těhotenství můžete ženě podávat injekce Bitsillin-5 pouze tehdy, pokud přínos převažuje nad možným poškozením. To je způsobeno schopností léčiva procházet placentou a narušit vývoj plodu. Užívání antibiotika v 1. trimestru je obzvláště nebezpečné, protože během tohoto období se tvoří životně důležité orgány a systémy. Se zavedením antibiotika během laktace musíte dočasně přestat krmit dítě mateřským mlékem.

Aplikace v dětství a stáří

U dětí je lék předepisován podle indikací v nižší dávce. U starších osob je dávkovací režim standardní.

S poruchou funkce ledvin

Vzhledem k tomu, že se antibiotikum vylučuje hlavně nezměněnou močí, je lék používán s opatrností při selhání ledvin, kdy je snížena glomerulární filtrace a clearance kreatininu

Lékové interakce

Bitsillin-5 je špatně kompatibilní s následujícími léky:

  1. Bakteriostatická antibiotika jiných skupin (linkosamidy, tetracykliny, makrolidy, chloramfenikol). V tomto případě droga pomáhá špatně.
  2. Perorální antikoncepce (snižuje účinnost).
  3. Alopurinol (možné závažné alergické reakce).

Fenylbutazon, diuretika, blokátory tubulární sekrece a NSAID přispívají ke zvýšení plazmatické koncentrace benzylpenicilinu

Dávky a schéma použití

Antibiotikum lze zředit novokainem, vodou na injekci nebo fyziologickým roztokem

Antibiotikum Bicillin 5 se používá výhradně intramuskulárně. K tomu se z prášku připraví speciální suspenze:

  • K přípravě suspenze můžete použít roztok novokainu nebo prokainu (0,25 - 0,5%), sterilní vodu na injekci, izotonický roztok chloridu sodného.
  • Rozpouštědlo v objemu 5 až 6 ml se pomalu vstřikuje do lahve s práškem pod tlakem.
  • Obsah lahvičky se mícháním protřepává, dokud se nevytvoří suspenze..

Suspenze se připravuje bezprostředně před podáním a za aseptických podmínek. Výsledný roztok se vstřikuje hluboko do horního kvadrantu hýždě intramuskulárně. V takovém případě byste po injekci neměli třást sval gluteus..

StáříDávka (v jednotkách)Schéma aplikace
3-8 let480 tisíc jednotek plus 120 tisíc jednotekJednou za tři týdny
8-18 let960 tisíc jednotek plus 240 tisíc jednotekKaždé čtyři týdny
18 a starší1200 tisíc jednotek plus 300 tisíc jednotekKaždé čtyři týdny

Zavádění léku by mělo být prováděno pouze na lékařský předpis a pod přísným lékařským dohledem kvůli vysokému riziku vzniku závažných negativních projevů.

Náklady a analogy

Retarpen - analog bitsilinu 5, má stejné složení a mechanismus účinku

Cena bitsilinu 5 za láhev je velmi nízká i v Moskvě. 10 ml léku lze koupit za přibližně 20-30 rublů. Náklady se zvyšují, pokud potřebujete koupit velké množství léku, například pro nemocniční nemocnici. V tomto případě bude možné koupit Bitsillin 5 za přibližně 700-800 rublů. Balení bude obsahovat padesát lahviček s práškem.

Analogy bitsillinu 5 jsou zastoupeny Extensillin, Retarpen, Moldamin a další léky. Jsou vyrobeny na základě stejné účinné látky, a proto je jejich návod k použití téměř totožný. Například Retarpen je také prášek pro suspenzi, který se vyrábí z benzathinu benzylpenicilinu. Je indikován proti revmatismu, spálu, syfilisu, erysipelům a akutním angínám..

Tento lék může vést k bolestem hlavy, horečce, anémii, stomatitidě, exfoliativní dermatitidě a dalším nežádoucím účinkům podobným jako u bicilinu 5. V případě předávkování se u pacientů objeví zmatenost, neuromuskulární podrážděnost, encefalopatie a záchvaty. Retarpen je lék na předpis. Cena dosahuje 2 000 rublů.

Možné analogy

Jako náhrada léku se nejčastěji doporučují léky na bázi solí benzylpenicilinu. Zahrnuje také polosyntetické léky na bázi penicilinu, které mají široké spektrum antibakteriálního účinku a jsou rezistentní na penicilinázy. Je třeba si uvědomit některé z těchto léků:

  • Ospin. Antibiotikum na bázi fenoxymethylpenicilinu, dostupné ve formě tablet, stejně jako ve formě sirupu. Indikace zahrnují infekce dýchacích cest, ORL orgánů, kožních, pneumokokových a streptokokových patologií a také bakteriální endokarditidu.
  • Retarpen, extensilin. Léky jsou téměř přímými analogy bicilinu (s výjimkou dávek). Injekční lahvičky přípravku Retarpen s práškem pro suspenzi jsou speciálně rozděleny podle věkových kategorií (pro dospělé a děti).
  • Amoxicilin. Analog pro skupinu penicilinů. Léky patří mezi nejběžnější antibiotika; jejich výhody zahrnují široké spektrum účinku a relativně rychlý nástup terapeutického účinku. Seznam nežádoucích účinků léků je však také poměrně velký, proto je nutné pečlivě prostudovat návod k použití pro možné kontraindikace.
  • Ampicilin. Navzdory obecnému seznamu indikací s bitsillinem má ampicilin významnou nevýhodu - je zničen penicilinázami, což v některých případech snižuje jeho účinnost. Jeho použití lze odůvodnit v přítomnosti intolerance benzylpenicilinu, stejně jako v případě závažných infekčních onemocnění dýchacích cest..
  • Kloxacilin. Léky na bázi kloxacilinu jsou předepsány, pokud existují kmeny mikroorganismů rezistentních na benzylpenicilin. Lék lze také použít k léčbě osteomyelitidy a některých infekčních onemocnění pohybového aparátu.

Do seznamu analogů stojí za to přidat léky na bázi puricilinu, picilinu, standardicilinu a oxacilinu. Obchodní název těchto léčiv je Ranklav, Rapiklav, Oksamp, Ospamox, Libakcil, Medoklav, Prostaflin, Sultasin, Tazotsin, Timentin a další.

Kontraindikace užívání léku

Hlavní kontraindikací pro použití tohoto léku je individuální nesnášenlivost pacienta k jednotlivým složkám

Je třeba věnovat pozornost přítomnosti alergií na cefalosporiny a sulfonamidy v historii. Mají podobnou strukturu a princip činnosti.

Tento lék by neměli užívat nemocní lidé s bronchiálním astmatem a lidé se sennou rýmou.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří trpí jinými alergickými patologiemi (senná rýma, potravinové a kontaktní alergie)

Tento přípravek je s opatrností předepisován těhotným ženám a navíc nemocným lidem s chronickým selháním ledvin a pseudomembranózní kolitidou

Alkohol je také zakázán. Pokud se acetaldehyd dostane do těla, účinek léčiva je obvykle minimalizován nebo může být zcela narušen. To jistě zpomalí dosažení požadovaných výsledků a zvýší riziko vzniku rezistence..

Nyní zjistíme, jaké vedlejší účinky jsou možné při použití tohoto léku..

speciální instrukce

Nemůžete užívat Bicilin 5 s existující přecitlivělostí na složky léku as individuální intolerancí k prvkům, jako je prokain, penicilin, podobná beta-latamová antibiotika.

Bitsillin 5 se používá opatrně a pod přísným lékařským dohledem, když:

  • Poruchy funkce ledvin;
  • Pseudomembranózní kolitida;
  • Alergické patologie (senná rýma, bronchiální astma).

Léčba přípravkem během těhotenství a kojení je možná, pokud to povolí lékař. Během období nosení dítěte je však přísně zakázáno užívat Bicilin 5 v prvním trimestru a během laktace by při užívání léku mělo být kojení na chvíli zastaveno.

Bicilin 5 může způsobit vážné negativní účinky, které se nejčastěji vyskytují při porušení průběhu léčby a dávkování léku.

Po první injekci se může objevit:

Alergické reakce: exfoliativní dermatitida, svědění, horečka, otoky, kopřivka, zimnice, anafylaktický šok, artralgie, Quinckeho edém, exsudativní multiformní erytém.

Po podání antibiotika se může objevit horečka

  • Porušení laboratorních parametrů: hypokoagulace, trombocytopenie, leukopenie, anémie.
  • Další reakce: stomatitida, glositida.

V případě předávkování se mohou objevit negativní reakce z centrálního nervového systému: bolest occiputu, reflexní neklid, křeče, záchvaty zvracení, artralgie, myalgie.

U těchto projevů se doporučuje ukončit léčbu lékem a provést symptomatickou terapii..

  • S baktericidními antibiotiky (rifampicin, vankomycin, aminoglykosidy, cefalosporiny) - zesilují účinek;
  • S bakteriostatickými antibiotiky (tetracykliny, chloramfenikol, linkosamidy, makrolidy) - oslabují účinek;
  • S nepřímými antikoagulancii - jejich účinnost se zvyšuje;
  • U ethinylestradiolu, perorálních kontraceptiv - jejich terapeutický účinek klesá.
  • S alopurinolem se zvyšuje riziko alergických reakcí.

Léčba syfilisu bitsilinem 5 se provádí mikroskopickými a sérologickými vyšetřeními před zahájením léčby a v následujících 4 měsících. Doporučuje se užívat vitamíny B, vitamin C a systémová antimykotika současně.

Bitsillin 5 návod k použití

Tento lék patří do skupiny kombinovaných baktericidních antibiotik. Skládá se ze dvou solí benzylpenicilinu. Jeho charakteristickým rysem je doba působení.

Bicilin 5 inhibuje syntézu buněčných stěn řady mikroorganismů. Tato řada zahrnuje grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. Bicilin 5 je také účinný proti anaerobním tyčinkám vytvářejícím spory, stejně jako proti gramnegativním mikroorganismům, jako je Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp..

Lék je neaktivní proti Staphylococcus spp. produkující penicilinázu.

Bicilin 5 se používá k léčbě následujících onemocnění:

  • jakékoli infekční a zánětlivé nemoci v akutním období;
  • pravidelné kurzy pro prevenci opakování revmatismu;
  • syfilis;
  • zatáčí;
  • všechny případy streptokokových infekcí.

Droga patří k vysoce účinným prostředkům boje proti infekcím. Tato vysoká účinnost je způsobena nízkou biotransformací v těle a trváním udržování trvale vysokých koncentrací v těle. Vylučování bicilinu je pomalé: týdenní množství injekčního léčiva je odstraněno pouze o 33%.

Kontraindikace Bicilinu 5 a jeho analogů zahrnují:

  • alergie (protože se jedná o lék skupiny penicilinů, je alergie na houby, zejména plísně, alarmujícím faktorem);
  • období kojení;
  • bronchiální astma (kvůli vysokému výskytu záchvatů v důsledku alergické reakce);
  • těhotenství (kromě případů, kdy je nutné léčit matku i dítě);
  • selhání ledvin;
  • pseudomembranózní kolitida.

Obecně má lék velmi málo kontraindikací. Nejčastěji jej nelze použít kvůli alergické reakci a selhání ledvin. V druhém případě se lék nezruší, ale jeho dávky se sníží - ze 75 na 25% doporučené denní dávky.

Funkce:

Léčivý přípravek má řadu zvláštních indikací pro použití:

  1. Je zakázáno podávat léky intravenózně.
  2. Po ukončení procedury by se nemělo otírat místo, kde byla droga podána; je nutné ji mírně zatlačit a chvíli držet.
  3. Pokud se objeví příznaky alergie, je třeba lék zrušit.
  4. Když se objeví anafylaxe, musíte přijmout nouzová opatření: použijte norepinefrin a podejte glukokortikosteroidní léky.

Kromě toho je nutné provést mikrobiologické studie před zahájením léčby a do čtyř měsíců po ní, pokud existuje podezření na syfilis..

Pro preventivní účely rozvoje plísňových onemocnění je důležité užívat kyselinu askorbovou a vitamíny B. Použití malých dávek nebo úplné zrušení léčby před stanoveným průběhem může vést ke vzniku rezistentních virů.

Pokud se Bitsillin-5 používá společně s antibakteriálními látkami, které mají baktericidní účinek, zvyšují antibiotika účinek prvního léku a ty s bakteriostatickým účinkem ho snižují. Při užívání léku klesá účinnost antikoncepčních pilulek. Diuretika, jako je alopurinol, fenylbutazon, snižují vylučování ornidazolu, což vede ke zvýšení plazmatických hladin.

Vedlejší účinky bicilinu

V důsledku užívání bicilinu se mohou objevit následující nežádoucí reakce:

  • bronchospazmus;
  • intersticiální nefritida;
  • tinnitus, bolest hlavy a závratě;
  • stomatitida, nevolnost, průjem, zánět jazyka, dysfunkce jater;
  • narušení krevního tlaku, narušení myokardu;
  • trombocytopenie, eosinofilie, leukopenie, hemolytická anémie, agranulocytóza;
  • dermatitida, angioedém, angioedém, kopřivka, zimnice, anafylaktický šok, kožní vyrážky, horečka, otoky;
  • superinfekce způsobená mikroorganismy rezistentními na léky (zejména u oslabených pacientů).

Interakce s jinými léčivými přípravky

Nedoporučuje se kombinovat podávání léku s nesteroidními protizánětlivými léky, ethinylestradiolem a perorálními antikoncepčními prostředky. Lék zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií. V kombinaci s aminoglykosidy, makrolidy, sulfonamidy vykazuje lék synergický účinek. Účinek léčiva snižují bakteriostatické léky (chloramfenikol) a jeho aktivitu zvyšují inhibitory beta-laktamázy. Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, nesteroidní protizánětlivé léky blokují tubulární sekreci, v důsledku čehož se zvyšuje koncentrace léčiva v krevní plazmě. Při použití společně s alopurinolem se zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky. Benzylpenicilin snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.

Uvolněte formu a složení

Bitsillin 5 se dodává do lékárny ve formě prášku, který se dále ředí, aby se získala suspenze pro intramuskulární podání. Látka má zpočátku bílou nebo nažloutlou barvu a je náchylná k shlukování. Aktivní složkou léčiva je benzathin benzylpienicilin. Na jeho základě se vyrábí několik variant lahviček s léky, které se liší hlavně dávkováním:

  • Bicilin 1. Obsahuje buď 600 000 U účinné látky nebo 1 200 000 U.
  • Bicilin 3. Tento prášek obsahuje kromě benzathin-benzylpenicilinu také sodnou sůl benzylpenicilinu a sůl novokainu s benzylpenicilinem. Jsou obsaženy v množství 200 000 IU nebo 40 000 IU.
  • Bicilin 5. Skládá se z 1 200 000 IU benzathin benzylpenicilinu a 300 000 IU benzylpenicilinové soli novokainu.

Složení bitsilinů 3 a 5 tedy zahrnuje nejen hlavní aktivní složku, ale také novokainovou sůl. Tyto doplňky se dodávají lékárnám v baleních, která obsahují různý počet lahviček. Můžete si koupit balíček obsahující jednu, pět, deset nebo padesát lahví. Při nákupu velkého množství léku je nutné přísně dodržovat jejich skladovací podmínky. Bicilin 5 lze uchovávat při teplotě 15 až 25 stupňů. Musí to být suché místo chráněné před UV zářením..