Bronchodilatátory: seznam léků, inhalačních, krátkodobě působících

  • Zánět hltanu

Bronchodilatátory jsou léky, které uvolňují a dilatují dýchací cesty nebo průdušky v plicích.

Rychle a dlouhodobě působící bronchodilatátory pomáhají při léčbě různých plicních onemocnění a jsou předepsány lékařem.

Respirační onemocnění, jako je astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc (COPD), způsobují bronchospazmus nebo zúžení dýchacích cest. Když jsou dýchací cesty zúžené, člověk má potíže s vykašláváním sliznic. Problémy také vznikají při pronikání vzduchu do plic a zpět.

Užívání bronchodilatancií pomáhá rozšířit dýchací cesty a normalizuje dýchací proces.

Tento článek pojednává o principu působení bronchodilatačních léků, jejich typech a pravidlech pro použití..

Jak fungují bronchodilatátory

Bronchodilatátory působí relaxačně na svaly dýchacích cest. Uvolnění svalů vede k otevření dýchacích cest a expanzi bronchiolů. Různé bronchodilatační léky se vyznačují specifickými účinky na tělo.

Klasifikace bronchodilatancií zahrnuje beta 2-agonisty, anticholinergika a deriváty xanthinu. Všechny tyto léky rozšiřují dýchací cesty, působí však na různé receptory v těle..

Agonisté beta 2

Agonisté beta 2 stimulují beta-adrenergní receptory umístěné v dýchacích cestách. Tyto léky uvolňují okolní hladké svaly, což zlepšuje výměnu vzduchu a potlačuje příznaky, jako je dušnost..

Anticholinergika

Anticholinergní léky blokují působení acetylcholinu. Acetylcholin je chemická látka uvolňovaná nervovým systémem, která může napínat bronchioly. Jeho blokováním anticholinergika uvolňují a rozšiřují dýchací cesty..

Xanthinové deriváty

Xanthinové deriváty také uvolňují svaly v dýchacích cestách, ale lékaři dosud úplně nezjistili, jak přesně fungují. Hlavním lékem ze skupiny xanthinů je aminofylin.

Aminofylin nyní lékaři předepisují jen zřídka, protože u mnoha pacientů se vyskytují významné vedlejší účinky. Současně je lék dostupný ve formě kapslí, tablet a v kapalné formě..

Druhy bronchodilatačních léků

Bronchodilatátory se dělí do dvou hlavních skupin: rychle působící a dlouhodobě působící léky. Obě skupiny slouží svému účelu při léčbě běžných plicních onemocnění, jako je astma a emfyzém..

Jak beta 2-agonisté, tak anticholinergika jsou rychlé a dlouhodobě působící..

Rychle působící léky

V lékařském prostředí jsou rychle působící bronchodilatátory často označovány jako záchranné prostředky nebo okamžité inhalátory, protože potlačují příznaky náhlého nástupu, jako je bronchopulmonální obstrukce, dušnost a tlak na hrudi..

Rychle působící bronchodilatátory obvykle přinášejí první výsledky během několika minut. Navzdory tomu terapeutický účinek netrvá déle než 4-5 hodin. Používají se, aby se zbavili neočekávaných příznaků, a v případě jejich nepřítomnosti není třeba je brát.

Mezi běžné rychle působící bronchodilatátory patří:

  • albuterol (ProAir HFA, Ventolin HFA, Proventil HFA)
  • levosalbutamol (Xopenex HFA)
  • pirbuterol (Maxair)

Podle Americké akademie pro alergie, astma a imunologii, pokud člověk potřebuje rychle působící bronchodilatátory denně a není schopen kontrolovat příznaky, může být nutné použít dlouhodobě působící bronchodilatátory.

Dlouhodobě působící bronchodilatátory

Účinek dlouhodobě působících bronchodilatancií nepřichází tak rychle jako u látek uvedených výše a nepoužívají se k potlačení náhlého nástupu příznaků.

Tyto léky obvykle trvají 12 až 24 hodin a lidé je užívají denně, aby zabránili příznakům..

Mezi běžné dlouhodobě působící bronchodilatátory patří:

  • salmeterol (Serevent)
  • formoterol (Perforomist)
  • aclidinium (Tudorza)
  • tiotropium (Spiriva)
  • umeklidinium (Incruze)

Jak užívat bronchodilatátory

Lidé nejčastěji dávají přednost užívání těchto léků ve formě inhalátorů, protože při postřiku se lék dostane nejrychleji do plic. Tělo také dostává nižší dávku účinné látky, což může snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků ve srovnání s léky pro orální podání..

Při stanovení optimálního bronchodilatátoru je nutné se řídit věkem, úrovní vědomí a preferencemi dané osoby. Nejlepší možností je sladit typ léku s možnostmi pacienta..

Je důležité pochopit, jak správně užívat bronchodilatátory, aby se co nejvíce účinné látky dostalo do plic. Podle typu dodávky léku do těla jsou bronchodilatátory rozděleny do následujících kategorií:

Dávkované aerosoly

Aerosoly s odměřenou dávkou (DA) jsou malé tlakové plechovky, které obsahují léčivo. Uvolňuje se tlakem prstu. Směs opouštějící rozprašovač obsahuje dávku účinné látky, která vstupuje do plic.

Inhalátory

V inhalátorech je lék v kapalné formě, která se nastříká jako aerosol do ústní dutiny.

Práškové inhalátory

Směs v těchto inhalátorech se netvoří, protože léčivo je dodáváno ve formě prášku.

Kapalné inhalátory

Některé bronchodilatátory jsou dostupné jako kapalné inhalátory. Uvolňují aerosolový mrak, aniž by vytvářely směs vzduchu.

Studie publikovaná v Mezinárodním žurnálu chronické obstrukční plicní nemoci zjistila, že aerosoly ve formě kapalných inhalátorů mají dlouhodobější účinek než inhalátory s odměřenými dávkami a dodávají více účinné látky do plic a méně z nich zůstává na zadní straně krku.

Jiné formy

Jiné formy bronchodilatancií zahrnují tablety a sirupy..

Volba optimální formy léčiva je zásadním faktorem při určování objemu účinné látky, který se dostane do plic. Například pokud člověk neví, jak správně používat dávkovací aerosol, významná část léku se jednoduše usadí na zadní straně krku nebo v ústech, místo aby se dostala do plic..

Vedlejší efekty

Jako každý lék mají bronchodilatátory své vedlejší účinky..

Závažnost nežádoucích účinků často závisí na dávce. Čím vyšší je dávka léku, tím vyšší je pravděpodobnost nežádoucích účinků. Mohou však být testovány i při nízkých dávkách..

Vedlejší účinky se také liší v závislosti na tom, zda byl užíván beta 2-agonista nebo anticholinergikum. Seznam možných nežádoucích účinků bronchodilatancií zahrnuje:

  • kardiopalmus
  • třes
  • nervozita
  • kašel
  • suchá ústa
  • nevolnost
  • bolesti hlavy
  • nedostatek draslíku

Existuje také riziko, že účinek bronchodilatátoru bude mít opačný účinek, to znamená, že se zúžení dýchacích cest zhorší nebo dojde k křečím průdušek. Na tyto léky, stejně jako na jiné, se mohou vyskytnout alergie..

závěry

Bronchodilatátory patří do kategorie léků, které uvolňují svaly lemující dýchací cesty. Bronchodilatátory jsou hlavní léky používané k léčbě respiračních stavů, jako je astma, emfyzém nebo chronická bronchitida.

Bronchodilatátory používané při léčbě plicních onemocnění se dělí na dva typy: prostředky rychlého a dlouhodobého působení. Přestože jsou bronchodilatancia předepsána k úlevě od příznaků, jako je broncho-plicní obstrukce nebo kašel, mohou způsobit nežádoucí účinky..

Lidé s plicními chorobami by se měli poradit s lékařem ohledně výběru bronchodilatancií, které převažují nad možnými vedlejšími účinky..

Klasifikace bronchodilatancií a seznam populárních drog

Populární bronchodilatátory různých skupin

Farmaceutické společnosti vyrábějí mnoho jednoduchých a kombinovaných léků s různými způsoby působení, které pomáhají vyrovnat se s bronchospasmy nebo zabránit jejich vývoji.

Salbutamol

Salbutamol se prodává v různých lékových formách:

  • sirup;
  • pilulky;
  • prášek;
  • plechovka spreje.

Tento lék má krátký účinek, proto se nepoužívá k profylaktickým účelům..

Nejčastěji se používá při léčbě onemocnění doprovázených spastickými stavy. Po nástupu záchvatu udušení se doporučuje užívat 1–2 dávky drogy a v případě potřeby užívání drogy zopakovat (v případě závažného onemocnění).

Spiriva

Lék, jako je Spiriva, je k dispozici ve formě prášku pro inhalaci. Používá se k udržovací terapii v přítomnosti CHOPN, chronické bronchitidy atd. Je zakázáno jej používat v prvním trimestru těhotenství a ve 2-3 - pouze pokud existují přísné indikace.

Tento léčivý přípravek se používá ve formě inhalace, pro kterou se navíc používá speciální zařízení HandiHalera. Tobolky není nutné spolknout.

Berodual

Kombinovaný lék s bronchodilatačním účinkem. Obsahuje několik aktivních složek ve složení, což umožňuje dosáhnout nejlepších výsledků při prevenci a léčbě různých onemocnění doprovázených bronchiální obstrukcí.

Lék je dostupný ve formě roztoku, který se užívá inhalací. K tomu se navíc používá nebulizátor. Při použití aerosolů se doporučuje užívat dvě dávky léku najednou..

Euphyllin

Lék se užívá ve formě tablet, prášku, injektuje se intravenózně nebo intramuskulárně. Primárně se používá k úlevě od astmatických záchvatů způsobených bronchiálním nebo srdečním astmatem..

Užívání bronchodilatátoru je kontraindikováno při nízkém krevním tlaku, epilepsii, srdečním selhání a některých dalších stavech. Euphyllin a podobné léky by proto měl předepisovat pouze lékař..

Cromolin

Bronchodilatační léčivo se používá k prevenci exacerbací při bronchiálním astmatu a alergické rýmě. Nástroj je k dispozici ve formě prášku, který se používá k inhalaci. Na začátku léčby jsou předepsány až 4 procedury denně. Při absenci pozitivního výsledku nebo při silné expozici alergenu je povoleno provádět až 8 inhalací denně.

Během těhotenství je užívání léku povoleno, ale až později. V prvních třech měsících je léčba přípravkem Cromolin nežádoucí.

Hydrokortison

Vyrábí se ve formě prášku, který se používá k přípravě roztoků pro injekce nebo pro intravenózní podání. Bronchodilatátor se používá k úlevě od astmatu nebo závažných alergických reakcí, které nelze léčit tradiční léčbou.

Hydrokortizon se používá k odstranění udušení, po kterém přecházejí na léčbu jinými léky, které nezpůsobují zadržování sodíku v těle. Je povoleno používat výrobek k léčbě dětí, s přihlédnutím k věku, tělesné hmotnosti a závažnosti stavu.

Montelukast

Bronchodilatační lék, který se dodává ve formě pilulek. Přípravek lze použít k léčbě dětí starších 2 let. První pozitivní výsledek po užití bronchodilatátoru je pozorován jeden den po užití první pilulky. K upevnění dosaženého účinku musí léčba přípravkem po určitou dobu pokračovat a dodržovat další doporučení lékařů.

Související videa: Bronchodilatátory

Cena za bronchodilatátory

Po konzultaci s lékařem a určení vhodného léku na léčbu můžete po předložení předpisu v městských lékárnách zakoupit léky této skupiny. Průměrné ceny nejpopulárnějších symptomatických léků na zmírnění bronchospasmu v Moskvě jsou uvedeny v tabulce:

Droga (účinná látka)LékárnaCena, rublů
Salbutamol, aerosol, 100 mikrogramůSamson Pharma115
Serevent (salmeterol), aerosol, 120 dávekBrie-Farm4200
Berodual, aerosol, 200 dávekAstra531
Bronchitusen (efedrin, glaucin), sirup, 125 gE lékárna108
Metacin, tab., 10 ks..Gorzdrav166
Teopek (teofylin), tab., 40 ks.Zdravotní vzorec344
Euphyllin, tab., 10 kusů.Vekpharmdeset
Tilent Mind (nedocromil), aerosol, 112 dávekTrika2689
Ketotifenový sirup, 100 mlFloria96
Cortef (hydrokortison), tab., 100 kusů.Zhivika374
Prednisolon, tab., 100 kusů.Zhivika92
Kenalog (triamicinolon), tab., 50 kusů.Nova Vita450
Beclomethason, aerosol, 200 dávekAvicenna Pharma170
Nifedipin, dražé, 50 ks.Farm Trade60
Montelukast, tab., 30 ks.Astra555
Klenbuterolový sirup, 100 mlEkonomika90
Ventolin, roztok pro rozprašovač, 20 mlTrika296
Dr. Mom, sirup, 100 mlMosapteka189

Použití bronchodilatancií v nebulizátoru

Existuje mnoho bronchodilatancií, které jsou vhodné pro použití v nebulizátoru. Mohou být prodávány pod různými značkami. Mezi nejúčinnější patří:

  1. Fenoterol. Toto je hlavní účinná složka léčivých přípravků, jako jsou Berotek, Partusisten a další. Skvělé pro léčbu záchvatů. Pro inhalaci se používá lék ve formě roztoku.Pokud se postup provádí u dítěte ve věku od šesti do dvanácti let, stačí 5 kapek látky. Podle předpisu lékaře lze dávku zvýšit na 1 mg. Pro dospělé je vhodná dávka 0,5 mg na sezení. Lék je povolen k profylaktickým účelům. Počet procedur denně by neměl překročit čtyři. Současně musí být mezi sezeními dodržen časový interval čtyři hodiny..
  2. Berodual. Jedná se o komplexní přípravek, ve kterém je kromě fenoterolu přítomen ipratropiumbromid. Je vynikající pro eliminaci udušení u chronických forem obstrukčních onemocnění dýchacích cest s minimálními vedlejšími účinky. U dětí od tří do šesti let bude na jednu inhalaci zapotřebí 10 kapek drogy. Tyto postupy lze provádět nejvýše třikrát denně. Starší dítě a dospělí budou potřebovat 20 kapek drogy k inhalaci. V takovém případě lze počet relací zvýšit na čtyři. Můžete si připravit roztok pro použití v nebulizátoru rozpuštěním léčiva v malém množství solného roztoku..
  3. Atrovent. Lék, jehož hlavní složkou je ipratropiumbromid. Vhodné pro eliminaci ataku udušení a prevenci obstrukční bronchitidy. Jeho účinnost ve srovnání se salbutamolem nebo Berotekem je o něco nižší. Lék je navíc zcela bezpečný. U malých dětí je povolena dávka 8 až 20 kapek. Denně nejsou povoleny více než čtyři sezení. U dospělých může být množství inhalátoru zvýšeno na 40 kapek. Mezi relacemi musí být alespoň dvě hodiny.

Inhalační bronchodilatátory musí být používány v souladu se všemi pravidly postupu. Nikdy neprovádějte sezení na lačný žaludek nebo bezprostředně po jídle. Optimální čas 1,5 po jídle.

Je třeba klidně inhalovat roztok pro inhalaci, nemusíte se namáhat a snažit se čerpat více finančních prostředků.

Před použitím výrobku si přečtěte pokyny.

Některé léky musí být před použitím naředěny fyziologickým roztokem. Není možné připravit kompozici pro rozprašovač několik dní předem. Musí být použit do 24 hodin. Přísně dodržujte povolené dávkování.

Bronchodilatátory jsou účinné léky na onemocnění dýchacích cest. V některých případech se stávají skutečnou spásou. Pamatujte však, že výběr léku, který je pro vás vhodný, by měl být proveden pouze ve spolupráci s lékařem..

Co jsou bronchodilatátory

Proces výměny plynů v plicích a tkáních těla je velmi důležitý pro zajištění lidského života. Dysfunkce dýchání je život ohrožující stav a vyžaduje okamžitou pozornost. Jedním z důvodů zhoršení přívodu kyslíku je bronchospazmus - patologická striktura větví průdušnice. Křeč průdušek může být způsoben endogenními nebo exogenními faktory, které je třeba vhodnými prostředky eliminovat.

Bronchodilatátory jsou určeny k úlevě od příznaků onemocnění, která vyvolala kontrakci svalů hrdla (bronchiální astma, bronchitida). Bronchodilatátory dosahují požadovaného terapeutického účinku několika způsoby:

  • vyvoláním biologické odpovědi adrenergních receptorů (specifičtí agonisté - salbutamol, clenbuterol, terbutalin, fenoterol nebo nespecifické - beta-agonisté);
  • blokování funkcí cholinergních receptorů;
  • snížení tonusu hladkého svalstva (myotropická spazmolytika, deriváty xanthinu - purinová báze nacházející se ve všech buňkách těla);
  • buzení dýchacího centra (analeptika);
  • inhibice vápníkových kanálů alkaloidy.

Léky patřící do této farmakologické skupiny nejsou určeny k odstranění příčiny křečí, proto takové léky jako antihistaminika, kortikosteroidy, antivirotika a antimikrobiální látky nejsou bronchodilatátory. Léky na bronchodilatační účinky mají několik forem uvolňování - tablety, inhalátory, sirupy, injekční roztoky. Trvání terapeutického účinku závisí na základních složkách léčiv (pohybuje se od několika hodin do jednoho dne).

Dlouhodobé bronchodilatátory

Jako udržovací léčba se v kurzech používají dlouhodobě působící bronchodilatátory. Může být ve formě tablet a inhalátorů. Používají se dvakrát denně, doba jejich terapeutického působení je 12 hodin. Mezi tyto léky patří:

  • Spiriva;
  • Symbicort Turbuhaler;
  • Seretid;
  • Formoterol.

Hlavním úkolem těchto léků je udržovat onemocnění na určité úrovni a předcházet exacerbacím..

Metodou expozice léku

Podle mechanismu účinku jsou bronchodilatátory běžně rozděleny do dvou kategorií. Jakou látku zvolit, záleží na konkrétním případě:

  • Některé léky se užívají podle potřeby s mírným průběhem onemocnění, pokud se záchvaty potíží s dýcháním vyskytnou nejvýše jednou za 30 dní. Principem činnosti těchto fondů je rychlé uvolnění křečí.
  • Ostatní látky musí být konzumovány podle určitého schématu průběžně. Zabraňují křečím a blokují pravděpodobné faktory, které vyvolávají udušení a otoky..

Bronchodilatancia může být předepsána odborníkem nejen k úlevě od bronchospasmu, ale také jako doplněk pro těžké, dlouhodobé formy kašle a závažné alergické reakce..

Kontraindikace

Bronchodilatátory ze skupiny krátkodobě působících beta2-adrenergních receptorů se nedoporučují používat:

  • Srdeční selhání.
  • Arytmie.
  • Hypertyreóza.
  • Arteriální hypertenze.
  • Během těhotenství.

Doporučuje se upustit od užívání M-anticholinergik u pacientů s individuální intolerancí k látkám podobným atropinu a potravinářským výrobkům, mezi něž patří arašídy, sója.

Léky určené k parenterálnímu podávání se při cukrovce nepoužívají. Zvláštní pozornost je třeba věnovat kombinované léčbě, když jsou bronchodilatační léky kombinovány s léky ze skupiny sympatomimetik, kortikosteroidů, diuretik a také s léky na bázi teofylinu.

Xantinové deriváty jsou kontraindikovány u pacientů s:

  • Těžká arteriální hypertenze.
  • Thyrotoxikóza.
  • Akutní infarkt myokardu.
  • Křečové stavy.
  • Poruchy srdečního rytmu: paroxysmální tachykardie, častý ventrikulární extrasystol.
  • Během těhotenství.

Doporučuje se zdržet se užívání jakýchkoli bronchodilatačních léků v případě individuální nesnášenlivosti aktivních nebo pomocných složek.

Preventivní opatření

Bronchiální astma je životní styl. Pacient musí neustále sledovat jeho stav. Pokud nebudou dodržována preventivní opatření, ani jedna mikrodroga nepřinese požadovaný účinek. Bronchodilatátory, antihypertenziva by měly být kombinovány s dietou, zdravým životním stylem.

Je důležité, aby pacient věnoval velkou pozornost faktorům, které vyvolávají astmatické záchvaty!

Lékaři doporučují, aby astmatici pravidelně vlhčili prostor, aby se zabránilo alergickým reakcím na prachové částice. Pracovní prostor a skříň musí být větrány.

Je bezpodmínečně nutné dodržovat všechny předpisy lékaře v kombinaci s určitými omezeními:

  1. Je nutné se vzdát cigaret a alkoholických nápojů.
  2. Z příjmu potravy by měly být vyloučeny všechny možné alergeny..
  3. Je zakázáno chovat domácí zvířata, která jedí suché jídlo. Ryby jsou přísně zakázány, jejich jídlo obsahuje mnoho alergenů.
  4. Během období kvetení rostlin musíte být co nejméně venku..
  5. Pravidelně užívejte komplexy vitamínů.
  6. Vyberte si pouze syntetické polštáře a přikrývky.

Astmatici si musí pamatovat, které potraviny a které rostliny mohou vyvolat jejich útoky.

Při léčbě tohoto onemocnění hrají důležitou roli nejen léky, které eliminují záchvat bronchiálního astmatu, ale také správné informování pacienta o jeho stavu..

Jakákoli léčba patologie by měla být přijata hned na začátku, aby se zabránilo negativním důsledkům..

Účel bronchodilatancií

Zánět v dýchacích cestách je doprovázen otokem sliznic, v důsledku čehož se lumen průdušek zužuje a dýchání je obtížné. Kromě toho může zánět vyvolat křeč hladkého svalstva, což vede k paroxysmálnímu kašli a udušení..

Bronchodilatátory mohou eliminovat hrozivé příznaky a ovlivnit stav bronchiální stěny. Tato skupina zahrnuje léky s odlišným mechanismem účinku, ale všechny jsou navrženy tak, aby snižovaly napětí v průduškách a usnadňovaly dýchání pacienta. Je tato bronchitida nakažlivá pro ostatní? Možnost infekce není určena průběhem nemoci, ale jejím patogenem. V případě infekce je pravděpodobnost jejího přenosu na jinou osobu přítomna s jakoukoli formou bronchitidy.

Bronchodilatátory jsou předepsány pouze lékařem a pouze v případě, že jsou indikovány. Nedoporučuje se je používat pro mírné kurzy ARVI..

Bronchodilatační léky: princip účinku a klasifikace

Bronchodilatátory jsou léky používané k léčbě závažných plicních onemocnění doprovázených dušností, otoky sliznic, bronchiálními křečemi a obtížnými dýchacími funkcemi. Nejčastěji se tyto jevy vyskytují u bronchiálního astmatu, bronchiální zánětu, pneumonie, alergických reakcí..

Mechanismus účinku

Průduškové stěny jsou složité a skládají se z vnitřní, hladké svaloviny a vnější vrstvy. Při mechanickém poškození a infekci bakteriální infekcí se vyvíjí zánět v průduškách. Buňky imunitního systému začnou produkovat speciální látky, které způsobují svalové kontrakce a kontrakce průdušek, což vede k potížím s dýcháním a zhoršenému dýchání. V tomto případě pacient vyžaduje použití speciálních léků s bronchodilatačními vlastnostmi..

Bronchodilatační účinek je účinek zaměřený na uvolnění průduškových svalů a zlepšení propustnosti vzduchu dýchacími cestami.

Indikace pro použití bronchodilatancií jsou bronchospazmus vyvolaný:

  • bronchiální astma;
  • plicní onemocnění, která ztěžují dýchání;
  • zápal plic;
  • bronchitida;
  • akutní alergické reakce;
  • anafylaxe;
  • panický záchvat;
  • dlouhodobé kouření;
  • závažné komplikace vyplývající z předchozích infekcí atd..

Použití bronchodilatancií podporuje expanzi průdušek, obnovení oběhu kyslíku a normální funkci dýchání.

Co jsou bronchodilatační léky?

Bronchodilatátory jsou léky, které uvolňují dušnost a dušnost a zmírňují křeče v dýchacích cestách. Působení všech bronchodilatancií je zaměřeno na zmírnění bronchospasmu a stimulaci dýchání.

Stejného účinku lze dosáhnout různými způsoby, které jsou klasifikovány v závislosti na mechanismu účinku a dávkové formě. Bronchodilatátory v inhalátorech se nejčastěji používají při bronchiálním astmatu. Mohou být také nalezeny ve formě tablet, injekčních roztoků a v kapalné formě..

Bronchodilatační léky lze zakoupit pouze na lékařský předpis. Specialista vybere potřebnou nápravu, dávkování a aplikační režim. Je zakázáno nahrazovat jeden lék jiným lékem samostatně..

Podle trvání účinku

Při výběru správné drogy se musíte zaměřit na dobu trvání jejího účinku. Některé bronchodilatátory se běžně používají jako podpůrná péče, jiné se předepisují jako nouzová úleva.

Léky se tedy dělí do skupin:

Krátkodobě působící bronchodilatátory

Navrženo k rychlému zmírnění dusivých záchvatů a zmírnění bronchospasmu během bronchiálního astmatu a dalších onemocnění. Tato skupina léků zahrnuje:

  • Fenoterol;
  • Berotek;
  • Berodual;
  • Salbutamol;
  • Atrovent.

Tyto léky se vyrábějí ve formě inhalátorů. Zlepšení pohody nastává několik minut po vdechování par, doba terapeutického účinku je 2-4 hodiny.

Bronchodilatátory ve formě tablet se používají méně často, protože mají několik nevýhod:

  • vyžadují zvýšenou dávku;
  • mají pomalejší účinek, vstřebávají se zažívacím traktem;
  • při jejich užívání se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Dlouhodobé bronchodilatátory

Jako udržovací léčba se v kurzech používají dlouhodobě působící bronchodilatátory. Může být ve formě tablet a inhalátorů. Používají se dvakrát denně, doba jejich terapeutického působení je 12 hodin. Mezi tyto léky patří:

  • Spiriva;
  • Symbicort Turbuhaler;
  • Seretid;
  • Formoterol.

Hlavním úkolem těchto léků je udržovat onemocnění na určité úrovni a předcházet exacerbacím..

Metodou expozice léku

Podle mechanismu účinku jsou bronchodilatátory běžně rozděleny do dvou kategorií. Jakou látku zvolit, záleží na konkrétním případě:

  • Některé léky se užívají podle potřeby s mírným průběhem onemocnění, pokud se záchvaty potíží s dýcháním vyskytnou nejvýše jednou za 30 dní. Principem činnosti těchto fondů je rychlé uvolnění křečí.
  • Ostatní látky musí být konzumovány podle určitého schématu průběžně. Zabraňují křečím a blokují pravděpodobné faktory, které vyvolávají udušení a otoky..

Bronchodilatancia může být předepsána odborníkem nejen k úlevě od bronchospasmu, ale také jako doplněk pro těžké, dlouhodobé formy kašle a závažné alergické reakce..

Rychle působící léky

Skupina rychle působících léků zahrnuje bronchodilatátory ve formě inhalátorů, které mohou během několika minut zmírnit dusivý křeč. Tyto látky se obvykle předepisují v rané fázi onemocnění a při léčbě dětí..

Léky ovlivňující beta-adrenergní receptory

Seznam adrenostimulancií působících na receptory bronchiální sliznice a způsobujících svalovou relaxaci zahrnuje:

  • Léky na bázi fenoterolu: Berotek, Theofedrin, Efedrin, Izadrin. Terapeutický účinek nastává 5 minut po použití, účinek může trvat 4-6 hodin.
  • Hexoprenalin je ve formě pilulky a inhalátoru. Má minimální účinek na srdce a cévy.
  • Salbutamol - zmírňuje bronchospasmus, zvyšuje vitální kapacitu plic. Prodává se ve formě tablet, prášku a aerosolu. Salbutamol je součástí některých produktů vyráběných ve formě sirupů, tobolek, inhalačních roztoků a injekcí.

Léky ovlivňující M-cholinergní receptory

Podobně jako terapeutický účinek na předchozí skupinu léčiv jsou tyto léky považovány za méně účinné než adrenostimulanty. Poskytují malý systémový účinek a vyvolávají méně výrazné negativní důsledky.

Nejběžnějšími léky v této skupině jsou bronchodilatátory obsahující ipratropiumbromid:

  • Atrovent začíná působit 15-20 minut po inhalaci, maximální terapeutický účinek nastane za 30 minut. Používá se k prevenci bronchospasmu.
  • Prostředky navíc obsahující adrenostimulanty - Ipramol a Ipraterol.
  • Berodual je kombinovaný lék, který zahrnuje adrenergního agonistu a ipratropiumbromid.

Stabilizátory membrány žírných buněk

Léky zabraňují vstupu vápníku do žírných buněk snížením produkce histaminu. Tyto buňky se nacházejí nejen na slizničních površích průdušek, ale v celém těle. Při průniku alergenů produkují zánětlivé mediátory, které jsou často příčinou bronchospasmu..

Stabilizační látky rozvíjejí odolnost buněk vůči zánětlivému procesu a agresivním účinkům alergenů a blokují křeče. Mezi nejoblíbenější léky patří Intal a Tiled..

Léky na podpůrnou péči

Terapeutický účinek těchto látek se objevuje postupně a může přetrvávat po dlouhou dobu. Nejčastěji se používají k vážným a zdlouhavým stádiím plicní obstrukce a dalším chronickým onemocněním dýchacích cest, stejně jako k neúčinnosti léků první volby..

Seznam bronchodilatancií pro podpůrnou péči zahrnuje:

  • Léky na bázi syntetických hormonů - kortikosteroidy: prednisolon, dexamethason, paramazon, hydrokortizon, triamcinolon. V současné době je bronchodilatační účinek těchto léků nejsilnější..
  • Dimethylxanthiny pomáhají uvolňovat bronchiální svaly blokováním enzymu fosfodiesterázy. Tato skupina léků zahrnuje teobromin, euphyllin, teofylin.
  • Antagonisté vápníku. Nejčastěji používané blokátory vápníkových kanálů používají lidé s vysokým krevním tlakem. Tyto léky však mohou být předepsány také pro onemocnění průdušek: blokováním vápníkových kanálů uvolňují hladké svaly, obnovují normální průtok krve a zmírňují otoky. Mezi tyto bronchodilatátory patří nifedipin.
  • Formoterol je dlouhodobě působící léčivo používané při léčbě bronchitidy u kuřáků. Podporuje odstranění bakterií z dýchacího systému.
  • Klenbuterol je dlouhodobý lék, dostupný ve formě sirupu. Často se používá k léčbě dětí a může být použit podle pokynů lékaře během těhotenství a kojení.
  • Tiotropiumbromid patří k dlouhodobě působícímu činidlu, které uvolňuje bronchiální stěny. K dispozici také v Handichaler.
  • Antileukotrienové léky. Leukotrieny jsou syntetizovány v těle zavedením cizích látek a alergenů a mohou vyvolat zánětlivý proces. Bronchiální strom obsahuje velké množství citlivých leukotrienových receptorů, které po nahromadění způsobují křeče. Antileukotrienové léky zabraňují tvorbě a obstrukci leukotrienů. Z této skupiny látek se nejčastěji používá Montelukast a Zafirlukast..

Všechny typy léčivých přípravků lze použít jako hlavní léčbu i jako doplněk k sobě jako součást komplexní terapie.

Při použití bronchodilatancií je nutné přísně dodržovat dávkování a způsob podání, aby nedošlo k negativním důsledkům. Při léčbě dětí je nutný přísný dohled dospělých.

Co jsou bronchodilatátory, jejich působení, seznam léků

K útoku na udušení může dojít jednak jako projev již existujícího onemocnění, jednak najednou uprostřed úplné pohody. Křeč průdušek způsobuje zúžení lumenu cest, což vede k prudkému snížení přívodu kyslíku do plic. Z toho vyplývající přesycení krve oxidem uhličitým vede k reflexní stimulaci dýchacího centra. Sliznice membrány průdušek bobtná, zvyšuje se produkce sputa a to vše zvyšuje již započatý rychlý pokles průsvitu průdušek.

  • Bronchodilatátory: indikace pro použití, složení a princip účinku
    • Nemoci a stavy způsobující bronchospazmus
    • Složení a účinek bronchodilatancií na tělo
  • Nežádoucí účinky při užívání bronchodilatancií

Osoba začíná křečovitě a marně se snažit vdechovat více vzduchu. Svaly jsou napnuté, obličej zmodrá, objeví se panický strach. Vznikne vážný a nebezpečný stav, který vyžaduje okamžitá opatření k jeho zastavení. A hlavním měřítkem neodkladné péče je nejbližší možné zavedení bronchodilatancií.

Bronchodilatátory: indikace pro použití, složení a princip účinku

Tato skupina léků dostala svůj název podle latinských slov dilatatio - expanze a bronhio - bronchus, větvení dýchacího stromu, pokračování průdušnice, chrupavčitá trubice, která vede vzduch do plic. Bronchodilatátory jsou tedy léky, které rozšiřují průdušky a zlepšují průchod vzduchu..

Jak je tohoto rozšíření dosaženo? Faktem je, že bronchus má obvykle poměrně tuhou strukturu. Jedná se o svalovou trubici vyztuženou elastickými a tvarovanými kruhy chrupavky. Při absenci patologie vzduch volně cirkuluje průduškami a při vdechování dodává kyslík do plicních sklípků a při výdechu odstraňuje oxid uhličitý. Takto se provádí dýchání, jedna ze základních životně důležitých funkcí lidského těla..

U mnoha onemocnění horních cest dýchacích, které jsou v naší době velmi rozšířené, a také u některých akutních stavů však dochází k křečím (ostrou kontrakcí) hladkých svalů průdušek. To vede ke zvýšené produkci hlenu, otokům a zúžení lumen průdušek. Jejich stěny se zhroutí a v důsledku toho se přísun vzduchu do plic prudce sníží nebo dokonce úplně zastaví. Tento stav ohrožuje lidský život a vyžaduje okamžitou pomoc..

Nemoci a stavy způsobující bronchospazmus

Nejběžnější příčiny, které mohou způsobit bronchospazmus, jsou:

  • Bronchiální astma;
  • Chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
  • Zápal plic;
  • Anafylaktický šok, těžká alergická reakce na domácnost nebo specifické alergeny;
  • Záchvat paniky;
  • Nasávání cizího tělesa do průdušek nebo průdušnice;
  • Emfyzém plic;
  • Infekční nemoci (jako komplikace);
  • Některé léky (jako nežádoucí účinek);
  • Pasivní nebo aktivní kouření;
  • Dysplázie (vrozená patologie) pojivové tkáně;
  • Přidružené organické léze, selhání více orgánů, dysfunkce orgánů a systémů;
  • Paradoxní bronchospasmus (reakce v reakci na pokusy zastavit záchvat, nárůst symptomů během léčby místo jejich očekávaného oslabení);
  • Zánět hrtanu;
  • Intubace průdušnice inhalační anestezií během chirurgických zákroků;
  • Pronikavý zápach, silný emoční nebo fyzický stres s predispozicí.

Standard léčby a neodkladné péče v případě bronchospasmu zahrnuje zavedení bronchodilatancií, nebo, jak jim říkají odborníci, bronchodilatátory.

Složení a účinek bronchodilatancií na tělo

Tyto léky jsou obvykle rozděleny do tří velkých skupin, jejichž popis je uveden níže a přispívá k pochopení toho, co jsou bronchodilatátory..

  1. Alfa a beta agonisté nebo adrenergní antagonisté. Léky této skupiny působí na odpovídající receptory, jejichž excitace uvolňuje hladké svaly průdušek. Tato skupina zahrnuje salbutamol (ventolin), fenoterol (obchodní název berotec), orciprenalin sulfát (obchodní názvy astmopent nebo alupent), isadrin, salmeterol, epinefrin, epinefrin a efedrin. Všechny tyto krátkodobě a dlouhodobě působící léky se podávají jako aerosoly, injekce ve formě očních kapek a intranazálně;
  2. M-anticholinergika nebo muskarinové antagonisty. Tyto bronchodilatátory rozšiřují lumen bronchiálního stromu blokováním m-cholinergních receptorů umístěných v hladkých svalech. Účinek na svalový tonus průdušek, který vyvíjel parasympatický nervový systém ve formě vagusového nervu, je vyloučen. Navíc v důsledku působení těchto bronchodilatancií klesá uvolňování hlenu do lumen průdušek. Léky v této skupině zahrnují metacin a atropin, stejně jako některé léky na belladonu a platifillin. M-anticholinergika se injikují intramuskulárně, subkutánně, dovnitř jako roztok v kapkách nebo tabletách, rektálně ve formě čípků nebo se vdechují jako kouř (cigarety nebo antiastmatický prášek "Astmatol" z listů belladony, slepice a drogy);
  3. Methylxanthiny nebo myotropické bronchodilatátory. Tyto bronchodilatátory blokují adenosizované receptory nalezené v hladkém svalu. A to zase brání bronchiálnímu křeči v důsledku produkce adenosinu a uvolňování histaminu uvolněného v reakci mastocytů plic. V důsledku této akce se průdušky uvolní a transport iontů vápníku do jejich svalů se výrazně sníží. Seznam bronchodilatancií v této skupině zahrnuje následující léky: theofedrin, theofylin, slo-fylin, theo-dur, aminofylin a diprofillin. Podávají se intramuskulárně, intravenózně, subkutánně, rektálně (čípky) a uvnitř ve formě tablet. Některé z těchto léků se používají jako aerosoly..

Glukokortikoidy stojí mezi léčivy k léčbě bronchospasmu. Přesně řečeno, nejsou to jen a výhradně bronchodilatátory. Jejich použití je nicméně zahrnuto do schématu pomoci s neúčinností jiných bronchodilatancií jako silného antialergického činidla. Tyto léky jsou široce známé: prednisolon, beklamethason, triamcinolon. Používá se k těžké obstrukci dýchacích cest, parenterálně nebo orálně ve formě tablet, přesně podle indikací.

Nežádoucí účinky užívání bronchodilatancií

Současně s expanzí průdušek a odstraněním křečí mohou bronchodilatátory způsobit řadu negativních jevů. Zvýšený krevní tlak a tachykardie, arytmie a angina pectoris, úzkost, bolesti hlavy a třes (třes), závratě a alergická reakce.

Podávání aerosolu může způsobit bolest v krku, sucho v ústech, kašel a nevolnost. Při častém používání bronchodilatátorů ve formě inhalace se vyvíjí kandidóza (plísňová infekce) sliznic hrtanu, jejichž prevencí může být výplach hrdla po inhalaci. Holinoblokátory mohou způsobit zvýšený nitrooční tlak a paralýzu akomodace, způsobit dilataci zornice.

Je třeba poznamenat, že výběr bronchodilatačních léků pro léčbu provádí lékař, který pozoruje pacienta a je obeznámen s reakcemi těla pacienta na různé alergeny. To bere v úvahu věk pacienta, závažnost jeho stavu, rysy životního stylu a reakce těla na léčbu..

Plíce a dýchací cesty jsou otevřeným systémem a jsou často vystaveny agresivnímu vnějšímu prostředí. Silné expozice, jako je prach, cigaretový kouř, výfukové plyny z automobilů, bakterie, viry a houby, jsou obvykle minimalizovány v důsledku koordinovaného působení imunitního systému a sliznic dýchacího systému. Ale když je imunitní systém potlačen, tento dobře fungující systém selže. V těchto případech může existovat potřeba bronchodilatancií, silných léků, které obnovují zdraví a zachraňují životy..

Léčba bronchiálního astmatu - bronchodilatátory

Bronchodilatátory

Bronchodilatační léky se dělí do tří skupin: β-adrenostimulancia (AdS), anticholinergní léky (ACP), xanthinové léky (CP).

V kombinaci s Intal (nebo kachlovými) a inhalačními steroidy tvoří seznam základních antiastmatických léků..

b-adrenostimulanty

Bronchodilatační účinek AdS je spojen se zvýšením intracelulární hladiny cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) (v důsledku zvýšení aktivity enzymu adenylátcyklázy) a blokádou uvolňování mediátorů ze žírných buněk a bazofilů. Po dlouhou dobu se k léčbě bronchiálního astmatu (BA) používají neselektivní ADS, teprve v posledních desetiletích byly vytvořeny léky, které působí hlavně na2-adrenergní receptory umístěné v průduškách. V tomto ohledu se drogy často nazývají2-agonisté (což není úplně správné).

Konsenzus doporučuje použití salbutamolu a fenoterolu k úlevě od astmatických záchvatů. Salbutamol (Ventolin) se častěji používá ve formě dávkovaného aerosolu 100–200 μg (1–2 vstřikování) až 3–4krát denně. O něco méně často se salbutamol používá v tabletách 2 a 4 mg (2 až 4 tablety denně) nebo ve formě disku - ventodisky obsahující nejmenší prášek salbutamolu v dávkách 200 nebo 400 μg pro inhalaci pomocí „Diskhaleru“. Fenoterol (berotek) se používá ve formě odměřené dávky aerosolu 0,2 mg. Je nejúčinnější a nejméně toxický. Zde uvedené krátkodobě působící ADS se používají u mírnějších forem onemocnění..

V posledních letech konsenzus v léčbě astmatu doporučil použití nové inhalace2-dlouhodobě působící adrenostimulancia: salmeterol a formoterol, stejně jako tabletový přípravek salbutamolavolmax (každý 4 a 8 mg), který poskytuje bronchodilatační účinek během dne.

v2-dlouhodobě působící agonisté (salmeterol a formoterol) mají díky svému zlepšenému farmakologickému profilu při léčbě pacientů s BA zvláštní výhody. Léky mají bronchodilatační a bronchoprotektivní účinek trvající 12 hodin, což umožňuje předepisovat tyto léky k léčbě nočního astmatu.

Léky s prodlouženým uvolňováním navíc poskytují lepší kontrolu symptomů a funkčních plicních parametrů u pacientů s bronchiálním astmatem ve srovnání s2-krátkodobě působící agonisté, zlepšují kvalitu života pacientů s BA, mají výrazný ochranný účinek při cvičení astmatu. Salmeterol je dostupný jako inhalátor odměřených dávek a ve formě práškových inhalátorů, formoterol pouze ve formě práškových inhalátorů.

Formoterol je úplný agonista2-adrenergní receptory a je charakterizován rychlým nástupem účinku (1-3 minuty po inhalaci) a dobou trvání účinku (více než 12 hodin), zatímco salmeterol je částečný2-agonista a vyznačuje se pomalejším nástupem účinku (20-30 minut po inhalaci) a také prodlouženým účinkem (více než 12 hodin).

Podle moderních mezinárodních dohod, v2-dlouhodobě působící agonisté patří do skupiny léků pro dlouhodobou preventivní léčbu astmatu a jsou doporučováni k léčbě pacientů s perzistujícím bronchiálním astmatem (počínaje 3. fází podle klasifikace GINA). Jmenování prodlouženo v2-agonisté jsou indikováni u pacientů s BA, jejichž průběh onemocnění není kontrolován standardními dávkami ICS.

Saventol, který je lepší než salbutamol v biologické dostupnosti a prodloužení, patří k novým domácím ADS získávaným na bázi salbutamolu. Byly vyvinuty dvě formy léku: 4 mg tablety saventolu, užívané v průměru třikrát denně, a saltos 6 mg tablety se zpožděným uvolňováním účinné látky, předepsané dvakrát denně. Ukázalo se, že užívání léků s dlouhodobým účinkem je zvláště vhodné pro kontrolu nočního astmatu. Doba léčby - 1 měsíc.

Působení cizí inhalace AdS je založeno na použití ekologicky nepříznivých freonů. Domácí autoři pod vedením akademika A.G. Chuchalina vyvinuli nové originální lékové formy salbutamolu zvané salben a benacort ve formě suchých prášků k inhalaci. Tyto léky jsou šetrné k životnímu prostředí a docela konkurenceschopné s podobnými zahraničními výrobky..

Přípravek Salben se používá v denní dávce 800 mcg, doba léčby je 4–5 týdnů. Pro inhalaci se používají speciální inhalátory vyvinuté domácími autory: „Spinkhaler“, „Diskhaler“ kabelkový inhalátor, dávkovací inhalátor „Turbohaler“ a přenosný dávkovací inhalátor „Cyclohaler“. V zahraničí se antiastmatika vyrábějí také ve formě prášku k inhalaci, například Ventolin a Bekotide (Ventodisks a Bekodisks).

Domácí léky by se také měly nazývat kombipek (tableta obsahuje 0,2 g teofylinu a soventolu v dávce 8 mg salbutamolu; užívá se dvakrát denně) a dětská perorální léková forma salbutamol-hemisukcinát-glivent.

Nežádoucí účinky AdS se projevují především kardiotoxickým účinkem, který se vysvětluje přítomností všech těchto léků v1-stimulační účinek. Při použití salbutamolu a beroteky jsou častěji pozorovány kardiotoxické účinky (palpitace, bolest v oblasti srdce) a třes, bolesti hlavy. Vzhledem k nepříznivým účinkům na kardiovaskulární systém se ADS používá s velkou opatrností při ischemické chorobě srdeční a arteriální hypertenzi..

Desenzibilizace (snížená citlivost) v2-adrenergní receptory a pokles účinnosti léčby se také vyvíjí při dlouhodobém užívání AdS v terapeutických dávkách. V tomto ohledu je po určité době užívání přípravku AdS (přibližně každých 4–5 týdnů) nutné provádět 7–10denní přestávky, v případě potřeby nahradit AdS jinými bronchodilatátory.

Anticholinergní léky

K léčbě AD se již dlouho používají anticholinergní léky ve formě atropinu a léčiv podobných atropinu. Avšak nedostali široké použití kvůli nedostatečné účinnosti a přítomnosti závažných vedlejších účinků (suché sliznice a potíže s oddělením sputa, tachykardie, psychoemoční agitace, narušení akomodace, zvýšený nitrooční tlak).

Zájem o ACP u bronchiálního astmatu se obnovil po podání inhalovaného anticholinergního léčiva atrovent (ipratropiumbromid, domácí léčivo - troventol), které má selektivní účinek na dýchací cesty a téměř úplně postrádá systémové účinky spojené s atropinem, protože se vstřebává ne více než 10% zavedené látky.

Aplikuje se při 40–60 mcg (2–3 dechů) až 3–4krát denně. Pokud je účinek nedostatečný, lze jednu dávku zvýšit na 80 μg (až 4 dechy). Speciální studie ukázaly, že ani zvýšení jednotlivých dávek až na 200 μg (10 dechů) s frekvencí užívání až 14krát denně neporušilo toleranci léčiva a, což je zvláště cenné, neovlivnilo množství sputa a jeho viskozitu..

Současně se zvýšením dávky se zvýšil terapeutický účinek. Účinek léku začíná 30-60 minut po inhalaci, účinek dosahuje svého maxima a na této úrovni zůstává po dobu 3 hodin po inhalaci, trvá v průměru 5-6 hodin. Pokles citlivosti na lék při dlouhodobém užívání (až rok nebo déle) se nevyvíjí.

Indikací pro použití ACP je záchvat udušení v jakékoli formě astmatu, ale měly by být předepsány především v případě nežádoucích účinků kardiovaskulárního systému při léčbě AdS, souběžných kardiovaskulárních onemocnění (ischemická choroba srdeční (IHD), arteriální hypertenze), u starších pacientů a zejména s vagálními formami bronchospasmu, u nichž převažuje spazmus relativně velkých průdušek.

Mnoho autorů se domnívá, že účinnost ACP je vyšší u endogenního astmatu, to znamená u pacientů s chronickou bronchitidou se zvýšenou sekrecí sputa. Bohužel musíme konstatovat, že někteří lékaři nepřiměřeně přenášejí systémové vedlejší účinky spojené s atropinem na atrovent (troventol). To vysvětluje nedostatečné používání AKT v lékařské praxi..

Inhalační ACP nemají prakticky žádné kontraindikace. Během prvních tří měsíců těhotenství je třeba postupovat opatrně..

Atrovent (troventol) se dobře kombinuje s β-adrenostimulanty a xantinovými léky, zatímco účinek AdS je zesílen. To je základ pro použití kombinovaného přípravku berodual, jehož jedna inhalace (inhalace) obsahuje 50 mcg beroteku (fenoterol) a 20 mcg atroventu. Díky této kombinaci je bronchodilatační účinek zajištěn jak stimulací v2-adrenergní receptory a blokáda cholinergních receptorů.

Obvykle užívají 2 dechy berodualu až 3-4krát denně; nejsou horší v síle účinku a v době působení překračují odpovídající množství beroteku, i když obsahují 4krát méně β-adrenostimulantu. To dramaticky snižuje možnost nežádoucích účinků léku na kardiovaskulární systém. U těžkých záchvatů se doporučuje zvýšit jednu dávku na 3-4 dechy. Připomeňme, že 4 dechy berodualu obsahují 200 mcg beroteku (průměrná doporučená dávka léku) a 80 mcg atroventu (již bylo řečeno výše, že ani zvýšení jedné dávky na 200 mcg nevedlo k vedlejším účinkům).

Indikace pro použití berodualu se obecně shodují s indikacemi atroventu (troventolu), je však třeba mít na paměti možnost vedlejších účinků způsobených berotekem. V tomto ohledu je třeba věnovat velkou pozornost tomu, zda má pacient souběžně ischemickou chorobu srdeční a arteriální hypertenzi..

Xantinové přípravky

Z různých xantinových přípravků (kofein, teobromin, teofylin) se k léčbě bronchiálního astmatu používá pouze teofylin, respektive jeho chemické komplexy s ethylendiaminem (pro zvýšení rozpustnosti), známým jako aminofylin, diafyllin a aminofylin..

Mechanismus působení KP:

1) inhibice fosfodiesterázy, která vede k akumulaci cAMP ve tkáních a relaxaci hladkého svalstva průdušek; podle řady autorů není inhibice fosfodiesterázy hlavní v mechanismu účinku CP, protože klinicky významná blokáda enzymu se vyvíjí pouze při tak vysokých koncentracích teofylinu v krvi, které na klinice nikdy nejsou pozorovány;

2) inhibice adenosinových receptorů, která snižuje uvolňování mediátorů anafylaktické reakce a stimuluje uvolňování norepinefrinu;

3) stimulace řasinek řasinkového epitelu, zvýšení mukociliárního transportu, zlepšení reologických vlastností bronchiálního hlenu a separace sputa;

5) zlepšení kontraktility bránice;

6) stimulace adrenergních receptorů.

CP je předepsán v různých formách: tablety, prášky, čípky, roztoky pro intravenózní (2,4%) a intramuskulární (24%) podání. Pro úlevu od astmatických záchvatů se dává přednost intravenózní infuzi aminofylinu. Obvykle se všem pacientům injektuje 10 ml 2,4% roztoku. Mezitím by podaná dávka měla záviset na tělesné hmotnosti pacienta, věku, doprovodných onemocněních, užívání jiných léků a dokonce i na tom, zda je pacient kuřák nebo ne..

K zajištění terapeutické koncentrace teofylinu v krvi (od 5 do 20 μg / ml) je nejprve nutné podat úvodní dávku aminofylinu intravenózně po dobu 30 minut rychlostí 5,6 mg / kg (s hmotností 80 kg x 18 ml 2,4% roztoku). a poté se intravenózně injektuje udržovací dávka také rychlostí 0,6 mg / kg / h po dobu 3–5 hodin (v našem případě 2 ml 2,4% roztoku za hodinu).

Pokud pacient již předchozí den dostal aminofylin, sníží se nasycovací dávka přibližně o polovinu, u kuřáka se udržovací dávka zvýší o 1,5krát. Metabolismus theofylinu se provádí v játrech, proto se při onemocněních jater a oběhovém selhání s přetížením v játrech a při patologii ledvin sníží dávka asi o 2 (v případě závažných procesů 3krát).

Dávka je významně snížena u starších osob, zejména u starších osob, při selhání dýchání, při konzumaci potravin bohatých na bílkoviny a vitamíny. Rovněž se bere v úvahu interakce s jinými léky: při užívání erythromycinu, oleandomycinu, linkomycinu, furosemidu, alopurinolu, perorálních kontraceptiv se dávka snižuje o 25-50%, při užívání fenobarbitalu, rifampicinu se zvyšuje. Klinická účinnost CP tedy závisí na mnoha faktorech. V tomto ohledu je pro výběr terapeutické dávky nutné určit koncentraci teofylinu v krvi..

Při perorálním podání se aminofylin dobře vstřebává; po užití 0,3 g léčiva (2 tablety) jeho koncentrace v plazmě po 1-1,5 hodinách dosáhne 4-5 μg / ml a na této úrovni zůstane po dobu 4-5 hodin. Zájem o aminofylin vzrostl v souvislosti s vývojem a zavedením prodloužených teofylinových přípravků do praxe. Některé z těchto léků (Teodur, Theotard, Durophyllin, Theobiolong, Slophyllin, Slabid) poskytují terapeutickou koncentraci v krvi, pokud se užívají dvakrát denně, jiné (Teodur-24, Unifill, Euphilong) - s jednou dávkou.

Je třeba zdůraznit dobré vlastnosti domácích přípravků s prodlouženým uvolňováním teopeca a teobiolong, užívaných 0,3 g po jídle 2krát denně. Speciálně provedené studie zejména ukázaly, že ve farmakodynamice a farmakokinetice není teopec horší než theotard a theodur a v některých parametrech je překonává. Po užití 0,3 g přípravku Teopek se bronchodilatační účinek vyvíjí po 3–6 hodinách, konstantní koncentrace zůstává 12–24 hodin.

4. den denního příjmu teopeca v dávce 600 mg denně dosahuje koncentrace teofylinu v krvi 12-19 μg / ml. Pokud se při záchvatech astmatu a exacerbaci onemocnění doporučuje intravenózní podání aminofylinu, pak dlouhodobé léky způsobené nepřetržitým bronchospazmolytickým účinkem - na vleklé broncho-obstrukční syndromy (častěji s endogenním astmatem), zejména u pacientů s nočními a ranními astmatickými záchvaty..

Zvláštností CP je malý rozsah terapeutické koncentrace v krvi, která se přímo transformuje na koncentraci, která má toxické účinky. Počáteční intoxikace (palpitace, třes, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, nevolnost) se navíc objevuje již při terapeutické koncentraci teofylinu v krevním séru (15-20 μg / ml).

Při vyšší koncentraci se tyto jevy zintenzivňují, může se vyvinout silná tachykardie, agitovanost, nespavost, zvracení, hypotenze nebo naopak hypertenze, srdeční arytmie, zvýšení stávajícího koronárního a plicního srdečního selhání, křečové záchvaty. Kromě toxických mohou teofylinové přípravky způsobovat (velmi zřídka) alergické reakce způsobené ethylendiaminem, který může působit jako alergen.

V tomto ohledu se vyrábějí teofylinové přípravky bez ethylendiaminu. Patří mezi ně theotard, což je čistý bezvodý teofylin a je předepsán dvakrát v tabletách, v průměru 600-800 mg / den. Použití CP je kontraindikováno u některých forem ischemické choroby srdeční (akutní infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, vysoká (III-IV) funkční třída námahové anginy pectoris), extrasystola, paroxysmální tachykardie, thyrotoxikóza, těžká arteriální hypertenze, idiopatická hypertrofická subaortální stenóza, theofilní stenóza.

Saperov V.N., Andreeva I.I., Musalimova G.G.