Budesonid

  • Komplikace

Budesonid-nativní: návod k použití a recenze

Latinský název: Budesonid-nativ

ATX kód: R03BA02

Aktivní složka: budesonid (budesonid)

Výrobce: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusko), LLC Nativa (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 07/08/2019

Ceny v lékárnách: od 200 rublů.

Budesonid-nativní - glukokortikosteroid (GCS) pro místní použití.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě roztoku pro inhalaci: bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina, je možná mírná opalescence (po 2 ml v bezbarvých skleněných injekčních lahvičkách, 10 injekčních lahviček spolu s návodem k použití nativního budesonidu je umístěno v papírové krabičce).

Složení 1 ml roztoku:

  • účinná látka: budesonid - 0,25 nebo 0,5 mg;
  • pomocné složky: propylenglykol, edetát disodný (Trilon B), kyselina jantarová, makrogol 400 (polyethylenoxid-400), methylparahydroxybenzoát (nipagin), čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budesonid je syntetický GCS, který má antialergické, protizánětlivé a imunosupresivní účinky na průdušky.

Ve studii in vitro prováděné na zvířecích modelech prokázal budesonid 200krát vyšší afinitu k glukokortikoidovým receptorům a 1000krát výraznější protizánětlivý účinek než kortizol.

Budesonid-nativní zvyšuje tvorbu lipomodulinu (inhibitor fosfolipázy A), inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu jejích metabolických produktů [prostaglandiny (Pg) a cyklické endoperoxidy], inhibuje migraci makrofágů a uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk, snižuje produkci cytokinů a zánětlivých zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu chemotaxní látky a intenzitu infiltračních procesů.

Budesonid zvyšuje počet „aktivních“ β-adrenergních receptorů. Normalizuje reakci průdušek na bronchodilatátory, což snižuje frekvenci jejich použití. Zlepšuje mukociliární transport. Snižuje produkci hlenu a tvorbu sputa, edém bronchiální sliznice a hyperreaktivitu dýchacích cest, čímž snižuje závažnost příznaků bronchiálního astmatu, frekvenci exacerbací onemocnění a frekvenci nežádoucích účinků ve srovnání s použitím systémového GCS.

Budesonid-nativní nevykazuje mineralokortikosteroidní aktivitu, je dobře snášen při dlouhodobém užívání. V terapeutických dávkách nemá téměř žádný systémový účinek.

Zlepšení funkce plic je zaznamenáno několik hodin po inhalaci jedné dávky. Maximální terapeutický účinek se projeví během 1–2 týdnů, u některých pacientů - po 4–6 týdnech.

Ve srovnání s prednisonem 10 mg má budesonid v doporučených dávkách významně menší účinek na funkci nadledvin.

Farmakokinetika

  • absorpce: po inhalaci je absorbována pouze ⅓ část budesonidu, který vstoupil do alveol, zbytek je uložen na sliznici orofaryngu a spolknut. Biologická dostupnost je 15% z celkové dávky, 40–70% podané dávky. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) je zaznamenáno 30 minut po inhalaci;
  • distribuce: budesonid se váže na plazmatické bílkoviny o 85–90%. S globulinem vázajícím kortikosteroidy není prakticky žádná souvislost. Proniká do mateřského mléka. Distribuční objem (Vd) je asi 3 l / kg;
  • metabolismus: část léčiva, která vstoupila do gastrointestinálního traktu, je absorbována a téměř úplně (85–95%) je metabolizována v játrech za účasti izoenzymu CYP3A4 s tvorbou metabolitů 6β-hydroxy-budesonid a 16α-hydroxyprednisolon, které mají nízkou aktivitu glukokortikosteroidů (méně než 1% aktivita budesonidu);
  • vylučování: vylučuje se stolicí a močí ve formě metabolitů / konjugátů, malé množství léčiva se vylučuje beze změny. Budesonid má vysokou systémovou clearance (

1,2 l / min). Poločas rozpadu (T.½) - 2-3,6 hodiny.

Farmakokinetika budesonidu je přímo úměrná velikosti podané dávky..

Rozdíly v charakteristikách nativního budesonidu u pacientů různého pohlaví, věku a rasy nebyly identifikovány.

Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetických parametrech budesonidu u pacientů s jaterní a ledvinovou nedostatečností. U onemocnění jater je možné prodloužit dobu přítomnosti léčiva v krevní plazmě. Účinek budesonidu na hladinu kortizolu v krevní plazmě a moči je závislý na dávce.

Indikace pro použití

  • bronchiální astma (BA) vyžadující udržovací léčbu GCS;
  • chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Kontraindikace

Inhalační roztok budesonidu je kontraindikován u dětí mladších 16 let a u všech pacientů s přecitlivělostí na jeho složky..

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s bakteriálními, virovými a plísňovými infekcemi dýchacího systému, aktivní formou plicní tuberkulózy, cirhózy jater, stejně jako u těhotných a kojících žen.

Budesonid-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok nativní budesonid lze použít pouze s nebulizátorem.

Lékař zvolí optimální denní dávku individuálně. Pokud nepřekročí 1 mg, lze jej úplně inhalovat najednou. Vyšší dávky je třeba rozdělit na 2 aplikace.

Počáteční denní dávky:

  • dospělí pacienti, včetně starších osob: 1–2 mg;
  • dospívající od 16 let: 0,25-0,5 mg, v závislosti na klinickém obrazu, lze dávku zvýšit na 1 mg.

Udržovací denní dávky:

  • dospělí, včetně starších pacientů: 0,5–4 mg, v závažných případech se dávka zvyšuje;
  • dospívající od 16 let: 0,25-2 mg.

Požadovaný objem roztoku v závislosti na předepsané dávce nativního budesonidu:

  • dávka 0,25 mg: lék 0,25 mg / ml - 1 ml *;
  • dávka 0,5 mg: lék 0,25 mg / ml - 2 ml;
  • dávka 0,75 mg: lék 0,25 mg / ml - 3 ml;
  • dávka 1 mg: lék 0,25 mg / ml - 4 ml nebo lék 0,5 mg / ml - 2 ml;
  • dávka 1,5 mg: lék 0,5 mg / ml - 3 ml;
  • dávka 2 mg: lék 0,5 mg / ml - 4 ml.

* Mělo by být naředěno 0,9% roztokem chloridu sodného na objem 2 ml.

Po dosažení požadovaného účinku se dávka sníží u všech pacientů na minimální účinnou dávku, což umožňuje udržovat stabilní stav..

Při nejnižší účinné dávce je žádoucí podpůrná péče.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, lze místo kombinace s perorálními kortikosteroidy doporučit zvýšení denní dávky nativního budesonidu (až o 1 mg), protože v tomto případě je riziko systémových účinků nižší.

Při převodu pacienta k inhalaci z nativního budesonidu z perorálních kortikosteroidů je třeba tyto léky během období stabilizace zrušit. Během prvních 10 dnů je nativní budesonid předepisován ve vysoké dávce současně s perorálními kortikosteroidy v obvyklé dávce. Během příštího měsíce se dávka GCS postupně snižuje (například 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) na minimum účinné. V mnoha případech lze GCS zcela opustit.

Pokyny k použití drogy

Roztok nativní budesonid by měl být aplikován pomocí nebulizátoru vybaveného náustkem a speciální maskou. Rozprašovač je připojen k kompresoru, aby vytvořil požadovaný průtok vzduchu (v rozmezí od 5 do 80 l / min). Jeho plnicí objem by měl být 2-4 ml.

Pravidla pro užívání drogy:

  1. Otevřete lahvičku s roztokem.
  2. Horním otvorem naplňte nebulizátor požadovaným množstvím léčiva.
  3. Proveďte inhalaci v souladu s pokyny pro rozprašovač. Při používání masky se ujistěte, že je maska ​​při vdechování přiléhající k obličeji. Při vdechování lék vstupuje do plic, proto je důležité jej klidně a rovnoměrně inhalovat náustkem.
  4. Uchovávejte otevřenou láhev na tmavém místě po dobu nejvýše 12 hodin.
  5. Po každém použití očistěte komoru nebulizátoru a náustek nebo masku jemným čisticím prostředkem a teplou vodou podle doporučení výrobce..
  6. Po použití dobře opláchněte a osušte nebulizér připojením komory k kompresoru nebo přívodnímu ventilu vzduchu.
  • před použitím si pozorně přečtěte návod k použití nativního budesonidu a nebulizátoru;
  • roztok budesonidu zředěný 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​skladujte nejvýše 30 minut;
  • po vdechnutí vypláchněte ústa vodou, abyste snížili riziko vzniku orofaryngeální kandidózy;
  • po vdechnutí opláchněte obličej vodou, aby nedošlo k podráždění pokožky;
  • pravidelně čistěte nebulizátor v souladu s jeho návodem k použití.

Vedlejší efekty

Z různých orgánů a systémů těla se mohou objevit následující nežádoucí reakce (podle četnosti výskytu jsou klasifikovány následovně: často - od ≥ 1/100 do 1/10 000 až

Budesonidový roztok k inhalaci: instrukce

Budesonid je topický glukokortikosteroid. Indikace k použití je obstrukční plicní nemoc, bronchiální astma. Kromě toho je lék předepsán pro onemocnění horních, dolních dýchacích cest doprovázené zhoršenými funkcemi plic a průdušek. Léčba se provádí pod přísným dohledem odborníků. Dávka se volí individuálně. Lék je vydáván na lékařský předpis.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě roztoku, který je umístěn ve speciálních kapslích. Léčivou látkou je budesomid. Týká se glukokortikosteroidních látek. Má výrazné bronchodilatační, protiedémové, protizánětlivé, antialergické vlastnosti. Při požití nebulizátorem je lokalizován na patologických místech, zmírňuje otoky, eliminuje křeče, usnadňuje dýchání a zastavuje zánět. Navíc zlepšuje vylučování hlenu. Roztok se podle pokynů k použití nalije do kompresorového nebulizátoru. Nepoužívejte parní inhalátory.

Podrobné video

Další formou budesonidu je inhalační suspenze. Lék je umístěn ve speciálních plechovkách inhalátoru. Jediným stisknutím vstoupí do těla 1 dávka účinných látek. Hlavní indikací pro použití je bronchiální astma. Používají inhalátor k odstranění, prevenci útoku za přítomnosti provokativních faktorů. Budesonidový inhalátor obsahuje 200 dávek. Proveďte 1–2 kliknutí najednou. Je povoleno používat ne více než 4krát denně. Pokud je terapeutický účinek slabý, je nutné zvýšit dávku, použít nebulizátor.

Budesonide Nativ - roztok pro inhalaci

Prodává se ve 2 ml tobolkách. Každý obsahuje 0,25 mg nebo 0,50 mg účinné látky. Dávka podle pokynů k použití se vybírá individuálně. Závisí na závažnosti onemocnění, klinickém obrazu, věku pacienta a délce léčby. Láhev obsahuje jednu dávku. Celý obsah kapsle se nalije do komory rozprašovače. Léčba začíná nejnižší dávkou..

Podle pokynů k použití nemusí být lék pro dospělé ředěn; pro děti se přidává fyziologický roztok ve stejném poměru. Maximální množství hotového roztoku v nebulizátoru je 5 ml. Nepoužitý lék je zlikvidován. Nelze znovu použít. Hormonální látka ztrácí své terapeutické vlastnosti po 30 minutách.

Budesonid se podává prostřednictvím rozprašovače pomocí masky, náustku. Po ukončení procedury si musíte vypláchnout ústa roztokem sody. Jinak se vyvíjí orální kandidóza. Doba dýchání u dětí je 1-5 minut, u dospělých - až 10 minut.

Budesonid pro inhalaci pro děti

Lék je předepsán pro bronchitidu, laryngitidu, obstrukční plicní onemocnění, bronchiální astma k odstranění záchvatů silného kašle, udušení. Kontraindikace k použití podle pokynů je:

  • teplo;
  • virová, bakteriální infekce;
  • tuberkulóza v akutním stadiu;
  • krvácení z nosu;
  • závažné srdeční onemocnění.

Podle pokynů není budesonid k inhalaci předepisován dětem do 6 měsíců. V budoucnu bude dávka zvolena individuálně. Jak ředit hormonální lék pro inhalaci u dítěte není uveden v pokynech. Pediatři doporučují používat solný roztok jako rozpouštědlo. Zřeďte ve stejném poměru.

Budesonid - aerosol, kapsle, prášek, roztok, suspenze

Indikace pro použití

Bronchiální astma (jako základní léčba; s nedostatečnou účinností beta2-adrenostimulancií, kyseliny kromoglycové a ketotifenu; snížit dávku perorálně podávaného GCS), CHOPN.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Dávkovaný aerosol pro inhalaci, tobolky s práškem pro inhalaci, prášek pro inhalaci odměřený, roztok pro inhalaci, odměřená suspenze pro inhalaci

Často si klademe otázku: „Je možné otevřít tobolku s drogou?“ Důvody mohou být různé - neochota nebo neschopnost polknout tobolku, potřeba snížit dávkování, smíchat s dětskou výživou pro dítě atd. Přečtěte si více.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo; děti do 3 měsíců (suspenze), do 6 let (prášek), do 16 let (inhalační roztok) S opatrností. Cirhóza jater, glaukom, hypotyreóza, bakteriální, plísňové, parazitární a virové infekce (včetně amebiázy, tuberkulózy, oparu na rtech a očích), osteoporóza, těhotenství, kojení.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Vdechování pomocí speciálního inhalátoru (turbuhaler, cyklohaler atd.). Každá tobolka inhalátoru obsahuje 200 dávek, jedna část prášku oddělená od tobolky dávkovačem inhalátoru obsahuje 200 μg léčiva. Inhalační 200-800 mcg / den po dobu 2 až 4 dechů.

Prášek pro inhalaci. Pokud byla předchozí léčba bronchiálního astmatu prováděna pouze beta2-adrenostimulanty nebo inhalovanými GCS - 200-400 μg (1-2 inhalace) 2krát denně; pokud byly použity systémové kortikosteroidy - 400-800 mcg (2-4 inhalace) 2krát denně.

Maximální dávka pro pacienty, kteří dostávali pouze beta2-adrenostimulanty, je 800 mcg / den; u pacientů dříve léčených inhalačními nebo systémovými kortikosteroidy - 1600 mcg / den.

Děti starší 6 let: 1 inhalace (200 μg / den), maximálně - 2 inhalace 2krát denně (400 μg / den).

Suspenze pro inhalaci. Dospělí - 1–2 mg, děti od 3 měsíců do 12 let - 0,25–1 mg, v případě potřeby předředěné 2–4 ml roztoku NaCl, 2krát denně. Po obdržení účinku se dávka sníží na nejnižší účinnou dávku nezbytnou k udržení stabilního stavu..

V případech, kdy pacient užíval GCS uvnitř, je možný přechod na medikamentózní terapii ve stabilní fázi onemocnění (po dobu 10–14 dnů se inhalace a GCS kombinují dovnitř, poté se dávky předepsané ústy postupně snižují až do úplného zrušení).

farmaceutický účinek

GCS pro místní použití, má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky. Zvyšuje produkci lipokortinu, který je inhibitorem fosfolipázy A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje syntézu metabolických produktů kyseliny arachidonové - cyklické endoperoxidy a Pg. Zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, snižuje zánětlivé vylučování a produkci cytokinů, inhibuje migraci makrofágů, snižuje závažnost infiltračních a granulačních procesů, tvorbu chemotaxní látky (což vysvětluje účinnost při "pozdních" alergických reakcích); inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk („okamžitá“ alergická reakce).

Zvyšuje počet „aktivních“ beta-adrenergních receptorů, obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatátory, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání, snižuje edém bronchiální sliznice, produkci hlenu, produkci sputa a snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest. Zvyšuje mukociliární transport. Má fungicidní účinek. Dobře snášen při dlouhodobé léčbě, nemá aktivitu ISS, prakticky nemá resorpční účinek.

Terapeutický účinek léčiva se vyvíjí v průměru po 5-7 dnech.

Inhalace může zabránit záchvatu bronchiálního astmatu, ale nesnižuje akutní bronchospazmus.

Vedlejší efekty

Častější: kašel, sucho v ústech, dysfonie, podráždění hrdla.

Méně časté: kandidová stomatitida, suchost sliznice hltanu, bolest hlavy, nevolnost, tvorba modřin nebo ztenčení kůže, nepříjemná chuť.

Vzácně: silný bronchospazmus, kandidóza jícnu, duševní změny (nervozita, neklid, deprese nebo změna chování), alergické reakce na složky léčiva (kožní vyrážka, kontaktní dermatitida, kopřivka).

speciální instrukce

Doporučuje se, aby se lék nedostal do očí.

Děti do 6 let: Bezpečnost a účinnost nejsou stanoveny. Vysoké dávky léku mohou vést ke zpomalení rychlosti růstu a snížení sekrece hydrokortizonu u dětí, proto se doporučuje tyto indikátory během léčby neustále sledovat.

Po použití léku se doporučuje vypláchnout ústa vodou, aby se snížilo riziko kandidální stomatitidy..

Pokud dojde k vynechání dávky, aplikujte drogu co nejdříve a použijte všechny zbývající dávky ve stejný den v pravidelných intervalech..

Lék nesmí být zmrazen a vystaven přímému slunečnímu záření. Nepropichujte, nerozebírejte ani neházejte do ohně, i když je prázdný. Při chlazení kazety se doporučuje vyjmout ji z plastového pouzdra a zahřát ji rukama (při nízkých teplotách je účinnost léku snížena).

U pacientů, kteří dostávají také systémové kortikosteroidy, musí být dávka léku snižována velmi pomalu a v malých dávkách, pokud byl pacient dlouhodobě léčen systémovými kortikosteroidy (je možný syndrom pseudoreumatismu). Po úplném zrušení se doporučuje dlouhodobé sledování pacienta (adrenální nedostatečnost) a posouzení funkce vnějšího dýchání.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je to možné pouze tehdy, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a přísně kontrolované studie o používání během těhotenství nebyly provedeny). Děti, jejichž matky dostaly během těhotenství významné dávky kortikosteroidů, by měly být pečlivě sledovány (je možná hypofunkce nadledvin). U žen v plodném věku je třeba před zahájením léčby vyloučit možné těhotenství a během léčby používat spolehlivé antikoncepční metody..

Během léčby by mělo být kojení přerušeno.

Interakce

Předdechování beta-adrenostimulancií rozšiřuje průdušky, zlepšuje tok léčiva do dýchacích cest a zvyšuje terapeutický účinek léčiva.

Užívání 200 mg ketokonazolu jednou denně zvyšuje plazmatickou koncentraci perorálně podávaného léčiva v dávce 3 mg v průměru 6krát. Pokud je ketokonazol předepsán 12 hodin po užití léku, jeho plazmatická koncentrace se zvyšuje třikrát. Nejsou k dispozici žádné informace o takové interakci s inhalačními dávkovými formami léčiva, ale lze očekávat znatelné zvýšení koncentrace léčiva v plazmě..

Fenobarbital, fenytoin, rifampicin a další induktory mikrozomální oxidace snižují účinnost systémové GCS - léčiva (indukce enzymů mikrozomální oxidace).

Methandrostenolon, estrogeny zvyšují účinek léku.

Podmínky skladování

Na chladném místě chráněném před přehřátím a ohněm.

Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.