Farmakologická skupina - cefalosporiny

  • Zánět hltanu

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Co jsou cefalosporiny: seznam léků všech generací

Cefalosporiny jsou skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na začátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísní „Cephalosporium Acremonium“, která má antibakteriální účinek proti patogenům tyfu. Ukázalo se, že je účinný proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Později vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, což byl začátek tvorby antibiotik ze skupiny cefalosporinů. Antibakteriální léky ze skupiny cefalosporinů byly úspěšně použity v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů byla neúčinná. Cefalosporiny zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století, představují jednu z nejrozsáhlejších skupin antibiotik. Prvním antibiotikem v této skupině byl „Cephalotin“.

Obecná charakteristika cefalosporinových antibiotik

V kombinaci s vysokou účinností a nízkou toxicitou jsou v klinické praxi široce používány. Pro systematizaci cefalosporinů existují různé principy, nicméně v současnosti je z praktického hlediska nejpoužívanější a nejvhodnější klasifikace cefalosporinů podle generace, přičemž první tři představují léky pro orální a parenterální podání..

V sérii od první do třetí generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Podstatnou vlastností léčiv nejnovější generace, která je odlišuje od ostatních cefalosporinů a obecně všech betalaktamových antibiotik, je jejich aktivita proti „úpravám“ Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Silný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence beta-laktamázy na S. aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatečná aktivita proti „modifikaci“ Staphylococcus aureus (kromě cefalosporinů páté generace), enterokoků a listérií.
  • Reciproční vylepšení aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Zkřížená alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a obecně nezpůsobují závažné vedlejší účinky.

Při jejich použití jsou možné následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka spalniček, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů alergických na peniciliny se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. Výsledkem může být křížová alergie v 5–10% případů. Pokud jsou tedy v anamnéze náznaky alergických reakcí pomalého typu (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, cefalosporiny první generace jsou kontraindikovány.
  • Hematologické reakce - pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech - leukopenie, eozinofilie. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinemie.
  • Zvýšená aktivita transamináz.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Existuje 5 generací cefalosporinů

První generace

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace zde

Druhá generace

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stáda).

Třetí generace

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Čtvrtá generace

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na grampozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gramnegativních bakterií, proto jsou na příslušných mikroorganismech mnohem slabší než cefalosporiny druhé a zejména třetí a čtvrté generace. Hlavním představitelem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, orální - cefalexin.

Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Hlavním parenterálním lékem této generace je cefuroxim. Perorální podání zahrnuje cefuroxim-axetil a cefaclor.

Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Díky své větší rezistenci na beta-laktamázy mají cefalosporiny třetí generace vyšší aktivitu než léky první a druhé generace proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na „modifikace“ Staphylococcus aureus, enterokoky a listerie, mají nízkou antianaerobní aktivitu, jsou ničeny bellaktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě komunitních i nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě komunitní pneumonie se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Orální cefalosporiny třetí generace se používají k mírným infekcím získaným v komunitě a také jako druhá fáze sekvenční terapie po předepsání parenterálních léků.

Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Ke cefalosporinům čtvrté generace patří cefepim a cefpirom, které jsou si podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují větší odolností než všechny ostatní cefalosporiny proti působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamáz třídy AshpC, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů proniknout vnější membránou gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.

Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporiny páté generace zahrnují dvě antibiotika - ceftarolin a ceftobiprol. Z cefalosporinů se vyznačují nejširším spektrem antibakteriální aktivity..

Jejich hlavním rysem ve srovnání s cefalosporiny předchozích generací a obecně se všemi beta-laktamovými antibiotiky je aktivita proti „modifikacím“ Staphylococcus aureus.

Současně mají aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí a čtvrté generace proti jiným klinicky významným grampozitivním a gramnegativním bakteriím:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (včetně multirezistentních kmenů),
  • H. influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Na základě výsledků dosud dokončených kontrolovaných klinických studií s cefalosporiny páté generace jsou oficiálně zavedené indikace pro jejich použití omezeny na komunitní pneumonii (ceftarolin) a infekce kůže a měkkých tkání (oba léky) u pacientů starších 18 let..

Co jsou cefalosporiny, generace léčiv, použití u dětí a dospělých

Cefalosporiny v tabletách jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které se široce používají k léčbě dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své účinnosti, nízké toxicitě a pohodlné formě použití..

Obecná charakteristika cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

  • přispívat k zajištění baktericidního účinku;
  • se liší v široké škále terapeutických akcí;
  • asi u 7–11% způsobují rozvoj křížové alergie. Riziková skupina zahrnuje pacienty s intolerancí penicilinu;
  • léky nepřispívají k účinku na enterokoky a listérii.

Užívání drog této skupiny lze provádět pouze na základě jmenování a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena k samoléčbě.

Užívání cefalosporinových léků může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

  • alergické reakce;
  • dyspeptické poruchy;
  • flebitida;
  • hematologické reakce.

Klasifikace léků

Antibiotika cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generace. Seznam léků podle generace a lékové formy:

GeneraceInterní přípravyLéky pro parenterální (intravenózní, intramuskulární) podání
1CefalexinPřípravky na bázi cefazolinů: Cefamezin, Kefzol
2Přípravky na bázi cefuroxim-axeitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxim, cefoxitin
3CefiximCeftriaxon, cefotaxim, cefoperazon
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
PětCeftarolin fosamil, Ceftobiprol

Hlavní rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriálních účinků a stupeň rezistence k beta-laktamázám (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je namířena proti beta-laktamovým antibiotikům).

Léky 1. generace

Užívání těchto léků přispívá k zajištění úzkého spektra antibakteriálního účinku.

Cefazolin je jedním z nejpopulárnějších léků, který pomáhá působit proti streptokokům, stafylokokům, gonokokům. Po parenterálním podání proniká do místa léze. Stabilní koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podá třikrát do 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: účinek streptokoků, stafylokoků na měkké tkáně, klouby, kosti, kůži.

Je třeba vzít v úvahu: dříve byl Cefazolin široce používán k léčbě velkého počtu infekčních patologií. Poté, co se objevily modernější léky 3–4 generací, se však cefazolin již při léčbě nitrobřišních infekcí nepoužívá..

Léky druhé generace

Přípravky 2. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním patogenům. 2. generace parenterálních cefalosporinů na bázi cefuroximu (Kimacef, Zinacef) jsou účinné proti:

  • gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
  • infekce vyvolané streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim - látka z druhé skupiny cefalosporinů není účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganelám, prozřetelnosti a většině anaerobních mikroorganismů.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léku při léčbě zánětlivých patologií mozkové membrány..

Indikace pro použití této skupiny fondů jsou:

  • exacerbace sinusitidy a otitis media;
  • chronická forma bronchitidy v akutní fázi, rozvoj komunitní pneumonie;
  • terapie pooperačních stavů;
  • infekce kůže, kloubů, kostí.

Dávkování pro děti a dospělé se vybírá individuálně v závislosti na indikacích pro použití..

Léky v této skupině se nedoporučují používat při léčbě meningitidy kvůli vyšší účinnosti léků, které jsou třetí generace.

Přípravy 2. generace pro interní použití

Mezi léky pro vnitřní použití patří:

  • tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
  • suspenze Zeklor - takový lék může užívat dítě, suspenze má příjemnou chuť. Nedoporučuje se používat Ceclor během léčby exacerbace zánětu středního ucha. Lék je také ve formě tablet, tobolek a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny lze použít bez ohledu na příjem potravy, vylučování účinné látky se provádí ledvinami.

Léky 3. generace

Třetí typ cefalosporinů byl původně používán v ústavních podmínkách při léčbě závažných infekčních patologií. Dnes mohou být tyto léky používány v ambulanci kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace mají své vlastní zvláštnosti aplikace:

  • parenterální formy se používají pro těžké infekční léze, stejně jako pro detekci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii se cefalosporiny kombinují s antibiotiky ze skupiny 2-3 generací aminoglykosidů;
  • léky na vnitřní použití se používají k eliminaci středně závažných nemocničních infekcí.

Prostředky 3. generace pro vnitřní použití (Cefixim, Ceftibuten)

Cefalosporiny 3. generace určené k perorálnímu podání mají následující indikace pro použití:

  • komplexní léčba exacerbací chronické bronchitidy;
  • vývoj kapavky, shigilózy;
  • postupné ošetření, je-li to nutné, vnitřní podávání tablet po parenterální léčbě.

Ve srovnání s léky druhé generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách větší účinnost proti gramnegativním patogenům a enterobakteriím.

Současně je aktivita cefuroximu (lék druhé generace) v léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než aktivita cefiximu.

Použití cefatoximu

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (cefatoxim) jsou:

  • vývoj akutních a chronických forem sinusitidy;
  • vývoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
  • dopad střevních infekcí (shigella, salmonella);
  • těžké stavy, ve kterých je ovlivněna kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
  • identifikace bakteriální meningitidy;
  • komplexní léčba kapavky;
  • vývoj sepse.

Léky se vyznačují vysokým stupněm penetrace do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby pro neonatální terapii. S rozvojem meningitidy u novorozeného dítěte je Cefatoxime kombinován s ampiciliny.

Vlastnosti používání Ceftriaxonu

Ceftriaxon je svým spektrem účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

  • možnost použití Ceftriaxonu jednou denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
  • dvojitá eliminační cesta, proto není u pacientů s renální dysfunkcí nutná úprava dávky;
  • další indikace pro použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, borelióza.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby u novorozenců

Léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují zvýšeným stupněm rezistence a vykazují vyšší účinnost proti následujícím patogenům: grampozitivní koky, enterokoky, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (včetně kmenů rezistentních na ceftazidim). Indikace pro použití parenterálních forem jsou léčba:

  • nozokomiální pneumonie;
  • intraabdominální a pánevní infekce - je možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
  • infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
  • sepse;
  • neutropenická horečka.

Při použití přípravku Imipenem, který patří do generace čtyři, je důležité vzít v úvahu, že Pseudomonas aeruginosa rychle vyvíjí rezistenci na tuto látku. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie citlivosti patogenu na imipenem. Lék se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Návod k použití uvádí, že mezi charakteristické vlastnosti patří:

  • velká aktivita proti gramnegativním patogenům;
  • menší aktivita proti stafylokokům a streptokokovým infekcím;
  • lék nepřispívá k zajištění antikonvulzivního účinku, proto jej lze použít při komplexní léčbě meningitidy;
  • vhodné pro intravenózní kapací a tryskovou infuzi, by se měli zdržet intramuskulárního podání.

Použití antibakteriálního činidla ze skupiny cefalosporinů 4. generace Azactamu přispívá k zajištění menšího spektra účinku. Tento léčivý přípravek má baktericidní účinek, a to i proti Pseudomonas aeruginosa. Užívání Azactamu může přispět k rozvoji těchto nežádoucích vedlejších reakcí:

  • místní projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
  • dyspeptické poruchy;
  • hepatitida, žloutenka;
  • neurotoxické reakce.

Hlavním klinicky významným úkolem tohoto činidla je ovlivnit vitální aktivitu aerobních gramnegativních patogenů. V tomto případě je Azactam alternativou k lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k zajištění baktericidního účinku, ničí stěny patogenů. Aktivní proti mikroorganismům vykazujícím rezistenci na cefalosporiny 3. generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny páté generace jsou na farmaceutickém trhu prezentovány ve formě přípravků na bázi následujících látek:

  • Ceftobiprol medokaryl je léčivý přípravek pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě komunitní pneumonie a komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání. Nejčastěji si pacient stěžoval na výskyt nežádoucích účinků ve formě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti, svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné povahy; jejich vývoj je nutno hlásit ošetřujícímu lékaři. Zvláštní péče je nutná při léčbě pacientů s konvulzivním syndromem v anamnéze;
  • Ceftobiprol je obchodní název společnosti Zefter. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikace pro použití jsou komplikované infekce kůže a přívěsků, stejně jako infekce diabetické nohy bez doprovodné osteomyelitidy. Před zahájením použití je prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, vodě na injekci nebo solném roztoku. Přípravek by neměl být používán k léčbě pacientů mladších 18 let..

Látky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus, což dokazuje širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinů.

Cefalosporiny v tabletách: seznam léků různých generací

Cefalosporiny v tabletách jsou baktericidní antibiotika, která mají široké spektrum účinku a pokrývají většinu problémových patogenů. Tyto prostředky jsou zpravidla tělem dobře snášeny a alergické projevy jsou extrémně vzácné. Některé léky jsou schváleny pro použití u dětí, starších osob a těhotných žen.

obecné charakteristiky

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Historie objevů, akviziční mechanismus

Poprvé byly cefalosporiny vyšlechtěny v roce 1948 díky italskému vědci Giuseppe Brotzu. Všiml si, že podporují aktivitu proti původci tyfu. Poprvé bylo antibiotikum ze skupiny cefalosporinů získáno v roce 1964 Eli Lilly.

Indikace

Léčivá antibiotika ve formě tablet mohou být předepsána lidem, kteří mají následující stavy:

  • uretritida;
  • chronická bronchitida;
  • zánět středního ucha;
  • streptokoková bolest v krku;
  • bronchitida v akutním stadiu;
  • shigelóza;
  • cystitida;
  • furunkulóza;
  • pyelonefritida;
  • virové léze horních cest dýchacích.

Nástroj lze také použít jako preventivní opatření pro rozvoj infekčních komplikací po operaci a během ní..

Vedlejší efekty

Po použití cefalosporinů se mohou objevit vedlejší účinky, nejčastější z nich jsou:

  • náhlý nástup nevolnosti;
  • bolesti hlavy;
  • rozvoj průjmu;
  • alergická reakce;
  • dysfunkce ledvin;
  • záchvat zvracení;
  • poruchy jater;
  • žaludeční nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • porušení srážení krve;
  • leukopenie;
  • výskyt vyrážky na kůži;
  • eosinofilie.

Kontraindikace

Alergie je přímou kontraindikací pro všechny léky s jakýmkoli spektrem účinku. S opatrností může být přípravek předepsán osobám se zhoršenou funkcí ledvin a jater..

Klasifikace léků

Celkově medicína vyvinula 5 generací antibiotik.

Generacemi

Léky ze skupiny cefalosporinů existují ve dvou formách uvolňování, pro injekční použití a pro orální podání. Tablety patří do první, druhé a třetí generace a generace čtyři a pět patří pouze k parenterálním lékům. Antibiotika lze obvykle předepisovat k léčbě drobných infekcí a používat doma.

První

Cefalosporiny 1. generace - seznam léků:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cefalexin.

Tyto cefalosporiny mohou být předepsány k boji proti chorobám, které postihují kůži, klouby a kosti..

Druhý

Cefalosporiny 2. generace - seznam léků:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Tyto léky mohou být předepsány pro následující nemoci:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • pooperační terapie;
  • rozvoj menší pneumonie;
  • bronchitida v akutní fázi v chronické formě;
  • infekce kloubů, kostí a kůže.

Třetí

Mezi léky patří:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiny 3. a 4. generace v tabletách jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • zánět středního ucha;
  • nekomplikovaná cystitida, pyelonefritida, uretritida a kapavka;
  • angína, která byla způsobena streptokoky;
  • akutní forma zánětu průdušek;
  • shigelóza;
  • chronická bronchitida, vyskytující se v akutním stadiu;
  • faryngitida způsobená streptokoky.

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirom.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Léky čtvrté generace jsou předepsány pro následující nemoci:

  • zápal plic;
  • plicní abscesy;
  • empyém pohrudnice;
  • sepse;
  • kloubní poškození.

Tato generace antibiotik není k dispozici v tabletách kvůli jejich molekulární struktuře..

Pátý

Mezi léky páté generace cefalosporinů patří:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedokaryl.

Prostředky lze předepsat na následující nemoci:

  • infekce, které se dostaly do těla během nechráněného sexu;
  • chronické patologie trávicího traktu;
  • patologie kloubů a kostí s výrazným zánětlivým procesem;
  • gangrenózní léze;
  • kožní poruchy s vývojem trofických vředů, hromadění hnisu a vředů;
  • akutní patologie trávicího traktu;
  • onemocnění horních cest dýchacích, plic a průdušek.

Cefalosporiny 5. generace nejsou k dispozici v tabletách.

Funkce aplikace

Každá droga své generace má specifické pokyny k použití..

První generace

Lidé, kteří mají jakékoli alergické reakce, zejména na léky, by měli užívat antibiotika opatrně.

Antibiotická léčba závažných onemocnění u starších lidí nebo s oslabeným tělem může vést k průjmům spojeným s antibiotiky, pseudomembranózní kolitidě. Pokud je zjištěn průjem s příměsí krve, je třeba vyloučit použití přípravku první generace a měla by být provedena vhodná léčba.

Cefalosporiny první generace jsou předepisovány s opatrností lidem trpícím chorobami trávicího traktu, pacientům s poruchou funkce ledvin, s poruchami centrálního nervového systému a s epilepsií.

Druhý

Cefalosporiny druhé generace jsou předepisovány s opatrností pacientům, kteří mají problémy s funkcí jater, v tomto případě je dávka pro každého nastavena individuálně. Užívání těchto léků se nedoporučuje pro závažné střevní poruchy, ke kterým dochází při průjmu a zvracení.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Při dlouhodobém užívání antibiotik třetí generace pro vnitřní použití je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a ukazatele stavu ledvin a jater.

V případě léčby cefalosporiny třetí generace bude ultrazvukové vyšetření žlučníku ukazovat ztmavnutí, které zmizí po ukončení léčby. Podobný jev je často doprovázen přítomností bolesti v pravém hypochondriu. Při používání těchto přípravků během kojení je nutná opatrnost..

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace jsou předepsány při léčbě novorozenců ve formě rozpouštědel bez konzervačních látek. Přípravek se nedoporučuje k léčbě meningitidy..

Léky páté generace

Dlouhodobé užívání cefalosporinů páté generace může přispět k zajištění příznivých podmínek pro reprodukci necitlivých mikrobů, proto by měl být čas od času posouzen stav pacienta.

V některých případech se mohou objevit záchvaty po použití antibiotik páté generace. Nejčastěji jsou pozorovány při zjištění jakýchkoli onemocnění centrálního nervového systému..

Aplikace pro děti

Většina dětí školního věku trpí různými infekčními chorobami, které postihují nos, krk, uši a dýchací orgány. U významné části těchto dětí byla diagnostikována tonzilofaryngitida. Cefalosporiny mohou pomoci při léčbě těchto onemocnění. Pokud bylo navíc onemocnění způsobeno streptokokem, měla by léčba trvat nejméně 10 dní.

Jedním z běžných stavů u dětí je akutní zánět středního ucha. Současně bylo 40% onemocnění způsobeno pneumokokem a od 25% do 30% - hemophilus influenza, od 10% do 12% moraxellou. Nejčastěji používaným lékem ve všech případech je cefuroxim-axetil.

Dobré výsledky v léčbě různých bakteriálních infekcí vykazuje 3-generace cefalosporinu cefpodoximproxetil. Má vysokou rychlost absorpce v těle. Pokud se antibiotika ze skupiny cefalosporinů používají při léčbě dětských onemocnění, je nutné věnovat pozornost opevnění těla pomocí biologicky aktivních přísad, které budou obsahovat vitamíny skupiny C a B.

Lékové interakce

Lékové interakce cefalosporinů:

  1. Cefalosporiny jsou nekompatibilní s jakýmikoli alkoholickými nápoji. V případě nedodržení pravidel a kombinace antibiotik s alkoholem může dojít k hypotrombinemii.
  2. Ceftriaxon není schválen pro použití u novorozenců kvůli riziku hyperbilirubinémie. Lék je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a jater, stejně jako v anamnéze přecitlivělosti. Dávka léčiva před jeho použitím by měla být snížena kvůli nízké tělesné hmotnosti dětí a vysoké absorpci účinných látek..
  3. Cefalosporiny nelze použít v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a trombolytiky kvůli významnému riziku krvácení.
  4. Kombinace léků s antacidy je považována za nežádoucí vzhledem ke snížené účinnosti antibiotické léčby..
  5. Kombinace cefalosporinů je zakázána s kličkovými diuretiky kvůli významnému riziku nefrotoxicity.

Video

Více užitečných informací o cefalosporinech se dozvíte z následujícího videa.

Přehled cefalosporinových léků v tabletách

Antibiotická terapie změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním chorobám. Dříve lékaři neměli metody ovlivňování patogenních patogenů a veškeré úsilí bylo zaměřeno na udržení celkového stavu pacienta..

Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zničit mikroorganismy, které dříve vyvolaly rozvoj epidemií, které vzaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v pilulkách hrají v tomto úspěšném boji velmi důležitou roli..

Skupina cefalosporinů jsou léky, které mají velmi důležitou praktickou roli v ústavní a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Jak ukazují statistiky, tato skupina antibiotik je nejčastěji předepisována v domácích nemocnicích. To je způsobeno velkým seznamem patologií, pro které se používá, nízkou obecnou toxicitou a širokým spektrem účinku..

Během desetiletí používání cefalosporiny získaly dobrou základnu důkazů a dobré zkušenosti s předepisováním. Pravidelně se provádí nový výzkum, který potvrzuje účinnost těchto léků..

Farmakologické vlastnosti léčiva

Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léky. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny jsou baktericidní.

Mechanismus účinku léků je následující - antibiotické sloučeniny působí na složky buněčné stěny a tím narušují jejich integritu.

V důsledku toho dochází k masivní smrti patogenních patogenů..

Farmakologické vlastnosti léčiv určují vlastnosti jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich je k dispozici ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární podání. Také dobře procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména při zánětu meningeálních membrán.

Cefalosporinová antibiotika jsou distribuována poměrně rovnoměrně po celém těle pacienta. Nejvyšší koncentrace léků je zaznamenána ve žluči, moči, respiračním epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5-6 hodin po užití léku.

Při perorálním podávání procházejí antibiotika ze skupiny cefalosporinů jaterním metabolizmem. Tyto bakteriální přípravky se vylučují z těla hlavně nezměněnými ledvinami. Proto, pokud je funkce tohoto orgánu narušena, je pozorována akumulace antibiotika v těle pacienta. Spektrum účinku cefalosporinů je poměrně široké, zejména v posledních generacích. Většina drog působí na:

  • streptokoky;
  • stafylokoky;
  • hemofilní tyčinka;
  • neisseries;
  • enterobakteriální infekce;
  • klebsiella;
  • moraxelles;
  • colibacillus;
  • shigella;
  • salmonella.

Klasifikace cefalosporinů

V současné době se rozlišuje pět generací cefalosporinů. Liší se v některých charakteristikách. První zástupci této skupiny léčiv účinněji ovlivňují grampozitivní bakterie..

Také nejnovější přípravky cefalosporinů působí na velké množství mikrobů a lépe pronikají hematoencefalickou bariérou.

Důležitým problémem je vývoj rezistence na antibiotika pro první generace, které se používají po mnoho desetiletí. Tato situace vede ke snížení účinnosti použitých drog..

Cefalosporiny se dělí na následující generace:

  • první je cefalexin, cefazolin;
  • druhým je cefuroxim, cefuroxim;
  • třetí - ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
  • čtvrtý - cefepim, cefpirom;
  • pátý - ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

Pravidla pro používání antibakteriálních léků

Antibiotika jsou silná léčiva, která mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky samostatně bez konzultace s lékařem. Pro pacienta je velmi obtížné zvolit nejlepší způsob léčby nemoci u sebe a svých příbuzných. Nekontrolované užívání antibiotik také častěji vede k rozvoji vedlejších účinků a snížení účinku léku..

Během terapie musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.

Nedoporučuje se samostatně zrušit nebo odmítnout terapii pacientovi po prvních známkách zlepšení celkového stavu..

To velmi často vede k opakování patologie..

Antibiotika by měla být užívána ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržovat dobrou koncentraci léčiva v periferní krvi, což poskytuje optimální terapeutický účinek..

Pokud vynecháte užívání antibiotika, neměli byste panikařit, ale užijte vynechanou dávku cefalosporinu co nejdříve. V budoucnu musí terapie pokračovat jako obvykle..

Při používání antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které musí být co nejdříve hlášeny ošetřujícímu lékaři. Pouze on je schopen kvalifikovaně posoudit jejich závažnost a rozhodnout o pozastavení nebo pokračování léčby cefalosporiny.

Jak správně předepisovat cefalosporiny v tabletách

Před předepsáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léky nepůsobí na virovou, houbovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta. Za tímto účelem musí lékař provést úplné vyšetření pacienta, které obvykle začíná úplnou anamnézou onemocnění. Pacient nebo jeho příbuzní (v případě jeho vážného stavu) by měli mluvit o tom, jak, kdy a po kterých se objevily první příznaky patologie.

Obvykle se také shromažďují informace o přítomnosti takového onemocnění u blízkých příbuzných a přátel, o možném kontaktu s pacienty a souběžných poruchách jiných orgánů a systémů. Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha. Nenechte se překvapit otázkami o frekvenci močení, změnách stolice a chuti k jídlu..

Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může naznačovat bakteriální etiologii patologického procesu..

Nejprve mluvíme o změnách v obecném krevním testu - leukocytóza, posunutí vzorce leukocytů doleva, zvýšení počtu neutrofilů (stejně jako jejich nezralých forem) a zvýšení ESR (rychlost sedimentace erytrocytů).

S infekcí v urogenitálním systému se často vyskytují leukocyty a různé bakterie v obecném testu moči.

Nejpřesnější metody výzkumu jsou bakteriologické. Umožňuje nejen přesnou izolaci patogenu patologie, ale také studium jeho citlivosti na některá antibiotika. Díky tomu je tento test měřítkem pro všechny nemoci infekčního původu..

Současně lze jako materiál pro výzkum použít krev, nátěr ze zadní části hltanu, moč, sputum, bioptický vzorek nebo jakékoli jiné biologické prostředí, ve kterém může být mikroorganismus umístěn.

Nejvýznamnější nevýhodou metody bakteriologického výzkumu je dlouhá doba jejího provádění v podmínkách, kdy lékař potřebuje okamžitě rozhodnout o volbě taktiky terapie. Proto má tento test největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. Umožňuje vám změnit lék používaný při léčbě.

Velmi důležitou roli při určování indikací pro jmenování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jasně regulují, v jakých situacích je nutné je aplikovat..

Účinnost předepsané antibiotické terapie se hodnotí 48-72 hodin po první dávce léku.

Za tímto účelem se opakují laboratorní testy a zkoumá se také dynamika klinických příznaků pacienta. Pokud je pozitivní, lékař pokračuje s původním lékem. Pokud nedojde ke zlepšení, je nutné přejít na antibakteriální látky druhé linie nebo si ponechat rezervu.

Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě

V klinické praxi se cefalosporiny používají hlavně v injekční formě. To však významně snižuje jejich schopnost předepisovat v ambulantní praxi, protože ne všichni pacienti mohou správně ředit a podávat antibakteriální léčivo..

To také určuje roli tabletovaných forem cefalosporinů. Často se používají jako počáteční antibiotická léčba patologických stavů, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a absencí dekompenzovaných onemocnění z jiných orgánů..

Hrají také důležitou roli v krokové terapii. Skládá se ze dvou fází. V první fázi se cefalosporin používá v injekční formě, aby se rychle a účinně eliminoval patologický proces. K upevnění výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je pacientovi předepsán stejný lék po propuštění z nemocnice ve formě tablet po dobu několika dnů.

Tato strategie snižuje počet dní strávených pacientem v nemocnici..

Dnes je v lékárnách možné najít pouze přípravky prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:

  • první je cefalexin;
  • druhý, cefuroxim;
  • třetí - cefixime.

Indikace pro jmenování cefalosporinů v tabletách

Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se akumulují během svého metabolismu a vytvářejí terapeutickou koncentraci dostatečnou pro smrt mikrobů. Nejprve mluvíme o onemocněních dýchacích, urogenitálních systémů a orgánů ORL. Používají se také při zánětu žlučových cest a některých patologických stavech trávicího systému..

Podle pokynů k použití existuje seznam patologických stavů, u nichž je jmenování cefalosporinů oprávněné. Používají se, když:

  • zápal plic;
  • bronchitida;
  • tracheitida;
  • zánět hrtanu;
  • zánět mandlí;
  • zánět hltanu;
  • zánět vedlejších nosních dutin;
  • zánět středního ucha;
  • cystitida;
  • uretritida;
  • prostatitida;
  • bakteriální zánět dělohy a jeho přídavky;
  • prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.

Jak se užívají tablety cefalosporinů

Délka léčby cefalosporiny je nejméně 5 dní. Obvykle užívané tablety musí být užívány 2krát denně, aby byla zajištěna požadovaná koncentrace léčiva. Tabletu je třeba zapít dostatečným množstvím vody..

Za tímto účelem se nedoporučuje používat jiné nápoje (soda, mléčné výrobky, čaj, káva), protože mohou změnit farmakologické vlastnosti léčiva.

Pití alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a dysfunkce jater.

Nežádoucí účinky při užívání cefalosporinů

Cefalosporiny jsou klasická léčiva ze skupiny beta-laktamů, proto se vyznačují přítomností poměrně častých alergických reakcí různé závažnosti. Je popsán vývoj kopřivky, dermatóz, Quinckeho edému a dokonce anafylaktického šoku u pacientů..

Alergie na všechny beta-laktamy je křížová, proto je při přítomnosti reakcí přecitlivělosti na kohokoli s léky z řady penicilinů, karbapenemů, monobaktamů kategoricky kontraindikováno předepisovat cefalosporiny.

Dalším nebezpečným stavem je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvíjí v důsledku nekontrolované reprodukce klostridiální infekce. Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami stolice a není ani diagnostikován. V některých případech však patologický proces sleduje nepříznivý scénář a je komplikován perforací, krvácením ze střeva a sepsí.

Nejčastějšími vedlejšími účinky cefalosporinů jsou přechodné poruchy trávení..

Vykazují nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha nebo plynatost. Tyto příznaky po vysazení léku rychle vymizí..

Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxickým účinkům na tubulární aparát ledvin. Kromě toho je na pozadí antibiotické léčby popsán přístup superinfekce nebo houbové patologie (zejména kandidózy). Byly ojedinělé případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily epileptickými záchvaty, křečemi a emoční labilitou.

Kontraindikace pro přijetí

Hlavní kontraindikací užívání perorálních cefalosporinů je, pokud jste alergičtí na některá z beta-laktamových antibiotik. Před prvním použitím léku je povinný test na přítomnost přecitlivělosti..

Při předepisování těchto antibakteriálních léčiv k poškození funkce ledvin je třeba postupovat opatrně, protože tento stav může vést k akumulaci antibiotika v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace..

Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které se mohou používat pro malé děti i během těhotenství a kojení.

Perorální užívání těchto léků může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se u těchto patologií doporučuje upřednostňovat parenterální formy antibiotik..

Seznam tablet 4. generace cefalosporinů. Cefalosporiny

Cefalosporiny v tabletách: seznam léků různých generací

Cefalosporiny v tabletách jsou baktericidní antibiotika, která mají široké spektrum účinku a pokrývají většinu problémových patogenů. Tyto prostředky jsou zpravidla tělem dobře snášeny a alergické projevy jsou extrémně vzácné. Některé léky jsou schváleny pro použití u dětí, starších osob a těhotných žen.

obecné charakteristiky

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Historie objevů, akviziční mechanismus

Poprvé byly cefalosporiny vyšlechtěny v roce 1948 díky italskému vědci Giuseppe Brotzu. Všiml si, že podporují aktivitu proti původci tyfu. Poprvé bylo antibiotikum ze skupiny cefalosporinů získáno v roce 1964 Eli Lilly.

Indikace

Léčivá antibiotika ve formě tablet mohou být předepsána lidem, kteří mají následující stavy:

  • uretritida;
  • chronická bronchitida;
  • zánět středního ucha;
  • streptokoková bolest v krku;
  • bronchitida v akutním stadiu;
  • shigelóza;
  • cystitida;
  • furunkulóza;
  • pyelonefritida;
  • virové léze horních cest dýchacích.

Nástroj lze také použít jako preventivní opatření pro rozvoj infekčních komplikací po operaci a během ní..

Vedlejší efekty

Po použití cefalosporinů se mohou objevit vedlejší účinky, nejčastější z nich jsou:

  • náhlý nástup nevolnosti;
  • bolesti hlavy;
  • rozvoj průjmu;
  • alergická reakce;
  • dysfunkce ledvin;
  • záchvat zvracení;
  • poruchy jater;
  • žaludeční nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • porušení srážení krve;
  • leukopenie;
  • výskyt vyrážky na kůži;
  • eosinofilie.

Kontraindikace

Alergie je přímou kontraindikací pro všechny léky s jakýmkoli spektrem účinku. S opatrností může být přípravek předepsán osobám se zhoršenou funkcí ledvin a jater..

Klasifikace léků

Celkově medicína vyvinula 5 generací antibiotik.

Generacemi

Léky ze skupiny cefalosporinů existují ve dvou formách uvolňování, pro injekční použití a pro orální podání. Tablety patří do první, druhé a třetí generace a generace čtyři a pět patří pouze k parenterálním lékům. Antibiotika lze obvykle předepisovat k léčbě drobných infekcí a používat doma.

První

Cefalosporiny 1. generace - seznam léků:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cefalexin.

Tyto cefalosporiny mohou být předepsány k boji proti chorobám, které postihují kůži, klouby a kosti..

Druhý

Cefalosporiny 2. generace - seznam léků:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Tyto léky mohou být předepsány pro následující nemoci:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • pooperační terapie;
  • rozvoj menší pneumonie;
  • bronchitida v akutní fázi v chronické formě;
  • infekce kloubů, kostí a kůže.

Třetí

Mezi léky patří:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiny 3. a 4. generace v tabletách jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • zánět středního ucha;
  • nekomplikovaná cystitida, pyelonefritida, uretritida a kapavka;
  • angína, která byla způsobena streptokoky;
  • akutní forma zánětu průdušek;
  • shigelóza;
  • chronická bronchitida, vyskytující se v akutním stadiu;
  • faryngitida způsobená streptokoky.

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirom.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Léky čtvrté generace jsou předepsány pro následující nemoci:

  • zápal plic;
  • plicní abscesy;
  • empyém pohrudnice;
  • sepse;
  • kloubní poškození.

Tato generace antibiotik není k dispozici v tabletách kvůli jejich molekulární struktuře..

Pátý

Mezi léky páté generace cefalosporinů patří:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedokaryl.

Prostředky lze předepsat na následující nemoci:

  • infekce, které se dostaly do těla během nechráněného sexu;
  • chronické patologie trávicího traktu;
  • patologie kloubů a kostí s výrazným zánětlivým procesem;
  • gangrenózní léze;
  • kožní poruchy s vývojem trofických vředů, hromadění hnisu a vředů;
  • akutní patologie trávicího traktu;
  • onemocnění horních cest dýchacích, plic a průdušek.

Cefalosporiny 5. generace nejsou k dispozici v tabletách.

Funkce aplikace

Každá droga své generace má specifické pokyny k použití..

První generace

Lidé, kteří mají jakékoli alergické reakce, zejména na léky, by měli užívat antibiotika opatrně.

Antibiotická léčba závažných onemocnění u starších lidí nebo s oslabeným tělem může vést k průjmům spojeným s antibiotiky, pseudomembranózní kolitidě. Pokud je zjištěn průjem s příměsí krve, je třeba vyloučit použití přípravku první generace a měla by být provedena vhodná léčba.

Cefalosporiny první generace jsou předepisovány s opatrností lidem trpícím chorobami trávicího traktu, pacientům s poruchou funkce ledvin, s poruchami centrálního nervového systému a s epilepsií.

Druhý

Cefalosporiny druhé generace jsou předepisovány s opatrností pacientům, kteří mají problémy s funkcí jater, v tomto případě je dávka pro každého nastavena individuálně. Užívání těchto léků se nedoporučuje pro závažné střevní poruchy, ke kterým dochází při průjmu a zvracení.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Při dlouhodobém užívání antibiotik třetí generace pro vnitřní použití je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a ukazatele stavu ledvin a jater.

V případě léčby cefalosporiny třetí generace bude ultrazvukové vyšetření žlučníku ukazovat ztmavnutí, které zmizí po ukončení léčby. Podobný jev je často doprovázen přítomností bolesti v pravém hypochondriu. Při používání těchto přípravků během kojení je nutná opatrnost..

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace jsou předepsány při léčbě novorozenců ve formě rozpouštědel bez konzervačních látek. Přípravek se nedoporučuje k léčbě meningitidy..

Léky páté generace

Dlouhodobé užívání cefalosporinů páté generace může přispět k zajištění příznivých podmínek pro reprodukci necitlivých mikrobů, proto by měl být čas od času posouzen stav pacienta.

V některých případech se mohou objevit záchvaty po použití antibiotik páté generace. Nejčastěji jsou pozorovány při zjištění jakýchkoli onemocnění centrálního nervového systému..

Aplikace pro děti

Většina dětí školního věku trpí různými infekčními chorobami, které postihují nos, krk, uši a dýchací orgány. U významné části těchto dětí byla diagnostikována tonzilofaryngitida. Cefalosporiny mohou pomoci při léčbě těchto onemocnění. Pokud bylo navíc onemocnění způsobeno streptokokem, měla by léčba trvat nejméně 10 dní.

Jedním z běžných stavů u dětí je akutní zánět středního ucha. Současně bylo 40% onemocnění způsobeno pneumokokem a od 25% do 30% - hemophilus influenza, od 10% do 12% moraxellou. Nejčastěji používaným lékem ve všech případech je cefuroxim-axetil.

Dobré výsledky v léčbě různých bakteriálních infekcí vykazuje 3-generace cefalosporinu cefpodoximproxetil. Má vysokou rychlost absorpce v těle.

Pokud se antibiotika ze skupiny cefalosporinů používají při léčbě dětských onemocnění, je nutné věnovat pozornost opevnění těla pomocí biologicky aktivních přísad, které budou obsahovat vitamíny skupiny C a B.

Lékové interakce

Lékové interakce cefalosporinů:

  1. Cefalosporiny jsou nekompatibilní s jakýmikoli alkoholickými nápoji. V případě nedodržení pravidel a kombinace antibiotik s alkoholem může dojít k hypotrombinemii.
  2. Ceftriaxon není schválen pro použití u novorozenců kvůli riziku hyperbilirubinémie. Lék je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a jater, stejně jako v anamnéze přecitlivělosti. Dávka léčiva před jeho použitím by měla být snížena kvůli nízké tělesné hmotnosti dětí a vysoké absorpci účinných látek..
  3. Cefalosporiny nelze použít v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a trombolytiky kvůli významnému riziku krvácení.
  4. Kombinace léků s antacidy je považována za nežádoucí vzhledem ke snížené účinnosti antibiotické léčby..
  5. Kombinace cefalosporinů je zakázána s kličkovými diuretiky kvůli významnému riziku nefrotoxicity.

Více užitečných informací o cefalosporinech se dozvíte z následujícího videa.

Cefalosporiny - seznam léků

Cefalosporiny jsou předepisovány pacientům se závažnými bakteriálními infekcemi. Tyto produkty ničí téměř všechny známé mikroby a lze je dokonce použít u těhotných žen a v dětství..

Cefalosporiny a jejich působení

Cefalosporiny jsou velkou třídou beta-laktamových antibiotik založených na kyselině 7-aminocefalosporové. Poprvé byla droga této skupiny vytvořena v roce 1948 a testována na původci tyfu.

Cefalosporiny se dobře kombinují s řadou dalších antibiotik, takže se nyní vyrábí řada komplexních léků. Formy uvolňování léků této skupiny jsou různé - injekční roztok, prášky, tablety, suspenze. Orální formy jsou u pacientů nejoblíbenější..

Generační klasifikace je následující:

Generační počet cefalosporinůPříklady drog
1Cefalothin, cefazolin
2Cefuroxim, cefoxitin
3Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefixim
4Cefepim, Cefpirome
PětCeftolosan, Ceftobiprol

Navzdory velké odolnosti léků nejnovější generace vůči destruktivnímu působení bakteriálních enzymů jsou léky třetí generace nejoblíbenější..

Léky první generace se v terapii stále široce používají, ale jsou postupně nahrazovány moderními cefalosporiny..

Jak fungují cefalosporiny generace 3,4? Jejich baktericidní aktivita je založena na potlačení syntézy bakteriálních buněčných stěn. Léky z jakéhokoli seznamu jsou odolné vůči vlivu bakteriálních enzymů (beta-laktamáz) - gramnegativních, grampozitivních.

Farmaceutické látky působí na téměř všechny nejběžnější mikroby - stafylokoky, enterokoky, streptokoky, morganella, borrelia, klostridie a mnoho dalších. Rezistence na cefalosporiny je prokázána pouze streptokoky skupiny D, některými enterokoky. Tyto bakterie vylučují ne plazmid, ale chromozomální laktamázy, které ničí molekuly léčiva.

Hlavní indikace pro použití

Karboxyterapie se provádí u různých patologií pohybového aparátu. Přečtěte si více >>

Indikace, pro které jsou předepisovány léky jakékoli generace, jsou stejné. U dětí se prostředky nejčastěji doporučují na závažné infekce horních cest dýchacích, dýchacích cest, které se rychle rozvíjejí nebo hrozí různými komplikacemi.

Nejběžnější indikací pro cefalosporiny je bronchitida nebo zápal plic.

Pokud se při angíně (akutní tonzilitidě) mnohem častěji doporučují antibiotika-peniciliny, pak při akutním hnisavém otitis media jsou dětem předepsány cefalosporiny.

Stejné léky jsou často předepsány ve formě tablet nebo v injekcích pro purulentní sinusitidu souběžně s chirurgickou léčbou. Mezi střevními infekcemi u dětí a dospělých jsou léčeny cefalosporiny:

  • salmonelóza;
  • shigelóza;
  • cholera;
  • infekce Clostridium, Proteus;
  • tyfus.

Těmito prostředky se také léčí těžká zánětlivá a infekční onemocnění trávicího traktu, břišní dutiny. Indikace zahrnují peritonitidu, cholangitidu, komplikované formy apendicitidy, gastroenteritidu.

Z plicních patologií jsou indikace absces, pleurální empyém. Průběh injekčního podávání léků na hnisavé rány, infekce měkkých tkání, poškození ledvin, močového měchýře, se septickou meningitidou, boreliózou.

Cefalosporiny - populární předpis po profylaktické operaci.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Většina produktů skupiny má omezené použití. Patří sem pouze intolerance, alergické reakce vznikající při konzumaci.

S opatrností se terapie provádí u těhotných žen, pouze podle přísných indikací, zejména ve formě injekcí. S laktací je léčba možná, ale po její dobu budete muset kojení odmítnout.

Protože většina cefalosporinů vstupuje do mléka v nízkých koncentracích, odmítnutí laktace se neprovádí pro přísné indikace..

U novorozenců se léky skupiny používají v nemocnici pod dohledem lékařů.

Kontraindikací léčby je hyperbilirubinémie u dětí během prvních dnů života. U pacientů se závažným poškozením ledvin může být léčba také škodlivá, proto je kontraindikována. Mezi vedlejšími účinky jsou zaznamenány:

  • alergie - vyrážka, svědění, horečka;
  • bolestivost, zánět žil v místě vpichu;
  • bolesti hlavy;
  • orální kandidóza, vagina, intestinální dysbióza.

Někdy jsou také zaznamenány dyspepsie, bolesti břicha, kolitida, změny složení krve, toxické účinky na játra.

Léky třetí generace - seznam

V této skupině existuje velké množství drog. Jedním z nejoblíbenějších je Ceftriaxon a léky na bázi této účinné látky:

  • Lendacin;
  • Rocefin.

Náklady na jednu láhev Ceftriaxonu nepřesahují 25 rublů, zatímco dovážené analogy stojí řádově vyšší - 250-500 rublů na dávku. Léčivo se podává 0,5-2 g krát / den intramuskulárně, intravenózně. Také známá léčiva z cefalosporinů 3. generace jsou Cefixime a Suprax.

Poslední indikovaný lék se prodává ve formě suspenze (700 rublů na láhev) a může být použit u dětí od narození. Ve věku 6 měsíců se terapie provádí pod dohledem lékaře. Suprax se také vyrábí ve formě tablet rozpustných ve vodě, které se vstřebávají rychleji a méně dráždí gastrointestinální trakt..

Seznam dalších léků 3. generace je následující:

  • Spectracef s cefditorinem (1000-1400 rublů);
  • Pancef, Ixim lupine s cefiximem (700-1200 rublů);
  • Fortum, ceftazidim s ceftadizimem (500-900 rublů).

U onemocnění ledvin (s pyelonefritidou) se v nemocnici často podává antibiotikum 3. generace cefalosporinů cefotaxim. Stejný lék je vynikající pro kapavku, chlamydie, ženská onemocnění - adnexitida, endometritida. Cefuroxim v injekcích nebo tabletách je nejoblíbenější pro břišní infekce, pomáhá dobře proti bakteriálnímu poškození srdce.

Drogy čtvrté generace

Seznam cefalosporinů 4. generace není tak rozsáhlý jako u jejich předchůdců. Charakteristickým rysem těchto látek je jejich vyšší účinnost proti bakteriím, které uvolňují beta-laktamázy..

Například antibiotikum v roztoku Cefepime patří do 4. generace a je rezistentní i na řadu chromozomálních beta-laktamáz.

Lék je předepsán na pyelonefritidu, bronchitidu, pneumonii, gynekologické infekce s neutropenickou horečkou.

Cena přípravku Cefepim je 140 rublů / 1 dávku. Lék se obvykle podává 1 g / jednou denně, u těžkých infekcí - 1 g / dvakrát denně. V dětství je předepsána individuální dávka v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Průběh léčby je 7-10 dní, ve vážných případech - až 20 dní. Na základě účinné látky cefepimu se vyrábějí také další léky:

  • Cefomax (160 rublů / dávka);
  • Maxipim (380 rublů / dávka).

Druhou drogou 4. generace je Cefpir. Má podobné indikace a lze jej použít pro infekce způsobené bakteriemi vylučujícími beta-laktamázu. Lék ničí vzácné infekce způsobené bakteriálními asociacemi. V lékárnách je vzácný, lék na něm založený Cefanorm stojí asi 680 rublů.

Cefalosporiny pro děti a těhotné ženy

Během těhotenství jsou povoleny téměř všechny cefalosporiny 3-4 generací. Výjimkou je 1 trimestr - během tohoto období se plod vyvíjí a jakýkoli lék na něj může negativně působit. Proto jsou v 1. trimestru podle nejpřísnějších indikací předepsány následující léky:

  • Pancef;
  • Ceftriaxon;
  • Zinnat;
  • Cefuroxim;
  • Cefosin;
  • Cefixim.

U dětí, pokud není indikováno podávání léků v injekcích, jsou předepsány orální formy - suspenze. Možná počáteční podávání léků v injekcích po dobu 3-5 dnů, po kterém následuje přechod do formy suspenze.

Nejčastěji jsou předepsány Suprax, Zinnat, Pantsef, Cephalexin. Cena léků je 400-1000 rublů.

Některé z nich se nedoporučují podávat perorálně ve věku do 6 měsíců, ale mohou být podávány novorozencům a kojencům ve formě injekcí.

i Ohodnoťte článek,
snažili jsme se ze všech sil:

Cefalosporiny 4. generace v tabletách. Antibiotika-cefalosporiny 4 generace

Cefalosporiny jsou klasifikovány jako beta-laktamová léčiva. Představují jednu z největších tříd antibakteriálních léků.

Obecná informace

Cefalosporiny 4. generace jsou považovány za relativně nové. V této skupině nejsou žádné ústní formy. Další tři jsou orální a parenterální látky.

Cefalosporiny jsou vysoce účinné a mají relativně nízkou toxicitu.

Díky tomu zaujímají jednu z vedoucích pozic, pokud jde o frekvenci použití v klinické praxi mezi všemi antibakteriálními látkami..

Indikace pro použití pro každou generaci cefalosporinů závisí na jejich farmakokinetických vlastnostech a antibakteriální aktivitě. Léky jsou strukturálně podobné penicilinům. To předurčuje jediný mechanismus antimikrobiálního účinku a také zkříženou alergii u řady pacientů..

Spektrum aktivity

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Je to spojeno s narušením tvorby bakteriálních buněčných stěn.

V sérii od první do třetí generace existuje tendence k výraznému rozšiřování spektra účinku a zvyšování antimikrobiální aktivity proti gramnegativním mikrobům s mírným poklesem účinku na grampozitivní mikroorganismy. Společná vlastnost pro všechny látky zahrnuje nepřítomnost významného účinku na enterokoky a některé další mikroby.

Mnoho pacientů se zajímá, proč cefalosporiny 4. generace nejsou dostupné v tabletách? Faktem je, že tyto léky mají speciální molekulární strukturu..

Tím se zabrání tomu, aby účinné látky pronikly do struktur buněk střevní sliznice. Cefalosporiny 4. generace proto nejsou dostupné v tabletách. Všechny léky v této skupině jsou určeny k parenterálnímu podání..

Cefalosporiny 4. generace se vyrábějí v ampulích s rozpouštědlem.

Cefalosporiny 4. generace

Léky v této skupině jsou předepisovány výhradně odborníky. Jedná se o relativně novou kategorii léčivých přípravků. Cefalosporiny 3. a 4. generace mají podobné spektrum účinků. Rozdíl je v menším počtu vedlejších účinků ve druhé skupině. Znamená "Cefepim", například v řadě parametrů je blízký drogám třetí generace.

Ale kvůli některým zvláštnostem v chemické struktuře má schopnost proniknout do vnější stěny gramnegativních mikroorganismů. Současně je přípravek „Cefepim“ relativně odolný vůči hydrolýze beta-laktamázami (chromozomálními) třídy C.

Proto kromě vlastností obsažených ve 3 generacích cefalosporinů (znamená „Ceftriaxon“, „Cefotaxim“) vykazuje léčivo takové vlastnosti, jako jsou:

  • vliv na mikroby - hyperprodukty beta-laktamáz (chromozomální) třídy C;
  • vysoká aktivita relativně nefermentujících mikroorganismů;
  • vyšší odolnost proti hydrolýze beta-laktamáz s rozšířeným spektrem (význam této vlastnosti není zcela jasný).

Tato skupina zahrnuje jeden lék „cefoperazon / sulbaktam“. Ve srovnání s mono-látkou má kombinovaná léčba rozšířené spektrum aktivity. Působí na anaerobní mikroorganismy, většinu kmenů enterobakterií schopných produkovat beta-laktamázy.

Farmakokinetika

Parenterální cefalosporiny 3, 4 generace se velmi dobře vstřebávají, když se vstříknou do svalu. Perorální léky jsou vysoce absorbovány v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost bude záviset na konkrétním léku.

Pohybuje se v rozmezí od 40 do 50% (například pro léčivý přípravek „Cefixim“) až 95% (ve smyslu „Cefaclor“, „Cefadroxil“, „Cefalexin“). Některé perorální léky mohou být zpomaleny příjmem potravy. Ale takový lék jako "Cefuroxim Ascetil" během absorpce podléhá hydrolýze.

Rychlejší uvolňování účinné látky usnadňuje jídlo.

Cefalosporiny 4. generace jsou dobře distribuovány v mnoha tkáních a orgánech (kromě prostaty), stejně jako sekrece.

Ve vysokých koncentracích se drogy nacházejí v peritoneálních a synoviálních, perikardiálních a pleurálních tekutinách, kostech a kůži, měkkých tkáních, játrech, svalech, ledvinách a plicích.

Schopnost procházet BBB a vytvářet terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku je výraznější u takových léků třetí generace, jako jsou Ceftazidim, Ceftriaxone, stejně jako Cefotaxime, a zástupce čtvrté - Cefepim.

Metabolismus a vylučování

Většina cefalosporinů se nerozkládá. Výjimkou je lék "Cefotaxime". Je biotransformován s následnou tvorbou aktivního produktu. Cefalosporiny 4. generace, stejně jako zástupci ostatních, se vylučují hlavně ledvinami. Při vylučování močí jsou zjištěny poměrně vysoké koncentrace.

Léky "Cefoperazon" a "Ceftriaxon" se liší dvojitým způsobem vylučování - játry a ledvinami. U většiny cefalosporinů je eliminační poločas do jedné až dvou hodin..

Pro prostředky „Ceftibuten“, „Cefixim“ (3-4 hodiny) a „Ceftriaxone“ (až 8,5 hodiny) je nutná delší doba. Díky tomu je možné je předepisovat jednou denně..

Na pozadí selhání ledvin vyžaduje dávkování léků úpravu.

Indikace a kontraindikace

Cefalosporiny 4. generace jsou předepisovány pro závažné, nízko nominální, hlavně infekce způsobené multirezistentní mikroflórou.

Patří mezi ně pleurální empyém, absces v plicích, zápal plic, sepse, léze kloubů a kostí.

Cefalosporiny 4. generace jsou indikovány pro komplikované infekce močových cest na pozadí neutropenie a dalších stavů imunodeficience. Léky nejsou předepsány pro individuální nesnášenlivost.

Při aplikaci je zaznamenána alergie křížového typu. Pacienti s intolerancí penicilinu mají podobnou odpověď na cefalosporiny první generace.

Zkřížená alergie při použití druhé nebo třetí kategorie je méně častá (v 1-3% případů).

Pokud jsou v anamnéze okamžité reakce (například anafylaktický šok nebo kopřivka), jsou léky první generace předepisovány s opatrností. Léky v následujících kategoriích (zejména ve čtvrté) jsou bezpečnější.

Kojení a těhotenství

Cefalosporiny jsou předepsány v prenatálním období bez zvláštních omezení. Adekvátní kontrolované studie bezpečnosti léků však nebyly provedeny. V nízkých koncentracích mohou cefalosporiny přecházet do mléka. Na pozadí užívání léků během laktace jsou pravděpodobně změny střevní mikroflóry, kandidóza, kožní vyrážka, senzibilizace dítěte.

Pediatrie a geriatrie

Při použití u novorozenců je pravděpodobné zvýšení poločasu na pozadí zpomaleného vylučování ledvinami. U starších pacientů dochází ke změně funkce ledvin, a proto je pravděpodobné zpomalení eliminace léků. To může vyžadovat úpravy režimu a dávkování..

Dysfunkce ledvin

Protože k eliminaci většiny cefalosporinů dochází ledvinovým systémem hlavně v aktivní formě, měl by být dávkovací režim upraven s přihlédnutím k charakteristikám organismu. Při použití vysokých dávek, zejména v kombinaci s kličkovými diuretiky nebo aminoglykosidy, je pravděpodobně nefrotoxický účinek.

Dysfunkce jater

Některé léky se vylučují žlučí, a proto by měla být dávka u pacientů se závažnými jaterními patologiemi snížena. U těchto pacientů existuje při užívání přípravku „Cefoperazon“ vysoká predispozice ke krvácení a hypoprotrombinemii. Vitamin K se doporučuje preventivně..

Co jsou cefalosporiny, generace léčiv, použití u dětí a dospělých

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Použití cefatoximu

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (cefatoxim) jsou:

  • vývoj akutních a chronických forem sinusitidy;
  • vývoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
  • dopad střevních infekcí (shigella, salmonella);
  • těžké stavy, ve kterých je ovlivněna kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
  • identifikace bakteriální meningitidy;
  • komplexní léčba kapavky;
  • vývoj sepse.

Léky se vyznačují vysokým stupněm penetrace do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby pro neonatální terapii. S rozvojem meningitidy u novorozeného dítěte je Cefatoxime kombinován s ampiciliny.

Vlastnosti používání Ceftriaxonu

Ceftriaxon je svým spektrem účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

  • možnost použití Ceftriaxonu jednou denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
  • dvojitá eliminační cesta, proto není u pacientů s renální dysfunkcí nutná úprava dávky;
  • další indikace pro použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, borelióza.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby u novorozenců

Některé aspekty klinického použití cefalosporinů 3. a 4. generace

Polymikrobiální infekce zahrnující gramnegativní bacily a grampozitivní koky (např. Nitrobřišní sepse, dekubity, diabetická noha)

V případě potřeby se používá s jinými léky účinnými proti anaerobům nebo enterokokům

Ceftriaxon a některé další léky 3. generace

Používá se s makrolidy k léčbě atypických patogenů (mykoplazmata, Chlamydophila, Legionella)

Podezření na akutní meningitidu způsobenou Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae nebo Neisseria meningitidis

Používá se s ampicilinem k léčbě Listeria monocytogenes a vankomycinem k léčbě S. pneumoniae s přecitlivělostí na penicilin (čekající na výsledky MIC *)

Nepoužívá se pro podezření na Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin

Empirická léčba post-neurochirurgické meningitidy zaměřená na Pseudomonas aeruginosa

Používá se s vankomycinem k cílení na S. aureus rezistentní na methicilin

Radikální terapie zaměřená na enterobakterie, které syntetizují ESBL, AmpC nebo KPC

Endokarditida způsobená mikroorganismy HACEK

Streptokoková endokarditida citlivá na penicilin

Lymská borelióza s neurologickými komplikacemi (kromě izolované Bellovy obrny), karditidou nebo artritidou

Azithromycin - jedna dávka intramuskulárně plus jedna perorální dávka

* Hlášené pneumokokové kmeny rezistentní na ceftriaxon a cefotaxim; pokyny také naznačují, že pokud kmeny obsahují v mozkomíšním moku mikroby, MIC ≥ 1,0 μg / ml, měly by být tyto kmeny hodnoceny jako necitlivé na cefalosporiny 3. generace.

ESBL = beta-laktamáza s rozšířeným spektrem; HACEK = druh rodů Haemophilus, Aggregatibacter (dříve Actinobacillus), Cardiobacterium, Eikenella a Kingella; Skot = Klebsiella pneumoniae produkující karbapenemázy; MIC = minimální inhibiční koncentrace.