Farmakologická skupina - cefalosporiny

  • Komplikace

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporiny 3 generace: seznam léků podle skupin

Antibakteriální léčiva jsou rozdělena do několika skupin podle mechanismu účinku a účinné látky. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generace: od první do páté. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas aeruginosa atd. Tato generace zahrnuje cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemicky jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit, pokud jste alergičtí na taková antibiotika..

Klasifikace cefalosporinů

Tento termín popisuje skupinu polosyntetických beta-laktamových antibiotik, která jsou vyráběna z „cefalosporinu C“. Produkují ho houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gramnegativních a grampozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinu je společné jádro skládající se z bicyklických sloučenin ve formě dihydrothiazinových a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací, v závislosti na datu objevu a spektru antimikrobiální aktivity:

  • Za prvé. Nejběžnějším parenterálním cefalosporinem v této skupině je cefazolin, perorální cefalexin. Používají se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
  • Druhý. To zahrnuje léky Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanid. Mají zvýšenou aktivitu proti grampozitivním bakteriím ve srovnání s cefalosporiny 1. generace. Účinné pro zápal plic v kombinaci s makrolidy.
  • Třetí. V této generaci jsou přidělena antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Jsou vysoce účinné při onemocněních způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se při infekcích dolních dýchacích cest, střev, zánětu žlučových cest, bakteriální meningitidě, kapavce.
  • Čtvrtý. Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Cefpir. Může se zaměřit na enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
  • Pátý. Mají spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4. generace. Působí na flóru rezistentní vůči penicilinům a aminoglykosidům. Účinné v této skupině antibiotik jsou Ceftobiprol, Zefter.

Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, který je strukturální hlavní stěnou bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:

  • dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu počtu vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi vykazují větší účinek než samostatně);
  • projev zkřížené alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
  • minimální dopad na střevní mikroflóru (na bifidobakterie a laktobacily).

Cefalosporiny 3. generace

Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Další vlastností je delší poločas, díky kterému lze lék užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů třetí generace překonat hematoencefalickou bariéru. Díky tomu jsou účinné při léčbě bakteriálních a zánětlivých lézí nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující nemoci:

  • meningitida bakteriální povahy;
  • střevní infekce;
  • kapavka;
  • cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
  • bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
  • zánět žlučových cest;
  • shigilóza;
  • tyfus;
  • cholera;
  • otitis.

Cefalosporiny 3. generace v tabletách

Perorální formy antibiotik jsou vhodné k použití a lze je použít ke komplexní domácí léčbě infekcí bakteriální etiologie. Perorální cefalosporiny jsou často předepisovány v postupném režimu. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se převedou do forem, které se užívají orálně. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy představovány následujícími léky:

  • Cefix;
  • Cefodoxní;
  • Pancef;
  • Spectraceph;
  • Zedex;
  • Suprax.

Cefix

Aktivní složkou tohoto léčiva je trihydrát cefiximu. Antibiotikum je dodáváno ve formě tobolek v dávce 200 mg a 400 mg, suspenze v dávce 100 mg. Cena první je 350 rublů, druhá je 100-200 rublů. Cefixim se používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených pneumokoky a streptokoky pyrrolidonyl peptidázou:

  • akutní zánět průdušek;
  • akutní střevní infekce;
  • akutní zápal plic;
  • zánět středního ucha;
  • relapsy chronické bronchitidy;
  • faryngitida, sinusitida, tonzilitida;
  • nekomplikované infekce močových cest.

Tobolky Cefiximu se užívají s jídlem. Jsou povoleny pro pacienty starší 12 let. Ukazují dávku 400 mg Cefiximu denně. Léčba je založena na infekci a její závažnosti. Děti od šesti měsíců do 12 let dostávají přípravek Cefixime ve formě suspenze: 8 mg / kg tělesné hmotnosti jednou nebo 4 mg / kg dvakrát denně. Bez ohledu na formu uvolňování je přípravek Cefix zakázán v případě alergie na antibiotika ze skupiny cefalosporinů. Po užití léku se mohou vyvinout takové nežádoucí reakce:

  • průjem;
  • nadýmání;
  • dyspepsie;
  • nevolnost;
  • bolení břicha;
  • vyrážky;
  • kopřivka;
  • svědění;
  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • leukopenie;
  • trombocytopenie.

Cefodoxní

Baktericidní účinek tohoto antibiotika je způsoben složením cefpodoximu. Forma uvolňování tohoto léku jsou tablety a prášek. Z posledně uvedeného se připravují suspenze. Bez ohledu na formu vydání se Cefodox používá k léčbě:

  • pyelonefritida, mírná nebo středně závažná cystitida;
  • tonzilitida, faryngitida, laryngitida, sinusitida, otitis media;
  • pneumonie, bronchitida;
  • uretritida, proktitida, gonokoková cervicitida;
  • infekční léze kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.

Užívání přípravku Cefodox se neprovádí u lidí s přecitlivělostí na složení léku. Ve formě tablet není antibiotikum předepsáno dětem do 12 let ve formě suspenze - ve věku 5 měsíců s intolerancí galaktózy, malabsorpčním syndromem, nedostatkem laktázy. Dávka přípravku Cefodox se stanoví následovně:

  • 200-400 mg denně - u pacientů starších 12 let (průměrná dávka);
  • 200 mg - na infekční onemocnění dýchacích cest a urogenitálního systému;
  • 400 mg - na bronchitidu nebo zápal plic.

Průběh léčby pokračuje podle pokynů lékaře. Jeho průměrná doba trvání závisí na průběhu onemocnění a je stanovena odborníkem. Cena léku je asi 350-400 rublů. Seznam nežádoucích účinků přípravku Cefodox zahrnuje následující příznaky:

  • vyrážka;
  • svědicí pokožka;
  • bolest hlavy;
  • průjem;
  • zvracení, nevolnost;
  • eosinofilie;
  • zvýšení plazmatických hladin kreatininu a močoviny;
  • porušení trombocytopoézy a leukocytopoézy.

Panzef

Tento zástupce cefalosporinů 3. generace je založen na cefeximu. Pancef si můžete koupit ve formě tablet a granulí. Jsou indikovány k léčbě infekčních onemocnění různých tělesných systémů:

  • Močový. Přípravek Pancef je účinný při gonokokové uretritidě a cervicitidě.
  • Respirační. Toto antibiotikum je indikováno na akutní a chronickou bronchitidu, tracheitidu, zápal plic.
  • ORL orgány. Pancef je předepsán pro zánět středního ucha, faryngitidu, infekční sinusitidu, angínu.

Kontraindikace tohoto léku zahrnují citlivost na peniciliny a cefalosporiny, starší osoby a do šesti měsíců věku. Dávkování se stanoví s přihlédnutím k následujícím zásadám:

  • 8 mg / kg 1krát nebo 4 mg / kg 2krát denně - u pacientů starších 12 let;
  • 400 mg - maximum léku denně;
  • 400 mg po dobu 7-10 dnů, 1krát denně - pro kapavku bez komplikací.

Dětem do 12 let se doporučuje podávat přípravek Panzef ve formě suspenze. Dávkování určuje pediatr s přihlédnutím k věku malého pacienta:

  • 8 mg / kg 1krát nebo 4 mg / kg 2krát denně (6-12 ml suspenze) - pro děti ve věku 5-15 let;
  • 5 ml suspenze - pro děti ve věku 2-4 let;
  • 2,5-4 ml suspenze - pro kojence od 6 měsíců do roku.

Cena 6 tablet Pancef po 400 mg je 350 rublů, 5 ml suspenze je 550 rublů. Nežádoucí účinky léku se objevují častěji z trávicího traktu, ale existují i ​​jiné reakce:

  • anorexie;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • horečka;
  • nadýmání;
  • nevolnost;
  • dysbióza;
  • zvracení;
  • žloutenka;
  • suchá ústa;
  • hyperbilirubinemie;
  • glositida;
  • stomatitida;
  • nefritida;
  • hyperemie kůže;
  • eosinofilie;
  • kopřivka.

Spectraceph

Cefalosporin 3. generace Spectracef existuje pouze ve formě tablet. Jeho aktivní složkou je cefditoren v dávce 200 mg nebo 400 mg. Mikroorganismy, které způsobují takové patologie, jsou citlivé na tuto látku:

  • Onemocnění horních cest dýchacích, včetně akutní sinusitidy a tonzillofaryngitidy.
  • Nekomplikované infekce podkožního tuku a kůže, včetně impetigo, abscesu, folikulitidy, infikovaných ran, furunkulózy.
  • Infekce dolních dýchacích cest, jako je komunitní pneumonie. To zahrnuje také období recidivy chronické bronchitidy..

Spectracef musíte užívat s tekutinou a lépe po jídle. Doporučená dávka je dána typem infekce a její závažností:

  • 200 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů - s exacerbací bronchitidy;
  • 200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů - na kožní infekce, zánět vedlejších nosních dutin, faryngotonzilitidu;
  • 200 mg každých 12 hodin po dobu 4-5 dnů - pro komunitní pneumonii.

Ve srovnání s jinými cefalosporiny má Spectracef vyšší cenu - 1300-1500 rublů. Je lepší objasnit seznam nežádoucích účinků v podrobných pokynech k léku, protože je jich mnoho. Kontraindikace pro Spectracef zahrnují:

  • alergie na základní léky a peniciliny;
  • děti do 12 let;
  • přecitlivělost na kaseinový protein;
  • selhání jater;
  • kojení;
  • těhotenství;
  • být v nemocnici na hemodialýze.

Zedex

Jedna tobolka přípravku Cedex obsahuje 400 mg dihydrátu ceftibutenu, 1 g tohoto přípravku v práškové formě obsahuje 144 mg této účinné látky. Jejich cena se pohybuje od 500 do 650 rublů. Seznam indikací pro obě formy uvolňování léku zahrnuje následující nemoci:

  • enteritida a gastroenteritida u dětí způsobená Escherichia coli nebo kmeny rodu Shigella a Salmonella;
  • zánět středního ucha;
  • pneumonie, bronchitida, šarlach, faryngitida, akutní sinusitida, tonzilitida;
  • infekce močového ústrojí.

Zedex je kontraindikován v případě alergie na peniciliny, intolerance na cefalosporiny, závažného selhání ledvin a pacientů na hemodialýze. Věkové omezení: pozastavení je povoleno od 6 měsíců, kapsle - od 10 let. Dávkování se stanoví následovně:

  • 400 mg každý den - na akutní sinusitidu a bronchitidu;
  • 200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů - s komunitní pneumonií;
  • 9 mg / kg suspenze - pro děti od šesti měsíců do 10 let.

Léčba trvá v průměru 5-10 dní. U lézí Streptococcus pyogenes by léčba měla trvat nejméně 10 dní. Seznam možných nežádoucích účinků:

  • ospalost;
  • dyspepsie;
  • anémie;
  • eosinofilie;
  • zánět žaludku;
  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • křeče;
  • kopřivka;
  • nevolnost, zvracení;
  • trombocytóza;
  • ketonurie;
  • změny chuti;
  • bolest břicha.

Suprax

Lék Suprax je dostupný ve formě dispergovatelných tablet, tj. Rozpustných ve vodě. Každá obsahuje 400 mg cefiximu. Cena 7 tablet je asi 800 rublů. Seznam indikací pro použití Supraxu:

  • nekomplikovaná kapavka močové trubice nebo děložního čípku;
  • shigelóza;
  • angina pectoris je agranulocytární;
  • akutní zánět průdušek;
  • infekce močového ústrojí;
  • faryngitida akutního průběhu;
  • otitis media, sinusitida, tonzilitida.

Suprax nelze použít na kolitidu, selhání ledvin, těhotenství, kolitidu a ve stáří. Lék můžete užívat bez ohledu na jídlo. Denní dávka se vypočítá takto:

  • 400 mg pro 1–2 dávky - s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg;
  • 200 mg najednou - s hmotností 25 až 50 kg.

U kapavky léčba trvá 1 den, s mírnými infekcemi urogenitálního systému - 3-7 dní, s angínou - 1-2 týdny. K přípravě suspenze musí být jedna tableta rozdrcena a nalita malým množstvím vody a poté dobře protřepána. Seznam vedlejších účinků na Suprax:

  • nefritida;
  • vyrážka;
  • kopřivka;
  • bolest hlavy;
  • zácpa;
  • zvracení;
  • svědicí pokožka;
  • nevolnost;
  • bolest v epigastrické oblasti;
  • krvácející;
  • dysfunkce ledvin.

Prášek

K přípravě injekčního roztoku se používají cefalosporiny třetí generace ve formě prášku. Při intramuskulárním podání mají léky rychlejší účinek a jen zřídka způsobují nežádoucí účinky, protože do těla obcházejí trávicí trakt. Cefalosporinová antibiotika v práškové formě se také používají pro ty, kteří kvůli fyziologickým vlastnostem nemohou užívat pilulky. Z této formy léku můžete připravit suspenzi, která se dětem snáze podává..

Fortum

Aktivní složkou přípravku Fortum je ceftazidim v dávce 250, 500, 1000 nebo 200 mg. Léčivo je dodáváno jako bílá prášková hmota pro přípravu injekčních roztoků. Cena 1 g je 450 rublů, 0,5 g - 180 rublů. Seznam indikací pro použití Fortumy zahrnuje infekce:

  • dýchací cesty, včetně lézí na pozadí cystické fibrózy;
  • Orgány ORL;
  • orgány muskuloskeletálního systému;
  • podkožní tkáň a kůže;
  • močové cesty;
  • dialyzační infekce;
  • u pacientů s potlačenou imunitou;
  • meningitida, bakteremie, peritonitida, septikémie, infikované popáleniny.

Fortum je kontraindikován v případě senzibilizace na ceftazidim, peniciliny a antibiotika ze skupiny cefalosporinů 3. generace. S opatrností je lék předepisován těhotným a kojícím ženám, se selháním ledvin a v kombinaci s aminoglykosidy. Denní dávka se volí následovně:

  • denní dávka by neměla být vyšší než 6 g;
  • dospělým se podává 1–6 g rozdělených do 2–3 dávek;
  • se sníženou imunitou a těžkými formami infekcí se 2 g podávají 2-3krát nebo 3 g dvakrát;
  • v případě poškození močových cest se podá dvakrát 0,5-1 g.

Nežádoucí účinky po zavedení přípravku Fortum se mohou projevit téměř ze všech systémů a orgánů. Častěji si pacienti všimnou:

  • nevolnost;
  • průjem;
  • zvracení;
  • kandidóza sliznic úst a hltanu;
  • bolest břicha;
  • závrať;
  • horečka;
  • parestézie;
  • třes;
  • křeče;
  • Quinckeho edém;
  • neutropenie;
  • tromboflebitida;
  • kopřivka;
  • svědění, vyrážka.

Tizim

Toto antibiotikum je založeno na ceftazidimu. Jedna láhev přípravku Tizim obsahuje 1 g uvedené účinné látky. Cena léku je 300-350 rublů. Seznam nemocí, na které je přípravek Tizim účinný, zahrnuje následující patologické stavy:

  • sepse;
  • cholangitida;
  • zánět pobřišnice;
  • infekce kostí, kůže, kloubů, měkkých tkání;
  • pyelonefritida;
  • infikované popáleniny a rány;
  • infekce způsobené hemodialýzou a peritoneální dialýzou.

Dávka je stanovena pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k lokalizaci a závažnosti onemocnění. Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně v následujících dávkách:

  • 0,52 g každých 8-12 hodin - pro dospělé;
  • 30-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 2-3krát denně - pro děti od 1 měsíce do 12 let;
  • 30 mg / kg / den S intervalem 12 hodin - pro děti do 1 měsíce.

Maximum za den je povoleno zadat maximálně 6 g přípravku Tizim. Kontraindikací k užívání tohoto léku je vysoká citlivost na ceftazidim. Potenciální vedlejší účinky zahrnují:

  • nevolnost, zvracení;
  • hepatitida;
  • cholestatická žloutenka;
  • eosinofilie;
  • průjem;
  • hypoprotrombinemie;
  • intersticiální nefritida;
  • kandidóza;
  • flebitida;
  • bolestivost v místě vpichu.

Lékové interakce

Při použití cefalosporinů 3 generací na pozadí konzumace alkoholu existuje vysoké riziko vzniku účinku podobného disulfiramu. Tato odchylka je podobná stavu těla při otravě ethylalkoholem. Na tomto pozadí se u pacienta rozvine averze k alkoholu. Účinek přetrvává několik dní po vysazení cefalosporinů. Nebezpečí možného vývoje hypoprotrombinemie - zvýšená tendence ke krvácení. Interakce cefalosporinů s léky:

  • současné užívání antacidů snižuje účinnost antibiotické léčby;
  • kombinace s kličkovými diuretiky není povolena kvůli riziku nefrotoxického účinku;
  • kombinace s trombolytiky, antikoagulancii a antiagregačními látkami se také nedoporučuje kvůli zvýšené pravděpodobnosti střevního krvácení.

Video

V textu byla nalezena chyba?
Vyberte jej, stiskněte Ctrl + Enter a my vše opravíme!

Cefalosporiny 3 generace v tabletách: seznam léků a vlastnosti jejich použití

Dnes je náš příběh o léčivých přípravcích. Spíše ne o drogách obecně, ale o těch z nich, které vyvolávají mnoho otázek a sporů. Samozřejmě budeme mluvit o antibiotikách. A řekneme vám o takové rozmanitosti, jako jsou 3 generace cefalosporinů v tabletách.

Co jsou to cefalosporiny?

Cefalosporiny patří do skupiny polosyntetických beta-laktamových antibiotik odvozených od „cefalosporinu C“ produkovaného houbou Cephalosporium Acremonium. Chemicky jsou podobné penicilinům. Baktericidní účinek betalaktamových antibiotik je založen na inhibici syntézy bakteriální buněčné stěny. Váže se na specifické proteiny v buňce a vede k osmoticky nestabilní buněčné membráně.

Cefalosporiny jsou tradičně klasifikovány podle generace, od první do páté, což odpovídá datům uvolnění a do určité míry jejich rozsahu. Je však účelnější rozlišovat mezi takovými léky podle jejich kinetických vlastností a spektra aktivity..

Perorální cefalosporiny, bez ohledu na to, z jaké generace pocházejí, mají mnoho podobností. Zvažte je.

Farmakokinetika

Zatímco kinetické parametry, jako je absorpce a plazmatický poločas, se u jednotlivých látek mírně liší, všechny cefalosporiny zůstávají nezměněny a jsou z velké části vylučovány ledvinami. Proto se při těžkém selhání ledvin doporučuje snížit dávku těchto léků..

Indikace pro použití

Základní indikace jsou stejné pro všechny perorální cefalosporiny. V ambulantní praxi se používají hlavně při léčbě infekcí dýchacích cest, včetně zánětu středního ucha. Tyto léky se také používají k urogenitálním infekcím..

Zde je samozřejmě důležitá rezistence stávajících patogenů na některá antibiotika. Dosud však neexistují žádné přesvědčivé údaje, které by prokázaly, že jeden z perorálních cefalosporinů je v praxi lepší než druhý. Navíc jsou všechny dostupné formuláře vhodné pro děti..

Vedlejší efekty

Cefalosporiny jsou obecně relativně bezpečné léky. V průměru pouze asi 10% pacientů léčených perorálními cefalosporiny hlásilo nežádoucí účinky. Nejběžnější jsou:

  • gastrointestinální příznaky, zejména průjem;
  • nevolnost, zvracení a různé břišní příznaky;
  • cefalosporiny mohou sporadicky způsobit pseudomembranózní enterokolitidu;
  • kožní reakce, jako je vyrážka, kopřivka, svědění, jsou pozorovány asi u 1% pacientů;
  • méně často nežádoucí účinky zahrnují neurologické příznaky, jako je bolest hlavy, změny hematologických parametrů a mírný nárůst transamináz.

Alergické reakce na perorální cefalosporiny jsou vzácné a vyskytují se pouze u lidí alergických na penicilin.

Stejně jako jiná antibiotika mohou tablety orální cefalosporiny 3. a 4. generace snížit účinnost perorálních kontraceptiv a vakcín. Všechny perorální cefalosporiny mohou být předepsány těhotným ženám, pokud je to zjevně nutné.

Popis vybraných cefalosporinů 3. generace

Na jedné straně jsou cefalosporiny třetí generace vysoce stabilní proti beta-laktamáze. Mají dobrou aktivitu proti Escherichia coli. Pneumokoky jsou na ně také obvykle citlivé. Na druhou stranu cefalosporiny třetí generace často nejsou dostatečně účinné proti stafylokokům, takže nejsou příliš vhodné například k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání..

Seznam cefalosporinů 3. generace v tabletách zahrnuje následující účinné léky:

"Cefetamet". Tento lék lze považovat za typického zástupce cefalosporinů třetí generace. Indikace pro jeho použití, stejně jako jiné cefalosporiny, jsou infekce dýchacích cest a močových cest..

„Cefix“. Produkt má stejné antibakteriální spektrum účinku jako Cefetamet. Lék je indikován na respirační onemocnění hrdla, nosu, uší, infekce močových cest a akutní nekomplikovanou kapavku. Podle různých studií je jeho použití o něco častější než u jiných perorálních cefalosporinů, objevují se vedlejší účinky, zejména zvýšení výskytu průjmu.

„Cefodox“. Tento lék má stejné antimikrobiální spektrum jako jiné cefalosporiny třetí generace. Indikace pro jeho použití jsou infekce dýchacích cest a močových cest, stejně jako nekomplikovaná kapavka. Je třeba mít na paměti, že protizánětlivé léky interferují s absorpcí léku..

Cefalosporiny 4. a 5. generace se objevily relativně nedávno. Charakteristickým rysem nejnovějších generací beta-laktamových antibiotik je to, že jsou zaváděny do těla obcházením trávicího traktu, tedy parenterálně. Tím se eliminuje jejich interakce s intestinální mikroflórou. Proto se v současnosti nevyrábí cefalosporiny 5. generace v tabletách.

Nejčastěji užívanými léky nejnovější generace jsou:

Cefepim je cefalosporin 4. generace pro hluboké intramuskulární podání. V případě ohrožení života je pacientovi podána intravenózní infuze léku.

Zeftera je baktericidní a ve vodě rozpustné antibiotikum 5. generace série cefalosporinů. Lék je aktivní proti mnoha mikroorganismům, které jsou rezistentní na penicilinová antibiotika. Kontraindikováno u osob mladších 18 let.

Perorální cefalosporiny různých generací jsou považovány za dobře snášené a účinné léky. Široké antibakteriální spektrum účinku a nízké riziko nežádoucích účinků umožňuje jejich použití při léčbě různých infekcí.

Cefalosporiny 3 generace v tabletách, injekcích, suspenzích. Seznam, mechanismus účinku, indikace k použití

Cefalosporiny jsou druh antibiotika, které léčí bakteriální infekce. Tyto léky jsou rozděleny do tříd a jsou typem beta-laktamového antibiotika. Léky 3. generace jsou účinnější proti gramnegativním bakteriím ve srovnání s 1. a 2. generací. Tento léčivý přípravek je dostupný v prášcích i tabletách..

Charakteristický

Cefalosporiny jsou velkou skupinou antibiotik odvozených z plísně Acremonium. Zástupci této skupiny jsou baktericidní (ničí bakterie) a působí podobně jako peniciliny.

Váží a blokují aktivitu enzymů odpovědných za přeměnu peptidoglykanu, důležité složky bakteriální buněčné stěny. Nazývají se širokospektrální antibiotika, protože jsou účinná proti mnoha bakteriím..

Většina dostupných cefalosporinů jsou polosyntetické deriváty cefalosporinu C, sloučeniny s antibakteriální aktivitou produkovanou houbou Cephalosporium. V klinické praxi jsou tato antibiotika rozdělena do pěti „generací“ v závislosti na jejich spektru účinku proti aerobním a fakultativním gramnegativním a grampozitivním bakteriím..

Hlavní výhodou antibiotik třetí generace je rozšířené pokrytí gramnegativních bakterií.

Cefalosporin ceftazidim třetí generace je navíc účinný proti Pseudomonas aeruginosa, bakterii, která může způsobit kožní infekce u lidí s normálním imunitním systémem (například po vystavení nedostatečnému množství chlorované vody v bazénu), jakož i proti pneumonii a krevním infekcím u lidí se oslabeným imunitním systémem..

Cefalosporiny 3. generace v tabletách, prášcích, injekčních roztocích se používají k léčbě následujících typů infekcí způsobených citlivými kmeny bakterií:

  • Bakteremie vyvolaná sepse.
  • Infekční onemocnění kostí a kloubů.
  • Infekce centrálního nervového systému.
  • Gynekologické infekce.
  • Intraabdominální infekce.
  • Infekce dolních dýchacích cest.
  • Bakteriální kožní léze.
  • Infekce močové trubice.

β-laktamová léčiva se obvykle nepoužívají jako antibiotikum druhé volby. Používají se, když nelze použít jiná antibiotika (penicilin).

Cefalosporiny 3. generace (tablety, prášky na přípravu roztoků) jsou obecně bezpečné, mají nízkou toxicitu a jsou účinné proti citlivým bakteriím.

Cefalosporiny 3. generace

Nežádoucí účinky způsobené cefalosporiny:

  1. Gastrointestinální. Časté nežádoucí účinky: průjem, mírné žaludeční křeče nebo nevolnost, nevolnost a zvracení.
  2. Hematologické poruchy:
  • hypoprothrombinemie (nedostatek protrombinu v krvi) je charakteristická pro cefoperazon, cefamandol, cefotetan, cefmenoxim;
  • trombocytopenie (nízký počet krevních destiček);
  • neutropenie (nízký počet neutrofilů);
  • leukopenie (pokles počtu leukocytů).
  1. Při současném užívání cefalosporinů obsahujících alkohol a cefalosporiny (cefoperazon, cefamandol, cefotetan) může dojít k reakci podobné disulfiramu (návaly horka, pocení, bolesti hlavy, tachykardie)..
  2. Jaterní toxicita je vzácná a obvykle vede ke zvýšeným hladinám transamináz.
  3. Alergické reakce se vyskytují hlavně ve formě vyrážky (makulopapulární, kopřivka), eosinofilie, lékové horečky. Jiné hypersenzitivní reakce, jako je anafylaxe, reakce podobná sérové ​​nemoci nebo angioedém, jsou vzácné.

Mezi závažnější, ale méně časté reakce patří:

  • černé, dehtové stolice;
  • bolestivé nebo obtížné močení;
  • kolitida vyvolaná antibiotiky (silný vodnatý průjem, silné křeče v žaludku, horečka a slabost).

Cefalosporiny mohou také způsobit nadměrný růst plísní, které se běžně vyskytují v těle. Také si všiml dočasného zvýšení aktivity jaterních enzymů po užívání antibiotik.

Cefalosporiny 3. generace mají příznivější farmakologické vlastnosti než předchozí generace antibiotik. Přípravky v tabletách ve formě suspenzí by měly být užívány přesně podle pokynů.

Léky 3. generace mají 2 podskupiny:

  • cefotaximová skupina;
  • ceftazidime skupina.
Orální příjemPřípravky pro injekci
Cefdinir

Cefditorin

kapsle, suspenze, tabletyCefoperazon

Ceftazidim

Cefiximtablety, suspenze
Cefpodoximetablety, suspenze
Ceftibutenkapsle, suspenze
Cefdinirkapsle, tablety

Cefalosporiny třetí generace mají výraznou aktivitu proti gramnegativním bakteriím, zvýšenou stabilitu beta-laktamázy a schopnost pronikat gramnegativními buněčnými stěnami.

Hodnocení léků z lékárny

Cefalosporiny 3 generace v tabletách se vyrábějí mnohem méně často než stejné přípravky ve formě prášku pro roztoky a lyofilizáty.

Suprax

Polosyntetické antibiotikum, které dobře proniká do ohniska infekce, na nemoci v uchu, vedlejších nosních dutinách, záněty mandlí.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPotahované tablety obsahující 400 mg léčiva,

kapsle obsahující 400 mg;

žvýkací tablety, 100, 150 a 200 mg;

perorální suspenze, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml a 500 mg / 5 ml.

IndikaceNekomplikované infekce močových cest, zánět středního ucha, infekce sliznice hltanu, tonzilitida, exacerbace chronické bronchitidy, nekomplikovaná kapavka (cervikální, uretrální)
KontraindikacePříznaky alergické reakce na účinnou látku a další složky léčiva.
U dospělých je doporučená dávka 400 mg denně. 400 mg tableta nebo tobolka se užívá denně, tabletová forma může být rozdělena na 2 části a užívána každých 12 hodin. K léčbě nekomplikovaných uretrálních gonokokových infekcí se doporučuje jedna dávka 400 mg. Užívání tobolek a tablet nezávisí na příjmu potravy.

Terapie nemocí způsobených beta-hemolytickými streptokoky (tonzilofaryngitida, revmatická horečka) trvá 10 dní.

Pediatričtí pacienti (od 6 měsíců)Od 6 měsíců do 1 roku: 2,5-4 ml / den,

do 4 let: 5 ml / den,

do 12 let 10 ml / den.

Ve srovnání s jinými cefalosporiny má lék malý účinek na střevní flóru. Cena léku je od 500 do 800 rublů. pro granule a tablety.

Zedex

Z celé skupiny léků 3. generace má tento lék nejmenší rezistenci na β-laktamázy, je nejaktivnější proti gramnegativní flóře a méně citlivý na stafylokoky a pneumokoky.

Léčivá látkaceftibuten
Formulář vydání400 mg tobolky a také prášek pro přípravu suspenze.
Indikace pro použitíChronická bronchitida během exacerbace, akutní infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, komunitní pneumonie, akutní nekomplikované infekce močových cest.
KontraindikaceAlergické reakce na složky léčiva, zkřížené reakce s penicilinovými léky, chronická kolitida
DávkyÚčinek léku nezávisí na příjmu potravy, doporučuje se jednorázově 400 mg / den, v některých případech je příjem rozdělen na 2krát.
DětstvíOd 6 měsíců až 10 let 9 mg / den na 1 kg tělesné hmotnosti, 1krát denně, ale ne více než 400 mg / den.

Od 10 let děti užívají dávku pro dospělé.

Suspenze se užívá 1 hodinu před jídlem nebo po jídle, naředěná podle pokynů.

Těhotné ženy a kojící matkyPoužívejte opatrně, i když v laboratorních studiích léčiva nebyl zaznamenán průnik účinné látky do mateřského mléka.

Cena v řetězcích lékáren je 500-600 rublů. pro 36 mg prášku pro suspenzi a od 800 rublů. pro 400 mg tobolky.

Panzef

Cefalosporiny 3 generací v tabletách představují antibiotikum Pancef.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety obsahující 400 mg látky,

kapsle pro přípravu suspenze 60 a 100 ml

IndikaceAkutní nekomplikované infekce močových cest, akutní zánět středního ucha, bakteriální infekce horních, dolních dýchacích cest, chronická zánětlivá onemocnění průdušek během období komplikací, nekomplikovaná kapavka.
KontraindikaceIndividuální nesnášenlivost složek léčiva, těhotenství, kojení.
Dávky400 mg / den najednou, pokud je to žádoucí, lze rozdělit na 2 dávky, průběh léčby je v průměru 1-2 týdny
DětstvíNepoužívá se do 6 měsíců věku, po tomto věku se dávky počítají na základě 1 kg hmotnosti: 3 - 9 mg na 1 kg, ale ne více než 12 mg na 1 kg hmotnosti.

Panceph v některých případech způsobuje zvýšení dusíku v močovině, dušnost. Cena léku v lékárnách je od 400 do 600 rublů.

Spectraceph

Polosyntetické beta-laktamové antibiotikum. Je proléčivem cefditorenu.

Léčivá látkacefditorin
Formulář vydáníTablety obsahující 200 nebo 400 mg účinné látky
IndikaceAkutní formy sinusitidy, tonzillofaryngitidy, infekce dolních dýchacích cest, infikované nekomplikované kožní rány, vředy, abscesy, komunitní pneumonie.
KontraindikaceSe zvýšenou citlivostí na složky léčiva, hemodialýzou, těhotenstvím, během období krmení dítěte, dětí do 12 let, v případě selhání jater třídy C, se lék nedoporučuje. Starší lidé by měli lék užívat opatrně..
DávkyDoporučuje se užívat po jídle, interval mezi dávkami je přísně 12 hodin.

Bakteriální infekce dýchacích cest: 200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů.

Chronická bronchitida během exacerbace: 200 mg denně po dobu 10 dnů.

Komunitní pneumonie: 200 mg denně po dobu 2 týdnů.

V lékárenských řetězcích začíná cena léku od 1 tisíce rublů. pro 20 ks tablety 200 mg. Cena je 10 tab. 400 mg každý z 1 500 500 rublů.

Claforan

Cefalosporinové antibiotikum patřící do 3. generace má baktericidní účinek na tělo.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPrášek pro injekci.
Indikace pro použitíTěžká infekční onemocnění orgánů a systémů: zánětlivá reakce těla v důsledku sepse, ORL, infekční onemocnění dýchacích cest, močových cest, ledvin, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, pohlavních orgánů, břišní dutiny, meningitida,

progresivní borelióza (zejména fáze II a III).

DopadRozšířené spektrum aktivity v případě gramnegativních patogenů, ale ne příliš účinné v případě poškození grampozitivními mikroorganismy.
KontraindikaceSrdeční selhání, alergické reakce na účinnou látku nebo některou z pomocných látek, v případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.
Těhotenství, kojeníLze použít pouze v omezené míře s přísným hodnocením rizik a přínosů,

během laktace je léčivý přípravek kontraindikován.

Standardní dávkaMírné infekce, pokud je známý citlivý patogen: 1–2 g každých 4–12 hodin.

Mírné infekce s více patogeny: 2 g intravenózně.

Život ohrožující infekce: 6–12 g / den intravenózně, injekce rozdělené do 3–6 jednotlivých dávek.

Děti (do 2,5 roku věku je lék kontraindikován)
IndikaceRespirační a ORL infekce, cystitida, pyelonefritida, břišní infekce včetně peritonitidy, před a pooperační profylaxe, infekce kůže a měkkých tkání, osteomyelitida, meningitida, sepse (novorozence) Lyme nemoc (stadia 2 a 3)
DávkaPočítáno na 1 kg hmotnosti dítěte, nejvyšší dávka je 180 mg denně.

Cena léku v lékárnách je 164 rublů. pro 1 g prášku pro přípravu roztoku. Zředěné léčivo se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Ceforal Solutab

Droga je široké spektrum účinku, polosyntetické, určené k perorálnímu podání.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety 400 mg
IndikaceNekomplikovaná onemocnění močových cest způsobená infekcemi, otitis media, tonzilitida, která je založena na streptokokové infekci, faryngitida stejné etiologie, nekomplikovaná kapavka, shigelóza, sinusitida.
KontraindikaceDětství selhání ledvin v chronické formě, individuální nesnášenlivost složek léčiva, kojení dítěte.

Používejte opatrně během těhotenství, v případě selhání ledvin

DávkyPříjem potravy nemá na lék žádný vliv, denní dávka se aplikuje jednou nebo se dá rozdělit na 2krát, celková dávka je 400 mg / den.

Průběh léčby: ORL onemocnění až 14 dní, onemocnění způsobená streptokoky - až 10 dní, infekce horních a dolních močových cest - od 3 dnů do 2 týdnů.

Děti s hmotností od 25 do 50 kg200 mg / den najednou.

Starší pacienti by měli lék předepisovat s opatrností, přičemž je třeba věnovat pozornost souběžným onemocněním. Cena 10 tablet je 630-700 rublů.

Rocefin

Semisyntetické antibiotikum se širokým účinkem na gramnegativní, grampozitivní mikroorganismy. Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Aktivní farmaceutická složkaceftriaxon
IndikaceBakteriální infekce různých systémů a orgánů: sepse, dýchací cesty, ORL, ledviny a močové cesty, kůže a měkké tkáně, kosti a klouby, genitálie, břišní dutina, meningitida.

Progresivní borelióza (zejména fáze II a III)

Léčba nekomplikované kapavky, vzestupné infekce kapavky, diseminované gonokokové infekce.

KontraindikacePřecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

V případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.

Standardní dávka2 g / den, jednou, maximální dávka 4 g / den
Těhotenství a kojeníTěhotenství je povoleno, ale omezené užívání v 1. trimestru s přísným hodnocením rizika a přínosu.

Kojení: Lze použít, pokud to vyžaduje spektrum bakterií.

Žádost pro děti do 12 let
DávkaNovorozenci do 2 týdnů věku: 20 až 50 mg na kg tělesné hmotnosti jednou denně.

Kojenci a starší do 12 let: od 20 do 80 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Lék má vysokou odolnost vůči většině beta-laktamáz. Ve vzácných případech je po podání roztoku pozorována změna protrombinového času. Cena od 490 RUR.

Fortum

Antibiotikum má širokou škálu účinků, je dostupné ve formě rozpustného prášku pro injekce, intramuskulárně a intravenózně.

Léčivá látkaceftazidim
IndikaceZávažné infekce v dýchacích cestách, ledvinách, močových cestách, kůži, měkkých tkáních, kostech, kloubech, genitáliích, v gastrointestinálním traktu. Doporučeno v případě peritonitidy, lézí v centrálním nervovém systému, ORL.

Infekce během dialýzy.

Účinky na mikrobyDobrá aktivita proti Pseudomonas aeruginosa.

Méně účinný proti grampozitivním patogenům

KontraindikacePřecitlivělost na léčivé látky nebo na další složky, novorozenci, porucha funkce ledvin, ulcerózní kolitida.
Standardní dávkaStředně těžké až těžké infekce: 1 g denně nebo 2 g denně intravenózně.

Život ohrožující infekce, které potlačují imunitní systém: 2 g denně.

Maximální dávka je 6 g denně, ve výjimečných případech je možné dávku zvýšit na 9 g denně.

Těhotenství a kojeníNedostatečné údaje o účinku na tělo během období porodu.

Nedoporučuje se používat během kojení.

Délka léčby je 1–2 týdny. U starších pacientů se nedoporučuje užívat více než 3 g přípravku Fortum denně. Cena léku je od 90 do 180 rublů. pro 0,5 g, respektive 1 g.

Sulbaktam

Cefalosporin chráněný inhibitorem, který je kombinací cefoperazonu a sulbaktamu. Častěji se používá v monoterapii, při onemocněních břišní dutiny, pánevních orgánů způsobených infekcemi.

Léčivá látkacefoperazon
Formulář vydáníSuchý prášek používaný k přípravě intravenózních, intramuskulárních injekcí.
IndikaceTěžké infekce kloubů a kostí, bakteriální onemocnění horních, dolních dýchacích cest, kůže, urogenitálního systému, pánevních orgánů, břišní dutiny, meningitida s bakteriální etiologií.
KontraindikaceAlergická reakce na složení léčiva,

u funkčních poruch ledvin a jater se používá opatrně.

Dávky (dávky jsou předepsány přísně podle indikací)Od 3 do 8 g / den se podává parenterálně každých 12 hodin ve stejných dávkách,

meningitida: od 12 do 16 g / den ve 4 aplikacích

akutní kapavka: jednou intramuskulárně 0,5 g.

Dávky pro dětiDélka léčby a dávky jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Může být použit u novorozenců.
Těhotenství a kojeníLék se v případě potřeby používá podle pokynů lékaře.

Cena léku je nízká, 150-200 rublů. pro 1 lahvičku obsahující 1 000 mg prášku.

Cefalosporiny 3. generace v tabletách jsou dobře snášeny a účinné. V lékařské praxi jsou považovány za léčbu druhé nebo třetí volby. Nejčastěji se používají, když nelze použít jiné beta-laktamy pro alergiky nebo v přítomnosti několika patogenních mikroorganismů..

Video o cefalosporinech

Základní farmakologie beta-laktamů: