Cefalosporinová antibiotika: názvy cefalosporinových léků

  • Zánět hltanu

Antibiotika ze série cefalosporinů jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě pilulek, které dobře fungují při různých infekcích a jsou dobře snášeny i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních nemocí..

  • Historie výskytu cefalosporinů
  • Působení cefalosporinových antibiotik
  • Klasifikace
    • Léky 1. generace
    • Léky 2. generace
    • Léky 3. generace
    • Léky 4. generace
    • Léky 5. generace

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval patogeny tyfu, houbu s antibakteriální aktivitou. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léky, kombinované do skupiny cefalosporinů. Vzhledem ke své odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Cephaloridin se stal prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické přípravky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je způsoben jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se..

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamáz, které produkují gramnegativní bakterie. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik se ukázaly být odolnějšími a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Klasifikace

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podání. Nejběžnější je ale klasifikace podle generací. Zvažme podrobněji seznam cefalosporinových léků a jejich účel.

Léky 1. generace

Nejpopulárnějším lékem je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Dostává se do postižené oblasti parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podává třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že relativně nedávno byla tato droga široce používána k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale s příchodem modernějších léků 3-4 generací již nebyl předepsán k léčbě nitrobřišních infekcí..

Léky 2. generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinacef, Kimacef jsou účinné proti:

  • infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
  • gramnegativní bakterie.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelám, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a přísad. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění mozkových blan..

Pozastavení Zeklor je předepsáno i pro děti a má příjemnou chuť. Lék může být vyroben ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Cefalosporinové léky 2. generace jsou předepsány v následujících případech:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • léčba pooperačních stavů;
  • chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt komunitní pneumonie;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v lůžkových zařízeních k léčbě závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají také v ambulanci kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace jsou předepisovány v následujících případech:

  • parenterální typy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
  • interní léky se používají k léčbě středně závažné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Parenterální cefatoxim pomáhá v následujících případech:

  • akutní a chronická sinusitida;
  • střevní infekce;
  • bakteriální meningitida;
  • sepse;
  • pánevní a nitrobřišní infekce;
  • těžké léze kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
  • jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm penetrace do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být použit k léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco je kombinován s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Takové léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4 generací v tabletách se neuvolňují, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, a proto aktivní složky nejsou schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou odolnost a vykazují vyšší účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána k léčbě:

  • nozokomiální pneumonie;
  • infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
  • pánevní a nitrobřišní infekce;
  • neutropenická horečka;
  • sepse.

Jedním z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle si vyvinout rezistenci na tuto látku. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Další lék, Meronem, má podobné vlastnosti jako Imipenem a má následující vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • nemá antikonvulzivní účinek;
  • se používá k intravenózní tryskové nebo kapací infuzi, ale měl by se zdržet intramuskulární injekce.

Lék Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vývoj následujících nežádoucích účinků:

  • tvorba tromboflebitidy a právě flebitidy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • neurotoxické reakce.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek a pomáhají ničit stěny patogenů. Taková antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě komunitní pneumonie, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho vedlejší reakce jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s konvulzivním syndromem je třeba přípravek Zinforo užívat opatrně.

Zefter - takové léčivo se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán k léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, stejně jako k léčbě diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě na injekci.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně širokou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární kvůli jejich nízké toxicitě, účinnosti a pohodlné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá má své vlastní spektrum účinku..

Co jsou cefalosporiny: seznam léků všech generací

Cefalosporiny jsou skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na začátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísní „Cephalosporium Acremonium“, která má antibakteriální účinek proti patogenům tyfu. Ukázalo se, že je účinný proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Později vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, což byl začátek tvorby antibiotik ze skupiny cefalosporinů. Antibakteriální léky ze skupiny cefalosporinů byly úspěšně použity v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů byla neúčinná. Cefalosporiny zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století, představují jednu z nejrozsáhlejších skupin antibiotik. Prvním antibiotikem v této skupině byl „Cephalotin“.

Obecná charakteristika cefalosporinových antibiotik

V kombinaci s vysokou účinností a nízkou toxicitou jsou v klinické praxi široce používány. Pro systematizaci cefalosporinů existují různé principy, nicméně v současnosti je z praktického hlediska nejpoužívanější a nejvhodnější klasifikace cefalosporinů podle generace, přičemž první tři představují léky pro orální a parenterální podání..

V sérii od první do třetí generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Podstatnou vlastností léčiv nejnovější generace, která je odlišuje od ostatních cefalosporinů a obecně všech betalaktamových antibiotik, je jejich aktivita proti „úpravám“ Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Silný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence beta-laktamázy na S. aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatečná aktivita proti „modifikaci“ Staphylococcus aureus (kromě cefalosporinů páté generace), enterokoků a listérií.
  • Reciproční vylepšení aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Zkřížená alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a obecně nezpůsobují závažné vedlejší účinky.

Při jejich použití jsou možné následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka spalniček, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů alergických na peniciliny se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. Výsledkem může být křížová alergie v 5–10% případů. Pokud jsou tedy v anamnéze náznaky alergických reakcí pomalého typu (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, cefalosporiny první generace jsou kontraindikovány.
  • Hematologické reakce - pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech - leukopenie, eozinofilie. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinemie.
  • Zvýšená aktivita transamináz.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Existuje 5 generací cefalosporinů

První generace

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace zde

Druhá generace

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stáda).

Třetí generace

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Čtvrtá generace

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na grampozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gramnegativních bakterií, proto jsou na příslušných mikroorganismech mnohem slabší než cefalosporiny druhé a zejména třetí a čtvrté generace. Hlavním představitelem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, orální - cefalexin.

Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Hlavním parenterálním lékem této generace je cefuroxim. Perorální podání zahrnuje cefuroxim-axetil a cefaclor.

Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Díky své větší rezistenci na beta-laktamázy mají cefalosporiny třetí generace vyšší aktivitu než léky první a druhé generace proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na „modifikace“ Staphylococcus aureus, enterokoky a listerie, mají nízkou antianaerobní aktivitu, jsou ničeny bellaktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě komunitních i nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě komunitní pneumonie se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Orální cefalosporiny třetí generace se používají k mírným infekcím získaným v komunitě a také jako druhá fáze sekvenční terapie po předepsání parenterálních léků.

Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Ke cefalosporinům čtvrté generace patří cefepim a cefpirom, které jsou si podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují větší odolností než všechny ostatní cefalosporiny proti působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamáz třídy AshpC, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů proniknout vnější membránou gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.

Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporiny páté generace zahrnují dvě antibiotika - ceftarolin a ceftobiprol. Z cefalosporinů se vyznačují nejširším spektrem antibakteriální aktivity..

Jejich hlavním rysem ve srovnání s cefalosporiny předchozích generací a obecně se všemi beta-laktamovými antibiotiky je aktivita proti „modifikacím“ Staphylococcus aureus.

Současně mají aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí a čtvrté generace proti jiným klinicky významným grampozitivním a gramnegativním bakteriím:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (včetně multirezistentních kmenů),
  • H. influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Na základě výsledků dosud dokončených kontrolovaných klinických studií s cefalosporiny páté generace jsou oficiálně zavedené indikace pro jejich použití omezeny na komunitní pneumonii (ceftarolin) a infekce kůže a měkkých tkání (oba léky) u pacientů starších 18 let..

Farmakologická skupina - cefalosporiny

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporiny v tabletách: seznam léků různých generací

Cefalosporiny v tabletách jsou baktericidní antibiotika, která mají široké spektrum účinku a pokrývají většinu problémových patogenů. Tyto prostředky jsou zpravidla tělem dobře snášeny a alergické projevy jsou extrémně vzácné. Některé léky jsou schváleny pro použití u dětí, starších osob a těhotných žen.

obecné charakteristiky

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Historie objevů, akviziční mechanismus

Poprvé byly cefalosporiny vyšlechtěny v roce 1948 díky italskému vědci Giuseppe Brotzu. Všiml si, že podporují aktivitu proti původci tyfu. Poprvé bylo antibiotikum ze skupiny cefalosporinů získáno v roce 1964 Eli Lilly.

Indikace

Léčivá antibiotika ve formě tablet mohou být předepsána lidem, kteří mají následující stavy:

  • uretritida;
  • chronická bronchitida;
  • zánět středního ucha;
  • streptokoková bolest v krku;
  • bronchitida v akutním stadiu;
  • shigelóza;
  • cystitida;
  • furunkulóza;
  • pyelonefritida;
  • virové léze horních cest dýchacích.

Nástroj lze také použít jako preventivní opatření pro rozvoj infekčních komplikací po operaci a během ní..

Vedlejší efekty

Po použití cefalosporinů se mohou objevit vedlejší účinky, nejčastější z nich jsou:

  • náhlý nástup nevolnosti;
  • bolesti hlavy;
  • rozvoj průjmu;
  • alergická reakce;
  • dysfunkce ledvin;
  • záchvat zvracení;
  • poruchy jater;
  • žaludeční nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • porušení srážení krve;
  • leukopenie;
  • výskyt vyrážky na kůži;
  • eosinofilie.

Kontraindikace

Alergie je přímou kontraindikací pro všechny léky s jakýmkoli spektrem účinku. S opatrností může být přípravek předepsán osobám se zhoršenou funkcí ledvin a jater..

Klasifikace léků

Celkově medicína vyvinula 5 generací antibiotik.

Generacemi

Léky ze skupiny cefalosporinů existují ve dvou formách uvolňování, pro injekční použití a pro orální podání. Tablety patří do první, druhé a třetí generace a generace čtyři a pět patří pouze k parenterálním lékům. Antibiotika lze obvykle předepisovat k léčbě drobných infekcí a používat doma.

První

Cefalosporiny 1. generace - seznam léků:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cefalexin.

Tyto cefalosporiny mohou být předepsány k boji proti chorobám, které postihují kůži, klouby a kosti..

Druhý

Cefalosporiny 2. generace - seznam léků:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Tyto léky mohou být předepsány pro následující nemoci:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • pooperační terapie;
  • rozvoj menší pneumonie;
  • bronchitida v akutní fázi v chronické formě;
  • infekce kloubů, kostí a kůže.

Třetí

Mezi léky patří:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiny 3. a 4. generace v tabletách jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • zánět středního ucha;
  • nekomplikovaná cystitida, pyelonefritida, uretritida a kapavka;
  • angína, která byla způsobena streptokoky;
  • akutní forma zánětu průdušek;
  • shigelóza;
  • chronická bronchitida, vyskytující se v akutním stadiu;
  • faryngitida způsobená streptokoky.

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirom.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Léky čtvrté generace jsou předepsány pro následující nemoci:

  • zápal plic;
  • plicní abscesy;
  • empyém pohrudnice;
  • sepse;
  • kloubní poškození.

Tato generace antibiotik není k dispozici v tabletách kvůli jejich molekulární struktuře..

Pátý

Mezi léky páté generace cefalosporinů patří:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedokaryl.

Prostředky lze předepsat na následující nemoci:

  • infekce, které se dostaly do těla během nechráněného sexu;
  • chronické patologie trávicího traktu;
  • patologie kloubů a kostí s výrazným zánětlivým procesem;
  • gangrenózní léze;
  • kožní poruchy s vývojem trofických vředů, hromadění hnisu a vředů;
  • akutní patologie trávicího traktu;
  • onemocnění horních cest dýchacích, plic a průdušek.

Cefalosporiny 5. generace nejsou k dispozici v tabletách.

Funkce aplikace

Každá droga své generace má specifické pokyny k použití..

První generace

Lidé, kteří mají jakékoli alergické reakce, zejména na léky, by měli užívat antibiotika opatrně.

Antibiotická léčba závažných onemocnění u starších lidí nebo s oslabeným tělem může vést k průjmům spojeným s antibiotiky, pseudomembranózní kolitidě. Pokud je zjištěn průjem s příměsí krve, je třeba vyloučit použití přípravku první generace a měla by být provedena vhodná léčba.

Cefalosporiny první generace jsou předepisovány s opatrností lidem trpícím chorobami trávicího traktu, pacientům s poruchou funkce ledvin, s poruchami centrálního nervového systému a s epilepsií.

Druhý

Cefalosporiny druhé generace jsou předepisovány s opatrností pacientům, kteří mají problémy s funkcí jater, v tomto případě je dávka pro každého nastavena individuálně. Užívání těchto léků se nedoporučuje pro závažné střevní poruchy, ke kterým dochází při průjmu a zvracení.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Při dlouhodobém užívání antibiotik třetí generace pro vnitřní použití je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a ukazatele stavu ledvin a jater.

V případě léčby cefalosporiny třetí generace bude ultrazvukové vyšetření žlučníku ukazovat ztmavnutí, které zmizí po ukončení léčby. Podobný jev je často doprovázen přítomností bolesti v pravém hypochondriu. Při používání těchto přípravků během kojení je nutná opatrnost..

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace jsou předepsány při léčbě novorozenců ve formě rozpouštědel bez konzervačních látek. Přípravek se nedoporučuje k léčbě meningitidy..

Léky páté generace

Dlouhodobé užívání cefalosporinů páté generace může přispět k zajištění příznivých podmínek pro reprodukci necitlivých mikrobů, proto by měl být čas od času posouzen stav pacienta.

V některých případech se mohou objevit záchvaty po použití antibiotik páté generace. Nejčastěji jsou pozorovány při zjištění jakýchkoli onemocnění centrálního nervového systému..

Aplikace pro děti

Většina dětí školního věku trpí různými infekčními chorobami, které postihují nos, krk, uši a dýchací orgány. U významné části těchto dětí byla diagnostikována tonzilofaryngitida. Cefalosporiny mohou pomoci při léčbě těchto onemocnění. Pokud bylo navíc onemocnění způsobeno streptokokem, měla by léčba trvat nejméně 10 dní.

Jedním z běžných stavů u dětí je akutní zánět středního ucha. Současně bylo 40% onemocnění způsobeno pneumokokem a od 25% do 30% - hemophilus influenza, od 10% do 12% moraxellou. Nejčastěji používaným lékem ve všech případech je cefuroxim-axetil.

Dobré výsledky v léčbě různých bakteriálních infekcí vykazuje 3-generace cefalosporinu cefpodoximproxetil. Má vysokou rychlost absorpce v těle. Pokud se antibiotika ze skupiny cefalosporinů používají při léčbě dětských onemocnění, je nutné věnovat pozornost opevnění těla pomocí biologicky aktivních přísad, které budou obsahovat vitamíny skupiny C a B.

Lékové interakce

Lékové interakce cefalosporinů:

  1. Cefalosporiny jsou nekompatibilní s jakýmikoli alkoholickými nápoji. V případě nedodržení pravidel a kombinace antibiotik s alkoholem může dojít k hypotrombinemii.
  2. Ceftriaxon není schválen pro použití u novorozenců kvůli riziku hyperbilirubinémie. Lék je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a jater, stejně jako v anamnéze přecitlivělosti. Dávka léčiva před jeho použitím by měla být snížena kvůli nízké tělesné hmotnosti dětí a vysoké absorpci účinných látek..
  3. Cefalosporiny nelze použít v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a trombolytiky kvůli významnému riziku krvácení.
  4. Kombinace léků s antacidy je považována za nežádoucí vzhledem ke snížené účinnosti antibiotické léčby..
  5. Kombinace cefalosporinů je zakázána s kličkovými diuretiky kvůli významnému riziku nefrotoxicity.

Video

Více užitečných informací o cefalosporinech se dozvíte z následujícího videa.

Seznam léků a pokyny pro použití antibiotik cefalosporinů 1-5 generace

Popis cefalosporinů

Léky v této skupině jsou beta-laktamy a jsou polosyntetického původu. Poprvé byl antibakteriální účinek Cephalosporium izolovaného z hub testován již ve 40. letech minulého století. První antibiotikum odvozené od cefalosporia bylo syntetizováno v roce 1964. Byl to cefalothin.

V roce 1971 byl vytvořen Cefazolin, který se aktivně používá téměř 10 let. V roce 1977 nastal čas druhé generace, objevil se Cefuroxim a Ceftriaxon.

Složení

Cefalosporiny jsou bicyklické sloučeniny, ve kterých jsou kombinovány dva kruhy:

  • beta-laktam;
  • dihydrothiazin.

Chemickou bází je společně kyselina 7-aminocefalosporanová (7-ACA).

Uvolňovací forma: tablety, kapsle, granule, injekce

Většina léků z této skupiny se používá k injekci do žíly nebo svalu, protože jsou špatně absorbovány sliznicemi trávicího traktu. Je to parenterální podání, které poskytuje vysokou biologickou dostupnost a poskytuje baktericidní účinek.

V zažívacím traktu lze použít řadu léků. Tyto léky jsou dostupné ve formě tobolek, tablet a prášku pro suspenzi. Mezi nimi jsou Cephalexin, Zinnat, Cefixim a další.

Přijímací mechanismus

7-ACK se vyrábí z cefalosporinu C pomocí biotechnologie. Použije se acylační reakce (acylová substituce) na aminoskupině.

Se strukturou podobnou penicilinům se cefalosporinům podařilo vytvořit ochranu proti působení penicilinázy, enzymu, který ničí beta-laktamázu.

Specifikace

Cefalosporiny jsou široce používány při léčbě infekčních infekcí různé lokalizace kvůli:

  • výrazný baktericidní účinek;
  • minimální počet negativních účinků;
  • snadná tolerance.

Léky se aplikují na děti od útlého věku a jsou vhodné pro starší pacienty.

Farmakologické vlastnosti

Cefalosporiny blokují syntézu peptidoglykanu, který tvoří základ bakteriální ochranné membrány. Zničením buněčné membrány vedou ke smrti mikro-patogenů. Působení léků v této skupině je možné pouze na vyvíjející se organismy - během dělení a růstu. Flora buňky v klidu nereagují na antibiotika.

Při jakémkoli způsobu podávání účinná látka proniká do všech prostředí těla v množství dostatečném pro terapeutický účinek.

Látka je fixována v plicích, synoviální tekutině, mozkomíšním moku, pánevních orgánech, slinách a dalších.

Citlivost flóry na léky

Vytvoření nových generací cefalosporinů vyřešilo hlavní problém - zajištění působení na nové skupiny mikro-patogenů, to znamená rozšíření rozsahu užívání a účinnosti drog.

Druhy patogenů
GeneraceGram +Gram -AnaerobesMRSA
Pět1
II32Cefoxitin
III131
IV2Pět1
PROTI241Pět

5 - vysoká aktivita, 0 - neaktivní.

Současně tvorba nových léčiv vedla k přizpůsobení patogenní flóry jejich působení a vzniku rezistence vůči účinkům léčiv v mikrobech..

U mnoha patogenů se propustnost kanálů v membránách snižuje, proto antibiotikum nemůže proniknout bakteriemi, což významně oslabuje jeho účinnost.

Výběr mutace

Mikroorganismy jsou schopné rychle mutovat, přizpůsobit své struktury měnícím se podmínkám a udržovat vitalitu..

Rezistence proti cefalosporinům se ve většině případů vyvíjí opožděně, jako některá antibiotika (aminoglykosidy), nebo rychleji.

Přenositelnost

Patogenní flóra je v reakci na antibiotika schopná produkovat beta-laktamázy a uvolňovat je do mezibuněčného prostoru. Enzymy deaktivují drogu. Cefalosporiny jsou odolnější vůči β-laktamázám než peniciliny, ale také ztrácejí některé ze svých vlastností.

Odpor

Doposud nebylo možné potlačit rezistenci některých skupin bakteriální flóry. I zástupci 4-5 generací jsou proti nim bezmocní:

  • enterokoky;
  • klebsiella;
  • shigella;
  • Listeria monocytogenes;
  • coli - střevní a tuberkulózní;
  • pseudomonáda.

Meningokoky, salmonella také vykazují nevýznamnou rezistenci.

myLor

V tabletách není tolik různých 3-generačních cefalosporinů, stejně jako prášků pro přípravu suspenzí nebo injekčních kapalin. Sotva se však někdo zaváže zpochybnit jejich účinnost. Jedná se o nenahraditelné antibakteriální léky. Jsou schopni zničit i ty patogeny, kterým se podařilo vyvinout rezistenci vůči většině ostatních léků..

Nelze říci, že se jedná o drogy nové generace. Byly objeveny již ve dvacátém století, na konci čtyřicátých let. Čím větší je generační číslo, tím novější je droga, a tedy účinnější. Hlavní výhodou mladších léků je, že jsou účinné proti výrazně většímu počtu různých bakterií.

Podle pokynů je většina 3-generace cefalosporinů v tabletách schopna bojovat proti nebezpečným aerobním gramnegativním bakteriím. Jejich popularitu vysvětluje také skutečnost, že antibiotika jsou dostatečně silná, aby odolávala třem hlavním patogenům, které způsobují meningitidu. Starší drogy se bohužel nemohou chlubit.

Existují dva hlavní cefalosporiny třetí generace, na jejichž základě se vyrábějí všechna existující antibiotika skupiny v tabletách:

  1. Cefixim
    populární díky skutečnosti, že ovlivňuje téměř celý seznam patogenních mikroorganismů. Je aktivní proti streptokokům, meningokokům, stafylokokům, gonorrheal bacilům, zubům, cytobakterům, escherichii, klebsielle, vodivosti, hemofilům, anaerobním koksovým infekcím. Biologická dostupnost léčiva je přibližně 50%. Cefixime můžete pít bez ohledu na jídlo. Za optimální denní dávku pro dospělého se považuje 400 mg. Lék se vylučuje žlučí.
  2. Ceftibuten
    - další tableta cefalosporinu třetí generace. Ze všech antibiotik ve své skupině je považováno za nejodolnější vůči β-laktamázám - látkám, které si patogenní mikroorganismy produkují pro vlastní ochranu. Současně jsou pro léčivo nebezpečné β-laktamázy s rozšířeným spektrem účinku. Ve srovnání s přípravkem Cefixime má Ceftibuten vyšší biologickou dostupnost - přibližně 65%. Proto je předepisován častěji jako součást postupné terapie po parenterální léčbě..

Seznam cefalosporinů 3. generace v tabletách, jejichž hlavní léčivou látkou je Cefixim nebo Ceftibuten, je následující:

  1. Panzef
    určené pro použití dospělými a dětmi staršími dvanácti let. Tento antibakteriální lék můžete užívat jednou nebo dvakrát denně v množství 400 mg nebo 200 mg. Pancefova léčba by měla pokračovat po dobu nejméně jednoho týdne..
  2. Suprax
    v kapslích je předepsán pro otitis media, faryngitidu, tonzilitidu, jednoduché infekční léze močových cest a mírné formy kapavky. Užívání těchto antibiotik ze skupiny cefalosporinů v tabletách se kategoricky nedoporučuje u pacientů trpících renální dysfunkcí. Není dobré pít Suprax souběžně s diuretiky.
  3. Suprax Solutab
    působí analogicky s výše popsaným lékem, ale má o něco širší spektrum účinku.
  4. Cemidexor
    působí téměř stejně jako antibiotika uvedená v předchozích dvou odstavcích.
  5. Další perorální cefalosporin třetí generace je Ceforal Solutab
    .

Je důležité si uvědomit, že antibiotická léčba by neměla být přerušena při prvních pozitivních změnách.!

Cefalosporiny 3 generací jsou skupinou antibiotik, která jsou v mnoha ohledech lepší než cefalosporiny předchozích dvou generací. Cefalosporiny 3. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím patřícím do rodiny enterobacteriaceae. Antibiotika 3. generace mají také aktivní účinek na Pseudomonas aeruginosa. Parenterální cefalosporiny 3. generace byly původně používány jako léčba závažných infekčních onemocnění v nemocničním prostředí.

Hlavní antimikrobiální léky cefalosporinů třetí generace jsou Ceftriaxon a Cefotaxim. Tato antibiotika mají vysoký stupeň účinku na streptokoky, meningokoky, gonokoky, Haemophilus influenzae atd..

Antibiotikum "Ceftriaxon" se používá v komplexu k léčbě mnoha nemocí, a to jak u dospělých, tak u dětí..

Tablety cefalosporinů 3. generace se používají k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Perorální cefalosporiny jsou vhodné k použití, protože jsou vhodné pro komplexní terapii nemocí doma a jejich předepisování dětem pomůže vyhnout se negativním emocím, které často vznikají při užívání injekcí..

Často se při léčbě nemocí používá postupné schéma, při kterém se nejprve používají parenterální antibiotika a poté se předepisují perorální antibiotika, která jsou vhodná pro domácí použití, když lze léčbu provádět ambulantně. Takový systém je vhodný jak pro pacienta, tak pro samotnou nemocnici - člověk šetří peníze za stříkačky, alkohol atd. A nemocnice má příležitost ušetřit místo v nemocnici pro těžší pacienty.

Cefalosporiny 3. generace mají malý účinek na střevní bifidobakterie a laktobacily, takže riziko vzniku různých poruch typických pro antibiotickou terapii je minimální. A přesto, aby nedošlo k získání dysbiózy, doporučuje se užívat léky s lakto- a bifidobakteriemi spolu s antibiotiky.

Antibiotika 3. generace nemají nepříznivý účinek na imunitní systém těla, v důsledku čehož se interferon uvolňuje v normálním množství a ochranné funkce nejsou sníženy. Cefalosporiny 3. generace jsou bezpečná a účinná léčiva, proto je povoleno je používat k léčbě endokrinních onemocnění, slinivky břišní atd..

Skupina tří perorálních cefalosporinů v tabletách:

  • Cefsulodin;
  • Cefpodocashproxetil;
  • Ceftazidim;
  • Spectraceph;
  • Cefixim;
  • Panzef a kol.

Ve vzácných případech mohou cefalosporiny 3 generací způsobit nežádoucí účinky, jako je alergická reakce ve formě vyrážky nebo kopřivky, zimnice, krvácení atd. Nemůžete používat antibiotika samostatně, protože mohou vážně poškodit tělo..

Těhotné ženy mohou užívat antibiotika této skupiny, pokud existuje riziko ohrožení života matky nebo dítěte, které převyšuje riziko vzniku možných nežádoucích účinků.

Při kojení při užívání antibiotik se mohou objevit nežádoucí důsledky, jako je dysbióza u dětí, afty, protože část léku vstupuje do mateřského mléka. Děti a lidé v dospělém věku by měli užívat drogu v nižších dávkách kvůli nedostatečné funkčnosti vnitřních orgánů, zejména ledvin.

Při různých poruchách funkce ledvin nebo jater by užívání přípravku mělo být přísně kontrolováno dávkování a jeho účinek, protože existuje riziko vážných poruch ve formě krvácení nebo nefrotoxického účinku.

V ústní dutině se v důsledku dlouhodobého užívání antibiotik může vyvinout stomatitida. Pokud se vyskytne jakýkoli nežádoucí účinek, musíte o tom okamžitě informovat svého lékaře.

Antibiotika se musí užívat s jídlem a zapít dostatečným množstvím tekutin. Lék musíte užívat striktně současně, v souladu se správným dávkováním. Nemůžete přeskočit užívání antibiotik, ale pokud vynecháte předchozí dávku, nemusíte užívat dvojnásobnou dávku. Během léčby antibiotiky a po třech dnech musíte úplně přestat pít alkohol.

Užívání antibiotik závisí na charakteristikách jejich účinku na různé bakterie. Nejčastěji jsou předepisovány pacientům s bakteriálními infekcemi, jako jsou:

  1. Tonsilitida způsobená streptokokovými bakteriemi (antibiotika se používají k léčbě angíny nebo angíny, a to nejen u dospělých, ale iu dětí). Nejčastěji předepsané "Ceftriaxon" nebo "Cephalexin".
  2. Zápal plic.
  3. Akutní bronchitida nebo otitis media.
  4. Pyelonefritida.
  5. Asymptomatická bakteriurie.
  6. Zánět vedlejších nosních dutin.
  7. Průjem.
  8. Tyfus.
  9. Akutní cystitida.
  10. Stafylokokové infekce atd..

Antibiotika působí na gramnegativní bakterie na buněčné úrovni, což jim pomáhá vyrovnat se s patogenní mikroflórou v lidském těle v relativně krátké době.

Ceftriaxon patří k antibiotikům ze skupiny cefalosporinů. Tento lék je úspěšně předepisován jak pro malé děti, tak pro dospělé kvůli jeho účinnosti, bezpečnosti a levné ceně. Ceftriaxon je dostupný ve formě prášku pro přípravu roztoku používaného pro intramuskulární injekci. Vzhledem k tomu, že lék má dlouhodobý účinek na bakterie, je předepisován jednou denně..

Pokyny k léku informují, že v závislosti na závažnosti onemocnění a zlepšení stavu na pozadí antibiotické terapie je lék předepisován od 4 do 12 dnů podání. Pokud se příznaky po jednom nebo dvou dnech zlepší, nemělo by být antibiotikum zrušeno po dobu nejméně 4 dnů od začátku užívání. To je nezbytné, aby byly bakterie v těle zcela zničeny. Existují případy, kdy pacienti přestali užívat antibiotika bez absolvování celého cyklu, v důsledku čehož si určitá skupina bakterií vytvořila imunitu vůči léku a příště to na ně nemělo žádný účinek.

Lék "Ceftriaxon" se používá k profylaktickým účelům jednou před operací, aby se zabránilo možné infekci během operace nebo během rehabilitace.

Pro intramuskulární podání se léčivo "Ceftriaxon" předběžně ředí lidokainem a pro intravenózní podání se ředí destilovanou sterilní vodou, která se prodává ve speciálních ampulích v lékárně..

Pro správné otevření ampule s antibiotikem je nutné ampuli potřít podél vyznačené čáry nebo v nejužší části ampule speciálním pilníkem nebo pilníkem na nehty, poté klepnout nehtem na horní část ampule a jemně ji odlomit.

"Cefotaxim" je antibiotikum, patří do cefalosporinů 3. generace. Patří mezi nejúčinnější léky používané proti gramnegativním bakteriím, včetně E. coli. Používá se k léčbě meningitidy, angíny, různých onemocnění močového systému. Je také předepsán pro různé kožní infekce, s peritonitidou, sepsí, kapavkou atd. Lék se často používá k odstranění negativních zánětlivých procesů po chirurgickém zákroku na zažívacím traktu a po porodu..

K dispozici ve formě prášku v ampulích pro přípravu roztoku. Aplikujte drogu intramuskulárně nebo intravenózně (kapátko).

Možné nežádoucí účinky: bolesti hlavy, slabost, gastrointestinální poruchy, arytmie, flebitida, zimnice, bronchospazmus, alergické reakce atd. Lék by neměl být používán během těhotenství, malé děti, s individuální nesnášenlivostí k jednotlivým složkám.

Jakákoli antibiotika kromě negativního ovlivnění bakterií také negativně ovlivňují prospěšné mikroorganismy. Aby se zabránilo vzniku průjmu, který se často objevuje v prvních dnech užívání drogy, je nutné začít užívat „Jogurt“, „Lactobacterin“, „Bifidumbacterin“ atd..

Pokud je v průběhu léčby antibiotiky nutné močit na cukr, je nutné informovat o užívání léku, protože na pozadí jeho užívání nemusí hladina glukózy v moči odpovídat realitě. Je nemožné pít alkohol s antibiotiky, protože existuje riziko vzniku různých poruch, jako je nevolnost, zvracení, může dojít ke snížení krevního tlaku, silným bolestem hlavy, dušnosti atd..

Analogy drogy: "Kefoteks", "Spirozin", "Talcef", "Cefabol", "Cefotoxime Sandoz" atd..

"Cefotoxim" se liší od antibiotika "Ceftriaxon" hlavně tím, že je méně bolestivý při podávání, což je důležitý faktor vzhledem k dlouhé době užívání antibiotik.

Po první injekci léku "Cefotoxime" lze pozorovat mírné zvýšení tělesné teploty. Neměli byste se toho bát, protože tento příznak vzniká jako reakce těla na smrt bakterií, jejichž odpadní látky a částice vstupují do krevního oběhu a vyvolávají zvýšení teploty. Po 5 dnech nepříjemné příznaky zmizí.

Pokud byl lék předepsán během kojení, je lepší přenést dítě do směsi během podávání antibiotik a odsát mléko, aby nedošlo k vyvolání různých poruch u dítěte. Po poslední injekci, po 2 hodinách, lze kojení obnovit, protože se léčivo vylučuje z těla velmi rychle.

Antibiotická léčba je nejlepším lékem v boji proti mnoha bakteriím, ale výsledku je dosaženo pouze při dodržení všech pravidel a dávkování léku.

Cefalosporiny v tabletách jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které se široce používají k léčbě dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své účinnosti, nízké toxicitě a pohodlné formě použití..


Obecná charakteristika cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

  • přispívat k zajištění baktericidního účinku;
  • se liší v široké škále terapeutických akcí;
  • asi u 7–11% způsobují rozvoj křížové alergie. Riziková skupina zahrnuje pacienty s intolerancí penicilinu;
  • léky nepřispívají k účinku na enterokoky a listérii.

Užívání drog této skupiny lze provádět pouze na základě jmenování a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena k samoléčbě.

Užívání cefalosporinových léků může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

  • alergické reakce;
  • dyspeptické poruchy;
  • flebitida;
  • hematologické reakce.

Antibiotika cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generace. Seznam léků podle generace a lékové formy:

GeneraceInterní přípravyLéky pro parenterální (intravenózní, intramuskulární) podání
1CefalexinPřípravky na bázi cefazolinů: Cefamezin, Kefzol
2Přípravky na bázi cefuroxim-axeitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxim, cefoxitin
3CefiximCeftriaxon, cefotaxim, cefoperazon
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
PětCeftarolin fosamil, Ceftobiprol

Hlavní rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriálních účinků a stupeň rezistence k beta-laktamázám (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je namířena proti beta-laktamovým antibiotikům).

Léky 1. generace

Užívání těchto léků přispívá k zajištění úzkého spektra antibakteriálního účinku.

Cefazolin je jedním z nejpopulárnějších léků, který pomáhá působit proti streptokokům, stafylokokům, gonokokům. Po parenterálním podání proniká do místa léze. Stabilní koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podá třikrát do 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: účinek streptokoků, stafylokoků na měkké tkáně, klouby, kosti, kůži.

Je třeba vzít v úvahu: dříve byl Cefazolin široce používán k léčbě velkého počtu infekčních patologií. Poté, co se objevily modernější léky 3–4 generací, se však cefazolin již při léčbě nitrobřišních infekcí nepoužívá..

Léky druhé generace

Přípravky 2. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním patogenům. 2. generace parenterálních cefalosporinů na bázi cefuroximu (Kimacef, Zinacef) jsou účinné proti:

  • gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
  • infekce vyvolané streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim - látka z druhé skupiny cefalosporinů není účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganelám, prozřetelnosti a většině anaerobních mikroorganismů.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léku při léčbě zánětlivých patologií mozkové membrány..

Indikace pro použití této skupiny fondů jsou:

  • exacerbace sinusitidy a otitis media;
  • chronická forma bronchitidy v akutní fázi, rozvoj komunitní pneumonie;
  • terapie pooperačních stavů;
  • infekce kůže, kloubů, kostí.

Dávkování pro děti a dospělé se vybírá individuálně v závislosti na indikacích pro použití..

Léky v této skupině se nedoporučují používat při léčbě meningitidy kvůli vyšší účinnosti léků, které jsou třetí generace.

Mezi léky pro vnitřní použití patří:

  • tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
  • suspenze Zeklor - takový lék může užívat dítě, suspenze má příjemnou chuť. Nedoporučuje se používat Ceclor během léčby exacerbace zánětu středního ucha. Lék je také ve formě tablet, tobolek a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny lze použít bez ohledu na příjem potravy, vylučování účinné látky se provádí ledvinami.

Léky 3. generace

Třetí typ cefalosporinů byl původně používán v ústavních podmínkách při léčbě závažných infekčních patologií. Dnes mohou být tyto léky používány v ambulanci kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace mají své vlastní zvláštnosti aplikace:

  • parenterální formy se používají pro těžké infekční léze, stejně jako pro detekci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii se cefalosporiny kombinují s antibiotiky ze skupiny 2-3 generací aminoglykosidů;
  • léky na vnitřní použití se používají k eliminaci středně závažných nemocničních infekcí.

Cefalosporiny 3. generace určené k perorálnímu podání mají následující indikace pro použití:

  • komplexní léčba exacerbací chronické bronchitidy;
  • vývoj kapavky, shigilózy;
  • postupné ošetření, je-li to nutné, vnitřní podávání tablet po parenterální léčbě.

Ve srovnání s léky druhé generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách větší účinnost proti gramnegativním patogenům a enterobakteriím.

Současně je aktivita cefuroximu (lék druhé generace) v léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než aktivita cefiximu.

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (cefatoxim) jsou:

  • vývoj akutních a chronických forem sinusitidy;
  • vývoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
  • dopad střevních infekcí (shigella, salmonella);
  • těžké stavy, ve kterých je ovlivněna kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
  • identifikace bakteriální meningitidy;
  • komplexní léčba kapavky;
  • vývoj sepse.

Léky se vyznačují vysokým stupněm penetrace do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby pro neonatální terapii. S rozvojem meningitidy u novorozeného dítěte je Cefatoxime kombinován s ampiciliny.

Ceftriaxon je svým spektrem účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

  • možnost použití Ceftriaxonu jednou denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
  • dvojitá eliminační cesta, proto není u pacientů s renální dysfunkcí nutná úprava dávky;
  • další indikace pro použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, borelióza.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby u novorozenců

Léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují zvýšeným stupněm rezistence a vykazují vyšší účinnost proti následujícím patogenům: grampozitivní koky, enterokoky, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (včetně kmenů rezistentních na ceftazidim). Indikace pro použití parenterálních forem jsou léčba:

  • nozokomiální pneumonie;
  • intraabdominální a pánevní infekce - je možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
  • infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
  • sepse;
  • neutropenická horečka.

Při použití přípravku Imipenem, který patří do generace čtyři, je důležité vzít v úvahu, že Pseudomonas aeruginosa rychle vyvíjí rezistenci na tuto látku. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie citlivosti patogenu na imipenem. Lék se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Návod k použití uvádí, že mezi charakteristické vlastnosti patří:

  • velká aktivita proti gramnegativním patogenům;
  • menší aktivita proti stafylokokům a streptokokovým infekcím;
  • lék nepřispívá k zajištění antikonvulzivního účinku, proto jej lze použít při komplexní léčbě meningitidy;
  • vhodné pro intravenózní kapací a tryskovou infuzi, by se měli zdržet intramuskulárního podání.

Použití antibakteriálního činidla ze skupiny cefalosporinů 4. generace Azactamu přispívá k zajištění menšího spektra účinku. Tento léčivý přípravek má baktericidní účinek, a to i proti Pseudomonas aeruginosa. Užívání Azactamu může přispět k rozvoji těchto nežádoucích vedlejších reakcí:

  • místní projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
  • dyspeptické poruchy;
  • hepatitida, žloutenka;
  • neurotoxické reakce.

Hlavním klinicky významným úkolem tohoto činidla je ovlivnit vitální aktivitu aerobních gramnegativních patogenů. V tomto případě je Azactam alternativou k lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k zajištění baktericidního účinku, ničí stěny patogenů. Aktivní proti mikroorganismům vykazujícím rezistenci na cefalosporiny 3. generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny páté generace jsou na farmaceutickém trhu prezentovány ve formě přípravků na bázi následujících látek:

  • Ceftobiprol medokaryl je léčivý přípravek pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě komunitní pneumonie a komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání. Nejčastěji si pacient stěžoval na výskyt nežádoucích účinků ve formě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti, svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné povahy; jejich vývoj je nutno hlásit ošetřujícímu lékaři. Zvláštní péče je nutná při léčbě pacientů s konvulzivním syndromem v anamnéze;
  • Ceftobiprol je obchodní název společnosti Zefter. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikace pro použití jsou komplikované infekce kůže a přívěsků, stejně jako infekce diabetické nohy bez doprovodné osteomyelitidy. Před zahájením použití je prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, vodě na injekci nebo solném roztoku. Přípravek by neměl být používán k léčbě pacientů mladších 18 let..

Látky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus, což dokazuje širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinů.

Dnes je náš příběh o léčivých přípravcích. Spíše ne o drogách obecně, ale o těch z nich, které vyvolávají mnoho otázek a sporů. Samozřejmě budeme mluvit o antibiotikách. A řekneme vám o takové rozmanitosti, jako jsou 3 generace cefalosporinů v tabletách.

Cefalosporiny patří do skupiny polosyntetických beta-laktamových antibiotik odvozených od „cefalosporinu C“ produkovaného houbou Cephalosporium Acremonium. Chemicky jsou podobné penicilinům. Baktericidní účinek betalaktamových antibiotik je založen na inhibici syntézy bakteriální buněčné stěny. Váže se na specifické proteiny v buňce a vede k osmoticky nestabilní buněčné membráně.

Cefalosporiny jsou tradičně klasifikovány podle generace, od první do páté, což odpovídá datům uvolnění a do určité míry jejich rozsahu. Je však účelnější rozlišovat mezi takovými léky podle jejich kinetických vlastností a spektra aktivity..

Perorální cefalosporiny, bez ohledu na to, z jaké generace pocházejí, mají mnoho podobností. Zvažte je.

Zatímco kinetické parametry, jako je absorpce a plazmatický poločas, se u jednotlivých látek mírně liší, všechny cefalosporiny zůstávají nezměněny a jsou z velké části vylučovány ledvinami. Proto se při těžkém selhání ledvin doporučuje snížit dávku těchto léků..

Základní indikace jsou stejné pro všechny perorální cefalosporiny. V ambulantní praxi se používají hlavně při léčbě infekcí dýchacích cest, včetně zánětu středního ucha. Tyto léky se také používají k urogenitálním infekcím..

Cefalosporiny 1. generace

První získané antibiotikum cefalothin je známé od roku 1964. Zdrojem jeho výroby se staly plísně, výroba léčiv se provádí polosyntetickou metodou za použití acylace.

Zolin

Aktivní složka se nazývá cefazolin a používá se ve formulaci jako sodná sůl. Má pouze formy pro intramuskulární a intravenózní podání. Prášek v ředicí lahvičce.

Neexistují žádné orální formy kvůli špatné absorpci v gastrointestinálním traktu. Dávka je 250 miligramů. Do žíly se vstřikuje proud nebo kapání. Výrobce - Indie.

Co je lepší pro děti - Aquamaris nebo Aqualor, pokyny a rozdíly mezi drogami

Natsef

Lék se používá parenterálně. Má dávky 500 a 1000 miligramů. Vhodný pro kapkové a tryskové vstřikování.

Bílý nebo světle zbarvený prášek v lahvičkách. Zředěný izotonickým roztokem, lidokainem. Používá se k léčbě dětí (kromě novorozenců).

Cefazolin Sandoz

Používá se parenterálně, při intramuskulárním podání vyžaduje hlubokou injekci do svalu. Léčba dětí a starších pacientů je povolena.

Dostupné dávky - 0,5, 1 gram. Držitel licence - Rakousko.

Cefalexin

Tento lék se používá k léčbě mnoha patologií orgánů ORL - sinusitida různé lokalizace, zánět středního ucha, tonzilitida.

Má orální formy - tablety (0,25 gramu), kapsle - 500 a 250 miligramů. Dětskou formou jsou granule pro ředění a suspenzi. Léčba dětí do jednoho roku je možná.

Vyrábí se v Rusku, zemích bývalého SSSR a Srbsku.

Cefamezin

Je připraven ve formě prášku pro rozpuštění a parenterální použití. Vyrobeno KRKA ve Slovinsku. Dávka je 1 gram. Neplatí do měsíce.

Léky "Cefotaxime"

Polosyntetické antibiotikum se širokým spektrem účinku. Je to jeden z nejpopulárnějších cefalosporinů 3. generace. Pokyn říká, že tento lék se dokáže vyrovnat nejen s patogenními bakteriemi, ale také s parazity. Lék "Cefotaxime" je vysoce odolný vůči mnoha beta-laktamázám gramnegativních bakterií. To vám umožní používat léky k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí, kostního aparátu, hojení popálenin.


Některé cefalosporiny 3. generace se používají profylakticky po operaci. Znamená "Cefotaxime" má malý počet vedlejších účinků. Proto se často používá jako preventivní opatření. Vzácně se u pacientů objeví nevolnost a bolesti hlavy způsobené individuální nesnášenlivostí jednotlivých složek léčiva.

Cefalosporiny 2. generace

Léky této skupiny cefalosporinů zůstávají v poptávce. Výrazně rozšířil možnosti první generace, má širší škálu aktivit. Odstraňte stafylokokovou infekci.

Aksetin

Kyperská droga obsahuje cefuroxim. Lék je dostupný v několika dávkách, nevyrábí se žádné tablety.

Anaerocef

Sodná sůl cefoxitinu v lahvičkách (každá po 0,5 a 1 gram). Pouze pro injekci - intravenózní a intramuskulární. ABOLmed LLC, Rusko.

Zinacef

Tento léčivý přípravek vyrábějí společnosti v Rusku a Itálii pro infuzní použití. Obsahuje 250-750 miligramů cefuroximu.

Zinnat

Cefuroxim-axetil je ve formě tablet v dávkách 125 a 250 a granulí pro přípravu suspenze pro děti. Lze použít od 3 měsíců. Držitel licence - Glaxo Operations UK Limited (UK).

Super

V Itálii se pod obchodním názvem Super vyrábí přípravek s cefuroximem sodným v množství 750 miligramů. Pro intramuskulární a intravenózní podání.

Cefaclor STADA

Tento typ monohydrátu cefalosporinu cefacloru je k dispozici v perorálních formách - kapsle (0,5) a granule pro suspenzi ve dvou dávkách, včetně pro děti. Země původu - Německo.

Cefamabol

Nafat cefamandola je složka injekčního léčiva vyráběného společností ABOLmed LLC, Rusko. V lahvičkách po 10 mililitrech 0,5 nebo 1 gram cefalosporinu druhé generace.

Cefurabol

Léčivým přípravkem je sodná sůl cefuroximu. Pouze pro infuzi. Vyrábí společnost ABOLmed LLC ve třech dávkách.

Cefuroximový prášek

Dávky - 250, 750, 1500 miligramů. Je to v lahvičkách, ve kterých se získá roztok pro podávání. Lék pod tímto názvem vyrábí několik podniků v Rusku, Německu a Rakousku..

Lék Cefuroxim má také tabletovou formu.

Cefurus

Výrobce - JSC Sintez, Rusko. Léčivou látkou je cefuroxim. Uvolnění formulářů:

  • láhev 10 mililitrů - 750 miligramů;
  • láhev 20 mililitrů - 1,5 gramu.

Používá se pro infuzi.

Cefalosporiny 3. generace

Lepší pronikají buněčnými stěnami, jsou odolnější vůči enzymům produkovaným bakteriemi. Aktivní proti Streptococcus.

Azaran

Léčivý přípravek je prášek pro rekonstituci v injekčních lahvičkách, 1 gram sodné soli ceftriaxonu. Hemofarm A.D., Srbsko.

Broadsef-S

Parenterální látka obsahuje ceftriaxon a sulbaktam sodný. Země původu - Indie.

Místopředseda

Ceftazidim v lahvičkách, které jsou dodávány s rozpouštědlem (vodou) v ampulích. ABOLmed LLC, Rusko. Používejte intramuskulárně, intravenózně.

Zawiceft

Osvědčení o registraci k léku patří společnosti PFIZER. Tento léčivý přípravek obsahuje ceftazidim a inhibitor beta-laktamázy (avibaktam). Používá se k infuzi.

Ixim Lupin

Indie vyrábí cefixim pro ředění suspenze pod názvem Ixim Lupin. Pohodlně dávkováno pro dospělé a děti. Široce se používá v praxi ORL.

Kefotex

Indie vyrábí lék zvaný Kefotex, který obsahuje sůl cefotaximu. Pouze parenterální.

Kefsepim

Nejlepší způsob podání je kapání. Používá se také jako tryska do žíly a intramuskulárně. Neexistují žádné ústní formy. Indie.

Claforan

Vyrobeno ve Velké Británii. Baleno v injekčních lahvičkách pro injekční roztok.

Lendacin

Obsahuje ceftriaxon. Dávky - 0,25, 1, 2 gramy. Slovinsko.

Lorazidim

V Íránu je ceftazidim aktivní složkou přípravku Lorazidim. Používá se intravenózně a intramuskulárně.

Stericeph

Indický přípravek s injekčním ceftriaxonem.

Sulmagraph

Cefoperazon v kombinaci se sulbaktamem. Čína.

Sulmover

Cefoperazon se 1,5 gramem sulbaktamu. Čína.

Sulperazon

Sulbaktam + cefoperazon. krocan.

Sulperacef

Cefoperazon a sulbaktam. Má několik dávek. ABOLmed, Rusko.

Sulcef

Cefoperazon + sulbaktam - toto je složení léčiva od společnosti Medocemi LTD z Kypru. Antibiotikum se používá parenterálně.

Suprax

Cefixim v perorální formě - tobolky, granule pro suspenzi. Jordán.

Talcef

Cefotaxim pro parenterální podání. Indie.

Torocef

Indická medicína s ceftriaxonem.

Cebanex

Sodná sůl ceperoperazonu se v léčivu kombinuje se sulbaktamem (1 + 1 gram). Indická droga se používá intramuskulárně a intravenózně.

Zedex

Ceftibuten v tobolkách a pro ředění suspenze. Itálie, Rusko.