Cefalosporiny - vlastnosti a klasifikace antibiotik

  • Bronchitida

U onemocnění způsobených patogenními mikroorganismy, bakteriemi se používají speciální antibakteriální léky. Jednou ze skupin antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léků zaměřených na ničení buněčné struktury bakterií a jejich smrt. Seznamte se s klasifikací léčivých přípravků, jejich vlastnostmi použití.

Antibiotika ze skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny patří do skupiny β-laktamových antibiotik, v jejichž chemické struktuře je izolována kyselina 7-aminocefalosporová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tato léčiva vyšší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkovaným mikroorganismy. První generace antibiotik nemá plnou rezistenci na enzymy, nevykazuje vysokou rezistenci na plasmidové laktázy, proto jsou ničeny enzymy gramnegativních bakterií.

Pro stabilitu antibakteriálních léčiv, rozšiřující spektrum baktericidního působení ve vztahu k enterokokům a listériím, bylo vytvořeno mnoho syntetických derivátů. Rovněž se izolují kombinované přípravky na bázi cefalosporinů, kde se kombinují s inhibitory destruktivních enzymů, například Sulperazon.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Existují parenterální a perorální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií, potlačením syntézy vrstvy peptidoglykanu. Léky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolňování autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady je absorbována v gastrointestinálním traktu - cefalexin. Zbytek antibiotik se neabsorbuje, ale vede k silnému podráždění sliznic.

Cephalexin se rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích po půl hodině u novorozenců a po hodině a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina aktivní složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima po půl hodině. Účinné látky se váží na bílkoviny krevní plazmy o 10–90%, pronikají do tkání a mají různou biologickou dostupnost.

Cefalosporinové léky první a druhé generace prochází hematoencefalickou bariérou slabě, proto by se neměly užívat s meningitidou kvůli synergismu. K vylučování aktivních složek dochází ledvinami. Pokud je funkce těchto orgánů narušena, dochází k opoždění vylučování léků až o 10-72 hodin. Při opakovaném podávání léků je možná kumulace, která vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Podle způsobu podání se antibiotika dělí na enterální a parenterální. Podle jejich struktury, spektra účinku a stupně rezistence na beta-laktamázy jsou cefalosporiny rozděleny do pěti skupin:

  1. První generace: cephaloridin, cefalothin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Za druhé: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Za třetí: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Za čtvrté: cefpirom, cefepim.
  5. Za páté: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

Cefalosporiny 1. generace

Antibiotika první generace se používají v chirurgii, aby se předešlo komplikacím, ke kterým dojde po a během operace nebo intervencí. Jejich použití je oprávněné při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání. Léky jsou neúčinné pro léze močových cest a horních cest dýchacích. Jsou aktivní při léčbě onemocnění způsobených streptokoky, stafylokoky, gonokoky, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí maximální plazmatické koncentrace.

Nejznámějšími agenty ze skupiny jsou Cefamezin a Kefzol. Obsahují cefazolin, který rychle jde do postižené oblasti. Pravidelné hladiny cefalosporinu jsou dosaženy opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro užívání léků jsou poškození kloubů, kostí, kůže. Léky dnes nejsou tak populární, protože byly vyvinuty modernější léky k léčbě nitrobřišních infekcí..

  • Jak vařit knedlíky v kastrolu, aby se nerozpadly a nelepily se
  • Jak dlouho ultrazvukové vyšetření ukazuje těhotenství?
  • Ošetření kotníků, otoků a modřin masti a obklady

Druhá generace

Cefalosporiny 2. generace jsou účinné proti pneumonii získané v komunitě v kombinaci s makrolidy a jsou alternativou k penicilinům substituovaným inhibitory. Mezi oblíbené léky v této kategorii patří cefuroxim a cefoxitin, které se doporučují k léčbě zánětu středního ucha, akutní sinusitidy, ale ne k léčbě lézí nervového systému a mozkových blan..

Léky jsou indikovány k předoperační antibiotické profylaxi a lékařské podpoře chirurgických operací. Používají se k léčbě nezávažných zánětlivých onemocnění kůže a měkkých tkání a používají se komplexně jako léčba infekcí močových cest. Další lék, Cefaclor, je účinný při léčbě zánětu kostí a kloubů. Léky Kimacef a Zinacef jsou účinné proti gramnegativním proteinům, Klebsielle, streptokokům, stafylokokům. Odpružení Zeklor mohou používat děti, má příjemnou chuť.

Třetí generace

Cefalosporiny 3 generací jsou indikovány k léčbě meningitidy bakteriální povahy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí, zánětů žlučových cest a shigelózy. Léky dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, používají se na zánětlivé léze nervového systému, chronické záněty.

Skupinové léky zahrnují Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Jsou vhodné pro pacienty s renální nedostatečností. Cefoperazon je jediné činidlo substituované inhibitory; obsahuje beta-laktamázu sulbaktam. Je účinný na anaerobní procesy, nemoci pánve a břicha.

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem k léčbě pánevních infekcí, sepse, infekcí kostí, kůže, podkožního tuku. Mohou být předepsány pro neutropenickou horečku. Pro větší účinnost jsou cefalosporiny třetí generace předepisovány v kombinaci s aminoglykosidy druhé generace. Není vhodné pro novorozeneckou terapii.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují vysokým stupněm rezistence, jsou účinnější proti grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím, Pseudomonas aeruginosa. Populární prostředky této série jsou Imipenem a Azaktam. Indikace pro jejich použití jsou nozokomiální pneumonie, pánevní infekce v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imipenem se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nemá antikonvulzivní účinek, a proto jej lze použít k léčbě meningitidy. Azactam má baktericidní účinek, může způsobit nežádoucí účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Droga slouží jako vynikající alternativa k aminoglykosidům.

  • Indikace pro použití přípravku Panangin
  • Antikoncepční pilulky, které vás neztrácejí - seznam nejlepších nehormonálních léků pro ženy
  • Jak začít správně hubnout

Pátá generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrté a navíc ovlivňují flóru rezistentní na penicilin. Známými léky ze skupiny jsou Ceftobiprol a Zefter, které vykazují vysokou aktivitu proti Staphylococcus aureus, se používají při léčbě infekcí diabetické nohy bez současné osteomyelitidy.

Zinforo se používá k léčbě komunitní pneumonie s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. Může způsobit nežádoucí účinky, jako je průjem, nevolnost, bolesti hlavy a svědění. Ceftobiprol je k dispozici ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Podle pokynů je rozpuštěn ve fyziologickém roztoku, roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepisován do 18 let s anamnézou konvulzivních záchvatů, epilepsie, selhání ledvin.

Kompatibilita s drogami a alkoholem

Cefalosporiny jsou nekompatibilní s alkoholem kvůli inhibici aldehyddehydrogenázy, reakcím podobným disulfiramu a antabusovému účinku. Tento účinek přetrvává několik dní po vysazení léku; pokud nebude dodrženo pravidlo nekombinování s ethanolem, může dojít k hypotrombinemii. Kontraindikace pro použití léků jsou závažná alergie na složky kompozice.

Ceftriaxon je u novorozenců zakázán kvůli riziku hyperbilirubinémie. S opatrností jsou léky předepisovány na poškození funkce jater a ledvin, anamnéza přecitlivělosti. Při předepisování dávky pro děti se používají snížené sazby. Je to způsobeno nízkou tělesnou hmotností dětí a vyšší stravitelností aktivních složek..

Léková interakce léčivých přípravků ze skupiny cefalosporinů je omezená: nejsou kombinovány s antikoagulancii, trombolytiky a antiagregačními látkami kvůli zvýšenému riziku střevního krvácení. Kombinace léků s antacidy je nežádoucí kvůli snížení účinnosti antibiotické léčby. Kombinace cefalosporinů s kličkovými diuretiky je zakázána z důvodu rizika nefrotoxicity.

Asi 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede k výskytu vedlejších účinků: alergické reakce, nesprávná funkce ledvin, dyspeptické poruchy, pseudomembranózní kolitida. Při intravenózním podání roztoků je možná hypertermie, myalgie a paroxysmální kašel. Nejnovější generace léků může způsobit krvácení inhibicí růstu mikroflóry odpovědné za produkci vitaminu K. Další vedlejší účinky:

  • intestinální dysbióza;
  • kandidóza ústní dutiny, pochva;
  • eosinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitida;
  • zvrácení chuti;
  • Quinckeho edém, anafylaktický šok;
  • bronchospastické reakce;
  • sérová nemoc;
  • erythema multiforme;
  • hemolytická anémie.

Jemnosti příjmu v závislosti na věku

Ceftriaxon není předepisován pacientům s infekcemi žlučových cest, pro novorozence. Většina léků první a čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez omezení rizika, nezpůsobují terratogenní účinek. Cefalosporiny páté generace jsou předepisovány těhotným ženám s poměrem prospěchu pro matku a rizika pro dítě. Cefalosporiny pro děti jakékoli generace jsou během kojení zakázány z důvodu rozvoje dysbiózy v ústech a střevech dítěte.

Cefipim je předepisován od dvou měsíců věku, Cefixim - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater, krev je darována pro biochemickou analýzu. Na základě získaných údajů je upravena dávka cefalosporinů. To je nutné kvůli zpomalení vylučování aktivních složek léčiva v souvislosti s věkem. U jaterní patologie se také snižuje dávka, během léčby se sledují jaterní funkční testy.

Nežádoucí účinky antibiotik ze skupiny cefalosporinů na Ukrajině Výsledky roku 2005

Cefalosporiny související s penicilinem jsou širokospektrální antibiotika.

Existuje několik „generací“ těchto antibiotik podle doby jejich vzniku a specifické aktivity, zejména ve vztahu k gramnegativním bakteriím, která je uvedena v tabulce 1..

V poslední době se užívání těchto antibiotik tak dramaticky zvýšilo, že je lze srovnávat s počáteční globální reakcí na vznik penicilinu..

Podle Americké lékařské asociace (AMA) jsou cefalosporiny obecně účinné a široce používané, léky první a druhé generace se však obecně „nepovažují za antibiotika první linie pro většinu infekcí, protože existují stejně účinné a levnější alternativy“. Co se týče cefalosporinů třetí generace, „je zapotřebí více klinických studií, které by prokázaly, že jsou stejně spolehlivé jako osvědčené terapeutické látky“. Proto převládá názor, že cefalosporiny lze použít pouze pro přísně definované indikace. Užívání léků by mělo být přísně kontrolováno, protože jejich nadměrné užívání přispívá ke vzniku rezistentních mikroorganismů, a tedy plýtvání kvalitními drahými léky (MP).

Cefalosporiny jsou v chirurgické praxi široce používány, zejména k prevenci chirurgických infekcí. Nejsou nutně lékem volby u jakékoli dětské infekce, i když v mnoha situacích poskytují užitečné alternativy léčby..

AMA odráží tato slova s ​​odkazem na obecné použití cefotaximu nebo jiných cefalosporinů třetí generace a zdůrazňuje, že „než bude možné učinit konkrétní doporučení pro použití, je zapotřebí více klinického výzkumu.“.

Pro cefalosporiny je charakteristická řada běžných systémových projevů nežádoucích účinků (AP):

  1. Obecné a toxické reakce se soustřeďují hlavně na nefrotoxicitu těchto léků..
  2. Hypersenzitivní reakce se projevují především ve formě anafylaxe a dalších projevů alergie na léky. Zkřížená alergie má zvláštní význam (tabulka 2), proto by pacienti, kteří již dříve měli alergické reakce na peniciliny, neměli dostávat cefalosporiny.
  3. Karcinogenní účinek není popsán.
  4. PD z kardiovaskulárního systému jsou spojeny hlavně s rozvojem tromboflebitidy a jejích fatálních komplikací.
  5. Poruchy nervového systému se vyskytují při intravenózním podání léků této skupiny ve formě psychomotorické agitace, halucinace, extrapyramidového syndromu, encefalopatie. Pacienti se selháním ledvin jsou rizikovou skupinou ve vztahu k rozvoji výše uvedených komplikací.
  6. Ze strany hematopoetického systému jsou nejvýznamnější a nejčastější PD agranulocytóza, neutropenie; méně často - trombocytopenie, stejně jako zhoršená hemostáza.
  7. Typickou komplikací z jater je změna hladiny AST a ALT, pokud jsou předepsány cefalosporiny.
  8. Perorální podání cefalosporinů může vést k rozvoji dyspeptických příznaků, nevolnosti, zvracení, průjmu. Byly popsány případy vývoje pseudomembranózní kolitidy a kandidózy..
  9. Komplikace z močového systému se projevují jako nefrotoxicita.
  10. Cefalosporiny neovlivňují plod.

Z výše uvedeného jsou nejpraktičtější alergické reakce, změny v krvetvorbě, dysfunkce jater a ledvin, dysbiocenóza a superinfekce, lokální reakce a účinky na centrální nervový systém (K.A.Possokhova, A.P. Viktorov, 2005).

Alergické reakce se vyskytují ve 2–18% případů, v souladu se stupněm rizika jejich výskytu lze cefalosporinové přípravky uspořádat v tomto pořadí: ceftriaxon> cefoperazon> cefoxitin> ceftazidim> cefotaxim> cefuroxim. Nejčastěji se vyskytují makulopapulární nebo vyrážky podobné spalničkám, horečka, méně často - kopřivka nebo reakce podobné séru, anafylaktický šok. Zástupci generací I a II způsobují PD častěji, III a IV generaci - méně často.

Dysbakterióza a superinfekce jsou považovány za jednu z nejnebezpečnějších komplikací při užívání (zejména interních) cefalosporinů.

U některých léků, zejména první generace, které jsou vylučovány renálními tubuly, je charakteristický negativní účinek na funkci ledvin. V důsledku toho se může vyvinout akutní intersticiální nefritida, akutní tubulární nekróza s následnou oligurií a uremií, reverzibilní a nevratná..

Cefalosporiny mohou navíc způsobit hematurii a reverzibilní neoligurické selhání ledvin..

Hepatotoxicita těchto antibiotik se projevuje zvýšeným uvolňováním jaterních enzymů (AST, ALAT, alkalická fosfatáza) do krve, anicterickou hepatózou a intrahepatální cholestázou. Případy kernicterus byly hlášeny u dětí mladších 1 roku.

Velké dávky léků jsou příčinou encefalopatie, která vyžaduje „překrytí“ těchto komplikací trankvilizéry a sedativními léky..

Předepisování cefalosporinů jednotlivcům léčeným pro chronický alkoholismus může zvýšit účinky podobné antiabuse a disulfiramu.

Cefalosporiny nejsou kontraindikovány v žádném trimestru těhotenství, ale jejich použití by mělo být vždy zváženo podle kritéria prospěchu a rizika. U kojících žen by mělo být používání cefalosporinů omezeno.

Ve své struktuře mají cefalosporiny, stejně jako peniciliny, β-laktamový kruh, který určuje pravděpodobnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny u 2–10% pacientů. V tomto případě se může vyvinout anafylaktický šok, kopřivka, angioedém, generalizovaný erytém, makulárně-papulární exantém, horečka, eozinofilie. U lidí s přecitlivělostí na penicilin se alergické reakce na cefalosporiny vyvíjejí 5-6krát častěji. Vzhledem k přítomnosti zkřížených reakcí s peniciliny je použití těchto léků při alergii na penicilin vyloučeno.

Alergické reakce na cefalosporiny (kopřivka, Quinckeho edém, spalničková vyrážka, léková horečka, eozinofilie, sérová nemoc, bronchospazmus, anafylaktický šok) byly méně časté než u antibiotik řady penicilinů (u 1-3% pacientů). Aby se snížilo riziko alergických reakcí, jsou léky uspořádány následovně: ceftriaxon> cefoperazon> cefoxitin> ceftazidim> cefotaxim> cefuroxim. Byla zjištěna vysoká pravděpodobnost vzniku zkřížených reakcí na cefalosporiny u pacientů s alergií na penicilin, je nejvyšší (10–15%) u cefalosporinů 1. generace a minimální (1–2%) u léčiv generací III-IV. Závažné alergické reakce na cefalosporiny jsou extrémně vzácné.

Podle Státního farmakologického centra Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny (k 1. 9. 2005) tvoří ve struktuře PD způsobené antibiotiky a jinými antimikrobiálními léky cefalosporinové léky 23,1% případů. Z hlavních představitelů těchto léků schválených pro lékařské použití na Ukrajině byl největší počet případů registrován u jmenování cefazolin (45,3%), ceftriaxon (34,5%) a cefotaxim (12,0%). Největší počet PD byl pozorován při předepisování léčiv vyráběných v tuzemsku, což z hlediska objemu prodeje předstihuje zahraniční výrobce na ukrajinském farmaceutickém trhu. Ve srovnání se zástupci antibiotik jiných skupin jsou případy PD s užíváním cefalosporinů na druhém místě (22,8%) po penicilinech. Mezi systémovými projevy PD s lékařským využitím cefalosporinů dominovaly alergické reakce různých klinických projevů (84,6%). Je třeba zdůraznit, že v průměru byl kauzální vztah u drog v této skupině zjištěn v 71,7% případů. U 54,9% - droga byla zrušena, z toho 41,7% případů vyžadovalo další farmakoterapii.

Cefalosporinová antibiotika lze nepochybně považovat za jeden z úspěchů druhé poloviny dvacátého století v oblasti antimikrobiální chemoterapie. Stejně jako mnoho jejich „bratrů“ ve farmakologické skupině však ani cefalosporiny nejsou bez nevýhod, jejichž projevy se zvyšují s dobou jejich lékařského použití ve světě. Proto je dodržování zásad užívání drog, formulovaných v dokumentech WHO, jak pro rozsah vnitrostátních zdravotnických služeb, tak pro každodenní praxi lékaře, pečlivým sledováním bezpečnosti zárukou, že při užívání drog bude maximálně zajištěna kvalita života pacientů..

Farmakologická skupina - cefalosporiny

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Co jsou cefalosporiny: seznam léků všech generací

Cefalosporiny jsou skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na začátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísní „Cephalosporium Acremonium“, která má antibakteriální účinek proti patogenům tyfu. Ukázalo se, že je účinný proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Později vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, což byl začátek tvorby antibiotik ze skupiny cefalosporinů. Antibakteriální léky ze skupiny cefalosporinů byly úspěšně použity v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů byla neúčinná. Cefalosporiny zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století, představují jednu z nejrozsáhlejších skupin antibiotik. Prvním antibiotikem v této skupině byl „Cephalotin“.

Obecná charakteristika cefalosporinových antibiotik

V kombinaci s vysokou účinností a nízkou toxicitou jsou v klinické praxi široce používány. Pro systematizaci cefalosporinů existují různé principy, nicméně v současnosti je z praktického hlediska nejpoužívanější a nejvhodnější klasifikace cefalosporinů podle generace, přičemž první tři představují léky pro orální a parenterální podání..

V sérii od první do třetí generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Podstatnou vlastností léčiv nejnovější generace, která je odlišuje od ostatních cefalosporinů a obecně všech betalaktamových antibiotik, je jejich aktivita proti „úpravám“ Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Silný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence beta-laktamázy na S. aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatečná aktivita proti „modifikaci“ Staphylococcus aureus (kromě cefalosporinů páté generace), enterokoků a listérií.
  • Reciproční vylepšení aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Zkřížená alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a obecně nezpůsobují závažné vedlejší účinky.

Při jejich použití jsou možné následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka spalniček, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů alergických na peniciliny se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. Výsledkem může být křížová alergie v 5–10% případů. Pokud jsou tedy v anamnéze náznaky alergických reakcí pomalého typu (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, cefalosporiny první generace jsou kontraindikovány.
  • Hematologické reakce - pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech - leukopenie, eozinofilie. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinemie.
  • Zvýšená aktivita transamináz.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Existuje 5 generací cefalosporinů

První generace

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace zde

Druhá generace

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stáda).

Třetí generace

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Čtvrtá generace

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na grampozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gramnegativních bakterií, proto jsou na příslušných mikroorganismech mnohem slabší než cefalosporiny druhé a zejména třetí a čtvrté generace. Hlavním představitelem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, orální - cefalexin.

Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Hlavním parenterálním lékem této generace je cefuroxim. Perorální podání zahrnuje cefuroxim-axetil a cefaclor.

Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Díky své větší rezistenci na beta-laktamázy mají cefalosporiny třetí generace vyšší aktivitu než léky první a druhé generace proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na „modifikace“ Staphylococcus aureus, enterokoky a listerie, mají nízkou antianaerobní aktivitu, jsou ničeny bellaktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě komunitních i nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě komunitní pneumonie se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Orální cefalosporiny třetí generace se používají k mírným infekcím získaným v komunitě a také jako druhá fáze sekvenční terapie po předepsání parenterálních léků.

Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Ke cefalosporinům čtvrté generace patří cefepim a cefpirom, které jsou si podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují větší odolností než všechny ostatní cefalosporiny proti působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamáz třídy AshpC, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů proniknout vnější membránou gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.

Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporiny páté generace zahrnují dvě antibiotika - ceftarolin a ceftobiprol. Z cefalosporinů se vyznačují nejširším spektrem antibakteriální aktivity..

Jejich hlavním rysem ve srovnání s cefalosporiny předchozích generací a obecně se všemi beta-laktamovými antibiotiky je aktivita proti „modifikacím“ Staphylococcus aureus.

Současně mají aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí a čtvrté generace proti jiným klinicky významným grampozitivním a gramnegativním bakteriím:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (včetně multirezistentních kmenů),
  • H. influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Na základě výsledků dosud dokončených kontrolovaných klinických studií s cefalosporiny páté generace jsou oficiálně zavedené indikace pro jejich použití omezeny na komunitní pneumonii (ceftarolin) a infekce kůže a měkkých tkání (oba léky) u pacientů starších 18 let..

Cefalosporiny v tabletách: seznam léků různých generací

Cefalosporiny v tabletách jsou baktericidní antibiotika, která mají široké spektrum účinku a pokrývají většinu problémových patogenů. Tyto prostředky jsou zpravidla tělem dobře snášeny a alergické projevy jsou extrémně vzácné. Některé léky jsou schváleny pro použití u dětí, starších osob a těhotných žen.

obecné charakteristiky

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Historie objevů, akviziční mechanismus

Poprvé byly cefalosporiny vyšlechtěny v roce 1948 díky italskému vědci Giuseppe Brotzu. Všiml si, že podporují aktivitu proti původci tyfu. Poprvé bylo antibiotikum ze skupiny cefalosporinů získáno v roce 1964 Eli Lilly.

Indikace

Léčivá antibiotika ve formě tablet mohou být předepsána lidem, kteří mají následující stavy:

  • uretritida;
  • chronická bronchitida;
  • zánět středního ucha;
  • streptokoková bolest v krku;
  • bronchitida v akutním stadiu;
  • shigelóza;
  • cystitida;
  • furunkulóza;
  • pyelonefritida;
  • virové léze horních cest dýchacích.

Nástroj lze také použít jako preventivní opatření pro rozvoj infekčních komplikací po operaci a během ní..

Vedlejší efekty

Po použití cefalosporinů se mohou objevit vedlejší účinky, nejčastější z nich jsou:

  • náhlý nástup nevolnosti;
  • bolesti hlavy;
  • rozvoj průjmu;
  • alergická reakce;
  • dysfunkce ledvin;
  • záchvat zvracení;
  • poruchy jater;
  • žaludeční nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • porušení srážení krve;
  • leukopenie;
  • výskyt vyrážky na kůži;
  • eosinofilie.

Kontraindikace

Alergie je přímou kontraindikací pro všechny léky s jakýmkoli spektrem účinku. S opatrností může být přípravek předepsán osobám se zhoršenou funkcí ledvin a jater..

Klasifikace léků

Celkově medicína vyvinula 5 generací antibiotik.

Generacemi

Léky ze skupiny cefalosporinů existují ve dvou formách uvolňování, pro injekční použití a pro orální podání. Tablety patří do první, druhé a třetí generace a generace čtyři a pět patří pouze k parenterálním lékům. Antibiotika lze obvykle předepisovat k léčbě drobných infekcí a používat doma.

První

Cefalosporiny 1. generace - seznam léků:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cefalexin.

Tyto cefalosporiny mohou být předepsány k boji proti chorobám, které postihují kůži, klouby a kosti..

Druhý

Cefalosporiny 2. generace - seznam léků:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Tyto léky mohou být předepsány pro následující nemoci:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • pooperační terapie;
  • rozvoj menší pneumonie;
  • bronchitida v akutní fázi v chronické formě;
  • infekce kloubů, kostí a kůže.

Třetí

Mezi léky patří:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiny 3. a 4. generace v tabletách jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • zánět středního ucha;
  • nekomplikovaná cystitida, pyelonefritida, uretritida a kapavka;
  • angína, která byla způsobena streptokoky;
  • akutní forma zánětu průdušek;
  • shigelóza;
  • chronická bronchitida, vyskytující se v akutním stadiu;
  • faryngitida způsobená streptokoky.

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirom.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Léky čtvrté generace jsou předepsány pro následující nemoci:

  • zápal plic;
  • plicní abscesy;
  • empyém pohrudnice;
  • sepse;
  • kloubní poškození.

Tato generace antibiotik není k dispozici v tabletách kvůli jejich molekulární struktuře..

Pátý

Mezi léky páté generace cefalosporinů patří:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedokaryl.

Prostředky lze předepsat na následující nemoci:

  • infekce, které se dostaly do těla během nechráněného sexu;
  • chronické patologie trávicího traktu;
  • patologie kloubů a kostí s výrazným zánětlivým procesem;
  • gangrenózní léze;
  • kožní poruchy s vývojem trofických vředů, hromadění hnisu a vředů;
  • akutní patologie trávicího traktu;
  • onemocnění horních cest dýchacích, plic a průdušek.

Cefalosporiny 5. generace nejsou k dispozici v tabletách.

Funkce aplikace

Každá droga své generace má specifické pokyny k použití..

První generace

Lidé, kteří mají jakékoli alergické reakce, zejména na léky, by měli užívat antibiotika opatrně.

Antibiotická léčba závažných onemocnění u starších lidí nebo s oslabeným tělem může vést k průjmům spojeným s antibiotiky, pseudomembranózní kolitidě. Pokud je zjištěn průjem s příměsí krve, je třeba vyloučit použití přípravku první generace a měla by být provedena vhodná léčba.

Cefalosporiny první generace jsou předepisovány s opatrností lidem trpícím chorobami trávicího traktu, pacientům s poruchou funkce ledvin, s poruchami centrálního nervového systému a s epilepsií.

Druhý

Cefalosporiny druhé generace jsou předepisovány s opatrností pacientům, kteří mají problémy s funkcí jater, v tomto případě je dávka pro každého nastavena individuálně. Užívání těchto léků se nedoporučuje pro závažné střevní poruchy, ke kterým dochází při průjmu a zvracení.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Při dlouhodobém užívání antibiotik třetí generace pro vnitřní použití je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a ukazatele stavu ledvin a jater.

V případě léčby cefalosporiny třetí generace bude ultrazvukové vyšetření žlučníku ukazovat ztmavnutí, které zmizí po ukončení léčby. Podobný jev je často doprovázen přítomností bolesti v pravém hypochondriu. Při používání těchto přípravků během kojení je nutná opatrnost..

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace jsou předepsány při léčbě novorozenců ve formě rozpouštědel bez konzervačních látek. Přípravek se nedoporučuje k léčbě meningitidy..

Léky páté generace

Dlouhodobé užívání cefalosporinů páté generace může přispět k zajištění příznivých podmínek pro reprodukci necitlivých mikrobů, proto by měl být čas od času posouzen stav pacienta.

V některých případech se mohou objevit záchvaty po použití antibiotik páté generace. Nejčastěji jsou pozorovány při zjištění jakýchkoli onemocnění centrálního nervového systému..

Aplikace pro děti

Většina dětí školního věku trpí různými infekčními chorobami, které postihují nos, krk, uši a dýchací orgány. U významné části těchto dětí byla diagnostikována tonzilofaryngitida. Cefalosporiny mohou pomoci při léčbě těchto onemocnění. Pokud bylo navíc onemocnění způsobeno streptokokem, měla by léčba trvat nejméně 10 dní.

Jedním z běžných stavů u dětí je akutní zánět středního ucha. Současně bylo 40% onemocnění způsobeno pneumokokem a od 25% do 30% - hemophilus influenza, od 10% do 12% moraxellou. Nejčastěji používaným lékem ve všech případech je cefuroxim-axetil.

Dobré výsledky v léčbě různých bakteriálních infekcí vykazuje 3-generace cefalosporinu cefpodoximproxetil. Má vysokou rychlost absorpce v těle. Pokud se antibiotika ze skupiny cefalosporinů používají při léčbě dětských onemocnění, je nutné věnovat pozornost opevnění těla pomocí biologicky aktivních přísad, které budou obsahovat vitamíny skupiny C a B.

Lékové interakce

Lékové interakce cefalosporinů:

  1. Cefalosporiny jsou nekompatibilní s jakýmikoli alkoholickými nápoji. V případě nedodržení pravidel a kombinace antibiotik s alkoholem může dojít k hypotrombinemii.
  2. Ceftriaxon není schválen pro použití u novorozenců kvůli riziku hyperbilirubinémie. Lék je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a jater, stejně jako v anamnéze přecitlivělosti. Dávka léčiva před jeho použitím by měla být snížena kvůli nízké tělesné hmotnosti dětí a vysoké absorpci účinných látek..
  3. Cefalosporiny nelze použít v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a trombolytiky kvůli významnému riziku krvácení.
  4. Kombinace léků s antacidy je považována za nežádoucí vzhledem ke snížené účinnosti antibiotické léčby..
  5. Kombinace cefalosporinů je zakázána s kličkovými diuretiky kvůli významnému riziku nefrotoxicity.

Video

Více užitečných informací o cefalosporinech se dozvíte z následujícího videa.

Cefalosporiny

Cefalosporiny jsou druhou skupinou beta-laktamových antibiotik a mají určitou podobnost s peniciliny, pokud jde o chemickou strukturu a mechanismus účinku, ale liší se od nich obecně širším spektrem účinku.

Vykazujte vysokou aktivitu proti stafylokokům produkujícím beta-laktamázu.

Cefazolin (cefazolin). Synonyma: Ancef, Kefzol, Reflin, Cefaprim atd..

Farmakologický účinek: antibiotikum cefalosporinu první generace. Má baktericidní účinek. Spektrum účinku zahrnuje grampozitivní patogeny (stafylokoky, včetně těch, které produkují penicilinázu, streptokoky, pneumokoky, tyčinky záškrtu atd.), Gramnegativní mikroorganismy (meningokoky, gonokoky, shigella a další zástupci střevní skupiny, Klebsiella). Působí také na spirochety a leptospiry. Nemá žádný účinek na Pseudomonas aeruginosa, indol-pozitivní proteus, mycobacterium tuberculosis, anaeroby.

Indikace: používá se pro infekce způsobené patogeny citlivými na něj. Indikace pro použití ve stomatologii zahrnují smíšené stafylo-streptokokové léze ústní sliznice a rtů ve variantách gingivostomatitidy, chronický ulcerózní pyogenní granulom, impetigo u starších lidí používajících snímatelné zubní náhrady atd. Možné použití k prevenci pooperačních infekčních komplikací.

Způsob aplikace: injekčně intramuskulárně a intravenózně (tryskem a kapáním) 1 g 2krát denně. V závažných případech může být denní dávka zvýšena na 6 g (maximální dávka), která je rozdělena na 3-4 injekce. Pro profylaktické účely se 1 g podává 30 minut před operací, 500 mg - 1 g během operace a 500 mg - 1 g každých 6-8 hodin během dne po operaci. Při léčbě infekcí je přibližná doba užívání 7-10 dní..

Nežádoucí účinky: průjem, nevolnost, zvracení, kopřivka, svědění, kandidóza, neutropenie, zvýšená aktivita jaterních transamináz. Injekce jsou bolestivé, při intravenózním podání je možná flebitida. Během léčby může dojít k falešně pozitivní reakci cukru v moči.

Kontraindikace: alergické reakce na cefalosporiny. Při selhání ledvin je nutné zvláštní dávkování. Interakce s jinými léky: při současném užívání s kličkovými diuretiky může být zaznamenán nefrotoxický účinek. Možná křížová alergie s peniciliny.

Uvolňovací forma: suchá látka v lahvičkách po 0,5 a 1 g doplněná rozpouštědlem.

Podmínky skladování: na chladném místě.

Cefalexinum. Synonyma: Ospexin, Palitrex, Plivacef.

Farmakologický účinek: jedná se o širokospektrální antibiotikum. Působí baktericidně na mnoho grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, působí také na kmeny stafylokoků rezistentní na penicilin. Současně je neúčinný proti Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa. Mikrobiální rezistence na léčivo se vyvíjí pomalu.

Indikace: používá se při hnisavých zánětlivých onemocněních maxilofaciální oblasti.

Způsob aplikace: předepsáno ústy, bez ohledu na příjem potravy. Denní dávka pro dospělé je 1-2 g, maximální denní dávka je 4 g. Děti jsou předepisovány v dávce 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti, maximální dávka je až 100 mg / kg. Denní dávka je rozdělena do 4 dávek. Doba léčby - 7-14 dní.

Vedlejší účinek: možná nevolnost, zvracení, bolesti břicha, alergické reakce a při dlouhodobé léčbě - neutropenie, dysbióza.

Kontraindikace: přecitlivělost na antibiotika ze skupiny cefalosporinů, první měsíce těhotenství.

Uvolňovací forma: 0,25 kapsle; 0,5 g.

Podmínky skladování: na suchém a tmavém místě. Seznam B.

Cefotaxim (Cefotaxim). Synonymum: Claforan.

Farmakologický účinek: je širokospektrální cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální podání. Vysoce účinný proti gramnegativním bakteriím rezistentním vůči působení jiných antibiotik a antimikrobiálních látek. Odolný vůči beta-laktamázám produkovaným gramnegativními a grampozitivními patogeny. Z těla se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Indikace: viz Cefuroxim.

Způsob aplikace: injekčně intramuskulárně a intravenózně (tryskem a kapáním), 1-2 g 2krát denně. V závažných případech lze denní dávku zvýšit na 12 g na základě 3–4 injekcí. Pro intravenózní kapání použijte 2 g léčiva ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​tato dávka se podává do 50-60 minut.

Vedlejší účinek: možné alergické reakce, neutropenie, kandidóza, zvýšená aktivita jaterních transamináz. Při intravenózním podání se může objevit flebitida.

Kontraindikace: známé alergické reakce na cefalosporiny. Během těhotenství a laktace je předepsán pouze ze zdravotních důvodů.

Interakce s jinými léky: cefotaxim zvyšuje toxicitu aminoglykosidových antibiotik. Furosemid zvyšuje hladinu cefotaximu v plazmě.

Uvolňovací forma: suchá látka v lahvích 0,25; 0,5; 1 a 2 g.

Podmínky skladování: na chladném místě. Seznam B.

Ceftazidime (Ceftazidime). Synonyma: Kefadim, MiroceO, Tazicef, Fortum.

Farmakologický účinek: Cefalosporinové antibiotikum generace III pro parenterální podání. Má baktericidní účinek. Má široké spektrum účinku, které zahrnuje různé grampozitivní a gramnegativní aerobní a anaerobní organismy, včetně Pseudomonas aeruginosa. Je aktivní proti Bacteroides, ale mnoho kmenů Bacteroides fragilis je vůči nim rezistentních. Neúčinné (in vitro) proti stafylokokům rezistentním na meticilin. Je rezistentní na beta-laktamázu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Působí na kmeny rezistentní k ampicilinu, meticilinu, aminoglykosidům a mnoha iefalosporinům.

Indikace: používá se při infekcích kostí a kloubů, kůže, septikemii, hnisavých zánětlivých onemocněních ústní sliznice způsobených smíšenou stafylo-streptokokovou infekcí.

Způsob aplikace: injekčně intramuskulárně nebo intravenózně, 1 g každých 8–12 hodin. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 6 g, která je rozdělena na 34 injekcí. Přibližná doba léčby je 7-10 dní..

Vedlejší účinek: zřídka - bolest hlavy, závratě, parestézie. Z gastrointestinálního traktu, játra - průjem, nevolnost, zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz. Ze strany ledvin - u predisponovaných pacientů je možný nefrotoxický účinek, který se projevuje přechodným zvýšením hladiny močoviny a kreatininu v krvi. Možné jsou alergické reakce, lymfocytóza, leukopenie, neutropenie. Při intravenózním podání je možná flebitida.

Kontraindikace: přecitlivělost na hephalosporiny. Při selhání ledvin je nutné speciální dávkování (riziko nefrotoxicity). Obvykle se nepoužívá během těhotenství (kromě zdravotních indikací). Interakce s jinými léky: při současném užívání s kličkovými diuretiky, aminoglykosidovými antibiotiky, klindamycinem nebo vankomycinem se zvyšuje riziko nefrotoxického účinku.

Uvolňovací forma: suchá látka v injekčních lahvičkách pro injekce a infuze, každá po 0,5; 1 a 2 g.

Podmínky skladování: na chladném místě.

Ceftriaxon (Ceftriaxon). Synonyma: Longacef (LongaceO, Oframax (Oframax), Rocefin (Rocefin).

Farmakologický účinek: cefalosporinové antibiotikum třetí generace širokého spektra účinku pro parenterální podání. Vyznačuje se vysokou odolností proti působení různých beta-laktamáz. Spektrum zahrnuje: grampozitivní (aureus a epidermální stafylokoky, různé typy streptokoků), gramnegativní (Aeromanas spp., Cytobacter, enterobacter, E. coli a haemophilus influenzae, klebsiella, neisseria, druhy proteus, salmonella, shigella, některé kmeny Pseudomonas aerug). Účinek na anaeroby je velmi důležitý, včetně bakteroidů (včetně některých kmenů B. fragilis), klostridií, fusobakterií (kromě F. mortiferum a F. F. varium). Rezistentní: methicilin rezistentní stafylokoky produkující bakteroidní kmeny beta-laktamázy. Lék proniká do kostní tkáně, vylučuje se z těla beze změny.

Indikace: používá se při infekčních onemocněních kostí, kloubů, měkkých tkání, včetně imunodeficiencí. Účinné pro infekce horních a dolních dýchacích cest, břišních orgánů (včetně peritonitidy), infekce ran. Používá se k prevenci infekčních komplikací před operací..

Způsob aplikace: injekčně intramuskulárně a intravenózně (tryskem a kapáním), 1-2 g 1krát denně. V závažných případech lze denní dávku zvýšit na 4 g. Při intramuskulárním podání se 1 g léčiva rozpustí v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Pro intravenózní kapání použijte 2 g léčiva ve 40 ml izotonického roztoku chloridu sodného po dobu nejméně 30 minut. Aby se zabránilo pooperačním komplikacím, injikuje se 1-2 g léčiva intravenózně v 10 ml vody na injekci po dobu 30 minut 30-90 minut před operací. Léčba přípravkem pokračuje po dobu 48-72 hodin po vymizení hlavních projevů infekčního procesu. Délka léčby je nastavena individuálně (4–14 dní).

Vedlejší účinky: průjem, nevolnost, zvracení, superinfekce (zejména kandidóza), alergické reakce, neutropenie, zvýšená aktivita jaterních transamináz. Při intravenózním podání je možná flebitida.

Kontraindikace: známé alergické reakce na peniciliny a cefalosporiny, I. trimestr těhotenství. Při selhání ledvin je nutné zvláštní dávkování.

Interakce s jinými léky: synergent aminoglykosidů při současném použití nezvyšuje nefrotoxicitu aminoglykosidů. Roztok je nekompatibilní s jinými antibiotiky.

Uvolňovací forma: suchá látka v lahvích 0,25; 0,5 a 1 g s rozpouštědlem.

Podmínky skladování: na chladném místě.

Cefuroxim (Cefuroxim). Synonyma: Cetocef, Zinacef, Cefogen.

Farmakologický účinek: je cefalosporinové antibiotikum druhé generace. Má bakteriostatický a baktericidní účinek ve vysokých dávkách, je nejúčinnější proti gramnegativním mikroorganismům (Escherichia coli a Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Enterobacteriaceae, Proteus, Gonococcus). Inhibuje konstrukci buněčné stěny mikroorganismů. Je také aktivní proti grampozitivním patogenům (streptokoky a stafylokoky). Odolný vůči působení laktamáz. Proniká hematoencefalickou bariérou do plic a vylučuje se ledvinami beze změny.

Indikace: používá se při infekcích dýchacích cest (pneumonie, sinusitida atd.), Infekcích močových cest, sepse, meningitidách, infekcích kůže a měkkých tkání, osteomyelitidě, artritidě. Používá se také k prevenci pooperačních infekčních komplikací v ortopedické chirurgii.

Způsob aplikace: injekčně intramuskulárně a intravenózně v dávce 0,75 - 1,5 g třikrát denně. Maximální denní dávka je 6 g, tato dávka je rozdělena na 34 podání. Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací se půl hodiny před operací intravenózně podává 1,5 g léčiva. 8 a 16 hodin po operaci se injekce opakuje v jedné dávce 0,75 g.

Vedlejší účinek: možné alergické reakce, nevolnost, zvracení, průjem, hypotenze. Někdy se během léčby lékem vyvíjí kandidóza. Při intravenózním podání může dojít k flebitidě a tromboflebitidě.

Kontraindikace: alergické reakce na cefalosporinová antibiotika. Nedoporučuje se během těhotenství a kojení. Používejte opatrně při těžké dysfunkci ledvin a jater.

Interakce s jinými léky: kličkový diuretikum furosemid může zvýšit koncentraci cefalosporinových antibiotik v krvi a zvýšit jejich toxicitu.

Uvolňovací forma: lahve 0,25; 0,75 a 1,5 g.

Podmínky skladování: na tmavém místě při teplotě nepřesahující + 25 ° С. Seznam B.

Průvodce zubním lékařem
Upravil ctěný vědec Ruské federace, akademik Ruské akademie lékařských věd, profesor Y.D. Ignatov