CEPHALOSPORINY III GENERACE

  • Tracheitida

Cefalosporiny třetí generace mají vyšší aktivitu proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů, než léky generací I-II. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů 1. generace.

Stejně jako všechny ostatní cefalosporiny, léky III. Generace nepůsobí na MRSA a enterokoky, mají nízkou antianaerobní aktivitu a jsou ničeny β-laktamázami s rozšířeným spektrem..

Parenterální cefalosporiny třetí generace se zpočátku používaly pouze k léčbě závažných infekcí v nemocnici, nyní se však kvůli zvýšení rezistence vůči antibiotikům často používají ambulantně..

U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s aminoglykosidy druhé třetí generace, metronidazolem, vankomycinem.

Perorální cefalosporiny třetí generace se používají k středně závažným infekcím získaným v komunitě způsobených gramnegativní flórou a také jako druhá fáze postupné léčby po předepsání parenterálních léků.

RODIČOVSKÉ CEPHALOSPORINY III GENERACE

CEFOTAXIM

Claforan

První, takzvaná „základní“, třetí generace cefalosporinu, která má široké použití.

Spektrum aktivity
Gram (+) koky:streptokoky (včetně mnoha pneumokoků rezistentních na penicilin);
stafylokoky (ale slabší než cefazolin).
Gram (-) koky:N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, včetně kmenů β-laktamázy (+).
Gram (-) tyčinky:E. coli, Proteus spp., H. influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter, serrata, providedentia atd., Včetně kmenů rezistentních na gentamicin.
Anaerobes:převážně anaerobní koky (peptostreptokoky atd.);
nefunguje na B.fragilis.
Farmakokinetika

Dobře proniká do různých tkání, prochází BBB. Nevytlačuje bilirubin ze sloučeniny plazmatickým albuminem, proto je u novorozenců výhodnější. Je metabolizován v játrech a metabolit (deacetylcefotaxim) má antimikrobiální aktivitu. Vylučován ledvinami. T1/2 - asi 1 hodina, metabolit - asi 1,5 hodiny.

Indikace
  • Závažné infekce URT (akutní a chronická sinusitida - v případě potřeby parenterální léčba).
  • Těžké infekce LTP (komunitně získaná a nozokomiální pneumonie).
  • GI infekce.
  • Těžké komunitní a nozokomiální infekce MEP.
  • Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
  • Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
  • Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Bakteriální meningitida.
  • Sepse.
  • Kapavka.
Dávkování
Dospělí

Parenterální - 3-8 g / den ve 2-3 injekcích; s meningitidou - 12-16 g / den ve 4 podáních; při akutní kapavce - 0,5 g intramuskulárně jednou.

Děti

Parenterálně - 50-100 mg / kg / den ve 3 podáních; s meningitidou 200 mg / kg / den ve 4 podáních. U meningitidy u novorozenců kombinujte s ampicilinem, který je účinný proti listérii.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 0,25 g, 0,5 g, 1,0 ga 2,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

CEFTRIAKSON

Rocefin, lendacin, Forcef, Ceftriabol

Spektrum aktivity je podobné jako cefotaxim.

Hlavní rozdíly jsou:
  • mezi cefalosporiny má nejdelší T1/2 (5-7 hodin), proto se podává jednou denně, s meningitidou - 1-2krát denně;
  • vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny;
  • dvojnásobná cesta vylučování, proto při selhání ledvin není nutná úprava dávkování (korekce se provádí pouze u pacientů se selháním jater i ledvin).
Indikace
  • Závažné infekce horních cest dýchacích (akutní a chronická sinusitida, akutní otitis media - v případě potřeby parenterální léčba).
  • Těžké infekce LTP (komunitně získaná a nozokomiální pneumonie).
  • Těžké komunitní a nozokomiální infekce MEP.
  • Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
  • Infekce střev (shigelóza, salmonelóza).
  • Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Bakteriální meningitida.
  • Bakteriální endokarditida.
  • Sepse.
  • Kapavka.
  • Borelióza (borelióza).
Varování

Neměl by být používán pro GID infekce, protože se může vysrážet jako žlučové soli (pseudocholelithiasis).

Nedoporučuje se používat u novorozenců kvůli možnosti vytěsnění bilirubinu ze vztahu s plazmatickým albuminem a riziku vzniku jaderné žloutenky.

Dávkování
Dospělí

Parenterální - 1,0-2,0 g / den v 1 podání; s meningitidou - 2,0-4,0 g / den v 1-2 injekcích; při akutní kapavce - 0,25 g intramuskulárně jednou. Po intramuskulárním podání zřeďte v 1% roztoku lidokainu.

Děti

Parenterálně - 20–75 mg / kg / den při 1–2 podáních; s meningitidou - 100 mg / kg / den ve 2 podáních (ne více než 4,0 g / den). U akutního zánětu středního ucha - 50 mg / kg / den intramuskulárně po dobu 3 dnů (ne více než 1,0 g na injekci).

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 0,25 g, 0,5 g, 1,0 ga 2,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

CEFTHAZIDIME

Fortum, Kefadim

Hlavní rozdíly od cefotaximu:
  • vysoce aktivní proti P. aeruginosa, často lepší než piperacilin, aminoglykosidy a ciprofloxacin;
  • méně aktivní proti grampozitivním kokům (stafylokoky, pneumokoky);
  • má delší T1/2 (2 h).
Indikace
  • Infekce Pseudomonas aeruginosa, včetně meningitidy.
  • Nozokomiální pneumonie.
  • Těžké komunitní a nozokomiální infekce MEP.
  • Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
  • Neutropenická horečka.
Dávkování
Dospělí

Intravenózně - 2,0-4,0 g / den ve 2 injekcích, s meningitidou - 6,0 g / den ve 3 injekcích.

Děti

Intravenózně - 30-100 mg / kg / den ve 2-3 injekcích, s meningitidou - 200 mg / kg / den ve 3 injekcích.

Uvolněte formuláře

Lahvičky s 0,25 g, 0,5 g, 1,0 ga 2,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku.

CEFOPERAZON

Cephobid

Hlavní rozdíly od cefotaximu:
  • působí na P. aeruginosa, ale o něco slabší než ceftazidim;
  • má dvojí cestu vylučování: žlučí (hlavně) a močí, proto v případě selhání ledvin není nutná úprava dávkování;
  • horší proniká do BBB;
  • má delší T1/2 (2 h).
Indikace
  • Závažné infekce URT (akutní a chronická sinusitida - v případě potřeby parenterální léčba).
  • Těžké infekce LTP (komunitně získaná a nozokomiální pneumonie).
  • Těžké komunitní a nozokomiální infekce MEP.
  • Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anti-anaerobními léky).
  • Závažné infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Sepse.
  • Neutropenická horečka.
Varování

Může způsobit hypoprotrombinemii. Nemůžete pít alkoholické nápoje kvůli riziku vzniku účinku podobného disulfiramu, který přetrvává několik dní po ukončení léčby.

Vzhledem k tomu, že cefoperazon neproniká dostatečně dobře BBB, neměl by se používat k meningitidě.

Dávkování
Dospělí

Parenterální - 4-12 g / den ve 2-3 injekcích (u Pseudomonas aeruginosa se podává každých 6-8 hodin).

Děti

Parenterální - 50-100 mg / kg / den ve 2-3 injekcích.

Uvolněte formuláře

Injekční lahvičky s obsahem 1,0 ga 2,0 g prášku pro přípravu injekčního roztoku s připojením rozpouštědla (voda na injekci).

CEFOPERAZONE / SULBACT

Sulperazon

Jedná se o kombinaci cefoperazonu s inhibitorem β-laktamázy sulbaktamem v poměru 1: 1, je jediným cefalosporinem chráněným proti inhibitorům.

Ve srovnání s cefoperazonem je mnohem aktivnější proti mikroorganismům, které tvoří β-laktamázy - gramnegativní bakterie z čeledi Enterobacteriaceae, acinetobacter. Na rozdíl od jiných cefalosporinů funguje dobře na B.fragilis a jiné anaerobní bakterie, které nevytvářejí spory, a proto jej lze použít jako monoterapii pro infekce břišní dutiny a malé pánve. Podle aktivity proti Pseudomonas aeruginosa odpovídá cefoperazon.

U dalších parametrů (farmakokinetika, nežádoucí účinky) se cefoperazon / sulbaktam prakticky neliší od cefoperazonu.

Indikace
  • Těžké komunitní a nozokomiální (včetně Pseudomonas aeruginosa) infekce:
    • URT (akutní a chronická sinusitida - v případě potřeby parenterální léčba);
    • NDP (komunitně získaná a nozokomiální pneumonie, plicní absces);
    • ZhVP (akutní cholecystitida, cholangitida);
    • MVP (akutní pyelonefritida);
    • intraabdominální a pánevní;
    • kůže, měkké tkáně, kosti a klouby.
  • Neutropenická horečka.
  • Sepse
Dávkování
Dospělí

Parenterální - 2,0-4,0 g / den ve 2-3 injekcích. V závažných případech - až 8 g / den.

Děti

Parenterálně - 40-80 mg / kg / den ve 2-4 injekcích. V závažných případech - až 160 mg / kg / den.

Formulář vydání

Injekční lahvičky s 2,0 g prášku pro přípravu infuzního roztoku.

Orální CEPHALOSPORINY III GENERACE

CEFIXIM

Cefspan, Supraks

Spektrum aktivity

Ve srovnání s perorálními cefalosporiny druhé generace je aktivnější proti gramnegativní flóře - H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae a čeledi Enterobacteriaceae. Působí na streptokoky, včetně GABHS, ale aktivita proti pneumokokům a stafylokokům je nižší než aktivita cefuroximu.

Farmakokinetika

Orální biologická dostupnost je asi 50%. Vylučuje se hlavně močí a částečně žlučí. T1/2 - 3-4 hodiny.

Indikace
  • Exacerbace chronické bronchitidy způsobené H. influenzae nebo M.catarrhalis.
  • MEP infekce způsobené multirezistentní flórou.
  • Shigelóza.
  • Kapavka.
  • Orální fáze postupné terapie po použití parenterálních cefalosporinů generace III-IV.
Dávkování
Dospělí

Uvnitř - 0,4 g / den v 1-2 dávkách, bez ohledu na příjem potravy.

Děti nad 6 měsíců

Uvnitř - 8 mg / kg / den v 1-2 dávkách, bez ohledu na příjem potravy.

Uvolněte formuláře

Kapsle 0,1 g, 0,2 ga 0,4 g; prášek pro přípravu suspenze 100 mg / 5 ml.

CEFTIBUTEN

Zedex

Z perorálních cefalosporinů má největší odolnost vůči β-laktamázám, ale ESBL je zničen.

Spektrum aktivity

Ve srovnání s perorálními cefalosporiny druhé generace je aktivnější proti gramnegativní flóře - H. influenzae, M. catarrhalis, čeledi Enterobacteriaceae. Působí na pneumokoky a stafylokoky slabší než cefuroxim.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost je vyšší než biologická dostupnost cefiximu (65%). Vylučuje se hlavně ledvinami. T1/2 - 2,5-3 h.

Indikace
  • Exacerbace chronické bronchitidy způsobené H. influenzae nebo M.catarrhalis.
  • MEP infekce způsobené multirezistentní flórou.
  • Orální fáze postupné terapie po použití parenterálních cefalosporinů generace III-IV.
Dávkování
Dospělí

Uvnitř - 0,4 g / den najednou, bez ohledu na příjem potravy.

Děti

Uvnitř - 9 mg / kg / den v 1-2 dávkách, bez ohledu na příjem potravy.

Uvolněte formuláře

0,4 g tobolky; prášek pro přípravu suspenze 180 mg / 5 ml.

Adresa této stránky je: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0106.shtml

Datum poslední změny: 24.05.2004 18:56

Cefalosporiny - vlastnosti a klasifikace antibiotik

U onemocnění způsobených patogenními mikroorganismy, bakteriemi se používají speciální antibakteriální léky. Jednou ze skupin antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léků zaměřených na ničení buněčné struktury bakterií a jejich smrt. Seznamte se s klasifikací léčivých přípravků, jejich vlastnostmi použití.

Antibiotika ze skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny patří do skupiny β-laktamových antibiotik, v jejichž chemické struktuře je izolována kyselina 7-aminocefalosporová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tato léčiva vyšší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkovaným mikroorganismy. První generace antibiotik nemá plnou rezistenci na enzymy, nevykazuje vysokou rezistenci na plasmidové laktázy, proto jsou ničeny enzymy gramnegativních bakterií.

Pro stabilitu antibakteriálních léčiv, rozšiřující spektrum baktericidního působení ve vztahu k enterokokům a listériím, bylo vytvořeno mnoho syntetických derivátů. Rovněž se izolují kombinované přípravky na bázi cefalosporinů, kde se kombinují s inhibitory destruktivních enzymů, například Sulperazon.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Existují parenterální a perorální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií, potlačením syntézy vrstvy peptidoglykanu. Léky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolňování autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady je absorbována v gastrointestinálním traktu - cefalexin. Zbytek antibiotik se neabsorbuje, ale vede k silnému podráždění sliznic.

Cephalexin se rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích po půl hodině u novorozenců a po hodině a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina aktivní složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima po půl hodině. Účinné látky se váží na bílkoviny krevní plazmy o 10–90%, pronikají do tkání a mají různou biologickou dostupnost.

Cefalosporinové léky první a druhé generace prochází hematoencefalickou bariérou slabě, proto by se neměly užívat s meningitidou kvůli synergismu. K vylučování aktivních složek dochází ledvinami. Pokud je funkce těchto orgánů narušena, dochází k opoždění vylučování léků až o 10-72 hodin. Při opakovaném podávání léků je možná kumulace, která vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Podle způsobu podání se antibiotika dělí na enterální a parenterální. Podle jejich struktury, spektra účinku a stupně rezistence na beta-laktamázy jsou cefalosporiny rozděleny do pěti skupin:

  1. První generace: cephaloridin, cefalothin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Za druhé: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Za třetí: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Za čtvrté: cefpirom, cefepim.
  5. Za páté: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

Cefalosporiny 1. generace

Antibiotika první generace se používají v chirurgii, aby se předešlo komplikacím, ke kterým dojde po a během operace nebo intervencí. Jejich použití je oprávněné při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání. Léky jsou neúčinné pro léze močových cest a horních cest dýchacích. Jsou aktivní při léčbě onemocnění způsobených streptokoky, stafylokoky, gonokoky, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí maximální plazmatické koncentrace.

Nejznámějšími agenty ze skupiny jsou Cefamezin a Kefzol. Obsahují cefazolin, který rychle jde do postižené oblasti. Pravidelné hladiny cefalosporinu jsou dosaženy opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro užívání léků jsou poškození kloubů, kostí, kůže. Léky dnes nejsou tak populární, protože byly vyvinuty modernější léky k léčbě nitrobřišních infekcí..

  • Antibiotika pro prostatitidu u mužů
  • Dvacátý pátý týden těhotenství
  • Jak se rychle naučit psát na klávesnici počítače

Druhá generace

Cefalosporiny 2. generace jsou účinné proti pneumonii získané v komunitě v kombinaci s makrolidy a jsou alternativou k penicilinům substituovaným inhibitory. Mezi oblíbené léky v této kategorii patří cefuroxim a cefoxitin, které se doporučují k léčbě zánětu středního ucha, akutní sinusitidy, ale ne k léčbě lézí nervového systému a mozkových blan..

Léky jsou indikovány k předoperační antibiotické profylaxi a lékařské podpoře chirurgických operací. Používají se k léčbě nezávažných zánětlivých onemocnění kůže a měkkých tkání a používají se komplexně jako léčba infekcí močových cest. Další lék, Cefaclor, je účinný při léčbě zánětu kostí a kloubů. Léky Kimacef a Zinacef jsou účinné proti gramnegativním proteinům, Klebsielle, streptokokům, stafylokokům. Odpružení Zeklor mohou používat děti, má příjemnou chuť.

Třetí generace

Cefalosporiny 3 generací jsou indikovány k léčbě meningitidy bakteriální povahy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí, zánětů žlučových cest a shigelózy. Léky dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, používají se na zánětlivé léze nervového systému, chronické záněty.

Skupinové léky zahrnují Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Jsou vhodné pro pacienty s renální nedostatečností. Cefoperazon je jediné činidlo substituované inhibitory; obsahuje beta-laktamázu sulbaktam. Je účinný na anaerobní procesy, nemoci pánve a břicha.

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem k léčbě pánevních infekcí, sepse, infekcí kostí, kůže, podkožního tuku. Mohou být předepsány pro neutropenickou horečku. Pro větší účinnost jsou cefalosporiny třetí generace předepisovány v kombinaci s aminoglykosidy druhé generace. Není vhodné pro novorozeneckou terapii.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují vysokým stupněm rezistence, jsou účinnější proti grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím, Pseudomonas aeruginosa. Populární prostředky této série jsou Imipenem a Azaktam. Indikace pro jejich použití jsou nozokomiální pneumonie, pánevní infekce v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imipenem se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nemá antikonvulzivní účinek, a proto jej lze použít k léčbě meningitidy. Azactam má baktericidní účinek, může způsobit nežádoucí účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Droga slouží jako vynikající alternativa k aminoglykosidům.

  • Trouba tvaroh kastrol: lahodné recepty
  • Svetlana Timofeeva-Letunovskaya - osobní život herečky. Filmy a fotografie od Svetlany Timofeevy-Letunovské
  • Jak si dáte plechovky na záda

Pátá generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrté a navíc ovlivňují flóru rezistentní na penicilin. Známými léky ze skupiny jsou Ceftobiprol a Zefter, které vykazují vysokou aktivitu proti Staphylococcus aureus, se používají při léčbě infekcí diabetické nohy bez současné osteomyelitidy.

Zinforo se používá k léčbě komunitní pneumonie s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. Může způsobit nežádoucí účinky, jako je průjem, nevolnost, bolesti hlavy a svědění. Ceftobiprol je k dispozici ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Podle pokynů je rozpuštěn ve fyziologickém roztoku, roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepisován do 18 let s anamnézou konvulzivních záchvatů, epilepsie, selhání ledvin.

Kompatibilita s drogami a alkoholem

Cefalosporiny jsou nekompatibilní s alkoholem kvůli inhibici aldehyddehydrogenázy, reakcím podobným disulfiramu a antabusovému účinku. Tento účinek přetrvává několik dní po vysazení léku; pokud nebude dodrženo pravidlo nekombinování s ethanolem, může dojít k hypotrombinemii. Kontraindikace pro použití léků jsou závažná alergie na složky kompozice.

Ceftriaxon je u novorozenců zakázán kvůli riziku hyperbilirubinémie. S opatrností jsou léky předepisovány na poškození funkce jater a ledvin, anamnéza přecitlivělosti. Při předepisování dávky pro děti se používají snížené sazby. Je to způsobeno nízkou tělesnou hmotností dětí a vyšší stravitelností aktivních složek..

Léková interakce léčivých přípravků ze skupiny cefalosporinů je omezená: nejsou kombinovány s antikoagulancii, trombolytiky a antiagregačními látkami kvůli zvýšenému riziku střevního krvácení. Kombinace léků s antacidy je nežádoucí kvůli snížení účinnosti antibiotické léčby. Kombinace cefalosporinů s kličkovými diuretiky je zakázána z důvodu rizika nefrotoxicity.

Asi 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede k výskytu vedlejších účinků: alergické reakce, nesprávná funkce ledvin, dyspeptické poruchy, pseudomembranózní kolitida. Při intravenózním podání roztoků je možná hypertermie, myalgie a paroxysmální kašel. Nejnovější generace léků může způsobit krvácení inhibicí růstu mikroflóry odpovědné za produkci vitaminu K. Další vedlejší účinky:

  • intestinální dysbióza;
  • kandidóza ústní dutiny, pochva;
  • eosinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitida;
  • zvrácení chuti;
  • Quinckeho edém, anafylaktický šok;
  • bronchospastické reakce;
  • sérová nemoc;
  • erythema multiforme;
  • hemolytická anémie.

Jemnosti příjmu v závislosti na věku

Ceftriaxon není předepisován pacientům s infekcemi žlučových cest, pro novorozence. Většina léků první a čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez omezení rizika, nezpůsobují terratogenní účinek. Cefalosporiny páté generace jsou předepisovány těhotným ženám s poměrem prospěchu pro matku a rizika pro dítě. Cefalosporiny pro děti jakékoli generace jsou během kojení zakázány z důvodu rozvoje dysbiózy v ústech a střevech dítěte.

Cefipim je předepisován od dvou měsíců věku, Cefixim - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater, krev je darována pro biochemickou analýzu. Na základě získaných údajů je upravena dávka cefalosporinů. To je nutné kvůli zpomalení vylučování aktivních složek léčiva v souvislosti s věkem. U jaterní patologie se také snižuje dávka, během léčby se sledují jaterní funkční testy.

Farmakologická skupina - cefalosporiny

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Antibiotika ze skupiny cefalosporinů, použití

Z hlediska antimikrobiálního účinku patří k antibiotikům širokého spektra účinku, jsou rezistentní vůči penicilináze (pokud jste zapomněli, připomínám vám, že se jedná o enzym v bakteriální buňce, který ničí penicilin).

Cefalosporiny jsou polosyntetické sloučeniny. Všechny syntetizované deriváty jsou obvykle rozděleny do 4 generací. Každá generace zvyšuje jejich stabilitu, aktivitu a spektrum účinku. Používají se hlavně k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi (např. Infekce ledvin, cystitida) nebo grampozitivními bakteriemi, pokud jsou peniciliny neúčinné. Většina cefalosporinů je špatně absorbována z gastrointestinálního traktu, některé jsou užívány perorálně (cefalexin).

Z vedlejších účinků na cefalosporiny jsou nejčastější alergie, zvláště pokud existuje alergie na peniciliny. Vyskytují se také poruchy jater a ledvin; při injekci může dojít k bolesti, pálení a zánětlivé reakci. Pokud se léky užívají interně, může dojít k narušení trávení (bolesti břicha, průjem, zvracení). Účinek cefalosporinů na plod dosud nebyl dostatečně studován, proto jsou těhotné ženy předepisovány pouze ze zdravotních důvodů.

Cefalosporiny 1. generace:

Není absorbován při perorálním podání, intramuskulárně nebo intravenózně. Při intramuskulárním podání se terapeutická koncentrace v krvi udržuje po dlouhou dobu (podává se každých 8-12 hodin, v závislosti na závažnosti onemocnění). Pro intramuskulární podání rozpusťte obsah lahvičky ve 2-3 ml izotonického NaCl (fyziologický roztok) nebo vody na injekci, vstříkněte hluboko do svalu.

  • Reflin prášek pro injekční roztok 1 g ("Ranbaxi", Indie)
  • Sodná sůl cefazolinového prášku pro injekční roztok 1 g
  • Sodná sůl cefazolinového prášku pro injekční roztok 500 mg
  • Totacef prášek pro injekční roztok 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezinový prášek pro injekční roztok 1 g ("KRKA", Slovinsko)
  • Kefzol prášek pro injekční roztok 1 g ("Eli Lilly", USA).

Stabilní v kyselém prostředí žaludku, rychle se vstřebává, zejména před jídlem.

Užívá se 4krát denně (každých 6 hodin). Pokud máte onemocnění jater, ledvin, musíte dávku snížit..

  • Cephalexinové čepice. 250mg č. 20
  • Lexin čepice. 500mg č. 20 („Hikma“, Jordánsko)
  • Leksin-125 prášek pro přípravu suspenze pro orální podání 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 prášek pro přípravu suspenze pro orální podání 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Ospeksinové granule pro přípravu suspenze pro orální podání 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Rakousko)
  • Ospexin granule pro přípravu suspenze pro orální podání 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Rakousko)
  • Ospexinové čepičky. 250mg č. 10 (Biochemie, Rakousko)
  • Ospexinové čepičky. 500mg č. 10 („Biochemie“, Rakousko)
  • Sporidex prášek pro perorální suspenzi 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indie)
  • Sporidex čepice. 250mg č. 30 („Ranbaxi“, Indie)
  • Sporidex čepice. 500mg č. 10 („Ranbaxi“, Indie).

Cefadroxil

  • Kšiltovky Duracef. 500mg č. 12 („UPSA“, Francie)
  • Duracef prášek pro přípravu suspenze pro orální podání 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Francie).

Cefalosporiny 2. generace:

Podává se 3-4krát denně intravenózně nebo intramuskulárně

  • Prášek Zinacef pro přípravu injekčního roztoku 1,5 g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinacef prášek pro přípravu injekčního roztoku 250 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinacef prášek pro injekční roztok 750mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Užívejte 2krát denně.

  • Granule Zinnat pro přípravu suspenze pro orální podání 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinnat tab. 125mg č. 10 ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinnat tab. 250mg č. 10 ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Podává se intramuskulárně nebo intravenózně každých 8 hodin, se zvýšenou opatrností, pokud dojde k porušení jater a ledvin.

  • Mefoxin prášek pro injekční roztok 1 g ("MSD", USA).

Široké spektrum antimikrobiálního účinku. Užívá se 3x denně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat zažívací potíže (nevolnost, zvracení, průjem), závratě, bolesti hlavy, žloutenka.

  • Čepice Wercef. 250mg č. 3 („Ranbaxi“, Indie).

Cefalosporiny 3. generace:

Podstatně širší spektrum účinku a antimikrobiální aktivita

Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulárním podání se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody na injekci. Zadávejte dvakrát denně (každých 12 hodin). Lék je doprovázen rozpouštědlem obsahujícím lidokain, aby se snížila bolest při injekci.

  • Claforan prášek pro injekční roztok 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Sodná sůl cefotaximu prášek pro injekční roztok 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Obvykle se používá každých 8-12 hodin, v závislosti na závažnosti infekce. Rozpusťte v izotonickém roztoku NaCl (fyziologický roztok) nebo 5% roztoku glukózy. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu. Objem rozpouštědla závisí na způsobu podání a množství prášku v injekční lahvičce. Když je přidána voda, léčivo se rozpouští za tvorby bublin, tlak uvnitř lahve stoupá, proto se doporučuje přidávat rozpouštědlo po částech a po protřepání lahve zasuňte jehlu injekční stříkačky do korku tak, aby plyn z lahve vytékal a tlak se normalizoval. Hotový roztok může mít barvu od světle žluté po tmavě žlutou.

  • Fortum prášek pro přípravu injekčního roztoku 1 g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Fortum prášek pro přípravu injekčního roztoku 500mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Fortum prášek pro injekční roztok 250mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulárním podání se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody na injekci. Zadejte jednou denně (každých 24 hodin). V případě onemocnění jater a ledvin je nutné dávku snížit..

  • Ceftriaxon sodná sůl prášek pro injekční roztok 1 g ("Ranbaxi", Indie)
  • Ceftriaxon sodná sůl prášek pro přípravu injekčního roztoku 500 mg ("Ranbaxi", Indie)
  • Oframax prášek pro injekční roztok 1 g ("Ranbaxi", Indie).

Cefalosporiny 4. generace:

Vysoká stabilita Široké spektrum účinku - aktivní proti většině známých bakterií.

Vstupujte dvakrát denně (každých 12 hodin) intramuskulárně nebo intravenózně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu, izotonickém roztoku NaCl, 5% a 10% roztoku glukózy. Objem rozpouštědla závisí na způsobu podání a množství prášku v injekční lahvičce. Lék je obvykle dobře snášen. Nejčastější poruchy trávicího systému a alergické reakce. Nedoporučuje se užívat, pokud nesnášíte jiné cefalosporiny, peniciliny nebo makrolidová antibiotika. Během skladování může roztok nebo prášek ztmavnout, což neovlivňuje jeho aktivitu.

  • Maxipim prášek pro injekční roztok (Bristol-Myers Squibb).

Udržování negativních emocí v sobě znamená poškození zdraví

Co jsou cefalosporiny: seznam léků všech generací

Cefalosporiny jsou skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na začátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísní „Cephalosporium Acremonium“, která má antibakteriální účinek proti patogenům tyfu. Ukázalo se, že je účinný proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Později vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, což byl začátek tvorby antibiotik ze skupiny cefalosporinů. Antibakteriální léky ze skupiny cefalosporinů byly úspěšně použity v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů byla neúčinná. Cefalosporiny zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století, představují jednu z nejrozsáhlejších skupin antibiotik. Prvním antibiotikem v této skupině byl „Cephalotin“.

Obecná charakteristika cefalosporinových antibiotik

V kombinaci s vysokou účinností a nízkou toxicitou jsou v klinické praxi široce používány. Pro systematizaci cefalosporinů existují různé principy, nicméně v současnosti je z praktického hlediska nejpoužívanější a nejvhodnější klasifikace cefalosporinů podle generace, přičemž první tři představují léky pro orální a parenterální podání..

V sérii od první do třetí generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Podstatnou vlastností léčiv nejnovější generace, která je odlišuje od ostatních cefalosporinů a obecně všech betalaktamových antibiotik, je jejich aktivita proti „úpravám“ Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Silný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence beta-laktamázy na S. aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatečná aktivita proti „modifikaci“ Staphylococcus aureus (kromě cefalosporinů páté generace), enterokoků a listérií.
  • Reciproční vylepšení aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Zkřížená alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a obecně nezpůsobují závažné vedlejší účinky.

Při jejich použití jsou možné následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka spalniček, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů alergických na peniciliny se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. Výsledkem může být křížová alergie v 5–10% případů. Pokud jsou tedy v anamnéze náznaky alergických reakcí pomalého typu (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, cefalosporiny první generace jsou kontraindikovány.
  • Hematologické reakce - pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech - leukopenie, eozinofilie. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinemie.
  • Zvýšená aktivita transamináz.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Existuje 5 generací cefalosporinů

První generace

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace zde

Druhá generace

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stáda).

Třetí generace

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Čtvrtá generace

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na grampozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gramnegativních bakterií, proto jsou na příslušných mikroorganismech mnohem slabší než cefalosporiny druhé a zejména třetí a čtvrté generace. Hlavním představitelem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, orální - cefalexin.

Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Hlavním parenterálním lékem této generace je cefuroxim. Perorální podání zahrnuje cefuroxim-axetil a cefaclor.

Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Díky své větší rezistenci na beta-laktamázy mají cefalosporiny třetí generace vyšší aktivitu než léky první a druhé generace proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na „modifikace“ Staphylococcus aureus, enterokoky a listerie, mají nízkou antianaerobní aktivitu, jsou ničeny bellaktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě komunitních i nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě komunitní pneumonie se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Orální cefalosporiny třetí generace se používají k mírným infekcím získaným v komunitě a také jako druhá fáze sekvenční terapie po předepsání parenterálních léků.

Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Ke cefalosporinům čtvrté generace patří cefepim a cefpirom, které jsou si podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují větší odolností než všechny ostatní cefalosporiny proti působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamáz třídy AshpC, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů proniknout vnější membránou gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.

Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporiny páté generace zahrnují dvě antibiotika - ceftarolin a ceftobiprol. Z cefalosporinů se vyznačují nejširším spektrem antibakteriální aktivity..

Jejich hlavním rysem ve srovnání s cefalosporiny předchozích generací a obecně se všemi beta-laktamovými antibiotiky je aktivita proti „modifikacím“ Staphylococcus aureus.

Současně mají aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí a čtvrté generace proti jiným klinicky významným grampozitivním a gramnegativním bakteriím:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (včetně multirezistentních kmenů),
  • H. influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Na základě výsledků dosud dokončených kontrolovaných klinických studií s cefalosporiny páté generace jsou oficiálně zavedené indikace pro jejich použití omezeny na komunitní pneumonii (ceftarolin) a infekce kůže a měkkých tkání (oba léky) u pacientů starších 18 let..

Cefalosporiny 3 generace v tabletách, injekcích, suspenzích. Seznam, mechanismus účinku, indikace k použití

Cefalosporiny jsou druh antibiotika, které léčí bakteriální infekce. Tyto léky jsou rozděleny do tříd a jsou typem beta-laktamového antibiotika. Léky 3. generace jsou účinnější proti gramnegativním bakteriím ve srovnání s 1. a 2. generací. Tento léčivý přípravek je dostupný v prášcích i tabletách..

Charakteristický

Cefalosporiny jsou velkou skupinou antibiotik odvozených z plísně Acremonium. Zástupci této skupiny jsou baktericidní (ničí bakterie) a působí podobně jako peniciliny.

Váží a blokují aktivitu enzymů odpovědných za přeměnu peptidoglykanu, důležité složky bakteriální buněčné stěny. Nazývají se širokospektrální antibiotika, protože jsou účinná proti mnoha bakteriím..

Většina dostupných cefalosporinů jsou polosyntetické deriváty cefalosporinu C, sloučeniny s antibakteriální aktivitou produkovanou houbou Cephalosporium. V klinické praxi jsou tato antibiotika rozdělena do pěti „generací“ v závislosti na jejich spektru účinku proti aerobním a fakultativním gramnegativním a grampozitivním bakteriím..

Hlavní výhodou antibiotik třetí generace je rozšířené pokrytí gramnegativních bakterií.

Cefalosporin ceftazidim třetí generace je navíc účinný proti Pseudomonas aeruginosa, bakterii, která může způsobit kožní infekce u lidí s normálním imunitním systémem (například po vystavení nedostatečnému množství chlorované vody v bazénu), jakož i proti pneumonii a krevním infekcím u lidí se oslabeným imunitním systémem..

Cefalosporiny 3. generace v tabletách, prášcích, injekčních roztocích se používají k léčbě následujících typů infekcí způsobených citlivými kmeny bakterií:

  • Bakteremie vyvolaná sepse.
  • Infekční onemocnění kostí a kloubů.
  • Infekce centrálního nervového systému.
  • Gynekologické infekce.
  • Intraabdominální infekce.
  • Infekce dolních dýchacích cest.
  • Bakteriální kožní léze.
  • Infekce močové trubice.

β-laktamová léčiva se obvykle nepoužívají jako antibiotikum druhé volby. Používají se, když nelze použít jiná antibiotika (penicilin).

Cefalosporiny 3. generace (tablety, prášky na přípravu roztoků) jsou obecně bezpečné, mají nízkou toxicitu a jsou účinné proti citlivým bakteriím.

Nežádoucí účinky způsobené cefalosporiny:

  1. Gastrointestinální. Časté nežádoucí účinky: průjem, mírné žaludeční křeče nebo nevolnost, nevolnost a zvracení.
  2. Hematologické poruchy:
  • hypoprothrombinemie (nedostatek protrombinu v krvi) je charakteristická pro cefoperazon, cefamandol, cefotetan, cefmenoxim;
  • trombocytopenie (nízký počet krevních destiček);
  • neutropenie (nízký počet neutrofilů);
  • leukopenie (pokles počtu leukocytů).
  1. Při současném užívání cefalosporinů obsahujících alkohol a cefalosporiny (cefoperazon, cefamandol, cefotetan) může dojít k reakci podobné disulfiramu (návaly horka, pocení, bolesti hlavy, tachykardie)..
  2. Jaterní toxicita je vzácná a obvykle vede ke zvýšeným hladinám transamináz.
  3. Alergické reakce se vyskytují hlavně ve formě vyrážky (makulopapulární, kopřivka), eosinofilie, lékové horečky. Jiné hypersenzitivní reakce, jako je anafylaxe, reakce podobná sérové ​​nemoci nebo angioedém, jsou vzácné.

Mezi závažnější, ale méně časté reakce patří:

  • černé, dehtové stolice;
  • bolestivé nebo obtížné močení;
  • kolitida vyvolaná antibiotiky (silný vodnatý průjem, silné křeče v žaludku, horečka a slabost).

Cefalosporiny mohou také způsobit nadměrný růst plísní, které se běžně vyskytují v těle. Také si všiml dočasného zvýšení aktivity jaterních enzymů po užívání antibiotik.

Cefalosporiny 3. generace mají příznivější farmakologické vlastnosti než předchozí generace antibiotik. Přípravky v tabletách ve formě suspenzí by měly být užívány přesně podle pokynů.

Léky 3. generace mají 2 podskupiny:

  • cefotaximová skupina;
  • ceftazidime skupina.
Orální příjemPřípravky pro injekci
Cefdinir

Cefditorin

kapsle, suspenze, tabletyCefoperazon

Ceftazidim

Cefiximtablety, suspenze
Cefpodoximetablety, suspenze
Ceftibutenkapsle, suspenze
Cefdinirkapsle, tablety

Cefalosporiny třetí generace mají výraznou aktivitu proti gramnegativním bakteriím, zvýšenou stabilitu beta-laktamázy a schopnost pronikat gramnegativními buněčnými stěnami.

Hodnocení léků z lékárny

Cefalosporiny 3 generace v tabletách se vyrábějí mnohem méně často než stejné přípravky ve formě prášku pro roztoky a lyofilizáty.

Suprax

Polosyntetické antibiotikum, které dobře proniká do ohniska infekce, na nemoci v uchu, vedlejších nosních dutinách, záněty mandlí.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPotahované tablety obsahující 400 mg léčiva,

kapsle obsahující 400 mg;

žvýkací tablety, 100, 150 a 200 mg;

perorální suspenze, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml a 500 mg / 5 ml.

IndikaceNekomplikované infekce močových cest, zánět středního ucha, infekce sliznice hltanu, tonzilitida, exacerbace chronické bronchitidy, nekomplikovaná kapavka (cervikální, uretrální)
KontraindikacePříznaky alergické reakce na účinnou látku a další složky léčiva.
U dospělých je doporučená dávka 400 mg denně. 400 mg tableta nebo tobolka se užívá denně, tabletová forma může být rozdělena na 2 části a užívána každých 12 hodin. K léčbě nekomplikovaných uretrálních gonokokových infekcí se doporučuje jedna dávka 400 mg. Užívání tobolek a tablet nezávisí na příjmu potravy.

Terapie nemocí způsobených beta-hemolytickými streptokoky (tonzilofaryngitida, revmatická horečka) trvá 10 dní.

Pediatričtí pacienti (od 6 měsíců)Od 6 měsíců do 1 roku: 2,5-4 ml / den,

do 4 let: 5 ml / den,

do 12 let 10 ml / den.

Ve srovnání s jinými cefalosporiny má lék malý účinek na střevní flóru. Cena léku je od 500 do 800 rublů. pro granule a tablety.

Zedex

Z celé skupiny léků 3. generace má tento lék nejmenší rezistenci na β-laktamázy, je nejaktivnější proti gramnegativní flóře a méně citlivý na stafylokoky a pneumokoky.

Léčivá látkaceftibuten
Formulář vydání400 mg tobolky a také prášek pro přípravu suspenze.
Indikace pro použitíChronická bronchitida během exacerbace, akutní infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, komunitní pneumonie, akutní nekomplikované infekce močových cest.
KontraindikaceAlergické reakce na složky léčiva, zkřížené reakce s penicilinovými léky, chronická kolitida
DávkyÚčinek léku nezávisí na příjmu potravy, doporučuje se jednorázově 400 mg / den, v některých případech je příjem rozdělen na 2krát.
DětstvíOd 6 měsíců až 10 let 9 mg / den na 1 kg tělesné hmotnosti, 1krát denně, ale ne více než 400 mg / den.

Od 10 let děti užívají dávku pro dospělé.

Suspenze se užívá 1 hodinu před jídlem nebo po jídle, naředěná podle pokynů.

Těhotné ženy a kojící matkyPoužívejte opatrně, i když v laboratorních studiích léčiva nebyl zaznamenán průnik účinné látky do mateřského mléka.

Cena v řetězcích lékáren je 500-600 rublů. pro 36 mg prášku pro suspenzi a od 800 rublů. pro 400 mg tobolky.

Panzef

Cefalosporiny 3 generací v tabletách představují antibiotikum Pancef.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety obsahující 400 mg látky,

kapsle pro přípravu suspenze 60 a 100 ml

IndikaceAkutní nekomplikované infekce močových cest, akutní zánět středního ucha, bakteriální infekce horních, dolních dýchacích cest, chronická zánětlivá onemocnění průdušek během období komplikací, nekomplikovaná kapavka.
KontraindikaceIndividuální nesnášenlivost složek léčiva, těhotenství, kojení.
Dávky400 mg / den najednou, pokud je to žádoucí, lze rozdělit na 2 dávky, průběh léčby je v průměru 1-2 týdny
DětstvíNepoužívá se do 6 měsíců věku, po tomto věku se dávky počítají na základě 1 kg hmotnosti: 3 - 9 mg na 1 kg, ale ne více než 12 mg na 1 kg hmotnosti.

Panceph v některých případech způsobuje zvýšení dusíku v močovině, dušnost. Cena léku v lékárnách je od 400 do 600 rublů.

Spectraceph

Polosyntetické beta-laktamové antibiotikum. Je proléčivem cefditorenu.

Léčivá látkacefditorin
Formulář vydáníTablety obsahující 200 nebo 400 mg účinné látky
IndikaceAkutní formy sinusitidy, tonzillofaryngitidy, infekce dolních dýchacích cest, infikované nekomplikované kožní rány, vředy, abscesy, komunitní pneumonie.
KontraindikaceSe zvýšenou citlivostí na složky léčiva, hemodialýzou, těhotenstvím, během období krmení dítěte, dětí do 12 let, v případě selhání jater třídy C, se lék nedoporučuje. Starší lidé by měli lék užívat opatrně..
DávkyDoporučuje se užívat po jídle, interval mezi dávkami je přísně 12 hodin.

Bakteriální infekce dýchacích cest: 200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů.

Chronická bronchitida během exacerbace: 200 mg denně po dobu 10 dnů.

Komunitní pneumonie: 200 mg denně po dobu 2 týdnů.

V lékárenských řetězcích začíná cena léku od 1 tisíce rublů. pro 20 ks tablety 200 mg. Cena je 10 tab. 400 mg každý z 1 500 500 rublů.

Claforan

Cefalosporinové antibiotikum patřící do 3. generace má baktericidní účinek na tělo.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPrášek pro injekci.
Indikace pro použitíTěžká infekční onemocnění orgánů a systémů: zánětlivá reakce těla v důsledku sepse, ORL, infekční onemocnění dýchacích cest, močových cest, ledvin, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, pohlavních orgánů, břišní dutiny, meningitida,

progresivní borelióza (zejména fáze II a III).

DopadRozšířené spektrum aktivity v případě gramnegativních patogenů, ale ne příliš účinné v případě poškození grampozitivními mikroorganismy.
KontraindikaceSrdeční selhání, alergické reakce na účinnou látku nebo některou z pomocných látek, v případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.
Těhotenství, kojeníLze použít pouze v omezené míře s přísným hodnocením rizik a přínosů,

během laktace je léčivý přípravek kontraindikován.

Standardní dávkaMírné infekce, pokud je známý citlivý patogen: 1–2 g každých 4–12 hodin.

Mírné infekce s více patogeny: 2 g intravenózně.

Život ohrožující infekce: 6–12 g / den intravenózně, injekce rozdělené do 3–6 jednotlivých dávek.

Děti (do 2,5 roku věku je lék kontraindikován)
IndikaceRespirační a ORL infekce, cystitida, pyelonefritida, břišní infekce včetně peritonitidy, před a pooperační profylaxe, infekce kůže a měkkých tkání, osteomyelitida, meningitida, sepse (novorozence) Lyme nemoc (stadia 2 a 3)
DávkaPočítáno na 1 kg hmotnosti dítěte, nejvyšší dávka je 180 mg denně.

Cena léku v lékárnách je 164 rublů. pro 1 g prášku pro přípravu roztoku. Zředěné léčivo se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Ceforal Solutab

Droga je široké spektrum účinku, polosyntetické, určené k perorálnímu podání.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety 400 mg
IndikaceNekomplikovaná onemocnění močových cest způsobená infekcemi, otitis media, tonzilitida, která je založena na streptokokové infekci, faryngitida stejné etiologie, nekomplikovaná kapavka, shigelóza, sinusitida.
KontraindikaceDětství selhání ledvin v chronické formě, individuální nesnášenlivost složek léčiva, kojení dítěte.

Používejte opatrně během těhotenství, v případě selhání ledvin

DávkyPříjem potravy nemá na lék žádný vliv, denní dávka se aplikuje jednou nebo se dá rozdělit na 2krát, celková dávka je 400 mg / den.

Průběh léčby: ORL onemocnění až 14 dní, onemocnění způsobená streptokoky - až 10 dní, infekce horních a dolních močových cest - od 3 dnů do 2 týdnů.

Děti s hmotností od 25 do 50 kg200 mg / den najednou.

Starší pacienti by měli lék předepisovat s opatrností, přičemž je třeba věnovat pozornost souběžným onemocněním. Cena 10 tablet je 630-700 rublů.

Rocefin

Semisyntetické antibiotikum se širokým účinkem na gramnegativní, grampozitivní mikroorganismy. Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Aktivní farmaceutická složkaceftriaxon
IndikaceBakteriální infekce různých systémů a orgánů: sepse, dýchací cesty, ORL, ledviny a močové cesty, kůže a měkké tkáně, kosti a klouby, genitálie, břišní dutina, meningitida.

Progresivní borelióza (zejména fáze II a III)

Léčba nekomplikované kapavky, vzestupné infekce kapavky, diseminované gonokokové infekce.

KontraindikacePřecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

V případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.

Standardní dávka2 g / den, jednou, maximální dávka 4 g / den
Těhotenství a kojeníTěhotenství je povoleno, ale omezené užívání v 1. trimestru s přísným hodnocením rizika a přínosu.

Kojení: Lze použít, pokud to vyžaduje spektrum bakterií.

Žádost pro děti do 12 let
DávkaNovorozenci do 2 týdnů věku: 20 až 50 mg na kg tělesné hmotnosti jednou denně.

Kojenci a starší do 12 let: od 20 do 80 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Lék má vysokou odolnost vůči většině beta-laktamáz. Ve vzácných případech je po podání roztoku pozorována změna protrombinového času. Cena od 490 RUR.

Fortum

Antibiotikum má širokou škálu účinků, je dostupné ve formě rozpustného prášku pro injekce, intramuskulárně a intravenózně.

Léčivá látkaceftazidim
IndikaceZávažné infekce v dýchacích cestách, ledvinách, močových cestách, kůži, měkkých tkáních, kostech, kloubech, genitáliích, v gastrointestinálním traktu. Doporučeno v případě peritonitidy, lézí v centrálním nervovém systému, ORL.

Infekce během dialýzy.

Účinky na mikrobyDobrá aktivita proti Pseudomonas aeruginosa.

Méně účinný proti grampozitivním patogenům

KontraindikacePřecitlivělost na léčivé látky nebo na další složky, novorozenci, porucha funkce ledvin, ulcerózní kolitida.
Standardní dávkaStředně těžké až těžké infekce: 1 g denně nebo 2 g denně intravenózně.

Život ohrožující infekce, které potlačují imunitní systém: 2 g denně.

Maximální dávka je 6 g denně, ve výjimečných případech je možné dávku zvýšit na 9 g denně.

Těhotenství a kojeníNedostatečné údaje o účinku na tělo během období porodu.

Nedoporučuje se používat během kojení.

Délka léčby je 1–2 týdny. U starších pacientů se nedoporučuje užívat více než 3 g přípravku Fortum denně. Cena léku je od 90 do 180 rublů. pro 0,5 g, respektive 1 g.

Sulbaktam

Cefalosporin chráněný inhibitorem, který je kombinací cefoperazonu a sulbaktamu. Častěji se používá v monoterapii, při onemocněních břišní dutiny, pánevních orgánů způsobených infekcemi.

Léčivá látkacefoperazon
Formulář vydáníSuchý prášek používaný k přípravě intravenózních, intramuskulárních injekcí.
IndikaceTěžké infekce kloubů a kostí, bakteriální onemocnění horních, dolních dýchacích cest, kůže, urogenitálního systému, pánevních orgánů, břišní dutiny, meningitida s bakteriální etiologií.
KontraindikaceAlergická reakce na složení léčiva,

u funkčních poruch ledvin a jater se používá opatrně.

Dávky (dávky jsou předepsány přísně podle indikací)Od 3 do 8 g / den se podává parenterálně každých 12 hodin ve stejných dávkách,

meningitida: od 12 do 16 g / den ve 4 aplikacích

akutní kapavka: jednou intramuskulárně 0,5 g.

Dávky pro dětiDélka léčby a dávky jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Může být použit u novorozenců.
Těhotenství a kojeníLék se v případě potřeby používá podle pokynů lékaře.

Cena léku je nízká, 150-200 rublů. pro 1 lahvičku obsahující 1 000 mg prášku.

Cefalosporiny 3. generace v tabletách jsou dobře snášeny a účinné. V lékařské praxi jsou považovány za léčbu druhé nebo třetí volby. Nejčastěji se používají, když nelze použít jiné beta-laktamy pro alergiky nebo v přítomnosti několika patogenních mikroorganismů..

Video o cefalosporinech

Základní farmakologie beta-laktamů: