"CEFTRIAKSON": návod k použití (injekce), jak chovat, analogy, cena v lékárnách

  • Bronchitida

Cefalosporiny jsou β-laktamy a představují jednu z nejrozsáhlejších tříd AMP. Rozlišují se čtyři generace cefalosporinů, přičemž první tři představují léky pro parenterální a orální podávání. Díky své vysoké účinnosti a nízké toxicitě zaujímají cefalosporiny jedno z prvních míst v četnosti klinického použití u všech AMP. Indikace pro užívání léků každé generace závisí na charakteristikách jejich antimikrobiální aktivity a farmakokinetických vlastnostech. Strukturální podobnost cefalosporinů s peniciliny určuje u některých pacientů stejný mechanismus antimikrobiálního účinku a křížové alergie..

Klasifikace cefalosporinů

1. generace2. generaceIII generaceIV generace
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / sulbaktam
P ero ra l n s
CefalexinCefuroxim-axetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Mechanismus účinku

Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen s narušením tvorby bakteriální buněčné stěny (viz „skupina penicilinů“).

Spektrum aktivity

V řadě od I do III generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat hladinu antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.

Společným znakem všech cefalosporinů je nedostatek významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L. monocytogenes. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S. aureus.

Cefalosporiny generace I

Vyznačují se podobným antimikrobiálním spektrem, avšak léky určené k perorálnímu podání (cefalexin, cefadroxil) jsou o něco nižší než parenterální léky (cefazolin).

Antibiotika jsou účinná proti Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) a na methicilin citlivý Staphylococcus spp. Pokud jde o úroveň antipneumokokové aktivity, cefalosporiny I. generace jsou nižší než aminopeniciliny a většina pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým rysem je nedostatečná aktivita proti enterokokům a listériím.

Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny 1. generace jsou rezistentní na působení stafylokokových β-laktamáz, mohou některé kmeny, které jsou hyperproducenty těchto enzymů, vykazovat vůči nim mírnou rezistenci. Pneumokoky vykazují kompletní PR až cefalosporiny a peniciliny 1. generace.

Cefalosporiny generace I mají úzké spektrum účinku a nízkou hladinu aktivity proti gramnegativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Ale jejich klinický význam je omezený. Aktivita proti H. influenzae a M. catarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. catarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, které produkuje téměř 100% kmenů. Mezi zástupci čeledi Enterobacteriaceae jsou náchylní E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P. mirabilis, zatímco aktivita proti Salmonella a Shigella nemá žádný klinický význam. Mezi kmeny E. coli a P. mirabilis způsobujícími komunitní a zejména nozokomiální infekce je rozšířená získaná rezistence díky produkci β-laktamáz širokého a rozšířeného spektra účinku..

Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie jsou rezistentní.

Řada anaerobů je citlivých, rezistenci vykazuje B.fragilis a příbuzné mikroorganismy.

Cefalosporiny generace II

Existují určité rozdíly mezi dvěma hlavními představiteli této generace - cefuroximem a cefaclorem. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba léky jsou neaktivní proti enterokokům, MRSA a listérii.

Pneumokoky ukazují PR na cefalosporiny druhé generace a penicilin.

Spektrum účinku cefalosporinů druhé generace proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Oba léky jsou účinné proti Neisseria spp., Klinický význam má však pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je účinnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp., Protože je odolný vůči hydrolýze jejich β-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně ničen.

Z čeledi Enterobacteriaceae jsou citlivé nejen E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale také Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Když uvedené mikroorganismy produkují širokospektrální β-laktamázy, zachovávají si citlivost na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou zničeny ESBL.

Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat mírnou citlivost na cefuroxim in vitro, avšak klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených těmito mikroorganismy je nevhodné.

Pseudomonas, jiné nefermentující mikroorganismy, anaeroby skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny II. Generace.

Cefalosporiny generace III

Cefalosporiny generace III jsou spolu se společnými rysy charakterizovány určitými rysy.

Základní AMP této skupiny jsou cefotaxim a ceftriaxon, které jsou téměř identické ve svých antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou úrovní aktivity proti Streptococcus spp., Zatímco značná část pneumokoků rezistentních na penicilin zůstává citlivá na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzorec je charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxim a ceftriaxon jsou aktivní proti S. aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře proti CNS. Korynebakterie (jiné než C. jeikeium) jsou obecně citlivé.

Enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis a B. erex jsou rezistentní.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H. influenzae a M. catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.

Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům čeledi Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů produkujících širokospektré β-laktamázy. Rezistence E. coli a Klebsiella spp. nejčastěji způsobeny produkty ESBL. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s nadprodukcí β-laktamáz třídy C chromozomů.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou někdy účinné in vitro proti určitým kmenům P. aeruginosa, jiným nefermentujícím mikroorganismům a B.fragilis, ale nikdy by se neměly používat k souvisejícím infekcím.

Ceftazidim a cefoperazon jsou ve svých základních antimikrobiálních vlastnostech podobné cefotaximu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické vlastnosti patří:

výrazná (zejména u ceftazidimu) aktivita proti P. aeruginosa a jiným nefermentujícím mikroorganismům;

významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S.pneumoniae;

vysoká citlivost na hydrolýzu ESBL.

Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:

nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;

oba léky jsou neaktivní nebo neaktivní proti Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cefalosporiny generace IV

Cefepime je v mnoha ohledech blízký cefalosporinům třetí generace. Vzhledem k některým zvláštnostem chemické struktury však má zvýšenou schopnost pronikat vnější membránou gramnegativních bakterií a relativní odolnost vůči hydrolýze chromozomálními β-laktamázami třídy C. Proto spolu s vlastnostmi charakteristickými pro základní cefalosporiny třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon) cefepim vykazuje následující vlastnosti:

vysoká aktivita proti P. aeruginosa a nefermentujícím mikroorganismům;

aktivita proti mikroorganismům - hypervýrobci chromozomálních β-laktamáz třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

vyšší odolnost vůči hydrolýze ESBL (klinický význam této skutečnosti je však zcela nejasný).

Cefalosporiny chráněné inhibitory

Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem se spektrum účinku kombinovaného léčiva rozšiřuje díky anaerobním mikroorganismům, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících β-laktamázy širokého a rozšířeného spektra. Tento AMP je vysoce aktivní proti Acinetobacter spp. kvůli antibakteriální aktivitě sulbaktamu.

Farmakokinetika

Perorální cefalosporiny jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na konkrétním léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorpce cefacloru, cefiximu a ceftibutenu může být přítomností potravy poněkud zpomalena. Cefuroxim-axetil se během absorpce hydrolyzuje, aby se uvolnil aktivní cefuroxim, a jídlo přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny jsou dobře absorbovány i / m podáním.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a sekrecích. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. Ve žluči nejvyšší úrovně tvoří ceftriaxon a cefoperazon. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní oční komoře.

Schopnost překonat BBB a vytvářet terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku je nejvýraznější u cefalosporinů generace III - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, stejně jako cefepimu patřícího do IV generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem mozkových blan.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxim, který je biotransformován za vzniku aktivního metabolitu. Léky se vylučují hlavně ledvinami, zatímco v moči se tvoří velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje v rozmezí 1–2 hodiny. Cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje jejich předepisování jednou denně. U renální insuficience je třeba upravit dávkovací režimy cefalosporinu (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu).

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, multiformní erytém, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, bronchospazmus, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Opatření k rozvoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíková terapie, adrenalin, glukokortikoidy.

Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eozinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprotrombinemii se sklonem ke krvácení.

CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).

Játra: zvýšená aktivita transamináz (častěji při použití cefoperazonu). Ceftriaxon ve vysokých dávkách může způsobit cholestázu a pseudocholelitiázu.

Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (výskyt tekuté stolice smíchané s krví), je nutné lék zrušit a provést sigmoidoskopické vyšetření. Opatření pomoci: obnovení rovnováhy vody a elektrolytů, pokud je to nutné, antibiotika, která jsou účinná proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin), jsou předepisována ústy. Nepoužívejte loperamid.

Místní reakce: bolestivost a infiltrace intramuskulární injekcí, flebitida - intravenózní injekcí.

Ostatní: orální a vaginální kandidóza.

Indikace

Cefalosporiny generace I

Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání.

Doporučení pro použití cefazolinu k léčbě MEP a infekcí dýchacích cest by dnes měla být považována za nedostatečně opodstatněná kvůli jeho úzkému spektru aktivity a širokému šíření rezistence mezi potenciálními patogeny.

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefalosporiny generace II

Infekce MEP (středně těžká a těžká pyelonefritida);

Cefuroxim-axetil, cefaclor:

Infekce URT a LTP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie);

Infekce MEP (mírná až středně těžká pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefuroxim a cefuroxim-axetil lze použít jako krokovou terapii.

Cefalosporiny generace III

Těžké komunitní a nozokomiální infekce:

Těžké komunitní a nozokomiální infekce různé lokalizace s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou rolí P. aeruginosa a jiných nefermentujících mikroorganismů.

Neutropenické a imunodeficitní infekce (včetně neutropenické horečky).

Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak v monoterapii, tak v kombinaci s AMP jiných skupin.

Infekce MEP: mírná až středně těžká pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.

Orální fáze postupné terapie různých závažných komunitně získaných a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku z užívání parenterálních léků.

Infekce URT a LRP (nedoporučuje se používat ceftibuten pro možnou pneumokokovou etiologii).

Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Cefalosporiny generace IV

Těžké, hlavně nozokomiální, infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Kontraindikace

Alergická reakce na cefalosporiny.

Varování

Alergie. Přechod na všechny cefalosporiny. U 10% pacientů alergických na peniciliny se mohou také objevit alergie na cefalosporiny 1. generace. Křížová alergie na peniciliny a cefalosporiny generace II-III je pozorována mnohem méně často (1-3%). Pokud jsou v anamnéze okamžité alergické reakce (například kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, je třeba cefalosporiny I. generace používat opatrně. Další generace cefalosporinů jsou bezpečnější.

Těhotenství. Cefalosporiny se v těhotenství používají bez jakýchkoli omezení, ačkoli nebyly provedeny adekvátní dobře kontrolované studie jejich bezpečnosti pro těhotné ženy a plod..

Laktace. Cefalosporiny v nízkých koncentracích přecházejí do mateřského mléka. Při použití kojícími matkami je možné změnit střevní mikroflóru, senzibilizaci dítěte, kožní vyrážku, kandidózu. Při kojení používejte opatrně. Cefixim a ceftibuten by se neměly používat kvůli nedostatku vhodných klinických studií.

Pediatrie. U novorozenců je možné zvýšit poločas cefalosporinů v důsledku pomalé exkrece ledvinami. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na proteiny krevní plazmy, může vytěsnit bilirubin z vazby na proteiny, proto by měl být používán s opatrností u novorozenců s hyperbilirubinemií, zejména u předčasně narozených dětí.

Geriatrie. Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších lidí je možné zpomalit vylučování cefalosporinů, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů je vylučována z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, je třeba upravit dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) při selhání ledvin. Pokud používáte cefalosporiny ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo kličkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Dysfunkce jater. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by měla být při těžkých onemocněních jater jeho dávka snížena. Pacienti s onemocněním jater mají při užívání cefoperazonu zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení; pro prevenci se doporučuje užívat vitamin K..

Zubní lékařství. Dlouhodobé užívání cefalosporinů může vyvolat orální kandidózu.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užitím těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny..

Při kombinaci cefoperazonu s antikoagulancii a antiagregačními látkami se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě požití alkoholu během léčby cefoperazonem může dojít k reakci podobné disulfiramu.

Pokud se cefalosporiny kombinují s aminoglykosidy a / nebo kličkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může se riziko nefrotoxicity zvýšit.

Informace pro pacienty

Doporučuje se užívat cefalosporiny s velkým množstvím vody. Cefuroxim-axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na příjem potravy (pokud se objeví dyspeptické příznaky, je povoleno užívat jej během jídla nebo po jídle).

Připravte a vezměte tekuté orální dávkové formy podle uvedených pokynů..

V průběhu léčby přísně dodržujte předepsaný režim schůzek, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Udržujte délku léčby, zejména u streptokokových infekcí.

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte užívat lék a vyhledejte lékaře..

Nedoporučuje se užívat antacida do 2 hodin před a po užití perorálního cefalosporinu.

Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyvarovat alkoholických nápojů.

Ceftriaxon (Ceftriaxon)

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky Ceftriaxon
  • Farmakologická skupina látky Ceftriaxon
  • Vlastnosti látky Ceftriaxon
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Ceftriaxon
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Nežádoucí účinky látky Ceftriaxon
  • Interakce
  • Předávkovat
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro Ceftriaxon
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Ceftriaxon

Chemický název

[6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5,6 -tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2- karboxylová kyselina (a jako dvojsodná sůl)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Ceftriaxon

  • Cefalosporiny

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A40.9 Streptokoková septikémie NS
  • A41.9 Septikémie, blíže neurčené
  • A53.9 Syfilis NS
  • A54.9 Gonokoková infekce NS
  • A57 Shankroid
  • A69.2 Lyme nemoc
  • B99 Jiná infekční onemocnění
  • G00 Bakteriální meningitida nezařazená jinde
  • I33.0 Akutní a subakutní infekční endokarditida
  • J05.1 Akutní epiglotitida
  • J18 Pneumonie bez uvedení původce
  • J20 Akutní bronchitida
  • J37.0 Chronická laryngitida
  • J42 Chronická bronchitida NS
  • J85 Absces plic a mediastina
  • J86 Pyothorax
  • K10.2 Zánětlivá onemocnění čelistí
  • K65 Peritonitida
  • K67.8 Jiné poruchy pobřišnice při infekčních nemocech zařazených jinde
  • K81.0 Akutní cholecystitida
  • K83.0 Cholangitida
  • K92.9 Onemocnění trávicího systému NS
  • L08.9 Lokální infekce kůže a podkožní tkáně NS
  • M00.9 Pyogenní artritida NS (infekční)
  • M86.9 Osteomyelitida NS
  • N10 Akutní tubulo-intersticiální nefritida
  • N11.9 Chronická tubulointersticiální nefritida NS
  • N12 Tubulo-intersticiální nefritida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • N30 Cystitida
  • N41.9 Zánětlivé onemocnění prostaty NS
  • N45.9 Orchitida, epididymitida a epididymo-orchitida, bez zmínky o abscesu
  • T30 Tepelné a chemické popáleniny blíže neurčené
  • T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde
  • Chirurgická praxe Z100 * TŘÍDA XXII

Kód CAS

Vlastnosti látky Ceftriaxon

Cefalosporinové antibiotikum generace III pro parenterální podání.

Ceftriaxon sodný je krystalický prášek od bílé do žlutavě oranžové barvy, snadno rozpustný ve vodě, mírně v methanolu, velmi slabě v ethanolu. pH 1% vodného roztoku je přibližně 6,7. Barva roztoku se mění od světle žluté po jantarovou a závisí na době skladování, koncentraci a použitém rozpouštědle. Molekulová hmotnost 661,61.

Farmakologie

Inhibuje transpeptidázu, narušuje biosyntézu mukopeptidu bakteriální buněčné stěny. Má široké spektrum aktivity, je stabilní v přítomnosti většiny beta-laktamáz.

Je aktivní proti aerobním grampozitivním látkám - Staphylococcus aureus (včetně těch, které produkují penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, skupina Viridans Streptococci), aerobní gramnegativní mikroorganismy, Enterobacteri-cloetobacteriosis, Enterobacter aercophterus (včetně kmenů rezistentních na ampicilin a produkujících beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria t., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, mnoho kmenů Pseudomonas aeruginosa, anaerobní mikroorganismy - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (většina kmenů Clostridium difficile je rezistentních), Peptostreptococcus sp., Peptococcus spp..

Má aktivitu in vitro proti většině kmenů následujících mikroorganismů, avšak bezpečnost a účinnost ceftriaxonu při léčbě onemocnění způsobených těmito mikroorganismy nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích: aerobní gramnegativní mikroorganismy - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Shigella spp., aerobní grampozitivní mikroorganismy - Streptococcus agalactiae, anaerobní mikroorganismy - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Může působit na multirezistentní kmeny tolerantní k penicilinům první generace a cefalosporinům a aminoglykosidům.

Po úplném vstřebání i / m podání se Tmax dosaženo za 2–3 hodiny. Při jedné intravenózní infuzi po dobu 30 minut byla plazmatická koncentrace ceftriaxonu v dávkách 0,5; 1 a 2 g jsou 82, 151 a 257 μg / ml. Cmax v plazmě po jedné intramuskulární injekci v dávkách 0,5 a 1 g - 38 a 76 μg / ml. Akumulace po opakovaných intravenózních nebo intramuskulárních injekcích v dávkách od 0,5 do 2 gv 12- a 24hodinových intervalech je 15–36% ve srovnání s jednou injekcí. Reverzibilně se váže na plazmatické bílkoviny: při koncentraci nižší než 25 μg / ml - 95%, při koncentraci 300 μg / ml - 85%. Dobře proniká do orgánů, tělesných tekutin (intersticiální, peritoneální, synoviální, se zánětem mozkových blan - do míchy), kostní tkáně. V mateřském mléce je zjištěna 3-4% koncentrace v krevním séru (více s i / m než s i / v). V dávkách 0,15–3 g u zdravých dobrovolníků T1/2 - 5,8-8,7 hodin; zdánlivý distribuční objem - 5,78-13,5 litrů; Cl plazma - 0,58 - 1,45 l / h; Cl renální - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí. Asi 50% je odstraněno do 48 hodin.

Aplikace látky Ceftriaxon

Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce břišních orgánů, vč. peritonitida, gastrointestinální trakt, žlučové cesty (včetně cholangitidy, empyém žlučníku), infekce horních a dolních dýchacích cest a orgánů ORL (včetně akutní a chronické bronchitidy, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém), epiglotitida, infekce kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekce urogenitálního systému (včetně pyelitidy, akutní a chronické pyelonefritidy, cystitidy, prostatitidy, epididymitidy), infikované rány a popáleniny, infekce maxilofaciální oblasti, nekomplikovaná kapavka, včetně.h. způsobené mikroorganismy vylučujícími penicilinázu, sepse a bakteriální septikemie, bakteriální meningitida a endokarditida, chancre a syfilis, lymská borelióza (klíšťová borrelióza), břišní tyfus, salmonelóza a přeprava salmonel, infekce u pacientů se sníženou imunitou, prevence pooperačních pooperačních komplikací.

Kontraindikace

Přecitlivělost, vč. na jiné cefalosporiny.

Omezení použití

Selhání ledvin a / nebo jater, anamnéza onemocnění gastrointestinálního traktu, zejména ulcerózní kolitida, enteritida nebo kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léků; hyperbilirubinémie u novorozenců, předčasně narozených dětí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální poškození plodu.

Kategorie akcí FDA - B.

Během léčby by mělo být kojení přerušeno (přechází do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky látky Ceftriaxon

Z nervového systému a smyslových orgánů: vč. hemolytická anémie, neutropenie, lymfopenie, trombocytopenie, prodloužení PT; PT, palpitace, krvácení z nosu, agranulocytóza, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, bazofilie.

Ze zažívacího traktu: průjem (2,7%); ALP nebo bilirubin; IV podání (NSAID a další inhibitory agregace trombocytů zvyšují pravděpodobnost krvácení, kličková diuretika a nefrotoxické léky - renální dysfunkce. Neinteraguje s probenecidem. Farmaceutický prostředek nekompatibilní s jinými antimikrobiálními látkami. Nekompatibilní s ethanolem..

Předávkovat

Léčba: symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.

Cesta podání

Bezpečnostní opatření pro Ceftriaxon

Při kombinaci renální a jaterní nedostatečnosti je nutná úprava dávky a monitorování plazmatické koncentrace (v případě izolované poruchy funkce jater nebo ledvin se doporučuje pravidelně sledovat obsah krve).

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

V případě dlouhodobé schůzky je povinný cytologický krevní test. Je třeba mít na paměti možný vývoj dysbiózy, superinfekce.

Používejte opatrně u novorozenců s hyperbilirubinemií, předčasně narozených dětí a pacientů náchylných k alergickým reakcím.

Pacienti se zhoršenou syntézou nebo sníženými zásobami vitaminu K (např. Chronické onemocnění jater, podvýživa) vyžadují stanovení PT. V případě prodloužení PT před nebo během léčby by měl být předepsán vitamin K..

Existují zprávy o změnách v žlučníku zjištěných ultrazvukem u pacientů léčených ceftriaxonem (změny jsou přechodné a vymizí po ukončení léčby), někteří z těchto pacientů měli také příznaky onemocnění žlučníku. Pokud se objeví příznaky onemocnění žlučníku a / nebo abnormality ultrazvuku, měla by být léčba ceftriaxonem přerušena.